药理抗生素
药理学-抗生素

头孢菌素类
• 第二代口服头孢菌素:
头孢丙烯(施复捷)
中、重度感染较好疗效
头孢克罗(希刻劳)
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染 等
以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯(西力欣片)
第三代头孢菌素特点
• 1.对G+球菌具有一定的活性,但较第1、2代为弱 • 2.对G-杆菌包括肠杆菌科一些耐药致病菌均具有相当活性 • 3.很多品种对铜绿假单胞菌有一定活性,其中以头孢他啶
• 5 抗G-杆菌青霉素类
• 美西林,替莫西林,匹美西林等 •; • 对部分肠道杆菌作用强;
• 对G+菌作用弱;
• 对铜绿假单胞菌无效。
二、 头孢菌素类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的 稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性
不同,头孢菌素分为四代。
头孢菌素分类
• 一代 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等
• 二代 头孢呋辛、头孢克洛等 • • 三代 头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、
第三代头孢菌素
• 第三代口服头孢菌素
• 头孢布烯 • 头孢地尼 • 头孢克肟 • 头孢泊肟酯
第三代头孢菌素
• 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复 合制剂
• 头孢哌酮+舒巴坦(舒普深、铃兰欣)
❖ 属于广谱抗生素 ❖ 增强头孢哌酮对耐药葡萄球菌属、假单胞菌属等
的活性 ❖ 胆系浓度高 ❖ 可引起二重感染 ❖ 用于各种重症感染
抗生素
β-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β -内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类 、单环β -内酰胺类、 β-内酰胺酶抑制剂
抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制粘 肽合成酶,阻碍细胞壁粘肽合成。
药理学抗生素名词解释

药理学抗生素名词解释
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和机制的一门学科,是药学科学的重要组成部分。
药理学抗生素是指能抑制或杀灭细菌、病毒等微生物的一类由微生物产生的次级代谢产物。
常见的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、
喳诺酮类、磺胺类、喹诺酮类、四环素类、糖肽类等。
每种抗生素都有其特定的作用机制和抗菌谱,可以针对不同的微生物产生不同的抑制或杀灭效果。
抗生素的使用可以有效地治疗感染性疾病,但是抗生素的使用也存在着一些副作用和限制。
例如,抗生素可能会引起过敏反应、肠道菌群失调、肝肾功能损害等不良反应,同时也会导致微生物产生耐药性。
因此,在使用抗生素时,应该根据患者的病情、抗生素的适应症和副作用等因素进行综合考虑,合理选用抗生素,避免滥用。
抗生素 定义 药理

抗生素定义药理
抗生素是指某些微生物在生活过程中产生的或人工合成或半合
成的,能够抑制或杀灭某些其它微生物或抑制细胞繁殖的一类化学物质。
抗菌药物属于抗生素的范畴,抗菌药物在临床的作用机理分为四大类:
1、阻止细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透的环境下溶解破
裂而死亡,这种药物主要是青霉素和β内酰胺、万古霉素等;
2、作用于细胞膜使通透性增加,细胞内的有用物质外流使细菌
死亡如多粘菌素和杆菌肽;
3、对细胞有修复作用,抑制蛋白质合成和转录,造成细菌必需
的结构蛋白和酶不能合成而死亡,这一类药物如氨基糖甙类和氯霉素等;
4、抑制细菌的大分子合成,属于抑菌范围阻止其繁殖,如大环
内酯类和磺胺类,所有抗生素的使用,应根据感染部位不同和感染的细菌不同,选择早期、合理、足量使用抗生素,并要使用足够疗程,抗生素不合理使用容易产生耐药性。
而且新的抗生素的研制非常困难,所以抗生素一定要在医师指导下合理使用,以免因不合理使用造成以后面对感染无药可用的可怕局面。
药理学课件第39-42章 抗生素(8版)

化疗指数 (CI):评价化疗药物安全性的指标。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物安全性↑
CI↑
对机体的毒性↓
