氟喹诺酮类药物的分析
氟喹诺酮类药的不良反应分析
氟喹诺酮类药物不 良反应中， 器官以及系统被损害的临床症状为 ： 变
态反应 、 经系统 伤害 、 神 皮肤 组织 损害 、 吸系 统损 害、 敏性休 克 、 呼 过 心血 管 系统损 害 以及消 化 系统 的损 害等 。
成减 少 ， 浓度 降低 ， 将 触 发肝 脏 低密 度 脂蛋 白 （ ＤＬ 受 体 的表 达 增 加 这 Ｌ ） 【】从 而使 循 环 中有 更 多的 Ｌ 及 其前 体进 入 肝 脏 ， ＤＬ ３， ＤＬ 与Ｌ 受体 结 合 而
临床医药【】２ ０ ， （ ） １ －１ ． Ｊ．０ ９ ４ ２ ：７ ８
景。
参 考 文 献
与 治疗 前 比较 ｐ＜０ ０ ， ．５ ＃Ｐ‘０ ０ ．ｌ ３ 讨 论
【】 杨雨 田， Ｉ 杨悦娅等 ． 脂肪肝的 门诊调查 与临床分析． 临床肝胆病杂 志【】２ ０ ４ ２ ： ０ －ｌ ８ Ｊ 。０ ９． （ ） １ ７ ． ０ ［】 邹阳春 ． ２ 他汀类药物的临床应用及其前景展望 ． 心血管病学进展 【】２ ｌ ．２ ４ ：６ —２ ５ Ｊ． ０ １ ２ （ ） ２ １ ６ 【】 韩利畴 ． ５ 普伐他汀钠对糖尿病并发高脂血症降脂疗效观察． 中国民
氟喹诺酮类药物是一种由化学物质制作而成的抗菌药 ， 主要通过作用 于Ｄ ＮＡ而进行灭 菌 。 医药学 的 发展 ， 随着 这类 药物 逐渐 发展成 体系 性 的药 物群， 品种较多， 在抗感染方面作用巨大。 正因为氟喹诺酮类药物的抗菌谱 较广泛、 半衰期长、 使用便捷以及体内分布广等特点， 临床使用非常广泛，
《 求医问药 》 下半月刊 Ｓ ｅ Ｍ ｅ ｉ ｌ ｄＡ ｋＴ ｅ ｅ ｉ ｎ ２ １ 年 第 ｌ ｅｋ ｄ ａ Ａｎ ｓ ｈ Ｍ ｄｃ ｅ ０ ２ ｃ ｉ Ｏ卷 第 ６ 除 外 ， 汀 类 药 物 可 能还 抑 制载 脂 蛋 白Ｂ ０ 在 肝 内的 合成 ， 此 他 —ｌ０
氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析
氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析发表时间：2015-12-18T09:40:18.480Z 来源：《航空军医》2015年9期供稿作者：李倩[导读] 四川省泸州市中医医院药剂科氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，提高用药安全性。
四川省泸州市中医医院药剂科 646000【摘要】目的研究分析氟喹诺酮类抗菌药物应用后不良反应的特点，增大其临床应用的合理性。
方法选取我院2013年12月至2014年12月应用氟喹诺酮类抗菌药物产生不良反应的患者60例，对其临床资料进行回顾性分析。
结果分析资料得产生不良反应的病患中年龄>55岁占70%，<55占30%；男性80%，女性20%，差异均具有统计学意义。
患者使用氟喹诺酮类抗菌药物中左氧氟沙星和环丙沙星后的不良反应发生率较高。
此类药物对神经系统的损害最为严重。
结论氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，加强管理和规范使用，提高用药安全性。
