药学考试-第五章栓剂
初级中药士-专业实践能力-中药药剂学-栓剂

初级中药士-专业实践能力-中药药剂学-栓剂[单选题]1.以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂A.95%乙醇B.软皂C肥皂、甘油、95%乙醇D.甘油E.液状石蜡正确答案:E(江南博哥)参考解析:栓剂的润滑剂中,水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂,如液状石蜡、植物油等。
掌握“栓剂”知识点。
[单选题]2.制备油脂性的栓剂,常用的润滑剂为A.肥皂、甘油、90%乙醇B.廿油C.肥皂、水D.植物油E.液状石蜡正确答案:A参考解析:热熔法制备栓剂的工艺流程栓剂的润滑剂中,油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。
掌握“栓剂”知识点。
[单选题]3.不必进行水分检测的是A.颗粒剂B.水蜜丸C.栓剂D.胶剂E.胶囊剂正确答案:C参考解析:栓剂的质量评定栓剂的质量评定:①重量差异;②溶变时限;③微生物限度。
掌握“栓剂”知点0獐巳题]4.聚乙二醇作为栓剂的基质其特点有A.多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用B.遇体温熔化C.对直肠无刺激D.制成的栓剂夏天易软化,须冷藏E.不宜吸湿受潮正确答案:A参考解析:栓剂的水溶性与亲水性基质聚乙二醇类,为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。
其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平均相对分子质量的增加而下降,常以两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融制得理想稠度的栓剂基质。
掌握“栓剂”知识点。
[单选题]5.能够使大部分药物避免肝脏首过作用破坏的剂型是A.颗粒剂B.栓剂C.包衣片D.微囊片E.软胶囊正确答案:B参考解析:栓剂的作用特点是:①药物不受或少受胃肠道PH或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺激陛;③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;④适宜于不能或不愿口服给药的患者;⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
掌握“栓剂”知识点。
[单选题]6.油脂性基质以热熔法制备栓剂,常用的润滑剂是A.植物油B.液状石蜡C.肥皂、甘油、90%乙醇(11:5)D.甘油E.肥皂、水(5:1)正确答案:C参考解析:润滑剂的种类与选用热熔法制备栓剂时,栓剂模孔需用润滑剂润滑,以便冷凝后取出栓剂。
中药药剂学栓剂名词解释

中药药剂学栓剂名词解释中药药剂学中,"栓剂"是指一种剂型,也称为栓剂剂型。
栓剂主要是指直肠给药的制剂形式,通常用于治疗直肠疾病或通过直肠给药实现治疗效果。
以下是一些与栓剂相关的名词解释:1.栓剂:栓剂是制成块状、条状或球状等形状,用于肛门或直肠给药的中药制剂。
它的制备原理是通过直接置于直肠内,使其在体温下软化、熔化,释放药物,以达到治疗的效果。
2.栓:栓是栓剂的基本单元,是一份剂量的制剂。
栓可以具有固体或半固体的形态,含有药物成分和辅料。
3.栓剂基质:栓剂中除了药物成分外,还包括一些基质( 剂基),这些基质是栓剂的载体,使其在体内能够保持适当的形状、释放药物并达到治疗效果。
基质可以包括明胶、羊毛脂、硬脂酸甘油酯等。
4.溶剂:在栓剂的制备中,通常需要使用溶剂来将药物溶解于基质中。
溶剂的选择可以影响栓剂的质地、溶解度等特性。
5.质地:栓剂的质地是指栓剂在体温下的物理状态,可以是固体、半固体或软膏状等。
质地的选择与药物的性质以及治疗的需要有关。
6.辅料:除了药物和基质之外,栓剂中可能还包含一些辅助成分,如保湿剂、增稠剂等,以提高栓剂的稳定性和使用性。
7.直肠给药:栓剂主要通过直肠给药,通过直接置入直肠,使药物通过直肠壁被吸收,从而产生治疗效果。
中药栓剂通常用于治疗直肠疾病,如痔疮、直肠炎等。
栓剂的制备和使用需要严格遵循相关的药剂学原理和制剂要求。
栓剂 Suppository)指药物与适宜基质制成的具有一定形状的1/ 2供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
(早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。
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中药药剂学栓剂练习题

