胰岛素经皮给药研究进展
经皮给药制剂的研究进展综述
经皮给药制剂的研究进展综述经皮给药制剂的研究进展摘要所谓经皮给药制剂，是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。
本文阐明了典型中西药经皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药经皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨。
在人类与疾病作斗争的过程中，已形成了诸多药物剂型，其中以口服与注射剂最为常用。
传统给药方法普遍存在血药浓度波动，以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素干扰等缺点，又有部分被肝脏破坏（首过效应），以致疗效降低，需频繁用药，剂量较大。
加之有些药物对胃肠粘膜有刺激性，会产生一系列不良反应。
注射用药需要一定技术与设备，很不方便，且注射引起疼痛，依从性差，经皮给药制剂便应运而生了。
一、西药经皮制剂目前西药经皮制剂已有十多个品种上市,其中最具代表性的经皮制剂包括使人戒烟的烟碱贴片、止痛药(如芬太尼) 贴片、镇定药可乐定、治疗运动病的东莨菪碱贴片、治疗心血管病的药物(硝酸甘油) 贴片、妇女停经后使用的雌二醇贴片以及治疗男性疾病用的睾酮贴片等。
近年来,随着生物工程技术的发展,人们除了大量研究这些小分子激素和镇痛类药物经皮制剂外,还对一些生物大分子多肽或蛋白质类药物进行了研究,试图将其制成安全方便的经皮给药贴片,以解决这些生物大分子药物本身所存在的临床应用缺陷。
二、中药经皮制剂中药外治历史悠久,疗效显著,因此,中药经皮制剂的开发受到国内外的关注。
但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,选择性及专一性较差,给中药经皮制剂的研究及应用带来困难。
国内有关中药经皮制剂的研究始于20 世纪90 年代初期。
但迄今中药经皮制剂仅限于局部应用,其中疗效确切的很少。
通过分析中药外用膏药剂的有效成分建立有效成分数据库,以便对有效单体的经皮吸收性进行研究、开发有效的经皮促进剂和促进方法;同时,将中医的综合诊治理论同经络学、脏象学等传统的中医理论相结合,可能是开发中药经皮制剂的有效途径。
胰岛素给药途径研究进展
胰 岛 素 （ｎｕｉ，ＮＳ 是 治 疗 糖 尿 病 的 一 种 多 肽 类 药 物 ， ｉｓ ｌ Ｉ ） ｎ 自 从 １ ２ 年 Ｂ ｎｉｇ和 Ｂ ｓ 发 现 并 首 次 在 临 床 应 用 Ｉ ９１ ａｔ ｎ ｅｔ ＮＳ以来 ， 一 直 采 用 皮 下 注 射 。几 十 年 来 ， 们 为 了 提 高 Ｉ 人 ＮＳ的 疗 效 ， 断 不
多 的优 点 ， 巨大 的肺 泡 表 面 积 （０ｍ １０ｍ。 、 薄 的 肺 泡 如 ５ ～ ４ ） 极 细胞 膜 、 富 的 毛 细 血 管 网 、 透 性 高 且 无 首 过 效 应 、 小 的 气 丰 通 狭
血 通路 、 酶 活 性 、 深 处 较 慢 的 清 除 速 率 等 ， 些 良好 的 生 理 低 肺 这
护 理 研 究 ２Ｏ Ｏ ９年 ２月 第 ２ ３卷 第 ２期 中旬 版 （ 第 ２ ７期 ） 总 ７
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胰 岛素给 药 途径 研 究进 展
Ｒｅ ｅ ｃ ｏ ｅｓ ｎ ｉ ｓ ｌ ｄ ｉ ｉ ｔａｔｏ ｏ ｔ ｏｒｐａ ｉ ｔ ｓ ａｒ ｈ ｐｒ ｇｒ ｓ ｏ ｎ ｕ ａ ｍ ｎ ｓ ｒ ｉ ｎ ｒ ｕ ｅ ｆ ｔ ｉ ｎ ｅｎ ｓ 卢 逢娣 ． 朱 玮， 阚 凯
