第一节降压药的分类
降压药的种类以及功能主治
降压药的种类以及功能主治1. 降压药的分类降压药广泛应用于高血压治疗，根据不同的药理作用机制和药物组成，可以将降压药分为以下几类：•针对血管收缩的药物–钙通道阻滞剂：通过阻断細胞膜上的钙通道，减少钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而扩张血管，降低血压。
常见的药物有非洛地平、氨氯地平等。
–α-受体阻滞剂：通过阻断血管平滑肌α-受体的兴奋，使血管扩张，血压降低。
常见药物有普拉索辛、他唑巴坦等。
•影响心脏功能的药物–β-受体阻滞剂：通过阻断β-受体的兴奋，抑制交感神经对心脏的作用，降低心脏收缩力和心率，减少心脏对外周血管的需氧量，降低血压。
常见药物有美托洛尔、阿替洛尔等。
–血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：通过抑制血管紧张素转化酶的活性，降低血管收缩素Ⅱ的生成，从而扩张血管，降低血压。
常见药物有卡托普利、以普利等。
•影响血容量的药物–利尿剂：通过增加尿量、排除体内多余液体和盐分，减少血容量，从而降低血压。
常见药物有袢利尿剂如呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪等。
•其他降压药物–中枢性降压药物：通过抑制交感神经系统的兴奋，减慢心脏的收缩和减少血管的收缩，降低血压。
常见药物有甲基多巴、呋塞米等。
2. 降压药的功能主治降压药物的主要作用是通过降低血压来预防和治疗高血压病，从而减少心脏、脑血管和肾脏的损害。
不同类别的降压药物有不同的作用机制和主要适应症，具体如下：•针对血管收缩的药物–钙通道阻滞剂：适用于高血压患者，尤其适用于老年患者和非洛地平等药物还具有缓解心绞痛症状的作用。
–α-受体阻滞剂：适用于轻到中度高血压患者，且常用于联合其他降压药物。
•影响心脏功能的药物–β-受体阻滞剂：适用于高血压、心肌梗死后、心力衰竭以及心律不齐等心血管疾病患者。
–血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：适用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等患者，还可以减少心肌重塑。
•影响血容量的药物–利尿剂：适用于水钠潴留型高血压患者，尤其适用于伴有水钠潴留的心力衰竭患者。
抗高血压药物
AT1受体阻断药—氯沙坦
本品可用于各型高血压，若3～6周后血 压下降仍不理想，可加用利尿药。
硝普钠
可直接松弛小动脉和静脉平滑肌，属硝 基扩张血管药，在血管平滑肌内代谢产 生一氧化氮(NO)，NO与内皮源性松弛因 子(EDRF)在许多性能上相似，认为EDRF 与NO是同一物，是一种内源性血管舒张 物质。本品属于非选择性血管扩张药， 很少影响局部血流分布。一般不降低冠 脉血流、肾血流及肾小球滤过率。
可乐定能加强其他中枢神经系统抑制药的作用， 合用时应慎重。
丙咪嗪等药物在中枢可与可乐定发生竞争性拮 抗，取消可乐定的降压作用，不宜合用。
二、血管平滑肌扩张药
血管平滑肌扩张药通过直接扩张血管而 产生降压作用。由于小动脉扩张，外周 阻力下降而降低血压。同时通过压力感 受性反射，兴奋交感神经，出现心率加 快、心肌收缩力加强，心排出量增加， 从而部分对抗了其降压效力。且有心悸、 诱发心绞痛等不良反应，还反射性增加 肾脏醛固酮分泌。
临床应用
适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时 的控制性低血压。也可用于高血压合并 心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。
钙拮抗药——硝苯地平
硝苯地平对轻、中、重度高血压均有降 压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏 疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性 高血压患者。
普萘洛尔
用于各种程度的原发性高血压。可作为 抗高血压的首选药单独应用，也可与抗 高血压药合用。对心输出量及肾素活性 偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、 偏头痛、焦虑症等选用Beta－受体阻断 药较为合适。
卡托普利
适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一 线药物之一。大部分患者单用本品能使血压控 制在理想水平，加用利尿药则95％患者有效。 本品尤其适用有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室 肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者， 可明显改善生活质量且无耐受性，连续用药一 年以上疗效不会下降，而且停药不反跳。卡托 普利与利尿药及Beta-受体阻断药合用于重型或 顽固性高血压疗效较好。
抗高血压药
第三节 其他经典抗高血压药物
第一类：交感神经抑制药
1、中枢性降压药
2、神经节阻断药 3、NA神经末梢阻断药 4、α受体阻断药 第二类：血管平滑肌扩张药 1、直接括平滑肌药 2、钾离子通道开放药
第一类：交感神经抑制药
1、中枢性降压药 常用药：可乐定、莫所尼定、利美尼定、甲基多 巴 临床应用：中度高血压
抗高血压药物可以分为五大类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素-血管紧张素系统抑制药： 〔1〕血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制 药：卡托普利 〔2〕血管紧张素Ⅱ受体（AT1)阻断药： 氯沙坦 〔3〕肾素抑制剂: 雷米克林 3. 钙通道阻滞药：硝苯地平
4.交感神经抑制药 〔1〕 中枢性抗高血压药：可乐定、莫索尼定 〔2〕 神经节阻断药：美卡拉明 〔3〕 NA能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶 〔4〕肾上腺素受体阻断药： α 受体阻断药：派唑嗪 β 受体阻断药：普萘洛尔 5. 血管扩张药 ：硝普钠
钾通道开放药，米诺地尔、吡那地尔、 尼克地尔 临床应用：不良反应多，常与其他药物联合使用 其他类抗高血压药物的临床应用特点 1、除中枢性降压药与α受体阻断药外，一般不 单独使用