抗生素后效应(PAE):细菌与抗生素短暂接触 后,当药物浓度低于最低抑菌浓度或被清除后, 细菌生长繁殖仍受到持续的抑制。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有 强大的抗菌效应,再次或连续接触时这种效应前 不明显,需要间隔相当时间才会再起作用。
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用途
第一代:主要用于耐药金葡菌感染,PO用于轻中度呼
吸道,泌尿道感染。
第二代:用于敏感菌引起的肺炎,胆道感染菌血症泌
尿及其他组织的感染。
第三代:用于敏感菌引起的尿路感染,以及危及生命
的败血症、等严重感染。
第四代:头孢吡肟,对某些β-内酰胺酶更稳定,对G+、
G-性菌均有高效。对耐第三代的G-性杆菌仍有效。
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第三代头孢菌素
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等
抗菌作用特点 对G+弱于一、二代 对G-强于一、二代、对铜绿假单胞菌有效 对厌氧菌有效 对-内酰胺酶有高度稳定性 分布广,穿透力强,可通过血-脑脊液屏障 无肾毒性
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【应用】可用于G-菌引起的严重的、危及 生命的、重症耐药的严重混合感染。也 能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
抗菌药物的作用机制
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第三十九-四十二章
抗生 素
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抗生素 抗菌药物
人工合成抗菌药 化 抗微生物药 抗真菌药
疗
抗病毒药 抗寄生虫药
药
物 抗肿瘤药
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第三十九章
β-内酰胺类抗生素
10
β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics) 是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。
药理学抗菌药物的总结

药理学抗菌药物的总结
抗菌药物是一类药物,用于治疗感染性疾病,其作用机制是抑制或杀死病原体的生长和繁殖。
以下是药理学抗菌药物的总结:
1. 抗生素:抗生素是一类来源于微生物的化合物,可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
常见的抗生素包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
抗生素通常通过不同的作用机制,如阻断细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质合成等来发挥抗菌作用。
2. 抗真菌药物:抗真菌药物用于治疗真菌感染。
常见的抗真菌药物包括咪康唑、氟康唑等。
抗真菌药物的作用机制主要是通过抑制真菌的细胞膜合成、干扰真菌DNA合成等来发挥抗菌
作用。
3. 抗病毒药物:抗病毒药物用于治疗病毒感染。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林、阿昔洛韦等。
抗病毒药物的作用机制主要是通过抑制病毒DNA或RNA的合成、阻断病毒的复制等来
发挥抗菌作用。
4. 抗寄生虫药物:抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
常见的抗寄生虫药物包括磺胺类药物、吡喹酮类药物等。
抗寄生虫药物的作用机制主要是通过干扰寄生虫的代谢、杀死寄生虫等来发挥抗菌作用。
总之,药理学抗菌药物通过不同的作用机制,抑制或杀灭致病微生物的生长和繁殖,从而治疗感染性疾病。
然而,药物的选
择应根据具体病原体类型、药物的毒副作用等因素综合考虑,以确保治疗的安全性和有效性。
大三《药理学》抗生素总结

抗生素就是指抗菌素(细菌)与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质,用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。
通俗地讲,抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。