中药药剂学栓剂练习题一、A11、脂肪性基质的栓剂应在多长时间内全部融化A、10分钟内B、20分钟内C、30分钟内D、40分钟内E、50分钟内2、下列关于栓剂的作用特点的描述,叙述错误的是A、药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏B、避免药物对胃黏膜的刺激性C、经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用D、不能用于不能或不愿口服给药的患者E、可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
3、可可豆酯中,晶型最为稳定的是A、αB、βC、γD、α和βE、β和γ4、目前较为理想的一类油脂性栓剂基质是A、半合成或全合成脂肪酸甘油酯B、可可豆酯C、甘油明胶D、聚乙二醇类E、聚氧乙烯(40)硬脂酸脂5、下列说法错误的是A、栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性B、快速释放出药物,产生局部或全身作用C、避免在包装或贮存时变形D、应有适宜的硬度E、栓剂中的药物与基质应混合均匀6、关于栓剂的作用特点,叙述错误的是A、经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用B、适宜于不能或不愿口服给药的患者C、避免药物对肠黏膜的刺激性D、可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用E、药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏7、热熔法制备栓剂的工艺流程是B、基质熔融+药物→混匀→注模→脱模→包装C、基质熔融+药物→混匀→注模→冷却→刮削→取出→包装→成品D、基质熔融→药物研匀→搓成型→包装E、基质熔融+药物混匀→脱模→包装8、错误叙述栓剂的是A、是半固体制剂B、可避免药物对胃黏膜的刺激C、栓剂中可加入表面活性剂D、可起局部作用E、可起全身作用9、以下描述中错误的一项是A、除另有规定外,脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯B、水溶性基质的栓剂应在30分钟内全部溶解C、1g及1g以下栓剂的重量差异限度为±10%D、1g以上至3g的栓剂的重量差异限度为±7.5%E、3g以上栓剂的重量差异限度为±5%10、常作阴道栓的基质,但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物A、半合成山苍子油脂B、聚乙二醇C、可可豆脂D、甘油明胶E、香果脂11、以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂A、95%乙醇B、软皂C、肥皂、甘油、95%乙醇D、甘油E、液状石蜡12、制备油脂性的栓剂,常用的润滑剂为A、肥皂、甘油、90%乙醇B、甘油C、肥皂、水D、植物油E、液状石蜡13、不必进行水分检测的是A、颗粒剂B、水蜜丸C、栓剂D、胶剂14、下列哪个不能单独作为栓剂的基质A、聚乙二醇B、可可豆脂C、甘油明胶D、明胶E、半合成山苍子油脂15、油脂性基质以热熔法制备栓剂,常用的润滑剂是A、植物油B、液状石蜡C、肥皂、甘油、90%乙醇(1:1:5)D、甘油E、肥皂、水(5:1)16、在软膏、滴丸、栓剂中都经常作为基质的是A、可可豆脂B、羊毛脂C、聚乙二醇D、液状石蜡E、凡士林17、能够使大部分药物避免肝脏首过作用破坏的剂型是A、颗粒剂B、栓剂C、包衣片D、微囊片E、软胶囊二、B1、A.植物油B.可可豆脂C.羊毛脂D.蜂蜡E.黄凡士林<1> 、可作为软膏的基质,且吸水性较大的是A B C D E<2> 、可作为栓剂基质的是A B C D E2、A.半合成脂肪酸酯类B.石蜡C.聚乙二醇D.甘油明胶E.可可豆脂<3> 、在栓剂制备和贮藏过程中,能发生晶型转变,使熔点增高,融变时间延长A B C D EA B C D E3、A.压制法B.凝聚法C.热熔法D.热压或溶剂法E.熔合法<5> 、栓剂的制备方法为A B C D E<6> 、橡胶膏剂的制备方法为A B C D E4、A.甘油B.羊毛脂C.聚乙二醇D.液状石蜡E.凡士林<7> 、可作为软膏的基质,具有适宜的稠度与涂展性,但吸水性差A B C D E<8> 、可作为栓剂制备用基质的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】除另有规定外,脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯;水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
中药药剂学复习-栓剂