2、单独使用所抗高血压类型断药
常用药：樟磺米芬、美卡拉明、六甲溴铵
临床应用：高血压的特殊情况，高血压危象
3、NA神经末梢阻断药
常用药：利血平、胍乙啶
临床应用：不良反应多，常与其他药物联合 使用 4、α受体阻断药 常用药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 临床应用：轻、中度高血压
第二类、血管扩张药
常用药：直接扩血管药，肼屈嗪、硝普钠
第二节 常用抗高血压药物
常用抗高血压药物分类
第一类：利尿药
常用降压药的分类和代表药及使用注意事项-ppt课件优选全文
四、利尿剂
降压作用明确，是难治性高血压的基础药物之一，尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益，慎用于有糖脂代谢异常者，大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响，要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
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五、β受体阻滞剂
降压作用明确，小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用，慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率，减压缓和,1～2周内起作用。副作用：支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药，长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有： 美托洛尔 、比索洛尔 。
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硝苯地平有短效与长效之分，短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收，大约在十分钟就起作用，但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平，包括缓释与控释2种剂型。缓释片，作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜，延缓它吸收，药物在体内缓慢释放，开始时释放速度较快，降压效果较好；随着时间推移，释放速度逐渐减慢，降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同，其作用特点是，在24小时内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，血压控制较平稳 。
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六、α受体阻滞剂
降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗。适用于高血压伴前列腺增生患者，但体位性低血压者禁用，心力衰竭者慎用，不良反应：1、体位性低血压：为这类药物的主要不良反应，在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速； 3、水钠潴留； 4、一般反应：包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等，常用药有：哌唑嗪、乌拉地尔 。
药理学第25章整理
第二十五章抗高血压药凡能降低血压，可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病；少数高血压有因可查，称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外（脑卒中）、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿药：如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素1型受体（AT1）阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药，统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药【药理作用】1.初期（排钠利尿）排Na+、利尿→血容量↓→血压↓2.长期（舒张小动脉，降低外周阻力）持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质（如NA、血管紧张素II）的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质(激肽、PGI2等）【临床应用】1.降压一线药：中效利尿药---噻嗪类1）治疗高血压基础药物2）与其他抗高血压药联合应用治疗各期高血压。
2.治疗高血压危象和伴慢性肾功能不全【噻嗪类不良反应】1.电解质紊乱：低钾血症、低镁血症等2.血糖升高：糖尿病患者慎用3.脂质代谢紊乱：伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺替代二、钙通道阻断药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
抗高血压药(降压药)的药理和机制
是作
特点
①降压作用确切、温和、持久、平稳；
②使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位 和立位血压均能降低；
③长期用药无耐受性
氢氯噻嗪降压机制
⑴用药初期机制：通过排钠利尿，使细胞外液 和血容量减少，血压下降；
⑵长期用药机制：①排钠使血管壁细胞内钠 量减少，通过钠—钙交换，使胞内钙含量减少， 血管平滑肌舒张而降压；②胞内钙减少可使血 管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低；③可 诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列 腺素等。
