甲状腺激素及抗甲状腺药的制剂及用法
甲状腺激素及抗甲状腺药
不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物
复方碘溶液（liguor iodine Co）（卢戈液Lugol， s solution）
药理作用及临床应用
不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。
1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性 甲状腺肿
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甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。
甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素 （Thyroid hormones）
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化（活性碘）和酪氨酸碘化（一
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1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现
甲状腺激素及抗甲状腺药物
激素的合成，用于治疗甲状腺功能亢进。
3 酪氨酸残基碘化与甲状腺激素的合成
甲状腺球蛋白酪氨酸残基上的氢原子 被碘原子取代即碘化→生成MIT和 DIT →在过氧化物酶作用下耦联作用 生成T3和T4
甲状腺激素的合成步骤：
1、甲状腺腺泡聚碘 2、甲状腺上皮细胞内I-的活化 3、酪氨酸碘化 4、甲状腺激素的合成
而发挥作用
药理作用
1 维持生长发育 对骨和脑的发育尤为重要 儿童甲状腺功能不足可致呆小病 成人甲状腺功能不全可致粘液性水肿
组织间粘蛋白增多，可结合大量的正离 子和水分子，引起粘液性水肿
胫前粘液性水肿
图注：身材矮小，下肢比躯干短。智力低下， 反应迟钝。聋、哑。舌大、腹大。基础代谢低， 呼吸、心跳慢，体温低。
临床应用
内科药物治疗 手术前准备 甲状腺危象的治疗
体内过程
口服吸收迅速 生物利用度80% 易进入乳汁和通过胎盘
不良反应
常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多 数情况下不需停药也可消失。
严重不良反应有粒细胞缺乏症，故应定期检查 血象。
胃肠反应 甲状腺功能减退症 甲状腺肿大
2 促进代谢 蛋白质、糖、脂肪的分解代谢增强
饥饿、食欲旺盛、明显消瘦 产热效应：基础代谢率提高，产热增多
甲亢时怕热多汗 甲低时喜热恶寒
3 神经系统及心血管效应 甲低——中枢神经系统发育障碍 甲亢——中枢神经系统兴奋性增高 增强心脏对儿茶酚胺的敏感性：心率增快、心
收缩力增强、心输出量增加 甲亢时可因心肌过度耗竭而致心力衰竭
甲状腺激素在甲状腺球蛋白上合成： 1. 甲状腺腺泡聚碘作用
碘自肠道吸收→以I－存在于血液中→经碘泵逆 电化学梯度主动转运→甲状腺上皮细胞
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药物(1)
疗程长（1～2年）停药过早易复发。
(二). 体内过程
口服易吸收，生物利用度 约为80% ； 血浆蛋白结合率约为75%；
t1/2: 硫氧嘧啶类为2小时，甲硫咪唑为4.7小时；
主要在肝脏代谢，部分与葡糖醛酸结合而排泄；
可通过胎盘、进入乳汁，妊娠和哺乳期应注意，
甲状腺危象的辅助治疗（合用碘剂）
多诱因致T3 、T4大量释放入血，导致高热、心衰、肺水肿及水、电解 质紊乱 大剂量碘抑制甲状腺激素释放，硫脲类（PTU）阻止甲状腺素合成
(四).不良反应
过敏反应（最常见）
消化道反应 粒细胞缺乏症 – 最严重不良反应(监测血象) 甲状腺肿及甲状腺功能减退 – 长期用药后， 甲状腺代偿增大、功能减退
三. 放射性碘
（131I）药理作用机制
辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
临床应用
甲状腺摄碘功能测定：
甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后
甲亢治疗
四. β肾上腺素受体阻断药
临床应用
甲亢、甲亢危象辅助治疗（普萘洛尔等） 术前准备
药理作用机制
阻断β受体，改善交感-肾上腺素系统兴奋所致症状
－
SCN -, CLO 4
thioureas iodides
PERIPHERAL TISSUES
T4,T3
BLOOD
Ipodate β-blocker corticosteroids
thioureas
－
T4,T3 T3
作用特点：
生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础
代谢恢复正常）。