栓剂一、单项选择题 1.将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质? 可可豆脂 氢化油类 半合成椰子油脂 聚乙二醇 半合成棕榈油脂 2.下列哪个是热熔法制备栓剂的工艺流程。
基质+药物→混合→灌注→成型→排出→包装 基质热熔+药物→混合→灌注→排出→包装 基质热熔+药物→混合→灌注→冷却成型→排出→包装 基质热熔+药物→混合→冷却成型→排出→包装 3.栓剂浇注后应于( )把模孔上多余部分切掉。
起模后 凝固后 放冷后 浇注时不应多出模表面 4.加入( )不能提高栓剂硬度。
药物细粉 蜂蜡 羊毛脂 鲸蜡 5.以大黄为主药的直肠给药应用( )形式吸收相对好些。
PEG 甘油明胶 胶囊栓 可可豆脂 6.除( )之外均可增加直肠吸收。
水溶性基质溶解快 油脂性基质吸附力强 加入适量的吐温 与药物亲和力差的水溶性基质二、多项选择题 1.影响肛门栓剂直肠吸收的因素有()。
药物性质 基质性质 表面活性剂的影响 首次排便时间 插入直肠的深度[答案]abcde 2.下列()情况均能减少直肠吸收。
患痢疾 给药后1小时排便 药物有较大的解离度 药物粒度细 基质对药物吸附差[答案]abc 3.鞣酸栓剂在()情况下吸收较快。
pH5 pH9 可可豆脂做基质 PEG做基质 甘油明胶做基质[答案]ac 4.目前的栓剂基质中,可可豆脂较好的代用品有()。
[答案] 香果脂 乌桕脂 氢化油类基质 半合成山尖子油酯 半合成椰子油酯[答案]ac 三、改错题 1.水溶性基质的栓剂吸收主要限速因素是药物的溶解度。
[答案] 水溶性基质的栓剂吸收主要限速因素是基质的溶解速度。
2.含大黄组分的栓剂不能用PEG做基质,但可以用甘油明胶做基质。
[答案] 含大黄组分的栓剂不能用PEG做基质,也不能用甘油明胶做基质。
四、简答题 1.简述栓剂制备方法共有几种?[答案] (l)搓捏法:为原始的手工制法,现已不用。
(2)冷压法:为机械压制模型,目前尚有应用。
执业药师考试中药药剂学题库栓剂含答案

执业药师考试中药药剂学题库栓剂含答案一、一、A A 型题型题1.1.下列关于栓剂的说法不正确的是下列关于栓剂的说法不正确的是下列关于栓剂的说法不正确的是A.A.常用的有肛门栓和阴道栓常用的有肛门栓和阴道栓常用的有肛门栓和阴道栓B.B.可以在腔道起局部治疗作用可以在腔道起局部治疗作用可以在腔道起局部治疗作用C.C.不能发挥全身治疗作用不能发挥全身治疗作用不能发挥全身治疗作用D.D.适用于不能口服给药的患者适用于不能口服给药的患者适用于不能口服给药的患者E.E.药物不受胃肠道酶的破坏药物不受胃肠道酶的破坏2.2.栓剂的特点不包括栓剂的特点不包括栓剂的特点不包括A.A.在腔道局部起治疗作用在腔道局部起治疗作用在腔道局部起治疗作用B.B.可避免药物在受胃肠道可避免药物在受胃肠道pH 和酶的破坏和酶的破坏C.C.药物可不受肝首过作用的破坏药物可不受肝首过作用的破坏药物可不受肝首过作用的破坏D.D.经腔道吸收发挥全身治疗作用经腔道吸收发挥全身治疗作用经腔道吸收发挥全身治疗作用E.E.载药量较大载药量较大载药量较大3.3.关于栓剂的治疗作用叙述错误的是关于栓剂的治疗作用叙述错误的是关于栓剂的治疗作用叙述错误的是A.A.不能口服的药物可制成起全身作用的肛门栓不能口服的药物可制成起全身作用的肛门栓不能口服的药物可制成起全身作用的肛门栓B.B.脂肪性基质制成的栓剂更有利于发挥局部药效脂肪性基质制成的栓剂更有利于发挥局部药效脂肪性基质制成的栓剂更有利于发挥局部药效C.C.局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痛等局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痛等局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痛等D.D.阴道栓常用于抗菌消炎、阴道炎及外阴瘙痒等阴道栓常用于抗菌消炎、阴道炎及外阴瘙痒等阴道栓常用于抗菌消炎、阴道炎及外阴瘙痒等E.E.肛门栓可起局部和全身作用肛门栓可起局部和全身作用肛门栓可起局部和全身作用4.4.栓剂在距肛门栓剂在距肛门2 cm 处给药后,药物的主要吸收途径为处给药后,药物的主要吸收途径为? ?A.A.药物→门静脉→肝脏→大循环药物→门静脉→肝脏→大循环药物→门静脉→肝脏→大循环? ?B.B.药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环? ?C.C.药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环→大循环? ?D.D.药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环?E.E.药物→直肠上静脉→门静脉→大循环药物→直肠上静脉→门静脉→大循环 5.5.欲避免肝首过效应,欲避免肝首过效应,肛门栓应塞入距肛门口肛门栓应塞入距肛门口()()()处。