【关键词】氟喹诺酮类抗菌药物；不良反应；分析特点The Adverse Reactions that Fluoroquinolone antibiotics Clinical Adverse Reactions [Abstract] Objective To analyze the characteristics of adverse reactions after application fluoroquinolone antibiotics，increasing the rationality of its clinical applications.Methods in our hospital from December 2013 to December 2014 application fluoroquinolone antibiotics produce adverse reactions in 60 patients were retrospectively analyzed clinical data.Results of data obtained adverse reactions in patients aged> 55 years old accounted for 70%，<55 accounted for 30%；men 80%，women 20%，the differences were statistically significant.Patients taking fluoroquinolone antibiotics higher ciprofloxacin levofloxacin after adverse reactions and incidence.These drugs damage the nervous system is the most serious.Adverse conclusion fluoroquinolone antibiotics caused more clinical application please consider patient fitness，strengthen management and regulation of the use and improve drug safety. [keywords]Analysis of characteristics；adverse reactions；fluoroquinolone antibiotics氟喹诺酮类抗菌药物是一种新型的人工化学合成抗菌药物，该类药物抗菌活性强，抗菌谱广，与其他抗生素无交叉耐药性。
氟喹诺酮类药物不良反应的观察与分析
关键 词 ： 氟喹 诺 酮 ； 不 良反 应 ； 观 察 与 分析 表 １ 使 用 氟 喹诺 酮 类药 物 品种 构 成 比 （％ ） 氟喹诺 酮类 药物为 喹诺 酮的第三代药 物 ， 具 有抗 菌谱 广 、 抗菌 力强 、 口服 吸收好 、 不 良反应少等特点 ， 是 临床 应用 比较广泛的抗 菌 药物 。 当前临床常用的氟喹诺酮类药物有诺氟沙星 、 环丙 沙星 、 氧氟 沙星 、 左 氧氟沙星 、 氟罗沙星和司帕沙星 。由于临床用量 明显增加 ， 不合理用 药现象较为普 遍 ， 致使 细菌耐药率迅速 上升 ， 不 良反应 也 不断增 加。本文根据 临床用药 的观察 ， 对此类 药物在 临床上 出现 的 不 良反 应进 行 分 析 。通过临床用药 观察 ， 本 药物不 良反应 大多轻微 ， 发 生率较低 约 莫替 丁同时服用 ， 属于该类不合理用药现象。 为３ － ５ ％， 可有 以 下不 良反 应 ： ２ ． ３ ． ２疗 程 长 １ ． １ 消 化 系 统 反 应 疗程偏 长 、 剂量偏大也 是本次发现 临床上 出现的情况 ， 这与 临 １ ． ２神经系统反应 床医师在治疗 当中有依赖抗菌药物 的心理有关 ， 认为用药时 间越长 １ ． ３ 循 环 系 统 反 应 越保险 ， 殊不知这样会引起药物不 良反应发生率高 、 菌群 失调 、 二重 １ ． ４ 变 态 反 应 感染等不 良后果 。 