胃动力药和止吐药
多潘立酮的配伍禁忌
多潘立酮的配伍禁忌多潘立酮(Domperidone,商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的促胃动力和止吐药，它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促进胃肠运动的作用。
多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力,并且对胃黏膜有保护作用，临床主要用于治疗功能性、器质性、感染性和药源性等原因引起的恶心、呕吐及非溃疡性消化不良。
随着临床上多潘立酮与其它药物配伍使用的日益增多,药物间的相互作用与配伍禁忌亦引起了临床医生和患者的广泛关注。
本文就多潘立酮与某些药物间的相互作用进行分析总结，为临床多潘立酮的合理使用提供依据和支持。
1 抗微生物药物1.1 大环内酯类多潘立酮作用于外周多巴胺受体,可促进胃肠蠕动,改善胃窦及十二指肠的协调作用,提高下食管括约肌的张力,可改善胃轻瘫。
红霉素也能增强胃动力,刺激胃肠蠕动,对正常人无影响,用量小而安全。
两者联合应用起协同作用,可用于糖尿病胃轻瘫患者的治疗。
1.2 唑类抗真菌药多潘立酮和唑类抗真菌药都主要通过肝酶CYP4503A4代谢,两者合用可使血药浓度升高,可能导致或加重肝功能损害。
1.3 抗幽门螺杆菌作用的抗生素多潘立酮可加快胃排空，使具有抗幽门螺杆菌作用的抗生素如克拉霉素和甲硝唑等药物在胃内的停留时间缩短，从而降低它们抗幽门螺杆菌的作用，故不宜联合使用。
2 中枢神经系统药物多潘立酮与碳酸锂或地西泮联合应用，可引起锥体外系症状，故不宜联合应用。
3 消化系统药物3.1 抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁等抗酸药要求在胃内停留时间长，以便于充分与胃粘膜接触，从而起到保护胃粘膜的作用。
临床上常与抗胆碱药联合使用以延长胃排空时间，而多潘立酮的作用是促进胃排空，因此不宜与抗酸药联合使用。
3.2 助消化药胃蛋白酶、干酵母等助消化药主要有消化蛋白质的作用，但它们在酸性条件下作用最强，而多潘立酮可增强胃肠蠕动，使助消化药迅速到达肠腔，疗效降低，故两者不宜联合使用。
胃动力药和止吐药教学教案
胃动力药和止吐药教学教案教学目标：1.理解胃动力药和止吐药的定义和分类。
2.了解胃动力药的作用机制和常见的胃动力药品。
3.了解止吐药的作用机制和常见的止吐药品。
4.掌握药物的适应症、用法、用量和不良反应。
5.培养学生关注患者用药安全的意识。
教学重点：1.胃动力药和止吐药的作用机制和常见的药品。
2.胃动力药和止吐药的适应症、用法、用量和不良反应。
3.药物的使用注意事项和禁忌症。
教学难点：1.胃动力药和止吐药的相互作用和配伍禁忌。
2.不同胃动力药和止吐药的特点和优缺点。
教学过程：第一步：导入（5分钟）引入本节课的主题和目标，提出一些问题，如“你知道胃动力药和止吐药是什么吗？你知道胃动力药和止吐药有哪些作用吗？”第二步：胃动力药的介绍（15分钟）1.定义和分类胃动力药是指能够增加胃动力、促进胃肠蠕动的药物。
胃动力药可根据其作用机制分为直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药和通过影响神经系统或释放体内激素而起作用的胃动力药。
2.作用机制和常见药品直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药通常通过激活胃肠道上的受体或增加胃肠平滑肌细胞内的钙离子浓度来增强胃肠道的蠕动。
常见的胃动力药品有甲氧氯普胺、多潘立酮等。
3.适应症、用法、用量和不良反应胃动力药主要用于治疗胃食管反流、消化不良、胃排空障碍等消化系统疾病。
用法一般为口服，用量和疗程根据病情而定。
常见的不良反应有头痛、口干、恶心等。
第三步：止吐药的介绍（15分钟）1.定义和分类止吐药是指能够抑制呕吐反射或减轻呕吐的药物。
按照作用机制，止吐药可分为中枢性止吐药和外周性止吐药。
2.作用机制和常见药品中枢性止吐药通过影响脑干催吐中枢来起作用，常见药物有多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。
外周性止吐药通过抑制消化道传递呕吐刺激来起作用，常见的药物有洛塞林、甲氧氯普胺等。
3.适应症、用法、用量和不良反应止吐药主要用于治疗呕吐引起的不适和恶心，适用于恶心呕吐症状较轻的患者。
用法一般为口服或静脉注射，用药剂量根据患者的年龄、体重和病情而定。
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
胃病患者服用胃药时间要注意
胃病患者服用胃药时间要注意我们都知道胃病很多时候忘记吃药，或是时间不对。
有的胃病患者服用胃药疗效不好，其中重要原因之一是服药的时间不正确。
生活中治胃炎和胃溃疡的药物种类很多，基本上是口服用药。
胃病患者应当遵照医嘱或药品说明书上对用药时间的要求服用，使药物发挥最佳疗效。
因为不同的胃药治疗胃病的药性药理不同，在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的整个流程差异较多，胃液、食物等因素对药物的影响各不相同，因此服用胃药的时间对药物的疗效影响更为显著。
药物的服用也是内科病的治疗中的重要环节。
一、抗酸药和胃粘膜保护剂铝碳酸镁(威地美、达喜)：应咀嚼成粉末后与温开水吞服，餐后1-2小时、睡前或胃不适时服用。
硫糖铝片：餐后1小时及睡前嚼碎后服用。
复方铝酸铋颗粒(得必泰)：将药倒入口中，温开水送服，饭后吞服。