如果发生严重而持久的脑血管痉挛，使脑循 环发生急剧障碍，引起脑水肿和颅内压增高， 发生剧烈头痛、恶心、呕吐、昏迷、惊厥等 症状。血压高达200/120 mmHg以上者，称高 血压脑病。 高血压危象 （ hypertension crisis ）
指全身小动脉暂时性强烈痉挛，致使血压 急剧上升，出现剧烈头痛头晕等临床症状。
利尿药降压作用机制
早期：排钠利尿细胞外液及血容量↓
血压↓
长期(3-4W后血容量及心输出量恢复至正常)：
• 血管壁细胞内缺钠 Na+ / Ca2+交换细胞 内低钙 血管张力↓ 血压↓
• [Ca2+]↓→血管平滑肌对缩血管物质(如NE) 反应性↓ 血压↓
• 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列 腺素等血压↓
其他：酮舍林
第一节 抗高血压药分类
3、利尿降压药：氢氯噻嗪等
4、肾素-血管紧张素系统抑制药：
（1）血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利、 依那普利
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻滞药：氯沙坦 （3）肾素抑制药：瑞米吉仑
抗高血压药 物作用位点
醛固酮 血管紧张素
肾素
中枢交感N抑制药
可乐定 甲基多巴
药理学高血压药课件-文档资料
第二节 常用抗高血压药物 三、b受体阻断药
以普萘洛尔(propranolol)为代表
1、降血压作用机制：继发于其b受体阻断 作用 ①心脏兴奋性 ↓→ 收缩性 ↓ 心率 ↓ 心排出 量↓ ②肾素分泌↓ ③外周交感活性↓ ④中枢降压作用、改变压力感受器的敏 感性、增加前列腺素的合成等
第二节 常用抗高血压药物 三、b受体阻断药
第三节 其他经典抗高血压药物
三、神经节阻断药（自学）
美卡拉明（mecamylamine) 樟磺咪芬
副作用较多，降压作用过强过 快，仅用于术中控制性降压。
第三节 其他经典抗高血压药物
四、a受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 乌拉地尔（urapidil） 多沙唑嗪（doxazosin）
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药（自学）
2、临床应用 ①口服治疗中度高血压（现被莫索尼定 所取代），用于其它降压药无效时用 ②静脉滴注用于高血压危象 ③戒毒？（内源性阿片肽的释放↑） ④甲基多巴适用于肾功能不全的高血压 患者。（降低肾血管阻力）
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药（自学）
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药（自学）
可乐定（clonidine） 甲基多巴（methyldopa） 莫索尼定（moxonidine）
第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药（自学）
1、作用机制：复杂 ①主要是选择性激动延髓腹外侧核吻侧 端的 I1 咪唑啉受体→使外周交感活性 ↓→血压↓ ②激动延髓次一级神经元（抑制性神经 元）突触后膜的 a2 受体→使外周交感 活性↓→血压↓ ③直接对外周交感神经的作用→ NA 释放 ↓→血压↓
抗高血压药
ß 受体阻断药
临床应用：对高肾素活性、高血
流动力学的青年患者疗效较好， 尤其适用于心肌梗死、心绞痛、 焦虑、脑血管病变者 普萘洛尔：非选择性 美托洛尔：选择性β1受体阻断药
(二)α受体阻断药
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
作用特点：同时扩张小动脉和静
脉，初期易引起反射性交感神经 兴奋，长期应用可调节血脂 临床应用：各种类型高血压，尤 其适用于合并前列腺肥大者 不良反应：首剂现象
中枢性降压药
可乐定：
临床应用：适用于肾性高血压或兼患 消化性溃疡的高血压患者，偏头痛， 阿片类药物成瘾者戒毒 不良反应：较多，停药反应明显 利美尼定、莫索尼定：对咪唑啉I1受 体选择性较高
二、血管平滑肌扩张药
肼屈嗪：直接松驰小动脉
硝普钠：同时扩张动脉和静脉，
作用迅速、强大、短暂，主要用 于高血压急症、手术麻醉时控制 性低血压、高血压合并心衰等 米诺地尔：K+通道开放药，使血 管平滑肌超极化而扩张，直接扩 张小动脉，主要用于难治性重度 高血压和肾性高血压
(三)αβ受体阻断药
拉贝洛尔：降压的同时对心排出
量与心率影响较少，降压作用强、 快，适用于 各型高血压，静注时 治疗高血压危象 卡维地洛：可扩张冠状动脉和肾 血管，不具有抗氧化作用，适用 于伴有肾功能不全或糖尿病患者
三、钙通道阻断药
硝苯地平：降压作用快、强、短，可
引起反射性交感神经兴奋，对伴有缺 血性心脏病患者慎用 尼群地平：第二代药物，维持时间长 拉西地平、氨氯地平：第三代药物， 对血管选择性高，起效缓慢、温和， 维持时间长
二、血管平滑肌扩张药
二氮嗪：静脉注射降压作用快而强，
主要用于高血压危象及高血压脑病 乌拉地尔：具有外周（阻断α1受体） 和中枢（激动5-HT1A受体）双重降 压机制
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第一节降压药的分类
形成血压的主要因素为心排出量和外周血管阻力，在调控血压的各个因素中，主要是交感神经系统，肾素-血管紧张素系统和血管内皮松弛因子-收缩因子系统。
降压调节神经、体液紊乱，降低外周阻力，减少心排出量，发挥降压作用
根据降压药物的作用部位和机制，可将其分为以下几类
一、一线降压药
1.利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺
2.钙通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平
3.血管紧张素转化酶抑制药卡托普利、依那普利
4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦、缬沙坦
5.β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔
二、其他降压药
1.血管扩张药肼屈嗪、硝普钠
2.中枢性降压药可乐定、甲基多巴
3.α受体阻断药哌唑嗪、特那唑嗪
4.肾上腺素能神经末梢阻滞剂舍利平、胍乙啶
5.神经节阻断药樟磺咪芬。