氟喹诺酮类药物的使用疗程一般为 ３ ～ １ ０天 ， 有疗 １ ． ５泌 尿 生 殖 系 统 程超过 ｌ ５天 的 ， 甚至 １ 个 月 的，时 间长 易导 致 肝 脏 损 害 。 １ ． ６运 动 系 统 ２ ． ３ ． ３ 用 法 用 量 不合 理 １ ． ７代谢 与 内 分 泌 系统 氟 喹诺 酮 类 药 物 主 要 通 过 肝 代 谢 、 以原 型经 肾 脏 从 尿 中排 泄 ， １ ． ８其他 ： 对近年来文献氟喹诺酮类药物所致喉头水 ， 影响幼儿 因此肝 、 肾功能不 良患者 及高龄患者应慎用 ， 必要 时老年人用药 需 关节发育等 。 调低剂量 。 另外存在重复用药现象 ， 同一药理作用的药物重复使用 ， ２喹诺 酮 类 药 物 不 良反 应 的 分 析 较常见的是同一类抗菌药物 的口服制剂和注射制剂联合使用 。如 ： 资 料 来 源 于 我 校 ５家 实 习 医 院 中 ， 通过 ２ ０ １ １ 年 ３月 至 ２ ０ １ ２年 同一患者 的处方 中开具左氧氟沙星注射液静滴 ， 同时又 开有 洛美 沙 ９ 月住 院 患 者 ２ ８ ６人 病 历 中 观察 使 用 氟 喹 诺 酮 类 药 物 的 情 况 进 行 星片， 口服 ， 这样 在注射 的当天服用 口服药就造成重复用药 ， 使药 物 分析 。 蓄积 ， 加大药 物不 良反应 的发生 。 ２ ． １ 年龄 分析 ： 患 者 的 平 均 年龄 ４ ３岁 ， 最大 ８ ０岁 ， 最小 ｌ ２岁 。 综上所 述 ，本 文通过对氟 喹诺酮类药 物不 良反 应 的观 察与分 分析显示 ， 参 考药理动物实验结果分 析 ， 氟喹诺酮类 药物影 响 析， 对临床用药有重要的指导意义 ， 提 出以下合理用药建议 ： ａ ． 严格 机体钙磷代 谢 ， 有 潜在致畸作用及影 响幼儿关节发育 ， 在 未成年动 掌握适应证 ， 选择有效药物 ， 要根据药物 的抗菌谱 、 药物 的吸收分布 物 中应用本类药物可致关节软骨病发生 ， 故妊娠期和哺乳期患者禁 特性 、 耐药特性 ， 结合药敏试验等合理选择 ， 防止药物的滥用 引起病 用本类 药物。１ ８岁 以下 的未成年患者应避免使用此类药物 ， 如细菌 原菌耐药的发生 ； ｂ ． 应用方法要合理：根据本类药物的代谢动力学 仅 对氟 喹诺 酮类敏感 ， 应权衡 利弊后慎用 。 老年患者 中有支气管炎 、 确定给药方案 、 给药剂量 、 间隔 时间，既要防止蓄积 中毒，又要发挥 哮喘者 ， 易诱发支气管 痉挛 出现哮喘发作 ， 有高血 压的患者 易出现 杀菌作用 合理联用， 防止不 良反应发生 。本类 药物与抗假单胞 菌 血压不稳现象 ， 此类 药老年人均应慎用 。 老年患者用于肺部感染 ， 多 的青霉素类 药物 、 头孢他 啶或亚胺培南 联用具有 协同作用， 与利 福 针对病原菌联合用药效果 较好 。 平 联用 可增 加 其 抗 菌 后 效 应 ； ｄ ． 用 药时要注重患者 的不同生理 、 病 ２ ． ２药物种 类与剂 型分析 ： 采用 回顾 性调 查分析 的方法 ， 并 根 理状态 ，由于本类药物对幼小动物骨关节有损 害， 在儿科感染 时应 据氟喹诺 酮类抗菌药 物的适应证 、 用法用量 、 剂型 、 疗程 ， 联合用 药 按规定执行 。在 高龄患者为防止。 肾毒性及 蓄积 中毒，应注意调整剂 等， 详 见表 １ 。 量 。哮 喘 、 癫痫 、 肝 肾功 能 不 良患 者应 慎用 。