磷酸铝凝胶(洁维乐)：不同胃病的症状应不同时间给予不同剂量：食道疾病，与饭后给药;食道裂孔，胃-食道返流，食道炎，于饭后和晚上睡前服药;胃炎，胃溃疡于饭前半小时前服用;十二指溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。
胶体果胶铋胶囊：三餐前服用，睡前加服一次。
二、抑酸药奥美拉唑肠溶胶囊(奥克)：晨起吞服或早晚服，餐前服用。
泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)：最好于早餐前服用。
雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)：推荐在早晨餐前服用，尽管用药时间及摄食对疗效无影响，但此种方式更有利于治疗的进行。
兰索拉唑肠溶片(兰悉多)：每日清晨口服。
盐酸雷尼替丁胶囊：于清晨和睡前服用。
法莫替丁片(信法丁)：临睡前服用或早晚服。
三、助消化药胰酶肠溶胶囊(得每通)：建议在开始进餐时，口服每次总量的1/2或1/3，剩余剂量在进餐期间服完。
四、胃肠解痉药匹维溴铵片(得舒特)：应将整片药吞下切勿掰碎咀嚼或含化药片宜在进餐时用水吞服不要在卧位或睡前吞服药片。
五、胃动力和止吐药枸橼酸莫沙必利片(瑞琪)：饭前服用。
盐酸伊托必利片(瑞复啉)：饭前15-30分钟服用甲氧氯普胺片(胃复安)：一般于餐前及睡前服。
第二十九章 胃动力药和止吐药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
《实用药物学基础与实践》第五章
头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所 见。此外还有便秘、腹泻、皮疹、乳腺肿痛、 恶心、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容 易激动等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。注射
剂：10 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
第五章 ● 第二节 胃动力药
临床主要用于各种与胃酸相关的疾患，如十二指肠溃疡、胃溃疡、 胃—食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤 等。对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多更为适用。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有 轻度口干、眼睛干燥及视力调节障 碍等，但较轻微，停药后症状即消 失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神 错乱，一般较轻，有2%需停药。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【理化性质】 常用其盐酸盐，本品为类白
色或淡黄色结晶性粉末；有异臭， 味微苦带涩；极易潮解，吸潮后 颜色变深。在水或甲醇中易溶， 在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不 溶。熔点137～143℃。
雷尼替丁
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
兰索拉唑
泮托拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
丙谷胺
【理化性质】
白色结晶性粉末；无臭，味略苦；在 乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解， 在氢氧化钠试液中溶解；熔点148.5～ 152℃。
【理化性质】
【药理作用与临床 应用】
消化科常见口服药物说明
一、肝脏治疗及辅助用药1.水飞蓟素片药理作用：水飞蓟素阻滞了四氯化碳游离基对脂蛋白膜的过氧化作用，从而稳定了“浆膜〞系统，防治或减轻了肝细胞膜的损伤。
适应症：急性肝炎，慢性肝炎，初期肝硬化，脂肪肝，中毒性肝损伤，如大量饮酒或服食某种特效药物对肝细胞有损伤，均可服用。
不良反响：偶见头晕、上腹不适、轻微腹泻等反响，一般不影响治疗。
考前须知：该药必须餐前服用。
2.恩替卡韦胶囊；拉米夫定药理作用：适应症：适用于病毒复制活泼，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
不良反响：1〕普遍出现头晕、眩晕、疲劳、恶心等。
2〕对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用；妊娠、哺乳期妇女慎用。
考前须知：须在医师指导下使用，告知患者，如果停药有时会出现肝脏病情加重；使用恩替卡韦治疗前行HIV抗体的检测。
二、抑制胃酸药1.质子泵抑制剂〔埃索美拉唑、奥美拉唑等拉唑类〕药理作用：通过阻碍胃壁细胞H+-K+-ATP酶发挥抑制胃酸分泌的作用。
适应症：用于胃、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。
不良反响：常见头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘。
考前须知：餐前口服，不宜咀嚼，以免药物在胃内过早释放而影响疗效。
2.H2受体拮抗剂〔西咪替丁、雷尼替丁等替丁类〕药理作用：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制根底胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素，咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。