(一)β-内酰胺类:青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展,如硫酶素类、单内酰环类,β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类:四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌得其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。
按作用细菌部位分①作用于细胞壁:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合,对分裂增殖呈快速杀灭作用)。
能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。
抗生素 定义 药理

抗生素定义药理抗生素是一类针对细菌感染的药物,也被称为抗菌药物。
它们通过抑制或破坏细菌的生长和繁殖来治疗细菌感染疾病。
抗生素可以用于预防和治疗各种细菌感染,如呼吸道感染、尿路感染和皮肤感染等。
抗生素的药理作用包括干扰细菌细胞壁的合成、抑制细菌蛋白质的合成、抑制细菌核酸的合成以及抑制细菌的代谢活动等。
不同类别的抗生素具有不同的作用机制和药效。
它们可以通过口服、静脉注射、肌肉注射等途径给药。
抗生素的分类根据其化学结构和作用机制,常见的有β-内酰胺类、青霉素类、大环内酯类、四环素类、磺胺类、氨基糖苷类等。
下面将详细介绍这些不同类别的抗生素。
1. β-内酰胺类抗生素:这一类抗生素包括青霉素、头孢菌素和卡那霉素等。
它们能够破坏细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。
β-内酰胺类抗生素广泛用于治疗多种细菌感染,但是由于细菌耐药性的发展,它们的使用逐渐受到限制。
2. 青霉素类抗生素:青霉素类抗生素是首个被发现和应用的抗生素。
它们通过抑制细菌细胞壁合成的酶活性来杀灭细菌。
青霉素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性细菌感染,如肺炎球菌和链球菌感染。
3. 大环内酯类抗生素:大环内酯类抗生素包括红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等。
它们通过抑制细菌蛋白质的合成来阻断其生长和繁殖。
大环内酯类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和尿路感染等。
4. 四环素类抗生素:四环素类抗生素包括四环素、多西环素和米诺环素等。
它们通过抑制细菌蛋白质的合成来杀灭细菌。
四环素类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染、尿路感染和皮肤感染等。
5. 磺胺类抗生素:磺胺类抗生素包括磺胺甲苯和磺胺吡啶等。
它们通过干扰细菌的代谢活动来抑制细菌的生长。
磺胺类抗生素广泛用于治疗泌尿道感染、肺炎和中耳炎等。
6. 氨基糖苷类抗生素:氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素等。
它们通过阻断蛋白质合成的过程来杀灭细菌。
氨基糖苷类抗生素通常用于治疗革兰阴性细菌感染,如肺炎杆菌和铜绿假单胞菌感染。
抗生素名词解释药理学

抗生素名词解释药理学
抗生素(Antibiotic):抗生素是抗菌剂的总称,特指由微生物异源分泌的生物物质,具有抑制或杀死细菌的作用。
它们也可以被用来治疗某些病毒感染,但它们不能治疗病毒或真菌感染。
抗生素通常依据它们主要的作用机制将它们分为三大类,即抑菌类抗生素,细胞壁合成阻断剂类抗生素和抗细菌代谢阻断剂类抗生素。
抑制类抗生素:抑制类抗生素通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来作用,以及通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来阻止细菌的生长和复制。
细胞壁合成阻断剂类抗生素:细胞壁合成阻断剂类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的一系列关键步骤来发挥其作用,从而阻碍细菌的生长和形成。
抗细菌代谢阻断剂类抗生素:抗细菌代谢阻断剂类抗生素通过抑制细菌的重要代谢酶,从而阻断一系列重要的细菌代谢过程,如RNA 聚合酶、DNA聚合酶和蛋白质合成酶等,从而阻止细菌的生长和复制。