由于 氟 喹 诺 酮类 药物 研 通过使用氟 喹诺酮类药物 品种构成 比看 出 ， 氟喹诺酮类药物 中 究开发迅速 ， 临床应用前景广阔 ， 呼吁临床合理应用 ， 促使氟喹诺酮 多数为注射剂 和片剂 ， 左氧氟沙星使用频 率和用量居前 位 ， 依次为 类药物的健康发展。 环丙沙 星 、 氧氟沙星 、 诺氟沙星 、 氟罗沙星 、 司帕沙星等。 参 考 文 献 ２ ３不合理用药分析 ： 氟喹诺酮类药物使用率调查 的 ２ ８ ６ 例中， 【 １ ］ 张致 平． 抗 菌 药物 研 究进 展 ［ Ｊ 】 ． 中国抗 生素 杂 志 ， ２ ０ ０ ２ ， ２ ７ （ ２ ） ： ６ ７ — ７ ７ ． 抗 感 染 治 疗 使 用 氟 喹诺 酮 类 以联 用 为 主 ， 共 ２ ６ ３例 ， 占９ １ ． ９ ６ ％， 单 ［ ２ ］ 阿依 古 丽 ・ 吐鲁 洪， 依 马木 ・ 库 尔班 ． 氟 喹 诺 酮 类 药 物 的 不 良反 应 用２ ３ 例， 占８ ． ｏ ４ ％， 其 中不合理使用 该类 药物 ３ １ 例， 占１ ０ ． ８ ４ ％。 及 应用『 Ｊ ］ ． 中 国社 区 医师 ・ 医 学专 业 ， ２ ０ １ ２ ， ２ ６ ， ８ ． 通过对 ３ １ 例不合理用药情况进行统计分析 ，主要包 括以下几 ［ ３ 】 覃 开羽， 黄新， 吴敏， 梁宇红． 门诊 氟喹 诺酮类 药物 不合理 用药分析 个方面的不合理用药问题 ： ［ Ｊ ］ ． 西南国防医药， ２ ０ ０ ９ ， １ ９ （ ３ ） ： ３ １ ８ ． ２ ． ３ ． １适应证不确切或与其他药物联用不合理 ［ ４ ］ 刘莉． 住 院患者 氟喹 诺酮 类药物 ， 临床 应 用分析『 Ｊ １ ． 中国 实用 医药 主要存 在与降低 胃液酸度 的药物联用 ，这些 药物包 括碱性 药 ２ ０ １ ｌ ， ６ ｆ ８ ） ： １ ７ ６ ． 物、 抗胆碱药 、 Ｈ ２受体阻滞剂 等。氟喹诺酮类药 物与这些药物合 用会 减 少 吸 收 ，所 以应 避 免 同服 。如 ： 此 次 调 查 发 现 一 些 临 床 医师 对 胃肠炎 的患者 给予氟喹诺酮类 药物和 山莨 菪碱或碳 酸氢钠或法 作者简历 － 付金 芳， 女， 大 学本 科 ， 学 士 学位 ， 助教 ， 长期 从 事 药理 学教 学和 研 究 。
氟喹诺酮类药物的临床不良反应分析
的不 良反 应 ， 对患 者 身 体 健 康 有 非 常严 重 的 损 害。 在 临床 中 对 氟 喹 ２ ． ３患者 不良 反 应 时间 诺 酮 类 药 物 的临 床 不 良反 应 特点 进 行 分 析 可 以有 效 提 高患 者 治 疗 效果 ， 缩 短 患 者治 疗 周 期 ， 已经 成 为 对患 者 正 确用 药 的重 要 依 据 。
ｆ 进行检验。 当Ｊ ｐ ＜Ｏ ． ０ ５ 表 示 两 者 差 异 存 在 明显 差 异 ， 结 果 具 有 统 计 学意义 ； 当Ｐ＞Ｏ ． ０ ５ 表 示两者差异无明显差异 ， 结 果 不 具 有 统 计 学
１资 料 与 方 法 １ ． １一 般 资 料
在 对 患 者 进 行 分析 的过 程 中发 现 ３ ８ ～ ５ ８ 岁患 者 的药 物 不 良反
应发生时间和恢复时间较高， 患者在 该阶段症状 和恢复时 间明显
高于 其 他 组 别 ， Ｐ＜ Ｏ ． ０ ５ ， 存 在 明显 统 计 学 差 异 存 在 统 计 学 意 义 。 患者 其 他 年 龄 阶段 之 间 没 有 较 大 差 异 Ｐ＞Ｏ ． ０ ５ ， 不 均 有 统 计 学 意
疗尿 路、 肠道 、 呼吸道 以及皮肤软组织 、 腹腔 、 骨关节等感染 ， 治疗 反 应 主 要 表 现 在 患 者 的神 经 系 统 ， 达 到３ １ ％。 其 次 为患 者 的 消化 系 效 果显著， 不 良反 应 轻 微 ， 已 经 成 为 临 床 上 的 常用 药 “ 】 。 但 由于 药 统 和循 环 系 统 ， 分 别达 到２ ０ ％和 １ ８ ％。 氟 喹诺 酮类 药 物 不 良反 应 对