适应症：用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热〔烧心〕、反酸等。
不良反响：大剂量使用可出现腹泻、眩晕或头痛、皮疹等；男性乳房肿胀，性欲减退；考前须知：连续使用不得超过7天，孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.胃泌素受体拮抗剂〔丙谷胺胶囊〕药理作用：适应症：用于胃和十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎，十二指肠球炎。
不良反响：口干、腹胀、便秘、瘙痒、失眠下肢酸胀等不适。
考前须知：用药期间防止烟、酒及刺激性食物和精神创伤；胆囊管及胆道完全梗阻的病人禁用。
药学专业知识二_药物化学 第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版
中大网校引领成功职业人生
中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、不符合西沙必利的是
A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。
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第一节、胃动力药（prokinetics)
概念： 促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药
临床： 胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管炎，
消化不良，肠梗阻等 类别：
多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),外 周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone),通过 乙酰胆碱起作用的伊托必利（itopride)和莫沙必利 （mosapride)
西沙必利经细胞色素P-450中的3A4进行氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制 剂合用，会抑制西沙必利的代谢，使其血浆水平显著升高，发生QT间期 延长等严重心脏不良反应。虽与西沙必利结构相似，同为苯酰胺衍生物 和具有相似的药理作用机理，与西沙必利不同的是本品选择作用于上消 化道，对结肠运动无影响；特别是与多巴胺D2受体无亲和力。肾上腺素 受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应较少；无因多巴胺D2受体拮 抗导致的椎体外系反应和催乳素分泌增多的副作用，耐受性好。
胃动力药和 止吐药
小组成员：
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1
胃肠道的主要功能是什么？
消化食物，提供维持生 命的营养
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2
胃病
我国胃病的发病率为7%-10%，居世界之首
所谓胃病，是许多病的统称。它们有相似的症状，如上腹 胃脘部不适，疼痛、饭后饱胀、暖气，返酸，甚至恶心、 呕吐等等，临床上常见的胃病有急性胃炎，慢性胃炎，胃 溃疡，十二指肠溃疡、胃十二指肠复合溃疡、胃息肉，胃 结石，胃的良恶性肿瘤，还有胃粘膜脱垂症，急性胃扩张， 幽门梗阻等。
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3
正常的胃肠运动： 在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-
肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持 功能异常
按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴
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4
改善胃肠动力药
多巴胺制剂 胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂 胆囊收缩素（CCK)拮抗剂 阿片激动剂
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5
作用于脑-肠轴
调节内脏敏感性的5-HT相关知己 促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂 速激肽受体拮抗剂 三环类镇静药 选择性5-HT再摄取抑制剂
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6
胃动力药和止吐药
第一节 胃动力药 一、多巴胺D2受体拮抗剂 二、5-HT3受体激动剂
第二节 止吐药 一、作用机制和分类 二、5-HT3受体拮抗剂
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9
二、外周性多巴胺D2受体拮抗剂-多潘立酮
不良反应较白轻色，粉副末作，用有几口乎干不，溶 于 水 ， 溶 腹泻于，二皮甲疹基，孕甲妇酰及胺（DMF），微溶 1岁于以乙下醇婴和儿甲慎醇用