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第三十四章抗生素第一节β-内酰胺类抗生素一、名词解释1.二重感染:2.抗生素:3.耐药性(抗药性):二、单选题1.耐药性是指:()A.连续用药细菌对药物的敏感性降低甚至消失B.连续用药机体对药物的敏感性降低,需加大剂量才能保持疗效C.病人对药物产生了精神依赖性D.病人对药物产生了躯体依赖性E.以上均不是2.下列有关化疗指数的叙述哪点是错误的( )A.表示化疗药物的安全性B.是LD50/ED50的比值C.是LD5/ED95的比值D.化疗指数愈大毒性愈低E.化疗指数高着用药绝对安全3.指出下列对青霉素G耐药菌株比较多的细菌是( )A.溶血性链球菌B.肺炎球菌C.金葡菌D.白喉杆菌E.脑膜炎球菌4.可抑制细菌细胞壁粘肽前体形成的药物( )A.万古霉素B.磷霉素C.杆菌肽D.青霉素E.头孢菌素5.下列氨苄西林的特点哪项是错误的( )A.耐酸口服可吸收B.脑膜炎时脑脊液中的浓度较高C.对革兰氏阴性菌有较强抗菌作用D.对耐药金葡菌有效E.对绿脓杆菌无效6.青霉素类抗生素共同具有( )A.耐酸口服有效B.耐β-内酰胺酶C.抗菌谱广D.主要用于革兰氏阳性菌感染E.可能发生过敏性休克,并有交叉过敏反应7.具有一定肾毒性的β-内酰胺抗生素是( )A.青霉素G B.耐酶青霉素类C.半合成广谱青霉素类D.第一代头孢菌素E.第三代头孢菌素8.抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是( )A.头孢哌酮B.头孢他定C.头孢孟多D.头孢噻吩E.头孢氨苄9.下列对头孢唑啉的评价哪点是不正确的( )A对耐药金葡菌有效B为一代中抗革兰阳性杆菌最强者C肌注血浓度最高D脑脊液中可达有效浓度E为一代中应用中最多者10.用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病( )A.流行性脑脊髓膜炎B.草绿色链球菌心内膜炎C.大叶性肺炎D.气性坏疽E.梅毒11.主要用于伤寒副伤寒的青霉素类药物( )A.氨卞西林B.双氯西林C.羧苄西林D.苄星青霉素E.青霉素G 12.主要由于克拉维酸具有下列哪些特点使之与阿莫西林等配伍应用( )A.抗菌素广B.是广谱β-内酰胺酶抑制剂C.可与阿莫西林竞争肾小管分泌D.可使阿莫西林口服吸收更好E.可使阿莫西林用量减少毒性降低13.指出人工合成的单环β-内酰胺类药物( )A.哌拉西林B.亚胺培南C.头孢氨苄D`.氨曲南E.舒巴哌酮三、填空题1.青霉素的作用机制是________,不良反应有________。
2.青霉素G可作为________球菌、________球菌、________球菌和________球菌感染的首选药。
3.青霉素G可作为________、________和________螺旋体感染的首选药。
4.青霉素过敏性休克的表现有________症状、________症状和________症状等,抢救措施有________、________、________。
5.常用的耐酶青霉素有________和________。
6.常用的广谱青霉素有________、________、________和________。
7.对绿脓杆菌有强大抗菌作用的头孢菌素是________、________、________和________。
8.β-内酰胺类抗生素化学结构中具有________是与________作用而产生杀菌作用的靶位,也是________灭活抗生素的靶位。
9.头孢菌素的优点是具有抗菌谱________,抗菌作用________,对内酰胺酶________,与青霉素仅有________过敏反应。
10.氨基甙类抗生素对各种________革兰阴性菌有高度抗菌活性,对厌氧菌________,对肠球菌多________。
11.第三代头孢菌素主要用于________和________尿路感染。
12.头孢菌素的主要不良反应是________和________。
四、问答题1.简述青霉素G的不良反应及防治措施。
2.β-内酰胺类抗生素耐药性产生的机制有哪些?常用的β-内酰胺酶抑制剂有哪些?3.试比较第一、二、三代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点。
参考答案一、名词解释1.二重感染:长期使用广谱抗生素,使敏感菌受抑制,不敏感菌乘机在体内繁殖,造成新的感染称二重感染,又称菌群交替症。
2.抗生素:由某些微生物在代谢过程中产生的,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
3.耐药性(抗药性):是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低的状态。
二、单选题1.A2.E3.C4.B5.D6.E7.D8.B9.D 10.E 11.A 12.B 13.D三、填空题1.抑制转肽酶(PBPS)过敏反应2.链肺炎脑膜炎淋球菌3.梅毒钩端回归热4.呼吸道阻塞循环衰竭中枢神经0.1%肾上腺素糖皮质激素气管切开5.苯唑西林氯唑西林6.氨苄青羧苄青磺苄青氧哌嗪7.头孢噻肟钠头孢哌酮头孢三嗪头孢他啶8.β-内酰胺环PBPsβ-内酰胺酶9.广强稳定部分交叉10.需氧无效耐药11.耐药严重12.肾毒性过敏反应四、问答题1.简述青霉素G的不良反应及防治措施。