2023年左氧氟沙星行业市场分析现状
2023年左氧氟沙星行业市场分析现状左氧氟沙星是一种广谱抗菌药物，属于氟喹诺酮类药物。
它通过抑制细菌DNA拓扑异构酶Ⅱ型的活性，从而阻断了细菌的DNA合成，进而杀灭和抑制了细菌的增殖。
左氧氟沙星广泛用于治疗各种感染性疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染等。
目前，左氧氟沙星在全球范围内的市场需求非常旺盛。
根据市场研究报告显示，左氧氟沙星的市场规模已经达到了数十亿美元。
市场需求的增长主要源于以下几个方面的因素：首先，感染性疾病的高发率是左氧氟沙星市场需求增长的主要驱动力之一。
随着全球人口的增长和老龄化趋势的加剧，感染性疾病的发病率也在不断上升。
左氧氟沙星作为一种高效、广谱的抗菌药物，可以有效治疗各种感染性疾病，因此受到了广大患者和医生的青睐。
其次，左氧氟沙星在临床应用中的优势也是市场需求增长的重要因素。
左氧氟沙星具有较高的抗菌活性和抗菌谱，对于多种引起感染的常见细菌具有较强的杀菌作用。
此外，左氧氟沙星还具有较好的组织渗透性和良好的口服吸收率，可用于治疗不同部位的感染。
这些优势使得左氧氟沙星成为了临床上常用的抗菌药物之一。
此外，左氧氟沙星的市场需求还受到了全球卫生系统改革的影响。
随着全球卫生保健水平的提高和医疗保险的普及，越来越多的患者可以获得适当的治疗和药物。
左氧氟沙星作为一种常用的抗菌药物，被纳入了很多国家的基本药物目录，政府在购买和使用方面给予了一定的支持和优惠，进一步推动了市场需求的增长。
然而，左氧氟沙星市场也面临着一些挑战。
首先，左氧氟沙星的副作用和耐药性问题日益凸显。
长期和滥用的使用会导致细菌耐药性的产生和增加，从而降低了左氧氟沙星的疗效。
此外，左氧氟沙星还会引起一些不良反应，如胃肠道不适、肝功能损害等。
这些问题对左氧氟沙星市场的发展产生了一定的负面影响。
总结起来，左氧氟沙星市场目前处于一个快速增长的阶段。
随着全球感染性疾病的增加和医疗保健水平的提高，对于左氧氟沙星的需求有望持续增长。
氟喹诺酮类药物的不良反应报告72例分析
用 机制 是选 择性 抑 制细 菌 Ｄ Ａ 回旋酶 和 拓扑 异构 酶 ，导 致 Ｎ
细 菌 ＤＮ Ａ不 能正 常合 成 和修 复 ， Ｇ＋ 和 Ｇ 菌 、 原体 、 对 菌 一 衣 支
原 体 以及 结 核分 支杆 菌 具有 广谱 抗 菌作用 【 因其抗 菌谱 广 ， Ｉ ］ 。
药物 与临床
２０ ３第７第 期 ０年 月 ｌ ９ １ 卷
氟喹诺酮类药物的不 良反应报告 ７、 ２ 例分析
赵 忠 芹 张 长 坡 ．
（ ． 省金 乡人 民医 院 ， １山东 山东金 乡
２ ２０ ；． ７ ２ ０ ２山东省 济宁 市 中医 院 ， 山东 济 宁
２２ ０ ７ ０ ０）
【 摘要】目的 ： 析 氟喹诺 酮 类药 物在 临床 应用 中的不 ＩＥ 应 ， 分 ￣ － 为合 理 临床 用 药提 供 合理 对 策 。方 法 ： ７ ． 对 ２例氟 喹诺
细 菌对 其 耐 药性 低 ， 物在 体 内分布 广 ， 药 Ｉ 上 用 于 敏 感 菌 临床 所 致 的呼 吸 道 、 化 道 、 尿 生 殖 系及 骨 关 节 等感 染 的治 疗 消 泌 效果 较好 。随着 使用 品种 增 多及 临床 各科 的广 泛 使 用 ． 不 其 良反 应 报告 也相 应增 加 ， 者就 这类 药 物 的不 良反 应情 况 进 笔 行 回顾 性分 析 ， 报道 如下 ： 现 １资 料与 方 法 １１一般 资料 ．
