药物化学简单整理
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识归纳
药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学知识点总结自考
药物化学知识点总结自考1. 药物化学的基本概念药物化学是研究药物化学结构与活性之间的关系，揭示药物的成分、结构和性质的学科。
药物化学通过对药物的分子结构和物理、化学性质的研究，探索药物的合成方法，降低不良反应，提高疗效。
2. 药物分子结构与性质药物分子结构与性质是药物化学的核心内容。
药物的分子结构包括化学式、分子量、分子结构和立体构型等；而药物的性质包括物理性质、化学性质和生物学性质。
药物的分子结构决定了药物的性质，而药物的性质又反映了药物分子结构的特点。
3. 药物的合成方法药物的合成方法是药物化学的重要内容。
药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物提取、生物技术合成和复合制备方法等。
有机合成是指利用化学反应合成新的有机化合物；天然产物提取是指从植物、动物和微生物中提取活性成分；生物技术合成是利用生物技术手段合成新药物；而复合制备是指通过多种方法合成新药物。
4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。
药物的药代动力学参数包括生物利用度、分布容积、半衰期、清除率和排泄率等。
药代动力学研究不仅可以揭示药物在体内的代谢和排泄行为，还可以为临床应用提供科学依据。
5. 药物的药理学药理学是研究药物与机体相互作用的学科。
药物的药理学参数包括作用机制、作用部位、作用效果、作用强度等。
药理学研究可以揭示药物的作用机制和作用部位，为临床应用提供理论基础。
6. 药物化学的应用药物化学在药物合成、药代动力学、药理学等领域都有重要应用。
在药物合成领域，药物化学通过对药物分子结构的分析和设计，发现和合成新的药物分子；在药代动力学领域，药物化学通过对药物的代谢和排泄行为的研究，提高药物的生物利用度和减少不良反应；在药理学领域，药物化学通过对药物的作用机制和作用部位的研究，提高药物的疗效和降低毒性。
7. 药物化学的研究方法药物化学的研究方法包括实验研究和理论研究。
实验研究包括合成新药物、分析药物的性质和机理等；而理论研究包括计算化学、分子模拟等。
药物化学知识点整理
第一章绪论1、药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。
2、药物化学学科地位：是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性（如药理活性、毒性等）之间的关系（构效关系，QSAR）等多方面的综合性学科，是药学领域中的重要学科。
3、药物化学首要任务：新药研发4、药物化学诞生的标志：鸦片主要成分的研究5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。
阿司匹林的成功上市，标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离，又增加了新的研究内容—半合成研究。
6、药品生产质量管理规范GMP7、药物的名称有3个名称：化学名称、通用名称和商品名称。
如西咪替丁又叫甲基咪胍第三章1、结构通式：1，4-苯并二氮卓母核2、苯二氮卓类药物的构效关系㈠、地西泮又名安定1.临床用途：主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥㈡奥沙西泮1、又名去甲羟基安定、舒宁2、C-3位产生了羟基，是一个手性碳原子（地西泮3’OH活性取代代谢物）3、临床用途：本品的药理作用与地西泮相似，但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。
用于焦虑、紧张、激动；也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。
2.地西泮的体内代谢图图中全是I相反应3..药物代谢药物代谢所涉及的反应：1、官能团化反应（Phase I）氧化反应1、芳环氧化—引入羟基；2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇；3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸；4、脂环氧化—环羟基化；5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等；6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化；、还原反应、水解反应还原反应：1、羰基还原—醇；2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺；水解反应：酯、酰胺—酸、醇（酚）、胺；2、结合反应（Phase I I）极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合，形成水溶性代谢物，从尿或胆汁中排出体外。