口服吸收，生物利用度约15%， 几乎全在肝内代谢，半衰期为 8h.极性大，不能透过血脑屏障。
可促进上胃肠道的蠕动和张力 恢复正常，促进胃排空，增加 胃窦和十二指肠肠运动，协调 幽门的收缩，增强食道的蠕动 和食道下端括约肌的张力（胃 动力和止吐）
适应症
胃轻瘫综合症、胃-食管反流、假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠 内容物滞留、慢性便秘主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应，得到去烃基西沙必利和羟基西沙必利。
西沙必利能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动，对绝大多数类型的胃 轻瘫有效，对反流病有效，广泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾 病。
上市后的不良反应监测中，发现西沙必利能延长心脏QT间期，
可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。
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14
莫沙必利（Mosapride）
药理
促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，但不影响胃酸的分泌 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，半衰期为2小时 在肝中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱4-氟苄基莫 沙必利，后者具有5-HT3受体阻断作用。
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8
一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺
本品易通过甲血氧脑氯屏障普和胺胎（盘m屏et障oc，lo有pr中am枢i神de经) 系倦统怠的，副孕作妇抗用，剂中（哺，锥乳枢体期具性外妇有和系女促外症，动周状儿力性）童和多，，止巴常老吐见年胺嗜人作D2睡慎用受，用。体拮
适应症： 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻 瘫的胃排空速率 非溃疡性消化不良 止吐药 慢性功能的消化不良包括恶心，呕 吐 肿瘤化疗放疗所引起的呕吐
互作用
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16
莫沙必利（Mosapride）
Cl H2N
O
N
N
HO
O
H2N
O HO
N
O
Cl
F
O
N
F
Mosapride
cisapride
比较
同为苯酰胺衍生物，具有相似的药理作用机理 选择作用于上消化道，对结肠作用无影响 与多巴胺D2受体，肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应较少 无因多巴胺D2受体拮抗导致的椎体外系反应和催乳素分泌增多，耐受性好 分子结构优化，克服了心脏副作用 强效、选择性5-HT4受体激动剂
适应症
功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道 症状
胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍促进乙酰胆碱 的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症 状，但不影响胃酸的分泌
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15
伊托必利（Itopride）
O
O
N
Hห้องสมุดไป่ตู้
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
因不依赖于细胞色素P-45代谢，故与其他药物合用时，不会发生药物代谢方面的相
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10
多巴胺D2受体拮抗 胆碱脂酶抑制
M
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11
西沙必利(Cisapride)
H2N
O HO
N
O
Cl
O
N
F
cisapride
苯甲酰胺的衍生物 分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧，故为顺式 哌啶环上的碳原子（C3，C4）均有手性，有四个光学异构体 药用其顺式的两个外消旋体
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12
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13
药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出； 消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应
H2N
O HO
N
Cl
O
NH
去烃基西沙必利
H2N Cl
O HO N
O
N
羟基西沙必利
OH O
F
不良反应
其无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。但在该品