例 ， 肤 软组 织感 染 ２例 。 皮
１２方 法 ．
３１主 要 不 良 反 应 ．
通 过分 析 本 院 收 集 的 ７ ２例 氟 喹诺 酮 类 不 良反 应 报 告 ， 看 出皮 肤变 态 反 应 居 多 ， ３ 共 ７例 ， 成 比为 ５ ．％ ， 床 表 构 １ ４ 临 现 主 要 为皮 肤 红斑 、 痒 、 疹 、 瘙 皮 剥脱 性 皮 炎 、 麻 疹等 。有 荨
氟喹诺酮类药物的不良反应报告72例分析
氟喹诺酮类药物的不良反应报告72例分析目的:分析氟喹诺酮类药物在临床应用中的不良反应,为合理临床用药提供合理对策。
方法:对72例氟喹诺酮类药物不良反应报告进行回顾性分析。
结果:72例不良反应涉及7种氟喹诺酮类药物,不良反应累及人体79个系统,主要表现为皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、头昏、头痛、胸闷、心悸等。
结论:氟喹诺酮类药物引起的不良反应症状多,临床应用时要注意不良反应的监测,合理用药。
标签：氟喹诺酮类药物;不良反应;合理用药氟喹诺酮类药物是20世纪80年代问世的一类全合成抗感染药物,其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环、6位处引入了氟原子,因此称其为氟喹诺酮类药物。
它们的作用机制是选择性抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶,导致细菌DNA不能正常合成和修复,对G+菌和G-菌、衣原体、支原体以及结核分支杆菌具有广谱抗菌作用[1]。
因其抗菌谱广,细菌对其耐药性低,药物在体内分布广,临床上用于敏感菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系及骨关节等感染的治疗效果较好。
随着使用品种增多及临床各科的广泛使用,其不良反应报告也相应增加,笔者就这类药物的不良反应情况进行回顾性分析,现报道如下:1 资料与方法1.1 一般资料收集本院2007年10月~2009年10月氟喹诺酮类药物不良反应报告共72例,其中,男性44例,女性28例;年龄18～80岁;原发病为呼吸道感染32例,泌尿生殖系统感染28例,妇科感染5例,消化系统感染1例,骨外科术后预防感染4例,皮肤软组织感染2例。
1.2 方法采用回顾性调查方法,按照卫生部药物不良反应筛选标准进行筛查;按患者年龄、性别及引起不良反应的药物、涉及器官和系统、临床表现及给药途径等进行分类总结。
2 结果2.1 不良反应涉及的药物72例不良反应报告中涉及的药品共7种,左氧氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、司帕沙星、加替沙星共7个品种;以静脉注射为主,只有1例司帕沙星是口服的,见表1。
78例氟喹诺酮类药物不良反应分析
氟喹诺 酮类 药物 为人工合 成 的抗 菌药 物 ， 抗菌 谱广 ， 其
药物在组织体液 中浓度 高 ， 消除半 衰期长 ， 而减少 了给药 从 次数 ， 使用方便等特 点在 临床上得 到 了广 泛应用 ， 不 良反 但 应和耐药性也随着其应用 的广泛 而增加 。
，
【 ｂｔ ｃ】 Ｏ ｊｃｖ Ａ ａ ｓ ｏ ｑｉ ｌ ｅ ｉ ｃｎ ａ ａｖｒ ｅｔｉ ｔ ｎｒ ｌ ｎ Ａ ｓ ａｔ ｒ ｂ ｔｅ ｎｌ ｉｏｆ ｒ ｕ ｏ ｎｓｎ ｌｉ ｌ ｄｅ ｅ ｖｎ ｅｇ ｅ ｌｕ ｓ ｄ ｅｉ ｙｓ ｆ ｕ ｏ ｎ ｏ ｉ ｃ ｌ ｓ ｅ ｓｎ ｈ ｅ ａ ｒ ｅ ａ
・