药物化学必备知识点整理
药物化学必备知识点整理药物化学是研究药物化学结构及其在生物体内的药效学和代谢学等一系列问题的科学。
在药学领域，药物化学是较为基础的学科，它对于研发、生产、质量控制，以及应用药物等方面都有着重要意义。
在药学学习过程中，药物化学是一个非常重要的板块，掌握一些基本的药物化学知识点，对于日后的学习和工作都有着重要的帮助和启示作用。
一、药物的性质1. 理化性质：药物的理化性质包括颜色、气味、溶解度等。
药物的理化性质直接影响到药物的质量和稳定性，因此非常重要。
2. 化学反应：药物化学反应是药物在生物体内的代谢以及在药物研制过程中的合成反应。
掌握药物的化学反应有助于对新药的开发、制备和生产等各个环节的理解。
二、药物的分类1. 按照应用范围分类：分为内用药和外用药。
2. 按照药理作用分类：分为激素类药物、抗生素类药物、化学物质类药物、中药类药物等。
3. 按照化学结构分类：分为有机化合物、无机化合物、天然产物等。
三、药物的药效学药效学研究的是药物对生物体的影响，包括了药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物的药效学知识是掌握药物的最基本功底，对于药物的研发和使用都具有很大的作用。
四、药物的合成药物的合成过程分为有机合成和生物合成两个部分。
有机合成主要是对化学物质进行反应制备，而生物合成则是利用生物体内的代谢酶酶对底物进行反应合成。
掌握药物的合成反应路径对于药物的研发和制备至关重要。
五、药物的代谢与排泄药物在体内的代谢与排泄过程使得药物能够更好地发挥作用，而且排泄过程还可以避免药物的毒性，保持身体的稳定状态。
药物的代谢与排泄是药物性质的基础，了解药物在人体内的反应和代谢对于了解药物效力、毒性和科学合理显得十分必要。
药物化学在药学领域具有重要的作用，药学专业的学生应该系统性地学习药物化学基础知识点，并加强对于药物的各个方面的了解和掌握。
药物化学也是以化学和药理学知识为基础的交叉学科，因此需要在学习时加强对这些基础学科的学习和掌握，才能更好地理解药物化学的相关内容。
（完整版）药物化学整理
（完整版）药物化学整理药物化学整理一、名词解释1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action atthe molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。
SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。
但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物．The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE：第一次用作药物的化学实体。
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药物化学绪论药效团：符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。
脂水分配系数：P是药物在正辛醇（1-octanol）中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP 表示，logP＝log（CO/CW）。
脂溶性利于透过细胞膜；水溶性利于在体液中转运。
logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。
生物电子等排体：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
前药：(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
第一章麻醉药麻醉药：指通过抑制神经系统导致痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物；分全身麻醉药和局部麻醉药。
局麻药分类：芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-，由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定，因此麻醉作用持久，穿透力强，用作表面麻醉；达克罗宁）、氨基醚类（醚键代替酯或酰胺基，更稳定，麻醉作用强而持久；奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地派冬）；局麻药构效关系：结构三部分：亲酯性部分（I）、中间连接部分（II、III）、亲水性部分（IV）；（I）苯环作用最强，引入给电子基活性增强；反之减弱；（II、III）与麻药作用持效时间及作用强度有关：持效时间：酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用：硫代酯>酯>酮>酰胺。