答:青霉素G的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高钾血症、肌肉注射疼痛外,最常见的是过敏反应,有过敏性休克、血清病样反应等。
为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史、药物过敏史,家属过敏史,并进行青霉素皮肤过敏试验。
应用青霉素及皮试时应做好急救准备,如肾上腺素等药物及抢救设施,以便一旦发生过敏性休克、能及时抢救治疗。
2.β-内酰胺类抗生素耐药性产生的机制有哪些?常用的β-内酰胺酶抑制剂有哪些?答:产生β-内酰胺酶,使抗生素灭活;“牵制机制”:大量的β-内酰胺酶迅速、牢固地与抗生素结合;染色体突变致使PBPs对抗生素的亲和力降低;细菌的胞壁或胞膜的通透性改变;细菌缺少自溶酶。
常用的β-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦。
3.试比较第一、二、三代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点。
答:第一代:抗菌谱与青霉素G相似,对革兰氏阳性菌作用强,对革兰氏阴性菌作用弱,但对绿脓杆菌无效,对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶稳定,主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和敏感的革兰氏阴性杆菌感染。
常用的药物有头孢氨苄、头孢拉啶等。
第二代:对革兰氏阳性菌的作用稍弱于第一代,对革兰氏阴性杆菌的作用比第一代强,对绿脓杆菌无效,对β-内酰胺酶稳定性提高,用于治疗大肠杆菌、克雷伯杆菌及部分变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、尿道感染、败血症及其他组织感染,常用的药物有头孢呋辛、头孢孟多等。
第三代:抗菌谱比第二代更有所扩大,对绿脓杆菌及部分厌氧菌有效,但对革兰氏阳性菌的作用反不如第一、二代,对β-内酰胺酶稳定性更高,主要用于耐药菌所致的尿道或胆道感染、绿脓杆菌感染及一些严重的肺炎、败血症等,常用药物有头孢哌酮、头孢曲松等。
第二节大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题1.大环内酯类对下述哪类细菌无效( )A.革兰阳性菌B.革兰阴性菌C.大肠杆菌、变形杆菌D.军团菌E.衣原体和支原体2.不属于大环内酯类的药物是( )A.红霉素B.林可霉素C.乙酰螺旋霉素D.麦迪霉素E.白霉素3.金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用( )A.阿莫西林B.红霉素C.头孢曲松D.克林霉素E.乙酰螺旋霉素4.林可霉素类可能发生的最严重的不良反应是( )A.过敏性休克B.肾功能损害C.胆汁淤积性黄疸D.永久性耳聋E.假膜性肠炎5.红霉素与克林霉素合用可( )A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性E.以上均不是6.肝功能不全应避免或慎用的药物是( )A.头孢噻吩B.四环素类C.氨基苷类D.青霉素类E.以上都不是7.可引起肝损害的大环内酯类药物( )A.吉红霉素B.乙酰螺旋霉素C.酯化红霉素D.麦迪霉素E.交沙霉素8.对大环内酯类抗生素的描述,错误的是()A.抗菌谱窄,比青霉素略广B.细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性C.酯化衍生物可增加口服吸收D.不易透过血脑屏障E.口服主要不良反应为胃肠道反应9.革兰氏阳性菌感染者对青霉素过敏可选用()A.苯唑西林B.红霉素C.氨苄西林D.羧苄西林E.以上都可用10.下列何药用于治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌引起的严重感染()A.林可霉素B.万古霉素C.克林霉素D.氨苄西林E.羧苄西林11.下列对交沙霉素错误的描述是()A.抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同B.对革兰阳性菌和厌氧菌有较强的抗菌作用C.对耐红霉素的金葡菌无效D.不易透过血脑屏障E.胃肠反应小二、填空题1.红霉素可作为________、________、________、________和________的首选药。
2.氯林可霉素可作为________和________的首选药物。
三、问答题1.简述大环内酯类抗生素的共同特点。
