【药理学总结】传出神经系统药理概论
药理学 第五章传出神经系统药药理概论
第五章传出神经系统药药理概论一、传出神经按递质的分类根据所释放递质不同，传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
(图5-1)一）胆碱能神经（cholinergic nerve）1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；（肾上腺髓质相当于神经节）2．运动神经；3．全部副交感神经的节后纤维；4．极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。
（二）去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
即，除（一）4外。
多数器官（心肌．．等）都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神．．、平滑肌．．．和腺体经双重．．支配。
二、传出神经系统的递质的合成、贮存、释放和消除（一）乙酰胆碱消除：乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解。
（二）去甲肾上腺素消除：主要靠突触前膜将NA再摄取入神经末梢内而使作用消失三、传出神经系统的受体分布及其生理效应四、传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。
（一）直接作用于受体激动药： 拟似递质的作用阻断药： 阻断激动药或递质的作用，产生相反的效应 （二）影响递质药物→递质↑： 效应↑药物→递质↓： 效应↓1．影响递质的生物合成 密胆碱影响乙酰胆碱合成。
2．影响递质的转化 胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。
3．影响递质的转运 麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。
4．影响递质的贮存 利血平耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。
五、传出神经系统药物的分类和对不同类型受（表5-5）常用传出神经系统药物的分类2．M受体激动药（毛果芸香碱）（1）阿托品类生物碱（阿托品、东莨菪碱等）3．N受体激动药（烟碱）（2）阿托品的合成代用品抗胆碱酯酶药（新斯的明、有机磷酸酯类）另：胆碱酯酶复活药（碘解磷定）（3）M1受体阻滞药（哌仑西平）肾上腺素受体激动药2．N受体阻滞药1．α受体激动药（去甲肾上腺素、间羟胺）（1）N1受体阻滞药（美加明）2．β受体激动药（异丙肾上腺素）（2）N2受体阻滞药（琥珀胆碱）3．α、β受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）肾上腺素受体阻滞药4．α、β及多巴胺受体激动药（多巴胺）1．α受体阻滞药（酚妥拉明、酚苄明）2．β受体阻滞药（普萘洛尔）作用机制的陈述方式性质部位受体类型效应直接激动、兴奋间接阻断、阻滞、拮抗例如：肾上腺素直接激动心脏窦房结β1受体，加快心率。
传出神经系统药理学概述
去甲肾上腺素能神经的效应
a型作用：为激动a受体所呈现的作用。
主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。
突触前膜上的a2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制
NA的释放。
ß型作用：为激动ß受体所呈现的作用。
ß1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解；
ß2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖
原分解等。
突触前膜上的ß2受体兴奋：产生正反馈作用，促进
（三）递质的合成、释放与消除 1．乙酰胆碱(图5-4) （1）合成：部位--胆碱能神经末梢内； 原料--胆碱、乙酰辅酶A； 酶--胆碱乙酰化酶。 (2)贮存：ACh进入囊泡、与ATP和囊泡蛋白共同贮存于 囊泡内。 (3)释放：神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流， 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ACh排人突触间 隙（胞裂外排、量子释放）→与受体结合→效应。 (4)消除：释放出的ACh在数毫秒内被突触间隙中的(AChE) 水解成胆碱和乙酸。胆碱被突触前膜再摄取供再合 成.
ß受体：分为ß1受体和ß2受体两个亚型。 ß1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 ß2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及 去甲肾上腺素能神经突触前膜上。 多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型： D1：存在于外周感受器上； D2：存在于突触前膜； D1： D2： 存在于CNS.
（五）传出神经系统受体功能及其分子机制 1．M受体 属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶 联，进而激活磷脂酶C，增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形 成，而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制 并可激活钾通道或抑制钙通道。 2．N受体 属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach 与α亚基结合后，引起离子通道开放，从而调节Na+、K+、 Ca2+的流动（图6-5）。
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
传出神经系统药理学概论概述
一、按解剖学分类
自主神经（autonomic nerve）
交感神经（sympathetic nerve） 副交感神经（Parasympathetic nerve）
运动神经（somatic motor nerve）
3. α、β受体阻断药(α、 βreceptor antagonist) （拉贝洛尔）
➢掌握传出神经按递质的分类。 ➢掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素生物合成的 原料、过程、作用消失的方式。
➢掌握传出神经系统受体的分类及各型受体 激动时主要的效应。
A型题
1．传出神经按递质可分 为
A.交感神经和副交感神经 B.中枢神经和外周神经 C.胆碱能神经和去甲肾上 腺素能神经
2 . α、β 受 体 激 动 药 ( alpha,beta adrenoceptor-agonist) (肾上腺素)
3 . β 受 体 激 动 药 ( beta adrenoceptoragonist) (1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) (2)β1受体激动药(多巴酚丁胺) (3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
D.运动神经和感觉神经 E.运动神经和交感神经
2. 乙酰胆碱释放后作用消 失的主要原因是 A.被AChE水解灭活 B.被突触前膜再摄取 C.被突触后膜再摄取 D.扩散入血灭活 E.被酪氨酸羟化酶灭活
答案
答案
3. 突 触 间 隙 中 去 甲 肾 上腺素消除的主要途
径是
A．被MAO破坏
B．被COMT破坏
M1-5 NN，NM α1，α2 β1-3
D1-5
突触前受体 对递质释放的调节
第三节 传出神经系统的生理功能
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
药理学第四章--传出神经系统药理概论
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1. 自主神经的生理功能