C：2~3,3最强；（IV）多为叔胺，哌啶作用最强；N原子上，C:3~5全麻药的分类（给药途径）：吸入麻醉药（恩氟烷）、静脉麻醉药（氯胺酮）；盐酸普鲁卡因(芳酸酯类；应用范围：浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法)的合成：盐酸利多卡因(酰胺类)的合成：盐酸氯胺酮(静脉麻药)的合成：吸入麻醉药的化学药物：吸入性麻醉药通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体，化学结构类型有：脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等；第二章镇静催眠药、抗癫痫药即抗精神失常药(均为为中枢神经抑制剂)镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。
催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物。
不同剂量产生不同作用.无明确界限，而只有量的差别。
镇静催眠药:巴比妥类、苯二氮卓类(地西泮，又名安定，阿普唑仑，有三氮唑结构)、新型非苯二氮卓类[环吡咯酮类(做匹克隆)、咪唑并吡啶类(唑吡坦)、吡唑并嘧啶类(扎来普隆)]苯二氮卓类构效关系：A环部分：I. 7-位引入吸电子\可增强活性；NO2 >Br >CF3 >ClII. A环被其它杂环（吡啶、噻吩）取代，仍有较好的生理活性。
B环部分：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮(七元亚胺-内酰胺结构)是产生生理活性的必需部分。
1-位引入-CH3可增强活性，当1-位-CH3 代谢脱去时，仍保留活性；2-位C=O若用2个H或S原子代替，则活性下降；1，2-位杂环稠合，可保留活性；3-位的一个H可被-OH取代，但活性稍有下降而毒性极低。
4，5-位双键为活性必需；5-位苯基为必需基团。
C环部分：5-位苯环的邻位引入一取代的F或Cl原子可增大活性。
地西泮的合成：癫痫：由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵法性放电所致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调症。
抗癫痫药(中枢抑制作用)：环内酰脲类(巴比妥类及其同型物(苯巴比妥)、乙内酰脲类及其同型物(苯妥英钠)、丁二酰胺类) 、苯二氮卓类(地西泮)、三环类(卡马西平)、脂肪羧酸类(丙戊酸钠)、GABA类似物(卤加比)、其它类。
巴比妥酸本身并无治疗作用，只有其5位次甲基上的两个氢原子被其它基团取代后才呈现活性；有双二酰亚胺结构，存在多种酮和烯醇式互变异构。
此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂、还原剂通常情况下不会裂环。
钠盐易吸收CO2析出沉淀。
RI、R2若饱和，则药效时间长，若为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，作用时间短。
苯妥英钠(乙内酰脲类)的合成：第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药发热体温高于常值.前列腺素(PG)是引起发热的一种物质。
由体内的花生四烯酸(AA)经过环氧化(COX)代谢产生。
解热作用于下丘脑体温调节中枢，抑制环氧化酶(COX)，阻断前列腺素(PG)的生物合成。
使发热的体温降至正常。
疼痛组织受损或炎症时，局部释放缓激肽作用于痛觉感受器.PG增加痛觉感受器对缓激肽的敏感性，使疼痛加重。
目前发现的解热镇痛抗炎药都是通过抑制环氧化酶，阻断前列腺素的生物合成而发挥作用。
前列腺素对胃黏膜和十二指肠粘膜有保护作用。
临床上用药大多缺乏选择性，既意志力炎症部位的前列腺素合成，也抑制胃肠粘膜的，长期或大量会导致消化道溃疡、出血甚至穿孔。
传统药的胃肠道副作用与抑制COX-1有关，抗炎活性与抑制COX-2有关。
解热镇痛抗炎药结构类型；水杨酸类（阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯）、酰化苯胺类（对乙酰氨基酚，又名扑热息痛，无消炎作用）、吡唑酮类（5-吡唑啉酮(安乃近)、3,5-吡唑烷二酮(保泰松)）、芳基烷酸类（芳基乙酸类(吲哚美辛)、芳基丙酸类(布洛芬(第一个芳基乙酸类抗炎药，药效成分(S)- (+)，消旋体给药)、萘普生、酮洛芬)）、1,2-苯并噻嗪类（吡罗昔康、美洛昔康）；阿司匹林(其他作用)特异性抑制或减少血小板中的血栓素A2(TXA2)的合成，有抗血小板凝聚及血栓形成作用，可预防和治疗心肌梗塞及动脉血栓。
α-甲基乙酸(芳基丙酸)合成通法：缩水甘油酯法、腈醇法、磺酸乳酸酯法、氢化还原/羰基化法。
第八章心血管药物：作用于心脏和血管系统，调节心脏功能，改善血液循环，缓解心血管疾病；治疗心力衰竭、高血压、心律失常、冠心病等。
