常用药物的药剂学知识
大学药学-药剂学-常见剂型考点专题

药剂学——专题一常见剂型考点专题药剂学考什么?冲刺班思路1.查漏补缺,回顾基础班重要内容2.重新整合,分专题分专项训练3.直击考点:图片、总结、口诀、表格大串讲4.辅以习题专题一常见剂型考点专题常用剂型总结》固体:散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂》液体:溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、芳香水剂、醑剂、糖浆剂》灭菌:注射剂、输液、注射用无菌粉末、眼用制剂、其他》浸出制剂:汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂》其他:软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、硬膏剂、栓剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂——概念、特点、分类、制备(方法、工艺流程)、质量要求、质检方法一、固体制剂1.散剂考点1——特点:易分散,起效快,适于婴幼儿;易吸湿考点2——干燥失重2.0%(中药水分9.0%)考点3——粒度:口服细粉,儿童、局部用、烧伤、严重创伤最细粉,眼用极细粉最细粉全部通过六号筛,并含能通过七号筛(120目,125μm)不少于95%的粉末考点4——工艺流程:物料→粉碎→过筛→混合(+辅料)→分剂量→质量检查→包装考点5——混合方法:比例相差大-等量递增法,小剂量毒剧药-倍散2.颗粒剂考点1——特点:可包衣,防潮、缓释、肠溶考点2——粒度:不能通过一号筛+能通过五号筛≯15%考点3——干燥失重2.0%(中药水分8.0%)考点4——溶化性:5min,混悬(溶化性×)考点5——制备流程3.片剂考点1——分类口服片:普通片、包衣片咀嚼片、口崩片、分散片、泡腾片缓释片、控释片、肠溶片、多层片口腔用片:舌下片(全)、含片(局)、口腔贴片外用片:阴道片、阴道泡腾片、植入片、皮下注射用片其他:溶液片/可溶片(口服、外用、含漱)中药片剂分类全浸膏片、半浸膏片、全粉末片、有效成分片(提纯片)总结:有关片剂分类的常见考点①舌下片:避免肝脏首过、急症②咀嚼片:甘露醇、山梨醇、蔗糖③分散片:难溶性药物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服④可溶片:临用前溶解于水,口服、外用、含漱⑤口崩片:口腔中可快速崩解或溶解适用:小剂量原料药物,吞咽困难或者不配合服药的患者考点2——崩解时限分散、可溶:3,舌下、泡腾:5普通:15,薄膜衣:30,肠溶:60QIAN可溶内外用,崩解快舌下分手吃泡面,35分钟就搞定素颜一刻钟,穿衣半小时入肠一小时,溶散成碎粒考点3 ——片剂常用辅料(赋形剂)分类、缩写①稀释剂(填充剂)——主药<50mg,助成型淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、MCC、甘露醇、山梨醇、无机钙盐(磷酸氢钙/碳酸钙/硫酸钙)②润湿剂、黏合剂——结合水、乙醇;淀粉浆、**纤维素、PVP、PEG、明胶③崩解剂——迅速碎裂干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP、泡腾④润滑剂——润滑MS、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、PEG、月桂醇硫酸酯钠/镁⑤其他:着色剂、芳香剂、甜味剂(阿司帕坦)QIAN片剂四大辅料填充吃饱靠淀粉糖精乳钙也得补水醇润湿浆黏合聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉取代泡腾交联聚润滑得擦镁粉油皮衣大哥月月镁考点4——不加崩解剂的片剂长效片:缓释片、控释片口含片舌下片咀嚼片植入片中药:全粉片、半浸膏片考点5——崩解剂作用机制毛细管膨胀产气其他:酶解作用、可溶性原辅料遇水崩解、蚀解、表面活性剂改善润湿性考点6——片剂制备工艺1.制粒压片法制粒目的:改善物料流动性、可压性①湿法制粒压片:不适用于湿热敏感、易溶性物料②干法制粒压片(压大片法)2.直接压片法①粉末或结晶直接压片法:MCC、可压性淀粉、乳糖、微粉硅胶②半干式颗粒压片法(药物+空白颗粒)考点7——湿法制粒技术工艺流程制颗粒方法:挤压、转动、高速搅拌、喷雾流化床制粒(一步制粒):在一台设备中完成混合、制粒、干燥过程崩解剂加入方法:内加法、外加法、内外加法考点8——片剂制备过程中的常见问题及原因裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、药物含量不均匀裂片粉多塑性差松片太软不够黏崩解迟缓压力大黏性太强性能差溶出超限不崩解颗粒过硬溶解差含量不均片重异混合度差会迁移考点9——片剂包衣的目的考点10——片剂包衣糖包衣:隔离/粉衣/糖衣(糖浆+滑石粉)/有色糖衣/打光薄膜包衣组成代表材料高分子包衣材料胃溶(普通)、肠溶、水不溶(缓释)丙二醇、甘油、聚乙二醇增塑剂非水溶:椰子油、甘油三醋酸酯释放速度调节剂(致孔剂)水溶性:蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂:二氧化钛其他溶剂:乙醇、丙酮,着色剂考点11——片剂高分子包衣材料包衣类型代表材料HPMC、HPC、HEC、MC、PVP胃溶型(普通型)聚丙烯酸树脂Ⅳ号虫胶、聚丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ肠溶型醋酸纤维素酞酸酯(CAP)羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)水不溶型(缓释型)乙基纤维素(EC)醋酸纤维素(CA)聚丙烯酸树脂EuRS、EuRL4.