关 键 词 ： 岛 素 ； 型 ； 药 途 径 胰 剂 给
中 图 分 类 号 ： ４ Ｒ５ 文献标识码 ： Ａ
ｄ ｉ Ｉ ． ９ ９ｊｉ ｎ １０ — ４ ３ ２ ０ ． ５０ ４ ｏ ：Ｏ ３ ６／． ｓ． ０ ９ ６ ９ ． ０ ９ ０ ． ０ ｓ
文 章 编 号 ：０ ９ ６ ９ （０ ９ ２ ０８ — ２ １ ０ — ４ ３ ２ ｏ ）Ｂ一 ３ ３ ０
Ｌｕ Ｆ ｎｇ ， ｅ ｄｉ Ｚｈｕ Ｗ ｅ ， ａ ｉ Ｋ ｎ Ｋａｉ
胰岛素研究的最新进展
胰岛素研究的最新进展胰岛素在人类身体中扮演着非常重要的角色，它是一种生长激素，可稳定血液糖含量，促进蛋白质合成和存储脂肪。
随着时间的推移，胰岛素的研究也在不断地深入发展。
本文将介绍近期几项关于胰岛素的最新研究进展，主要包括胰岛素制剂与胰岛素分泌机制方面。
一、胰岛素制剂方面的研究进展1. 胰岛素的生产和制造胰岛素位于胰腺中的胰岛，以人工制造的形式被用于治疗糖尿病患者。
近期的研究重点是优化胰岛素制造过程，实现大规模生产、提高纯度和稳定性。
目前，研究人员已经成功制备了纳米级别的胰岛素球体，有望用于糖尿病肥胖患者的治疗效果。
2. 胰岛素管理方案为了优化糖尿病患者的管理方案和提高胰岛素的效率，研究人员一直在改良胰岛素注射方法和剂量。
据最新研究表明，通过水合胶囊附着在胸部皮肤上，可以提高胰岛素使用效率和减轻胰岛素注射对患者的心理负担。
二、胰岛素分泌机制方面的研究进展1. 胰岛素分泌机制的研究胰岛素的分泌来源于胰岛B细胞，通过胰岛素泡融合细胞膜释放胰岛素。
近年来，研究人员发现多种无线电荧光技术如单核苷酸荧光亮化，利用荧光探针探测B细胞中胰岛素的分泌过程。
这些技术的应用已经使研究人员更加深入地了解了胰岛素分泌机制，并有望在未来推动针对糖尿病的新方法的开发。
2. 峰值转运近期的一项研究发现，具有同等能力的胰岛素释放可能产生不同程度的响应。
这与胰岛素释放过程存在一定的峰值转运关联，本研究为针对糖尿病新型治疗的开发又一个有希望的发现。
结论总体而言，最新的胰岛素研究一方面是向更好地理解胰岛素作用机理的迈进，另一方面是为更好地治疗糖尿病和相关疾病的开发提供了更好的条件和方向。
未来，胰岛素研究的重点将更加注重胰岛素的机理和新型治疗的研究，为人们带来更好的医学治疗效果。
胰岛素给药途径的研究进展
角 质层 对 大部 分肽 类 药物 的透 皮 吸 收能 力 差 ，但 只要 措 施 得 当 ， 仍 可透过 皮 肤发 挥 全身 治 疗作 用 。 毛 晓明【 ３ 】 用脉 冲 电流 增 相关 概 述 。 １ 结 肠定 向给药 加皮肤两侧的电流强度（ 不超过 ０ ． ６ ｍＡ ／ ｅ ｍ ２ ） ， 给糖 尿 病 大 鼠用 选 用 能被 结 肠微 生 物 降解 的偶 氮 化 合 物对 胰 岛 素微 丸 进 行 Ｉ Ｎ Ｓ治 疗 ， 结果 显 示 血糖 下降 ， 且 在 一 定范 围内 下 降 幅度 与 脉 冲 包衣 ， 并 加入 水杨 酸类 做 吸收 促进 剂 ， 结 果 发现 微 丸 口服 后 可有 电流强 度 和释 放 Ｉ Ｎ Ｓ 浓 度成 正 比。 效避免 胃及小肠的酶破坏 ， 顺利进入结肠上部 ， 衣层 降解药物释 ６ 经 眼给 药 放 吸收 ， 并 产 生 明显 的 降糖 作 用 。 滴眼剂是一种 简单 易行 的剂型 ， Ｉ Ｎ Ｓ主要通过 眼结膜和鼻 ２ 鼻 腔给 药 泪 管黏 膜 吸收 进入 体 循环 而 达到 降 血糖 的效果 。一 般 眼 内容 量 Ｉ Ｎ Ｓ 作用时间短 ， 生物 利 用 度 低 ， 因 此 人 们致 力 于研 究 能 延 鼻 黏膜 内血 管丰 富 ，黏膜 上 蛋 白上 蛋 白酶 含量 也 比 胃肠 道 少 ， Ｎ Ｓ 作 用 时间 的滴 眼 剂 ， 并选 择 刺激 性 小滴 眼 剂 。 