2.简述林可霉素类药物的抗菌作用,作用机制及临床应用。
3.简述万古霉素类抗生素的特点。
参考答案一、单选题1.C2.B3.D4.E5.B6.B7.C8.B9.B 10.B 11.C二、填空题1.白喉带菌者支原体肺炎沙眼衣原体感染弯曲肠杆菌肺炎或结肠炎军团菌病2.急慢性骨髓炎厌氧菌感染三、问答题1.简述大环内酯类抗生素的共同特点。
答:大环内酯类药物的共同点有:⑴抗菌谱窄(略广于青霉素),主要用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体等感染;⑵在碱性环境中抗菌活性增强;⑶不易透过血脑屏障;⑷血药浓度低,组织中浓度相对较高;⑸作用机制是通过与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成,产生抑菌作用;⑹主要经胆汁排泄,部分进入肝肠循环;⑺毒性低。
2.简述林可霉素类药物的抗菌作用,作用机制及临床应用。
答:林可霉素类抗生素抗菌谱与红霉素相似。
最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。
对革兰阳性需氧菌有显著活性,对部分需氧革兰阴性球菌、人型支原体和沙眼衣原体也有抑制作用。
作用机制与大环内酯类相同,能与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成。
主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染。
治疗需氧革兰阳性球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。
对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。
3.简述万古霉素类抗生素的特点。
答:万古霉素类属糖肽类抗生素,包括万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。
其特点主要有:①对革兰阳性菌有强大杀菌作用;②抗菌作用机制是阻断细胞壁合成,造成细菌壁缺损而杀灭细菌;③属繁殖期快速杀菌剂;④注射给药仅用于严重革兰阳性菌感染,口服给药治疗伪膜性肠炎和消化道感染;⑤毒性较大,具有耳毒性、肾毒性和变态反应。
第三节氨基苷类抗生素一、单选题1.下列哪项不是氨基苷类共同的特点( )A.由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成B.水溶性好、性质稳定C.对革兰阳性菌具有高度抗菌活性D.对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性E.与核蛋白体30s亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂2.对绿脓杆菌无效的药物是( )A.庆大霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.西索米星E.卡那霉素3.庆大霉素无治疗价值的感染是( )A.绿脓杆菌感染B.结核性脑膜炎C.大肠杆菌所致尿路感染D.革兰阴性杆菌感染的败血症E.细菌性心内摸炎4.链霉素目前临床应用较少是由于( )A.口服不易吸收B.对肾毒性大C.抗菌作用较弱D.耐药菌株较多毒性较大E.对革兰阳性菌无效5.氨基甙类药物在体内分布浓度较高的部位是( )A.细胞内液B.血液C.肾脏皮质D.脑脊液E.结核病灶的空洞中6.耳毒、肾毒最严重的氨基甙类药物( )A.卡那霉素B.庆大霉素C.西索米星D.奈替米星E.新霉素7.奈替米星不同与庆大霉素的是( )A.抗菌作用强B.对绿脓杆菌有效C.对钝化酶稳定性高D.口服可吸收E.脑脊液中可达有效浓度8.氨基甙类抗生素消除的主要途径( )A.以原形经肾小球滤过排出B.经肾小管分泌排出C.经肝微粒体酶氧化灭活D.经乙酰化灭活E.与葡萄糖醛酸结合后肾排9.新霉素口服或局部应用不宜用于( )A.肠道感染B.肠道消毒C.肝功能衰竭者D.中耳炎E.皮肤黏膜浅表感染10.过敏性休克发生率最高的氨基苷类药物( )A.庆大霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.卡那霉素E.链霉素11.多黏菌素的抗菌谱包括( )A.革兰阳性及阴性细菌B.革兰阴性菌C.革兰阴性杆菌特别是绿脓杆菌D.革兰阳性菌特别是耐药金葡菌E.结核杆菌12.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染可选用( )A.多黏菌素E B.头孢哌酮C.庆大霉素D.克林霉素E.氨苄西林二、填空题1.能有效治疗绿脓杆菌感染的氨基苷类抗生素有________、________和________。