治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
特洛新(左甲状腺素钠片)使用说明
特洛新(左甲状腺素钠片)【用法用量】1.成人：一般最初每日用25～50μg，最大量不超过100μg，可每隔2～4周增加25～50μg,直至维持正常代谢为止。
一般维持剂量为50～200μg/日。
2.老年或有心血管疾病患者,起始量以12.5～25μg为宜，可每3～4周增加一次剂量，每次增加12.5～25μg。
投药后应密切观察患者有否心率加快，心律不齐、血压改变，必要时暂缓加量或减少用量。
3.新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病，剂量参考如下：(1)建议使用剂量(每天)：0～6个月，25～50微克(8～10微克/千克体重)。
(2)7～12个月，50～70微克【注意事项】患者在开始应用甲状腺激素治疗以前，不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接受治疗：冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足和自主性高功能性甲状腺瘤。
对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。
因此，应该经常对这些患者进行甲状腺激素水平的监测。
对于继发的甲状腺功能减退症，在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因，必要时，应进行糖皮质激素的补充治疗。
如果怀疑有自主性高功能性甲状腺瘤，治疗开始前应进行TRH检查或得到其抵制闪烁扫描图。
对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女，应避免超生理血清水平的左甲状隙素，因此，应密切临测其甲状腺功能。
只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时，可以应用本品进行伴随的补充治疗，否则，在甲状腺功能亢进的情况下，不得单独使用左甲状腺素。
一旦确定了左甲状腺素的治疗。
在更换药品的情况下，建议根据患者临床反应和实验事检查的结果调整其剂量。
罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在进行抗凝治疗的患者，请参见“药物相互作用”。
服用本品不会影响驾驶和操作机器。
控制甲状腺功能亢进的西药及使用说明
控制甲状腺功能亢进的西药及使用说明甲状腺功能亢进是一种影响甲状腺正常功能的疾病，它可能导致体内甲状腺激素水平升高，从而对身体机能产生不良的影响。
为了有效地控制甲状腺功能亢进症状，西药被广泛使用。
以下是一些常见的西药，并对其使用做出说明。
1. 甲巯咪唑（Methimazole）甲巯咪唑是一种抗甲状腺功能亢进药物，它通过抑制甲状腺激素的合成，能有效减少甲状腺激素水平，从而控制功能亢进。
通常，每天建议口服1.2-2.4mg，分3-4次服用。
然而，剂量须根据个体情况和医生建议进行调整。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、皮疹等，如果出现肝功能异常，应立即停药并就医。
2. 普罗帕酮（Propylthiouracil）普罗帕酮也是一种用于治疗甲状腺功能亢进的药物。
与甲巯咪唑类似，它通过抑制甲状腺激素的合成来减少激素水平。
一般建议每日口服300-600mg，分3次服用。
同样地，剂量需要根据医生建议调整。
普罗帕酮的常见不良反应有皮疹、白细胞减少、肝功能异常等，如果出现这些情况，应立即停药并就医。
3. 丙硫氧嘧啶（Carbimazole）丙硫氧嘧啶，即卡比马唑，是另一种常用的甲状腺功能亢进治疗药物。
与前述药物不同，丙硫氧嘧啶不仅抑制甲状腺激素合成，还可以抑制其分泌。
每天的推荐剂量为30-60mg，分2-3次口服。
然而，剂量仍需根据医生建议进行调整。
可能的不良反应有恶心、关节痛、肝功能异常等，如果出现肝脏问题，必须停药并尽快就医。
4. 次碘酸钾（Potassium Iodate）次碘酸钾是一种用于抑制甲状腺活性的氧化剂。
它通过破坏甲状腺激素的合成和分泌来实现控制功能亢进的作用。
推荐的剂量为每天口服100-200mg，分2-3次。
然而，剂量需要根据医生指导进行调整。
常见的不良反应包括呕吐、腹泻、口干等，若出现这些现象，患者应立即就医。
需要注意的是，以上列出的西药都属于处方药，只能在医生的指导下使用。
甲状腺功能亢进是一种复杂的疾病，治疗过程需要密切监控和调整。
36 甲状腺激素及抗甲状腺药(人卫九版药理学)
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2.甲亢术前准备：？
�目的：使病人的甲状腺功能恢复或接近正常。 减少并发症及甲状腺危象。