中 的少 ， 减少 了Ｉ Ｎ Ｓ 释 放 极 为 相似 ， 为鼻 腔 Ｉ Ｎ Ｓ给药 提 供 了 理论 长 Ｉ 依据 。鼻 腔给 药 需要 力 ｌ Ｊ 人 吸收 促进 剂 ， 如 胆 酸盐 、 月 桂 醇 酯 等 才 ７ 结 语 近年 来 ， 对Ｉ Ｎ Ｓ的非 注射 途 径 给 药研 究 虽取 得 一 些 进展 ， 但 能增 加 吸 收效 果 。这 些 吸 收促进 剂 可 暂 时 改变 鼻腔 粘 膜 的通 透
胰岛素给药途径研究进展
Ｓ，ｅｔ
ａ１．Ａｄｖａｎｃｅｄ ａｐｐｒｏａｃｈｅｓ
ｉｎ ｉｎ—
２．５眼部给药ＩＮＳ滴眼剂滴眼剂是一种简便易行的剂型。病 人通过ＩＮＳ滴人眼结膜加以吸收ｎ“。ＩＮＳ主要通过眼结膜和 鼻泪管黏膜吸收进入体循环两达到降糖效果。一般眼内容量 少，ＩＮＳ作用时间短，生物利用度低．因此人们致力于研究能延 长ＩＮＳ作用时间的滴眼剂，并选择刺激性小的滴眼剂。Ｙｕｎｇ－ ｃｈｉ等［１３０选用生物相容性好、理化性质稳定且可生物降解的明
提高病人用药依从性，国内外学 者一直致力于胰岛素非注射途径 Ａｂｓｔｒａｃｔ
ｔｏ ｔｒｅａｔ
Ｆｏｒ ｍａｎｙ ｙｅａｒｓ，ｉｎｓｕｌｉｎ ｉｓ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｅｄ ｂｙ ｓｕｂｃｕｔａｎｅｏｕｓ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎｓ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｄｉａｂｅｔｅｓ．Ｉｎ ｏｒｄｅｒ
ｔＯ
ｅｎｈａｎｃｅ ｔｈｅ ｍｅｄｉｃａｔｉｏｎ ｃｏｍｐｌｉａｎｃｅ
ａｔ
ｏｆ ｄｉａｂｅｔｅｓ ｐａｔｉｅｎｔｓ。ｓｃｈｏｌａｒｓ ｏｆ ｂｏｔｈ ａｂｒｏａｄ ａｎｄ
ｈｏｍｅ ｇｏ ｉｎ ｆｏｒ ｓｔｕｄｙ ｉｄｅａｌ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ
ｏｎ
ｎｏｎ—
给药的研究，探索理想的给药途 径．透一步提高疗效。 关键词：胰岛素；剂型；给药途径
中豳分类号：Ｒ４５
ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｗａｙ ｏｆ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｏｂｅ ｉｎｔｏ
ｄｒｕｇ
口腔黏膜给药
颊黏膜的吸收表面积为１００ ｃｍｚ～２００
ｄｅｌｉｖｅｒｙ［Ｊ］．Ｊ
Ｂｉｏｍａｔｅｒ Ａｐｐｌ，１９９９。１３（４）：２９０—２９６．
ｃｍ２，通透良好．蛋白酶活性较低，血管丰富。因此，颊黏膜给药 也不失为肽类药物较适合的～种给药途径。颊黏膜给药制剂
胰岛素给药途径的研究进展
效果的相关性 ［ Ｊ ］ ． 中国心理卫生杂志 ， ２ ０ １ ０ ， ２ ４ （ ２ ） ： ８ ６ — ８ ８ ．
［ ２ １ ］Ａ ｎ ｇ ｅ ｌ ａ ＭＫ， Ｃ ａ ｔ ａ ｎ ｉ ａ Ｒ Ａ， Ａ ｙ ａ ｌ ａ Ａ， ｅ ｔ ａ １ ． Ｄ ｅ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｅ ｐ ｉ ａ ｎ ｄ ｒ ｏ ｓ —
ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ｌ ｅ ｄ ｔ ｒ ｉ ａ ｌ ｔ ｏ ｃ ｏ ｍｐ ａ ｒ ｅ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｍｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｆ ２ ｐ ｅ ｒ ｉ ｐ ｈ ｅ ｒ ｌ ａ
［ ２ ０ ］公文华， 刘晓梅． 子宫肌 瘤患者手术前焦虑 与痛 阈、 术后 镇痛
当代护 士 ２ ０ １ ７年 ４月下旬刊
・ ９・
胰 岛素 给药 途 径 的研 究进 展
宁玲 芝
摘要
孙 玺 荣
综述胰 岛素注射给 药、 肺部吸入 、 口 服、 鼻腔给 药、 经皮给 药等给 药途径的研 究进展 ， 旨在 为临床 护理 ． ７ － 作 者选择适合 的胰 岛
，
素给 药方式提供 参考 。
２ ９ （ １ ３ ） ： ３ ９ — ４ ０ ．
［ ２ ８ ］ 闻曲 ， 成芳， 鲍 爱 琴． Ｐ Ｉ Ｃ Ｃ临床 应 用及 安 全 管理 ［ Ｍ］ ． 北
京： 人 民军 医 出版 社 ， ２ ０ １ ２ ： ３ ０ １ － ３ ０ ３ ．
『 ２ ９ ］周竞奋 ， 邢红． １ 例巧 用导 丝缓 解 Ｐ Ｉ Ｃ Ｃ置管 患者拔 管 困难 的护理 ［ Ｊ ］ ． 护理 学报 ， ２ ０ １ ３ ， ２ ０ （ ８ Ａ） ： ６ ５ — ６ ６ ．
病变 ， 患者 必须终身 接受 药物 治疗 。胰 岛素 （ Ｉ Ｎ Ｓ ） 在糖 尿病 治
糖尿病治疗药物-胰岛素研究进展
糖尿病治疗药物-胰岛素研究进展糖尿病是由于胰岛素分泌不足和胰岛素敏感性而引起机体内水电解质紊乱的疾病，患者存在高血糖的症状，对患者的身体组织形成慢性损害，并引起相应的功能障碍，进而产生相关并发症。
在糖尿病的治疗过程中，以胰岛素为主要治疗药物。
在糖尿病的临床治疗研究当中，胰岛素相关药物得以开发和应用，胰岛素的临床应用价值得以体现出来。
1.1胰岛素药物根据糖尿病患者的实际情况，胰岛素药物的使用主要有非胃肠道给药和非注射给药两种途径。
非胃肠道给药方式主要有静脉注射、肌肉注射连续皮下胰岛素注射等，保持基础胰岛素用量，进而达到治疗糖尿病的效果。
非注射给药则是使用酶抑制剂、保护剂和促吸收剂，利用高分子材料作为载体，制成口服剂型的胰岛素药物，主要有胰岛素脂质体、生物载体胰岛素以及胰岛素纳米制剂等几种类型，可有效作用于机体，保持长久的药效。
鼻腔给药气雾剂和直肠给药及颊黏附给药也是胰岛素用药途径，但是存在着吸收效果差、生物利用度等缺点。
当前，植入式胰岛素泵、吸入型胰岛素得以开发和应用，对糖尿病治疗具有良好的效果。
结合生物遗传工程技术，制造具有胰岛素分泌功能的细胞，成为当前胰岛素治疗糖尿病的新方向。
1.2胰岛素类似物除了胰岛素外，胰岛素类似物同样也是治疗糖尿病的有效药物。
根据人体生理需要，研制和开发更适合的胰岛素类似物。
速效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素以及预混胰岛素都是对糖尿病治疗有效的胰岛素类似物。
速效胰岛素见效速度快，能够迅速发挥作用，达到控制血糖，维护水电解质平衡的作用。
但作用时间短，适合糖尿病患者在餐后注射，能够有效缓解其高血糖状态。
由精蛋白生物合成的中效胰岛素，其作用时间相对较长，但是作用速度和效果不如速效胰岛素，主要应用于人体胰岛素的补充，诺和灵N是具有代表性的中效胰岛素。
长效胰岛素能够保持长久的药效，模拟人体基础胰岛素的分泌，以保持患者体内胰岛素正常含量和敏感性，具有控制血糖的良好作用。
预混胰岛素能够同时提供给基础胰岛素和膳食胰岛素，能够迅速发挥作用的同时，还能够保持对血糖的控制效果，是更好的胰岛素治疗药物。
胰岛素新剂型的研究进展论述