胶囊剂考点1——4类不宜制成胶囊剂的药物胶囊剂的主要囊材:水溶性明胶药物的水溶液/稀乙醇液→囊壁溶化易风化药物→囊壁软化吸湿性药物→囊壁干燥脆裂易溶性刺激性药物→溶解后局部浓度过高QIAN 风湿病怕凉水刺激考点2——水分:9.0%(中药)考点3——崩解时限:硬30min,软1h 考点3——空胶囊的附加剂增塑剂:甘油、山梨醇增稠剂:琼脂遮光剂:二氧化钛考点4——软胶囊制法:滴制法、压制法5.滴丸考点1——滴丸的特点①液体药物固体化②稳定性提高③发展了多种剂型④固体分散技术制备的滴丸,吸收迅速、生物利用度高考点2——滴丸剂的基质①水溶性基质PEG、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶冷凝液选择——液状石蜡、植物油、二甲硅油②脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡冷凝液选择——水、乙醇、酸或碱性水溶液6.膜剂VS涂膜剂√膜剂:原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂,可口服、外用。
药剂学

药剂学模拟题一、名词解释1.药典:是一个国家记载药品规格和标准的法典,由国家组织的药典委员会编写,并由政府颁布施行,具有法律的约束力。
2.热原:能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。
是微生物产生的一种内毒素。
3.粘膜给药系统:是一种经过粘膜吸收的药物释放系统,可以定位释放药物,延长药物作用时间。
4.置换价:药物的重量与同体积基质的重量之比。
5.靶向给药系统:是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么?1.PEG 6000:聚乙二醇类,水溶性润滑剂。
滴丸剂的水溶性基质。
2. PEG 400:聚乙二醇类,栓剂的水溶性基质3. 丙三醇:附加剂4. 丙二醇:附加剂5. 苯甲酸:防腐剂6. 苯甲醇:防腐剂7. NaHSO3:抗氧剂8. HPMC:常用的薄膜衣材料(胃溶型)、高分子助悬剂、缓控释制剂的亲水胶体骨架材料。
9.淀粉:片剂填充剂10.滑石粉:片剂助流剂11. EC:片剂粘合剂、薄膜衣材料(水不溶型)、半合成高分子囊材、缓控释制剂的不溶性骨架材料12.硬脂酸镁:片剂疏水性润滑剂13.三氯一氟甲烷:气雾剂的抛射剂14.环氧乙烷:灭菌气体15. 甘油明胶:水溶性软膏基质16.卡波姆:凝胶剂、粘合剂、包衣材料。
17. PV A:聚乙烯醇,膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂。
18.β-环糊精:包合材料19. CO2:抗氧化20.羊毛脂:乳剂型基质。
不宜单独作基质,常与凡士林合用。
三、回答下列问题1. 何谓药物的分配系数?测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义?答:药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。
分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。
(1)根据制剂的性质,通过分配系数的测定指导处方或工艺条件的设计;(2)药物分配系数的大小是反映药物经生物膜转运的重要物理参数,一般而言,具有较大油水分配系数的药物更容易穿透细胞膜转运和吸收。
药剂学重点知识总结(精华篇)

引言:药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科,对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结,旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容:一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结:本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述,包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质,如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价,包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述,读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理,为药物研发和应用提供专业的指导。