第5章 栓剂及滴丸剂

第5章 栓剂及滴丸剂第一节 栓剂一、栓剂的概念⏹ 栓剂(Suppository ):系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
二、栓剂的分类1、肛门栓:圆椎、圆柱、鱼雷形2、阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形3、尿道栓三、栓剂的作用特点释放→扩散→吸收释放:药物从基质中释放出来 扩散:药物扩散、溶解入直肠分泌液 吸收:通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用1.局部作用:常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用.2.全身作用→直肠吸收途径→门肝系统→非门肝系统→淋巴系统 门肝系统:药物经上直肠静脉进入门静脉,经过肝脏代谢后,运行全身;栓剂塞入距肛门6cm 处。
非门肝系统:药物经中、下直肠静脉、肛管静脉,绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环,作用全身;栓剂塞入距肛门2cm 处 淋巴系统:药物经直肠粘膜进入淋巴系统,其吸收情况类似于经血液的吸收3.全身作用栓剂与口服制剂比较:◆ 不受胃肠道pH 值、酶的破坏而失活◆ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ◆ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性◆ 适合不能或不愿po.药物的成人及小儿患者 ◆ 对伴有呕吐患者的治疗是一种有效给药途径 ◆ 缺点:传统观念差异不愿用、成本高四、栓剂的质量要求⏹外形完整光滑,无刺激性⏹有适宜的硬度、韧性⏹塞入腔道后,应能软化、融化、溶化五、栓剂的基质1、基质的要求(理想基质条件室温下具有一定硬度,遇体温时能熔化、溶解或软化不与主药起作用,也不妨碍主药作用及含量测定冷却时能充分收缩,易脱模无毒、无刺激性、稳定具有润湿和乳化的性质,水值较高。
释药速度符合治疗要求:释药慢/局部作用释药快/全身作用2.基质的种类1)油脂性基质要求:酸价<0.2皂化价200-245碘价<7(2)水溶性基质油脂性质基质:多用于阴道栓剂,有弹性不易折,体温下不熔化,入腔道后能软化并缓溶于分泌液,使药效缓和持久。
栓剂

第五章栓剂一、概述(一)栓剂的概念及特点栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性,引入腔道后,在体温条件下应能熔融、软化或溶解,且易与分泌液混合,逐渐释放药物产生局部作用或全身作用。
栓剂的应用已有近百年的历史,早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用。
后来又发现栓剂还可通过直肠给药发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。
(二)栓剂的种类栓剂因使用腔道不同可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等,重量约2g,长约3~4cm;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等,重量约5g,直径1.5~2.5cm;尿道栓一般为棒状,少用。
栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形;尿道栓一般为棒状。
(三)栓剂的质量要求栓剂的质量要求为:①药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性;②塞入腔道后,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;③有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质(一)理想基质的要求栓剂基质不仅赋予药物成型,且可影响药物局部作用和全身作用。
优良基质应符合以下要求:(1)在室温下应有适当的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解。
(2)与药物混合后不起作用,亦不妨碍主药的作用与含量测定。
(3)对黏膜无刺激性和无毒性,无过敏性,其释药速率应符合治疗要求,需产生局部作用者一般要求释药缓慢而持久;欲起全身作用者,则要求引入腔道后能迅速释药。
(4)本身性质稳定,贮藏中应不影响其生物利用度,不发生理化性质的变化,不易生霉变质等。