胰岛素新剂型的研究进展论述摘要：胰岛素作为治疗糖尿病的主要药物之一，在既往临床使用中，主要以皮下注射给药方式为主，但该种方式药效维持时间较短，为提高患者用药顺应性，胰岛素非注射递药方式的开发成为近年来热门的研究课题。
故文章以下汇总了注射剂、肺部吸入、口服、植入剂等多种给药途径，并结合胰岛素生物利用和实际效果作一系统综述。
关键词：胰岛素；新剂型；肺部吸入；植入剂胰岛素是由胰脏内胰岛β细胞分泌的一种蛋白质激素，是人体内唯一可调节血糖值的激素，可用于治疗糖尿病。
1921年由加拿大学者首先发现，1922年开始应用于临床，迄今为止仍然是用于治疗糖尿病疾病的首选药物[1]。
近几十年来，为了提高胰岛素的应用疗效，科研工作者不断改进胰岛素剂型，由于胃肠道酶的破坏作用以及不同患者肝脏首过效应，使得口服途径效果无法达到既定目标。
其他如鼻腔、直肠等也有相关研究，但其受制于吸收不完全和不确定，使得该种给药方式至今仍然未能取得较大突破。
故此当下仍然以腹部皮下注射方式为主，其虽然能够最大程度模拟人体生理规律，但药物维持时间较短，重症患者每日需注射2-4次，且长期注射还容易诱发浮肿、超重等不良反应，加重患者痛苦与不便[2]。
鉴于以上情况，研制使用效果良好、安全性可靠的胰岛素新剂型已然成为国内外医药界共同关注的课题。
一．超速效胰岛素制剂超速效胰岛素制剂主要通过改变人胰岛素氨基酸一级结构，减弱单体之间的自联和聚合，使其具备吸收更高、起效更快的作用。
1996年赖脯胰岛素在欧洲批准使用，其由Lilly公司生产，主要将正常人体胰岛素B链分子中的脯氨酸和赖氨酸位置进行互换，生理浓度以单体形式存在，减少结合和聚合特性，经过实验研究表明，赖脯胰岛素皮下注射15min即可起效，1h达到高峰作用时间，维持时间为2-4h，且出现低血糖等不良事件发生率更低。
胰岛素Aspart同样为超速效胰岛素制剂，其将人胰岛素分子中天冬氨酸替代第28位的脯氨酸，药代动力学与赖脯胰岛素相似，其安全性更好[3]。
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胰岛素经皮给药研究进展
宋宏林;李艳芹;沈小洁;郭伟英
【期刊名称】《辽宁医学院学报》
【年(卷),期】2004(025)005
【摘要】经皮给药系统(Transdermal therapeutic system，TTS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
控速释药体系(Controlled relese drug delivery system)，亦称控释制剂。
是指药物从制剂中按一定的规律缓慢、恒速地释放，使机体内药物浓度保持相对恒定而发挥治疗作用，消除或减轻副作用，确保疗效和安全的药物剂型。
【总页数】3页(P65-67)
【作者】宋宏林;李艳芹;沈小洁;郭伟英
【作者单位】锦州医学院药学院;锦州医学院科学实验中心电镜室,辽宁,锦
州,121001;解放军93163部队门诊部药房,黑龙江,哈尔滨150001;锦州医学院药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.胰岛素给药途径的研究进展 [J], 陈钟黎
2.胰岛素给药途径的研究进展 [J], 宁玲芝;孙玺荣
3.胰岛素口服纳米给药系统研究进展 [J], 盛剑勇;杨晓宇;陈佶棠;彭天昊;杨祥良
4.电致孔-离子导人技术对胰岛素经皮给药促渗作用的研究 [J], 滕海峰;李津明;王双霞;李鑫;单寅鑫;莫长涛;谭家玉
5.胰岛素经皮给药研究的新进展 [J], 蒋国强;昝佳;戚明;丁富新
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