药学用药知识点总结初中

药学用药知识点总结初中药学是研究药物学的一门学科,它包括了药物的化学、药理学、药剂学、毒理学等内容。
对于合理使用药物以及药物的功效与副作用都需要有一定的了解。
下面我们来总结一些药学用药知识点。
1. 药物分类药物可以按照其来源、化学结构、药理学作用、临床用途等不同方式进行分类。
一般而言,药物可以分为化学药和生物制品两大类,化学药还可以分为有机化合物药、无机化合物药等,生物制品还可以分为蛋白质药物、基因工程药物等。
按照药物的作用机制,又可以将药物分为镇痛药、抗生素、抗癌药等。
在临床上,我们通常按照其作用类别和治疗目的进行分类。
2. 药物的用途药物的主要用途是治疗疾病,包括预防、治疗和康复阶段。
在现代医学中,药物是重要的治疗手段之一。
除了治疗疾病外,药物还被用于改善生活质量、延长寿命等。
在日常生活中,药物还可用于美容、健身等方面。
在使用药物时,要根据病情的严重程度和患者的特点,选择合适的药物及剂量。
3. 药物的给药途径给药途径是指药物在体内的进入方式。
常见的给药途径包括口服、皮下注射、静脉注射、外用、吸入、局部用药等。
不同的给药途径会影响药物的吸收速度和生物利用度,影响药物的效果。
4. 药物的代谢和排泄药物在体内经过代谢后,生成与原始药物不同的代谢产物,最终被肾脏、肝脏及其他排泄器官所排泄。
药物的代谢和排泄过程涉及到药物的生物利用度、半衰期、给药频率等参数。
5. 药物的不良反应药物的不良反应是指在正常用药剂量下,药物对患者产生不良的生物学反应。
不良反应包括药物过敏、药物中毒、药物副作用等。
药物的不良反应是临床用药中需要重点关注的问题,医务人员需要在选择药物时谨慎考虑。
6. 药物的相互作用药物的相互作用是指两种或多种药物在组合给药时,相互之间的影响。
相互作用包括增效作用、拮抗作用、叠加作用、中和作用等。
药物相互作用可能会导致药效增强、药效减弱、产生新的药物代谢产物等情况。
7. 药物的贮存药物的贮存包括了药品储藏、药品管理、药品保质期等。
中药药剂学复习资料

1名词解释1. 中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
2. 药物:凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物,包括原料药与药品。
3. 药品:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
4. 剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。
5. 制剂:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药品。
调剂:根据医师处方专为某一病人配制,注明用法和用量的药剂调配操作。
研究药剂调配、服用等有关理论、原则和技术的学科称为调剂学。
中成药:以中药材为原料,在中医药理论指导下,按规定的处方制法大量生产有特有名称,标明功能主治用法用量与规格的药品。
处方药:必需凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买,在医师或其他医疗专业人员的监督或指导下方可使用的药品。
非处方药(OTC):不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。
6. 新药:是指未曾在中国境内上市销售的药品。
7. D值:微生物减少90%所需的时间。
( 在一定灭菌温度下)Z值:降低一个lgD所需升高的温度数(℃)。
F值:杀死全部微生物所需的时间。
Fo值:一定灭菌温度(T),Z值为10℃产生的灭菌效果,与121℃ Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。
也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。
8. 串料:先将处方中其他中药粉碎成粗粉,再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入,逐步粉碎成所需粒度。
9. 串油:先将处方中其他中药粉碎成粗粉,再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入,逐步粉碎成所需粒度,或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。
药剂学-知识点

第一章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
药剂学试题药物的剂型分类与特点解析

药剂学试题药物的剂型分类与特点解析药物的剂型分类在药剂学领域中起着重要的作用,不同的剂型具有不同的特点和应用方式。
本文将对常见的药物剂型进行分类,并分析它们的特点。