(5)具有润湿或乳化的能力,能混入较多的水。
(6)适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
(7)油脂性基质还应要求酸价在0.2以下,皂化价约200~245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小。
中药学考试题库:中药药剂学之栓剂

中药学考试题库:中药药剂学之栓剂栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
在常温下是固体,纳入人体腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
中药栓剂是我国传统剂型之一,古代称坐药或塞药,为局部用药。
今天整理关于栓剂的知识,以帮助大家更好复习。
栓剂的特点:药物不受胃肠道PH或酶的破坏而失去活性;可避免刺激性药物对胃肠道的刺激;减少药物受肝脏首过效应的影响,同时可减少药物对肝脏的毒副代谢作用;便于不能灰不愿吞服药物的患者使用。
不足之处在于使用不方便。
通过栓剂的定义可知栓剂的组成主要包括药物与基质,其中优良的基质应符合以下要求:室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形,不破碎,遇体温易软化、融化;对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性;性质稳定,与主药混合后不起反应,不影响主药的作用和含量测定;具有润湿或乳化能力,能混入较多的水分等。
栓剂的基质包括油脂性和水溶性两种:(1)油脂性基质包含可可豆脂、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯,其中可可豆脂为同质多晶型,具有、、三种晶型。
(2)水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆等。
栓剂中除了基质外,附加剂对栓剂剂型的成型和药物释放也具有重要影响,常用的附加剂包括:(1)吸收促进剂:氮酮、聚山梨酯80等。
(2)吸收阻滞剂:羟丙基甲基纤维素、海藻酸等。
(3)增塑剂:聚山梨酯80、甘油等。
(4)抗氧剂:没食子酸等。
(5)防腐剂:苯甲酸钠等。
在考试中关于油脂性基质可可豆脂的相关性质及栓剂基质的要求通常会是对应考点。
例题:1.具有同质多晶型的栓剂基质是( )。
A.可可豆脂B.聚乙二醇C.吐温60D.半合成棕榈油酯1.【答案】A。
解析:可可豆脂为同质多晶型,具有、、三种晶型。
2.对于栓剂基质的要求有( )。
A.室温下不易软化、熔融或溶解B.无毒,无过敏,对黏膜无刺激性C.与主药无配伍禁忌D.不能混入较多的水2.【答案】ABC。
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第五章栓剂
一、概述
(一)栓剂的概念
栓剂指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
(二)栓剂的种类
(三)栓剂的质量要求
1.药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性;
2.塞入腔道后,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;
3.有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质
(一)理想基质的要求
1.优良基质应符合以下要求:
(1)在室温下应有适当的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解;
(2)与药物混合后不起作用,亦不妨碍主药的作用与含量测定。
(3)对黏膜无刺激性和无毒性,无过敏性,其释药速率应符合治疗要求,需产生局部作用者一般要求释药缓慢和持久;欲起全身作用者,则要求引入腔道后能迅速释药。
(4)本身性质稳定,贮藏中应不影响其生物利用度,不发生理化性质的变化,不易生霉变质等。
(5)具有润湿或乳化的能力,能混入较多的水。
(6)适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
(7)油脂性基质还应要求酸价在0.2以下,皂化价约200~245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小。
2.作为一个实际应用的栓剂,还需根据用药目的和药物性质等来决定。
其规格应包括以下项目:
(1)来源及化学组成;
(2)熔点;
(3)固化点(指基质在栓膜中冷却固化时的温度);
(4)皂化价;
(5)酸价;
(6)碘值;
(7)水值。
(二)油脂性基质