８・
中国现代药物应用 ２ １ ０ ０年 ｌ Ｏ月第 ４卷第 １ ９期
Ｃ ｉ ｄＤ ｌ ｐ １Ｏ ｔ ０ ０． ｌ４ Ｎ ．９ ｈｎＪＭ０ ｎｇＡ ｐ ． ｃ ２ １ Ｖｏ＿ ． ｏ １
７ ８例 喹诺 酮类 药 物 不 良反 应 分 析 氟
黄 汉辉 黄 乐珊 黄 旭光
【 要】 目的 分析氟喹诺酮类药物在临床应用 中不 良反应发 生的一般规律及 特点 ， 摘 为合理 临床
Ａｎ ｌ ｓｓ ｏ ８ ｃ ｓ ｓｏ ｄ ｅ ｓ ｅ ｃｉ ｎ ｏ ｌ ｏ ｏ ｕ ｎ ｌ ｎ ｓ ＨＵ ＮＧ Ｈａ ・ ｕ ， Ａ ｅｓ ａ ＨＵ ａ ｙ ｉ ｆ７ ａ ｅ ａ ｖ ｒ ｅ ｒ ａ ｔｏ Ｆ ｕ ｒ ｑ ｉ ｏ ｏ ｅ ｆ ｆ Ａ ｎ ｈ ｉ ＨＵ ＮＧ Ｌ —ｈ ｎ， ＡＮＧ
合 理用药提供参考。方法 顾性分析 。结果 对我院 ２０ ０ ７年 １ 月至 ２ １ ０ ０年 ３月共 ７ ８例氟喹诺酮类药物不 良反应进行 回 ７ ８例不 良反应涉及 ５种氟 喹诺酮类药物 ， 累及人 体 ５个系统 ， 主要发生在皮肤 系统 和 氟喹诺酮类药物应合理使用 ， 明确其发生不 良反应
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COOH
N H3C
N
N
O CH3
Ofloxacin
理化性质
◆ 酸碱两性 ◆易氧化性 ◆紫外吸收特性 ◆氟的特征反应
体内过程
◆口腹容易吸收，半衰期较短，达峰时间较快
◆在体内容易发生Ⅱ相代谢，与UDPGE结合 ◆体内分布广泛，血清蛋白结合率低，可进入各种组织
紫外分光光光度法
主
电化学分析
要
荧光分析
的 分
C=0.06125F-0.007793 (r=0.9998)
Recovery=98.79%
RSD=1.37%
高效液相色谱分析
◆该类化合物具有容易解离的-COOH和N，故此需
要例子对试剂作为流动相。RP-IP-HPLC
◆该类化合物具有较好的UV和荧光吸收特性，可以采
用UV和FD。
◆由于生物样本较为复杂，故往往需要一定的前处理
Time
A
B
0~20 min 70%~50% 30%~50% 20~25 min 50%~70% 50%~30%
血浆样品 CH3CN 10000 rpm
加入内标
上清液
LLE
Chromatogram Peak area and retention time
10000 rpm
Ofloxacin光学异构体的拆分
HPLC determination of enoxacin, ciprofloxacin, norfloxacin and ofloxacin with photoinduced fluorimetric (PIF) detection and multiemission scanning: Application to urine and serum
High-performance liquid chromatographic determination of ciprofloxacin in plasma samples
氟喹诺酮类药物的分析
药学院药物分析教研室
【大纲要求】
1、掌握氟喹诺酮类代表药物的体内过程 2、熟悉氟喹诺酮类代表的体内分析方法
O
F
COOH
主
N
N
要
HN
CH3
代
表
Norfloxacin
药 物
O
F
COOH
N
N
HN
Ciprofloxacin
O
F
COOH
N
N
HN
F
CH3
CH3
Lomefloxacin
O
F
The simultaneous separation and determination of five quinolone antibotics using isocratic reversed-phase HPLC:
