传出神经系统药理概论思维导图
合集下载
第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
一.传出神经系统药理学概论67页PPT
收缩
血管平滑肌
舒张
⑶腺体（M） ：分泌↑ ⑷肾上腺髓质（M）分泌↑
(5)骨骼肌（N2）：收缩
2、去甲肾上腺素能神经兴奋
√⑴心脏(1 )→兴奋
√⑵血管
皮肤粘膜(1 ) 收缩→血压升高 内脏血管(1 )
骨骼肌血管(2 ) 舒张→血压下降
冠状血管(2 )
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→抑制 胃肠道平滑肌 (2 ) →抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）→收缩→瞳孔扩大等。
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体
胃肠平滑肌
松弛
突触前膜 2
负反馈抑制NA的释放 皮肤、粘膜血管 收缩
突触后膜（20%） 胃肠平滑肌
松弛
②受体 心脏 1 肾小球旁系细胞
兴奋 肾素分泌↑
支气管平滑肌
受
骨骼肌血管
扩张
体 2 冠状血管
肝脏
糖原分解、糖异生、脂肪分解
突触前膜
促进NA释放
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马 突触前膜 M1 神经节 胃粘膜壁细胞 瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
运动神经
Somatic motor nerve
支配骨骼肌
传出神经的解剖学分类
2）按传出神经末梢释放递质分类
胆碱能神经
全部交感、副交感神经节前fiber 运动神经 全部副交感神经的节后fiber 极少数交感神经的节后fiber （支配
第二章传出神经系统药理概论-52页PPT资料
26
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
02.11.2019
27
四、传出神经按递质分类
根据神经末梢所释放的递质不同， 将传出神经分为胆碱能神经和去 甲肾上腺素能神经。
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
47
七、传出神经系统药物的基本 作用及分类
（一）基本作用
1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上 腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质 的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不 产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与 受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻 断药或拮抗药。
02.11.2019
20
4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄
取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄 取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
02.11.2019
21
②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、 肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT （儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO（单胺氧 化酶）代谢。
N1(NN)受体：神经节N受体 N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
02.11.2019
36
2、肾上腺素受体
(1) 受体
1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， 1受体激 动时血管收缩。
药理学第五章传出神经系统药理概论课件
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
自冲动由神经中 枢传向外周的神经系统。
运动神经系统
4
2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
❖ 去甲肾上腺 素能神经
几乎全部的交感神经的节后纤维。 （除支配汗腺和部分的骨骼肌血管）
（NA）
多巴胺能神经（肾）、嘌呤能神经（肠）、肽能神经（结肠）
突触的结构
❖前膜 ❖间隙 ❖后膜
❖囊泡（含递质）
14
2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
突触传递过程
❖ 神经冲动；囊泡与前膜融合 并形成裂孔；递质外排；
❖ 递质与后膜受体结合次 一级神经元或效应器细胞产 生效应；
8
2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第二节 传出神经系统递质和受体
冲动是怎样在自主神经系统进行传递的呢？
双蛙心灌流实验
产生、
递
释放某
质
种化学 物质
9
2020/10/18
第五章 传出神经系统药理概论
1
2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
传出神经系统药理学概论中药药理课件(全)
二、传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、δ 等亚基组成五聚体的细 胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收 缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联， 激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
化学传递学说发展: 甲蛙心
乙蛙心
传出神经递质的药动学: （一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸
（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制
瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放
β肾上腺素受体 （β-R）
β1- R—心脏—兴奋
β2- R—骨骼肌血管--扩张 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放.
4. 多巴胺受体（DA-R）：
药理学传出神经系统药物思维导图
收缩 舒张 分泌增加
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、 血管收缩、瞳孔放扩大
瞳孔开大肌)
α2-R(突触前膜)
抑制NA分泌
β1-R (心脏、肾小球旁细胞)
心率加快，心肌收缩力增加，传导加快，肾素 分泌增加
β2-R (骨骼肌和冠脉血管，