�注意：须在手术前2周加服大剂量的碘剂。 原因是硫脲类药能降低甲状腺激素水平后，反馈性增加TSH
的分泌，刺激甲状腺组织代偿性增生、充血，给手术带来困难。 碘剂使甲状腺腺体缩小，质地变硬，便于手术的进行，减
对自身免疫机制而发病的甲亢患者，有一定 的病因治疗作用。
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作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用。 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放。 � 一般用后2-3W症状改善，1-3个月基础代谢率恢复 正常。？ � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性↑。
【临床用途】
1.甲亢的内科治疗：
4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
长期用药后可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性 增加TSH 分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血，甲 状腺功能减退。
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二、碘和碘化物
复方碘溶液（卢戈液）：碘5％碘化钾10％
【药理作用】
注：不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘： 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可促进甲状腺激
用于①轻症 ②不宜手术 ③放射性碘治疗无效者。
用药1～2年，症状缓解效果明显，开始治疗时剂量 较大，当甲状腺大小恢复正常，基础代谢率接近正常 时，可改用维持量。
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剂量与疗程
丙硫氧嘧啶（PTU） • 初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3、T4恢复正常 • 减量期 每2~4周减一次，50~100mg/次至
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甲状腺激素及抗甲状腺药的制剂及用法
甲状腺(thyroid)是家畜甲状腺的干燥微黄色粉末，不溶于水，片剂
含碘量为0.17%～0.23%，治疗粘液性水肿，开始不超过15～30mg/日，渐增至90～180mg/日，分三次服。
基础代谢恢复到正常(成人在-5%左右，儿童应在+5%左右)后，改用维持量(成人一般为60～120mg/日)。
单纯性甲状腺肿，开始每日60mg，渐增至120～180mg/日，疗程一般
为3～6个月。
三碘甲状腺原氨酸钠(sodium triiodothyronine，甲碘安)成人
开始10～20µg/日，以后渐增至80～100µg/日，2～3次服。
儿童体重在7公斤以下者开始2.5µg/日，7公斤以上者
5µg/日，以后每隔一周增加5µg/日，维持量15～
20µg/日，分2～3次服。
甲状腺素钠(sodium thyroxine)本品0.1mg相当于甲状腺片
60mg，口服0.1～0.2mg/日，静脉注射0.3～0.5mg/日。
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil)开始剂量300～600mg/日，分
3～4次;维持量25～100mg/日，分1～2次服。
甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)剂量基本同上。
甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑，tapazole)开始剂量20～60mg/日，分三次服，维持量5～10mg/日，服药最短不能少于1年。
卡比马唑(carbimazole)15～30mg/日，分3次服。
服用4～6周
后如症状改善，改用维持量，2.5～5mg/日，分次服。
碘化钾(potassium iodide)治疗单纯性甲状腺肿开始剂量宜小，10mg/日，20日为一疗程，连用2疗程，疗程间隔30～40日，约1～2
月后，剂量可渐增大至20～25mg/日，总疗程约3～6个月。
复方碘溶液(卢戈液，Lugol's solution)每1000ml含碘50g、
碘化钾100g，治疗单纯性甲状腺肿：0.1～0.5ml/次，1次/日，2周为
一疗程，疗程间隔30～40日。
用于甲亢术前准备：3～10滴/次，3次/日，用水稀释后服用，约服2周。
用于甲状腺危象：首次服2～4ml，以后每4小时1～2ml。
或静脉滴注，3～5ml加于10%葡萄糖液500ml 中。