药理学胆碱受体激动药

1.对眼睛的作用
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【药理作用】
(1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
房水产生及回流
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【药理作用】
(2)降低眼内压
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【药理作用】
睫状体分泌 血管渗出
房水 瞳孔 隙
胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 腺体：分泌增加 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 血压：升高 骨骼肌：收缩 ※ ※ ※
【药理作用】
N样作用
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3 中枢作用
记忆分子，参与学习记忆。 Alzheimer’s disease与此有关
【药理作用】
中枢作用
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【药理作用】
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1、M样作用: 空腔脏器平滑肌(非血管)： ↑收缩和频率、↑分泌
收缩 (支气管、胃肠道、眼)逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑
腺体： 分泌增加(唾液腺、消化腺等)
【药理作用】
M样作用
眼：
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
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2.对腺体作用
皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分 泌。
3.对平滑肌的作用
❖兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加
❖支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性
都 增加。
【药理作用】
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4.对心血管系统的影响
静脉注射（0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂 下降。
胆碱脂类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品
M样作用
N样作用 用途
Ach 卡巴胆碱
醋甲胆碱 氯贝胆碱
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
+++
+++ ++
++ ++ + ++
-
+
+ +++ +++ ++ +++ +++ ++ +++ + + - +++ ± +++ +++ ++ -
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本章要求
1．掌握拟胆碱药物的分类。 2．掌握M受体激动药毛果芸香碱对眼的作
用及其在眼科的应用。 3．掌握易逆性抗AchE药的作用，作用机
制及临床应用。 4．了解M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱的
药理作用。
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第一节 M、N胆碱受体激动药
卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选
择性较差，副作用较多。 醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系 统作用明显，副作用多。
氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作
用强，对心血管作用弱。
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血管：
小剂量i.v
血管内皮细胞M3受体
性舒张因子EDRF (NO) 平滑肌松弛
过性)
心脏： 心率减慢
直接激动M受体 Ach的跨突触调节
内皮依赖 BP下降(一
【药理作用】
M样作用
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Ach对心脏的影响
【药理作用】
M样作用
（1）减慢心率：ACh 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
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第三节 N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%， 烤烟后含烟碱1~2%。
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【药理作用】
1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 作用于多种神经效应器
巩膜静脉窦
前房 前房角间 血液循环
(3)调节痉挛
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睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
悬韧带
【药理作用】
睫状肌
晶状体
调节痉挛
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【药理作用】
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2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后 的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。
【临床应用】
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【不良反应】
❖ 眼科局部用药无明显不良反应。 ❖ 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症 状。可用阿托品对抗。 注意
可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关
5.对中枢神经系统的影响
小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应
【药理作用】
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【临床应用】
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好
青光眼
闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化
和化学感受器 又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体
【毒性作用】
工具药
术后腹气胀、尿潴留 青光眼
口腔黏膜干燥症
术后腹气胀、尿潴留 胃肠张力缺乏和胃滞留
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第二节 M受体激动药（生物碱类）
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】
❖选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 ❖对眼睛和腺体的作用明显， ❖对心血管的影响小。
（2）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不 应期，减慢传导
（3）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(ACh 直接作用于M2-R〕 ② ↓心室肌收缩性（ACh 兴奋交感神经突触 前膜M1受体 ，(-)NE释放)
（4）缩短心房不应期.
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2、N样作用:
大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各 系统和器官取决于神经支配的优劣势。
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
【来源】
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。
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【特点】
❖ Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； ❖ Ach易在AChE的作用下迅速水解失效； ❖ 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； ❖ ACh在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。