一、固体剂型1. 片剂:片剂是将药物压制成片状,通常由活性成分、辅料和填充剂组成。
片剂易于储存和使用,便于控制剂量。
例如,阿司匹林片、维生素C片等。
2. 胶囊剂:胶囊剂由外壳和内部药物组成。
胶囊壳可以是明胶或植物性胶囊,内部药物可以是粉剂或颗粒。
胶囊剂易于使用和储存,并且药物可以更好地保护。
例如,维生素E软胶囊、抗生素胶囊等。
3. 颗粒剂:颗粒剂由固体颗粒组成,颗粒可以通过挤压、制粒或涂层等工艺制成。
颗粒剂易于溶解和吸收,适用于儿童和老年人。
例如,颗粒剂生物素颗粒、肠胃颗粒等。
二、液体剂型1. 口服液:口服液是指服用时直接口服的液体剂型。
它具有剂量准确、易于服用的特点。
常见的口服液包括糖浆、悬浮液和溶液。
例如,感冒糖浆、止咳悬浮液等。
2. 注射剂:注射剂是经过无菌处理的液体剂型,常用于快速治疗或严重病情。
按照注射部位的不同,注射剂可以分为皮下注射剂、肌肉注射剂和静脉注射剂。
例如,青霉素注射液、针剂类抗生素等。
3. 滴剂:滴剂是指通过滴管给药的液体剂型。
滴剂具有剂量易调节、给药方便的特点,适用于眼部、鼻腔等局部给药。
例如,眼药水、鼻腔滴剂等。
三、半固体剂型1. 膏剂:膏剂是一种半固态剂型,由基质和活性成分组成。
膏剂可以分为水膏剂和油膏剂,具有局部作用和渗透性好的特点。
例如,保湿膏剂、舒缓膏剂等。
2. 凝胶剂:凝胶剂是指具有凝胶状的半固态剂型,通常由高分子聚合物和溶剂组成。
凝胶剂具有粘稠度高、吸附性好的特点,适用于局部治疗和修复伤口。
例如,消炎凝胶、创可帖等。
四、气雾剂型1. 气雾剂:气雾剂由药物、推进剂和表面活性剂组成,可以形成雾状喷射。
气雾剂适用于口腔喷雾、鼻腔给药和肺部吸入等应用场景。
例如,止痛喷雾、喉咙喷剂等。
五、其他剂型1. 贴剂:贴剂是将药物颗粒、粉末或液体置于基质中,附着在药物表面。
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药剂学知识总结一第1章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念1.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。
2.药物制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。
3.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
基础药剂学:物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。
二、剂型与制剂的关系与区别:(给药途径与剂型的关系)1. 多数药物由黏膜吸收(皮肤、注射给药除外);2. 给药途径与药物性质决定剂型3. 同一药物可制成多种剂型;4. 同一种剂型包括许多种制剂;三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效)①改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。
②改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用:缓释与控释。
④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型(三)按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。
五、国家药品标准(药典和局颁标准)(一)药典的概念、特点及品种收载【1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2.特点:1)由国家药典委员会组织编辑、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。
2)药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,(注:不是所有上市药品均收载于药典中,必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
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常用药物的药剂学知识
一、药物剂型的概念与分类
(一)药物剂型的概念
药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式,简称剂型。
像片剂、注射剂、气雾剂,滴眼剂等。
一、药物剂型的概念与分类
(一)药物剂型的概念
药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式,简称剂型。
像片剂、注射剂、气雾剂,滴眼剂等。
药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准,为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。
例如青霉素注射液,单硝酸异山梨酯缓释片,利福平滴眼剂等。
(二)药物剂型的分类