药理作用分类：强心药(强心苷类(洋地黄毒苷、地高辛)、儿茶酚胺类(多巴胺)、磷酸二酯酶III抑制剂(氨力农、米力农)、钙增敏剂(匹莫苯))、抗心律不齐药、抗高血压药、抗心绞痛药、调血脂药；离子通道药物及作用(钙通道阻滞剂(1,4-二氢吡啶类(硝苯地平)、苯基烷胺类(盐酸维拉帕米)、苯并硫卓类(盐酸地尔硫卓，(2S顺式异构活性最高))、其他(苄普地尔))—治疗高血压、心绞痛、心律失常；钠通道阻滞剂(IA奎尼丁、普鲁卡因胺、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮)—治疗心律失常；钾通道阻滞剂(胺碘酮)—治疗心律失常；钾通道开放剂(米诺地尔)—治疗高血压和心绞痛；)作用于肾上腺素能神经系统药：Mg-ATP酶抑制剂(利血平，用于高血压危象治疗)作用于肾上腺素能受体的药物：α2受体激动剂、α1受体阻滞剂、β受体阻滞剂。
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统：(肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）是人体内重要的体液调节系统。
RAS 既存在于循环系统中，也存在于血管壁、心脏、中枢、肾脏和肾上腺等组织中，共同参与对靶器官的调节。
在正常情况下，它对心血管系统的正常发育，心血管功能稳态、电解质和体液平衡的维持，以及血压的调节均有重要作用) AII可通直接过中枢和外周机制，使外周血管阻力增大；间接使静脉回流量增加；血压升高。
血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：主要用于治疗高血压、慢性心功能不全、心肌缺血、急性心肌梗死、肾病。
(含巯基(卡托普利)、含二羧基、含磷酰基)一氧化氮供体药：(抗心绞痛药物) (硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨酯)、非硝酸酯类(硝普钠))调节血脂(总胆固醇和甘油三酯含量高)药：他汀类(羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(美伐他汀、洛伐他丁(美伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀均为无活性的内酯前体药，在血清或组织中的酯酶水解后转化成活性代谢物羟基酸发挥作用))、苯氧乙酸类(非诺贝特)、烟酸类(烟酸，B族维生素之一，较大剂量。
广谱降脂))二氢吡啶类药物药效构象：盐酸维拉帕米的合成：第九章抗过敏药剂抗溃疡药过敏性疾病和消化溃疡与子生活型组织组胺有关。
组胺主要由组胺脱羧酶催化组胺脱羧形成，分布于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
过敏反应:是一种变态的反应性疾病，是人体接触特殊的过敏源时发生的异常反应。
表现：皮肤红肿、皮疹、瘙痒、斑块；过敏性鼻炎、支气管哮喘、喉头水肿；血压下降、心率加快、皮肤苍白、水肿；休克死亡。
H1-受体拮抗剂:用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎和荨麻疹以及晕动症即抗过敏药。
(乙二胺类(曲吡那敏)、氨基醚类(苯海拉明，有镇静性)、丙胺类(氯苯那敏，马来酸氯苯那敏，又名扑尔敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定)、哌嗪类西替利嗪；哌啶类咪唑斯汀)H2-受体拮抗剂:用于胃溃疡的治疗，与质子泵抑制剂一起构成抗消化性溃疡药，即抗溃疡药。
(H2 受体拮抗剂：西咪替丁(第一代)、雷尼替丁(第二代))质子泵抑制剂：奥美拉唑N S OCH 3CH 3COOHH H H N RO OH青霉酸-N S O CH3CH 3COOHH H H N R OH + 或 HgCl 2H青霉素NS OCOOHCOHN CH 2OCOCH 3H H R抗菌谱的决定基团抗菌活性药物代谢抗菌活性374β-内酰胺酶稳定性N O N H OSO 3HNOHOOC CH 3H 3C S N H 2N HCH 3H2-受体拮抗剂构效关系: 1、碱性或碱性基团取代的芳杂环为活性必要基团；和受体产生离子键相互作用2、具有平面极性“脒脲基团”，可与受体发生氢键键合的相互作用3、易曲挠的四原子链起连接作用，以含硫为佳。
第十一章 抗生素(β-内酰胺类(分子中含有由四个原子组成β-内酰胺环) (青霉素类(天然GKNVX 、半合成衍生物)、头孢类、非经典的β-内酰胺抗生素(氨曲南)及β-内酰胺抑制剂(克拉维酸，又名棒酸、舒巴坦，又名青霉烷砜，口服吸收少))、四环素类(酸碱下均不稳定，耐药、毒副作用、与钙离子形成络合物：牙齿变色、骨骼生长抑制)、氨基糖苷类(水溶性高脂溶性低难吸收注射给药对肾脏有毒性(链霉菌、庆大霉素、卡那霉素))、大环内酯类(红霉素A)、其它类(氯霉素类：氯霉素，对格兰仕阴、阳性菌均抑制特异性阻止细菌蛋白合成))青霉素G ——对酸不稳定1对强酸不稳定，发生裂解2对稀酸不稳定，发生重排3碱性或酶，水解4生产、贮存、使用过程，开环聚合 青霉素V ——对酸稳定β-内酰胺抗生素过敏反应及过敏源：外源性：生物合成时带入残留蛋白多肽；内源性：生产、贮存和使用开环自身聚合生成的高分子聚合物。