支气管、胃肠道、尿道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
松弛 肝糖原、脂肪分解增加
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
多巴胺β－羟化酶
摄 取
灭活 COMT
MAO
摄 取 血 液
2
1(75~95%)
去甲肾上腺素
神经冲动
去甲肾上腺素
COMT 灭活
MAO
生理效应
囊泡
胞裂外排 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体 非神经组织
M1-R（胃壁细胞、CNS）
胆碱能神经
（突出前膜释放乙酰胆碱）
收缩压↑、舒张压↑ 血压↑
（青霉素、链霉素）
平滑肌 代谢
支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛 膀胱逼尿肌：松弛 三角括约肌：收缩
支气管哮喘
肝糖原分解、脂肪分解
原因
① 强大的舒张作用 ① 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 ② 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，
有利于消除支气管黏膜水肿
α、β受体激动药
多巴酚丁胺
平滑肌 激动β2 ，舒张支气管平滑肌
心肌梗死并发心力衰竭
支气管哮喘
β2受体激动药
沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
雾化给药控制支气管哮喘急性发作
翻转作用：α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用反转为降压
适用于感染性、心源性和神经源性休克 嗜铬细胞瘤的诊断鉴别
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、 血管收缩、瞳孔放扩大
瞳孔开大肌)
α2-R(突触前膜)
抑制NA分泌
β1-R (心脏、肾小球旁细胞)
心率加快，心肌收缩力增加，传导加快，肾素 分泌增加
β2-R (骨骼肌和冠脉血管，
支气管、胃肠道、尿道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
松弛 肝糖原、脂肪分解增加
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
多巴胺β－羟化酶
摄 取
灭活 COMT
MAO
摄 取 血 液
2
1(75~95%)
去甲肾上腺素
神经冲动
去甲肾上腺素
COMT 灭活
MAO
生理效应
囊泡
胞裂外排 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体 非神经组织
M1-R（胃壁细胞、CNS）
胆碱能神经
（突出前膜释放乙酰胆碱）
收缩压↑、舒张压↑ 血压↑
（青霉素、链霉素）
平滑肌 代谢
支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛 膀胱逼尿肌：松弛 三角括约肌：收缩
支气管哮喘
肝糖原分解、脂肪分解
原因
① 强大的舒张作用 ① 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 ② 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，
有利于消除支气管黏膜水肿
α、β受体激动药
多巴酚丁胺
平滑肌 激动β2 ，舒张支气管平滑肌
心肌梗死并发心力衰竭
支气管哮喘
β2受体激动药
沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
雾化给药控制支气管哮喘急性发作
翻转作用：α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用反转为降压
适用于感染性、心源性和神经源性休克 嗜铬细胞瘤的诊断鉴别
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
传出神经系统药理概论
传出NS
植物【自主】NS 支配心脏、平滑肌和腺体等 有节前、节后纤维之分
运动NS 支配骨骼肌 没有节前、节后纤维之分
交感NS 副交感NS
传出NS
1、交感和副交感N的节前纤维 2、全部副交感N的节后纤维 3、所有的运动神经 4、极少数的交感N的节后纤维
递质合成：乙酰辅酶A+胆碱→[胆碱乙酰化酶] →Ach 失活：突触间隙的乙酰胆碱酯酶【AchE】水解
几乎所有的交感N的节后纤维
去甲肾上腺素能N
递质合成：酪氨酸→[酪氨酸羟化酶(限速)]→多巴 →[多巴脱羧酶]→多巴胺→[多巴胺β-羟化酶] →NA 失活：去甲肾上腺素能N：摄取1【神经摄取/储 存型摄取】，部分未进入囊泡的可被胞液的单胺 氧化酶【MAO】所破坏 非神经组织如心肌、平滑肌等：摄取2【非神经 型摄取/代谢型摄取】，被细胞内的儿茶酚氧位甲 基转移酶【COMT】和MAO所破坏
α1：血管平滑肌、瞳孔开大肌、尿道平滑肌、肝
脏、胃肠及膀胱括约肌
α
α2：血管平滑肌、血小板、脂肪细胞和神经末梢
受体
G蛋β2：支气管和血管平滑肌、骨骼肌
β
β3：脂肪细胞
药物的基本作用
直接作用于受体：激动药、阻断药/拮抗药 影响递质生物合成、生物转化、释放和储存
胆碱能N
毒覃碱型【M】 G蛋白偶联受体
M1：胃壁细胞、自主神经节和中枢NS M2：心脏、脑、自主神经节和平滑肌 M3：外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主 神经节 M4、M5具体作用尚不清楚
受体
烟碱型【N】 配体门控离子通道
神经节N【N1】 神经肌肉接头N【N2】 神经节和中枢的N【NN】
递质释放：胞裂外排、量子化释放
传出NS
植物【自主】NS 支配心脏、平滑肌和腺体等 有节前、节后纤维之分
运动NS 支配骨骼肌 没有节前、节后纤维之分
交感NS 副交感NS
传出NS
1、交感和副交感N的节前纤维 2、全部副交感N的节后纤维 3、所有的运动神经 4、极少数的交感N的节后纤维
递质合成：乙酰辅酶A+胆碱→[胆碱乙酰化酶] →Ach 失活：突触间隙的乙酰胆碱酯酶【AchE】水解
几乎所有的交感N的节后纤维
去甲肾上腺素能N
递质合成：酪氨酸→[酪氨酸羟化酶(限速)]→多巴 →[多巴脱羧酶]→多巴胺→[多巴胺β-羟化酶] →NA 失活：去甲肾上腺素能N：摄取1【神经摄取/储 存型摄取】，部分未进入囊泡的可被胞液的单胺 氧化酶【MAO】所破坏 非神经组织如心肌、平滑肌等：摄取2【非神经 型摄取/代谢型摄取】，被细胞内的儿茶酚氧位甲 基转移酶【COMT】和MAO所破坏
α1：血管平滑肌、瞳孔开大肌、尿道平滑肌、肝
脏、胃肠及膀胱括约肌
α
α2：血管平滑肌、血小板、脂肪细胞和神经末梢
受体
G蛋β2：支气管和血管平滑肌、骨骼肌
β
β3：脂肪细胞
药物的基本作用
直接作用于受体：激动药、阻断药/拮抗药 影响递质生物合成、生物转化、释放和储存
胆碱能N
毒覃碱型【M】 G蛋白偶联受体
M1：胃壁细胞、自主神经节和中枢NS M2：心脏、脑、自主神经节和平滑肌 M3：外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主 神经节 M4、M5具体作用尚不清楚
受体
烟碱型【N】 配体门控离子通道
神经节N【N1】 神经肌肉接头N【N2】 神经节和中枢的N【NN】
递质释放：胞裂外排、量子化释放