1 、剂型可以改变药物的作用性质。
例如硫酸镁有注射剂, 25% 的酸酸镁注射可以用来治疗高血压;它有外用的 50% 的硫酸镁溶液,外用可以有消肿的作用, 30% 的硫酸镁溶液内服,它有利胆的作用。
另外用 50% 的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。
2 、剂型能够改变药物的作用速度。
一般的药物注射给药的速度要比口服给药快,一般药物是这样的。
3 、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。
像慢阻肺的病人,可能会长期使用一些β 2 受体激动剂或者激素类药物。
β 2 受体激动剂长期使用会引起来心悸,激素类药物长期使用会引起缺钙,免疫力降低以及一些代谢的紊乱。
如果改用气雾剂,气雾剂它是一个局部给药,它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部,这样它可以减少对全身的影响。
4 、某些剂型可以产生靶向作用,像一些抗肿瘤的药物。
5 、剂型它可以直接影响药物的疗效。
像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药,它原来常用的是片剂,由于溶出比较差,就使得药物的吸收率比较低,这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要 200 到 300 毫克的剂量。
后来制成了胶囊剂,胶囊剂使得它溶出增加了,这样药物的吸收生物利用度也就增加了,每天只需要 75 毫克到 150 毫克的量,就可以达到片剂 200-300 毫克的作用。
二、剂型对药物吸收的影响
除静脉给药的药物外,其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。
剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度,从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。
主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。
生物学稳定性一般是指药物制剂由于受了微生物的污染,而使产品变质或者腐败。
像大家都熟悉的欣弗事件,由于在生产的过程中没有按照操作规程进行灭菌,而是降低灭菌温度、缩短灭菌时间,增加灭菌装量,使得它的灭菌效果受到影响,而出现了生物学稳定性的变化,致使这些产品在使用的过程中引起患者严重的不良反应。
后来调查发现,它的无菌还有热源检查都是不合格的。
(二)影响制剂稳定性的因素
1 、温度
温度升高反应速度加快,根据范特霍夫规则,温度每升高 10 度,反应速度约增加 2-4 倍。
我们看一下哪些药物容易发生水解?像酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类,这些药物它都是容易发生水解的;像普鲁卡因,它是属于酯类的,毛果云香碱、华法林是属于内酯类的,氯霉素是属于酰胺类的,青霉素、头孢类都是属于内酰胺类的药物。
容易氧化的药物有酚类,像肾上腺素、吗啡、左旋多巴;还有烯醇类,像维生素 C ;还有芳胺类,像磺胺型药物;吡唑酮类,像安乃近,这些都是属于容易氧化的药物。
所以我们在药物储存的过程中,一定要按照说明书的储存条件来保管药品,像青霉素这个药物,它的水溶液在室温下是很不稳定的,在 30 度的时候如果放置24 小时,青霉素的效价会降低 56% ,而且青霉矽酸的含量会增加 200 倍,青霉矽酸大家都知道它是一个引起过敏的物质,所以在青霉素使用的时候,一定要注意新
4 、金属离子的影响
金属离子它对氧化反应起了一个催化剂的作用,制剂中微量的金属离子它主要是来源于原辅料、溶剂,容器以及操作过程中使用的一些工具,所以避免的措施就是避免使用金属容器,再有就是加入螯合剂。
5 、湿度和水分
湿度和水分对固体药物制剂的稳定性影响特别重要,因为水是一个化学反应的媒介,固体药物吸收了水分以后,它会在表面形成一层液膜,分解反应就是在这个膜下进行的。
无论是水解反应还是氧化反应,微量的水都能够加速药物的分解,像阿司匹林、硫酸亚铁,还有青霉素等。
6 、处方因素
我们主要是看一下 PH 值对制剂稳定性的影响。
像酯类、酰胺类,还有内酰胺类这些药物,它们很容易水解,刚才我们也讲过了,它们的水解速度是由溶液的 PH 值决定的,像氢离子还有氢氧根离子,对药物水解起了一个催化的作用。
每个制剂都有它最稳定的 PH 值。
最稳定的 PH 值它是用 PH 大写,然后右下角用小写的 M 表示,像青霉素它的最稳定的 PH 值是 6.5 。
像普鲁卡因它的最稳定的 PH 值是3.5 ,每个制剂它的生产以及在药液配制的过程中,都应该根据这个药物它最稳定的 PH 值来进行配制。
青霉素注射液的最稳定的 PH 值是 6.5 。
在青霉素配制的过程中应该选用生理盐水还是选用葡萄糖?我们要根据它的最稳定的 PH 值来决定,像生理盐水它的 PH 值是 4.5-7.0 , 5 的糖和 10 的糖,它的 PH 值是 3.2-5.5 ,我们可以看出来糖。