支配器官
交感神经作用
副交感神经作用
循环器官 呼吸器官 消化器官
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心率加快，心收缩力增强， 冠状血管血流量增多，内脏 和皮肤血管收缩，肝血管收 缩，骨骼肌血管舒张，血压 升高
心率减慢，心收缩 力减弱，冠状血管 血流量减少，血压 下降
支气管舒张
支气管收缩，粘膜 分泌增多
酰胆碱，促进肾上腺髓质释放肾上腺素
和少量去甲肾上腺素。
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（三）多巴胺能神经（dopaminergic nerve） 支配肾血管的交感神经节后纤维,神经末梢 释放多巴胺（Dopamine），使肾血管扩张。
（四）非肾上腺素能非胆碱能神经 （nonadrenergic noncholinergic neurons， NANC）:属肠神经系统，末梢释放肽类和 嘌呤类，如ATP、5-羟色胺、血管活性肠肽、 神经肽Y、γ-氨基丁酸、P物质和NO等。这 些递质又称共递质(cotransmitters)
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（二）运动神经
运动神经系统支配骨骼肌,运动神经自 中枢发出后，中途不换N元，直接到达 骨骼肌。运动神经无节前和节后纤维之 分。
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第二节 传出神经系统的递质
一、神经信号传递的基本概念
神经的信号传递过程:神经冲动→突触→突触 前膜兴奋→释放递质→突触间隙→突触后膜
其它：多巴胺（dopamine，DA），三磷酸 腺苷（adenosine triphosphate，ATP）
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二、传出神经按所释放神经递质分类
传出神经系药理学概论
基本概念（二）
植物神经系统：内脏传出神经（交感神经、副交感神经），内脏传入神经。
○ 节前纤维
中枢神经系统→植物神经————→神
○ 节后纤维 ○ 经节————→效应器（effector）。
STEP1 STEP2 STEP3 STEP4
传出神经系统的
递质 及受体
神经冲动→神经末梢→释放递质 （transmitter）→突触（synapse）→下一级神经元或效应器的受体（receptor）→ 生物效应。
○ 运动神经； ○ 全部副交感神经的节后纤维； ○ 极少数交感神经节后纤维，如
支配汗腺
的分泌神经和骨骼肌的血管舒张 神经。
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传出神经按递质的分类 （二）
二． 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
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几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
1 传出神经系统效应产生的 2 生化过程
受体-效应偶联（receptor-effect 3
coupling） 4 受体与离子通道的偶联 5 受体与酶的偶联
交感神经和副交感神经 的生理功 2. 影响递质的转化 3. 影响递质的转运和贮存
传出神经系统药物的 基本作用
神经元结构与连接
递质的发现
’1921，Loewi的双蛙心实验
两个重要的神经递质
1
乙酰胆碱 →M1、 M2、N1、N2受体
2
胆碱酯酶
去甲肾上腺素 →β1 、β2 、 α1、α2 受体
3
重摄取， MAO， COMT
传出神经按递质的分类（一）
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
○ 全部交感神经和副交感神经的 节前纤维；
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。
前者又分为交感神经(。
rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。
在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。
化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。
药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。
传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。
胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。
去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。
近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B日益受到人们的关注。
该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。
肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。
胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。
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【药理学总结】传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论
受体的兴奋效应：
M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)
N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)
1.M受体兴奋的效应
(1)心脏抑制：四负
(2)腺体：分泌增加。
汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
(3)眼：瞳孔缩小、眼内压下降，调节痉挛。
(4)内脏平滑肌收缩，括约肌松弛。
2.N1受体兴奋(分布于神经节的受体)
植物神经节兴奋
3.N2受体兴奋(分布于骨骼肌神经肌肉接头)
骨骼肌收缩
4.a1受体激动：
(1)皮肤、粘膜血管，腹腔内脏血管收缩。
(2)胃肠平滑肌松弛，括约肌收缩
(3)瞳孔开大肌收缩，扩瞳
(4)肝糖原分解增加
5.b1受体激动时
(1)心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，自律性增加，心率加快，心输出量增加。
(2)肾素分泌增加
(3)脂肪分解增加
(4)胃肠平滑肌松弛
6.b2受体激动时：
(1)支气管平滑肌松弛
(2)骨骼肌、冠状血管扩张。
(3)糖原分解增加。
(4)胃、肠平滑肌松弛
7.b3受体激动时
脂肪分解增加
乙酰胆碱Ach
合成酶
胆碱乙酰化酶、乙酰辅酶A
水解酶
乙酰胆碱酯酶
去甲肾上腺素NA/NE
合成酶
酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶
水解酶
摄取-1、摄取-2
胞裂外排
当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢去极化，细胞膜钙通道开放，钙离子进入神经末梢，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将递质及内容物排至突触间隙。
传出神经系统药物的基本作用：
1.直接作用于受体：
激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。
阻断药或拮抗药：药物与受体结合后不产生或较少产生效应，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的效应。
2.影响递质
影响递质的生物合成、释放、再摄取和贮存、转化。