Application to stability studies on an ofloxacin tablet formulation
Recovery=97.6%, RSD=4.7%
利用化合物中的特殊
电
库仑滴定法 基团，在一定条件下产
化 电导滴定法 生具有还原性的峰电位，
学 分
电位滴定法 峰高与样品浓度成比例
析
永停滴定法 关系。
荧光分析
O
F
COOH
N HN
N CH3
Exciting wavelength: 276 nm Emission wavelength: 447 nm
取尿样1 ml，加氧氟沙星和内标各4μg，混 匀后过滤，取滤液20μl进样分析
方法学考察： 回收率（RecoveryS）＝99.9％、RecoveryR =101.6% 线性范围：0.6～500μg/ml、LOQ=0.6μg/ml
固相萃取离子对HPLC法测定依 诺沙星及其代谢物
色谱条件：Nucleosil C18 (125×4.6 mm) 流动相：乙腈－0.1 mol/l柠檬酸－20％氢氧化
色谱条件：Shimadzu ODS(150×6.3 mm, I.D.,10μm)
流动相：甲醇－CMPA(14: 86) 流速：1.0 ml/min
检测器：荧光检测 330/505 nm
CMPA的制备 L－苯丙氨酸 0.66g 无水硫酸铜 0.32g 溶于500 ml去离子水 用硫酸调节pH=3.5
手段。
◆可以采时测定血浆中的4种 氟喹诺酮类化合物
Column: Hypersil C18 (100 × 2 mm, I.D., 5μm) 流动相：CH3CN－磷酸盐缓冲液（10 mmol/l NaH2 PO4、10 mmol/l SDS、5 mmol/l 溴化四丁基铵，pH=
2.0）＝25 75 流速：0.5 ml/min
FD: 280/418 nm
血浆样品 HClO4
10000 rpm
加入内标
上清液进样
Chromatogram Peak area and retention time
IS
AFLX
ENX
NFLX
测定结果与方法学
RSD≤8.0% 日内和日间 Linear range: 0.1~5μg/ml、0.025~1μg/ml、0.025~5μg/ml LOQ: 100 ng/ml、10 ng/ml、20ng/ml
四丁基铵－高氯酸（140: 860: 6.5: 4.5) 流速：1.0 ml/min 检测波长：340 nm
血浆经过蛋白沉淀后直接进样分析 尿样经固相萃取后进行色谱分析
High-performance liquid chromatography assay for moxifloxacin: Pharmacokinetics in human plasma
高效液相色谱分析
析
核磁共振技术
方 法
液相色谱与质谱联用
高效毛细管电泳
△A法测定尿中的诺氟沙星
基本原理：利用NFLX在酸碱中的紫外吸收差值，其中以碱 性情况下的尿液维样品测定液，以酸性情况下的尿液为参 比，在285 nm处测定不同条件下的吸收度差值，进而计算 含量的一种方法。
△A=0.0447C+0.0808 (r=0.9971)
环丙沙星及其代谢物的HPLC分析检测
Chromatographic conditions: Spheri ODS (250 × 4.6 mm, I.D., 5μ m)
Guard column: Bondapak C18 Mobile-phase: 0.1 mol/l KH2PO4-CH3CN
Gradient elution mode