1.可可豆脂:天然脂肪酸甘油酯
每100g可可豆脂可吸收20~30g水,若加入5%~10%吐温60可增加吸水量,且还有助于药物混悬在基质中。
2.半合成脂肪酸甘油酯:具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
(1)椰油酯
(2)山苍子油酯
(3)棕榈酸酯
(4)硬脂酸丙二醇酯
(三)水溶性基质
1.甘油明胶
(1)本品系用明胶、甘油与水制成,有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效。
(2)甘油与水的含量越高越易溶解
(3)甘油能防止栓剂干燥,通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比
(3)注意问题:
①贮存时应注意在干燥环境中的失水性。
②本品也易滋长霉菌等微生物,故需加抑菌剂,如羟苯酯类。
③明胶是胶原的水解物,凡与蛋白质能产生配伍变化的药物,如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。
2.聚乙二醇类
本品对直肠黏膜有刺激作用,为避免其刺激性,可加入约20%的水,或在塞入腔道前先用水润湿,亦可在栓剂表面涂一层鲸蜡或硬脂醇薄膜。
3.非离子型表面活性剂类
(四)附加剂
1.表面活性剂
2.抗氧剂
3.防腐剂
4.硬化剂
5.乳化剂
6.着色剂
7.增稠剂
8.吸收促进剂
三、栓剂的作用及影响药物吸收的因素
(一)栓剂的作用及其特点
1.局部作用
2.全身作用
用于全身治疗的肛门栓剂、含药灌肠剂等,与口服给药相比有以下特点:
①药物不受胃肠pH或酶的破坏;
②对胃有刺激的药物可经直肠给药;
③药物从直肠吸收,可以避免口服时受肝脏首过作用的破坏,还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用;
④药物直接从直肠吸收比口服受干扰少;
⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长;
⑥对不能或不愿吞服药物的患者或儿童,直肠给药比较方便;
⑦对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径。
(二)影响药物吸收的因素
1.生理因素
(1)若距肛门2cm处,50%~75%药物不经门肝系统,可避免首过作用;
(2)若塞入距肛门处6cm处,则大部分药物进入门肝系统,故不能塞得过深。
(3)直肠的pH值是由被溶解的药物所决定的。
2.药物的理化性质
(1)溶解度
(2)粒径
(3)脂溶性与解离度
①脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收;
②通常弱酸性药物pK a>4.3,弱碱性药物pK a<8. 5,吸收均较快。
降低弱酸性药物的pH值或升高弱碱性药物pH值均可增加吸收。
3.基质和附加剂
基质的溶解行为正好与药物相反时,有利于药物释放,增加吸收。
四、栓剂的制备
(一)处方设计应考虑的问题
1.用药目的
2.药物:通常全身作用栓剂的剂量是口服剂量的1/2~2倍。
3.基质的选用:
①首先要考虑栓剂在37度水中的药物释放度。
②其次,考虑含药基质和主药两者在4度及室温的稳定性。
对于全身作用的栓剂来说,宜选择与药物溶解行为相反的基质。
4.置换价
(二)栓剂的制备方法
用油脂性基质制栓可采用任何一种方法,但水溶性基质多采用热熔法。
1.热熔法
2.冷压法
(三)栓剂的制备举例
五、栓剂的质量评价
(一)重量差异
栓剂重量差异限度
平均重量重量差异限度
≤1.0g ±10%
1.0~3.0g ±7.5%
>3.0 ±5.0%
(二)融变时限
此项是测定栓剂在体温(37±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。
1.脂肪性基质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形或触压时无硬心;
2.水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。
(三)微生物限度
1.直肠给药栓剂微生物限度:
(1)细菌数每1g不得过1000个;
(2)霉菌和酵母菌数每1g不得过100个;
(3)金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌每1g不得检出。
2.阴道给药栓剂微生物限度:(是直肠的1/10)
(1)细菌数每1g不得过100个;
(2)霉菌和酵母菌数每1g不得过10个;
(3)金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌每1g不得检出。
(四)体外溶出试验与体内吸收试验。