合成鱼腥草素的研究进展
合成鱼腥草素的研究进展
合成鱼腥草素的研究进展作者：许忠柏郑庆德摘要：应用中药预防和治疗疾病，是中药的一个重要特色，在我国具有悠久的历史。
鱼腥草是三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb.的干燥地上部分，主要活性成分为挥发油和黄酮类化合物。
对鱼腥草的有效成分、药理作用和临床应用等方面的研究进行分析归纳。
结论鱼腥草生物活性较高，疗效确切。
值得进一步推广应用；但对鱼腥草注射液的不良反应。
应引起重视。
结论应进一步加强鱼腥草的基础研究，研制新型现代中药。
关键词：鱼腥草，挥发油，癸酰乙醛，有效成分，药理作用，临床应用，不良反应Synthesis cordate houttuynia element research progressXU Zhong-bai1ZHENG Qing-de21 College of Life Science and Engineering, Southwest of University Scientific and Technical, Mianyang 621000, China2 First a Oiliated Hospital,Changchun University of TCM, Changchun 130021,ChinaAbstract: Using Chinese medicine to prevent and treat diseases is one of the important fe atures of traditional Chinese medicine. It has long history in China. Houttuynia is the over ground dried of Houttuynia cordata of saururaceae plant. The main active components of Houttuynia include essential oils and flavonoids. This paper reviews the active ingredients, pharmacological action and clinical application of Herba Houttuyniae were analyzed and s ummarized. Result Its biological activities were high and its effects were positive, worth b eing furtber popularized; however, its side effects should draw due attention. Conclusion B asic research should be conducted to develop new herbal preparations.Keywords:Houttuynia cordata Thunb, volatile oil, decanoyl acetaldehyde, active ingredient, phamacological action, clinical application, side effect鱼腥草的主要有效成分为鱼腥草素，其化学名称为癸酰乙醛。
鱼腥草剂型开发进展论文
鱼腥草的剂型开发研究进展【关键词】鱼腥草；开发研究；剂型文章编号：1004-7484（2013）-01-0479-02鱼腥草是三白草科蕺菜，学名叫蕺菜。
被国家卫生部确定为药食两用的品种之一。
研究表明，鱼腥草含有挥发油、黄酮类、有机酸、生物碱和维生素等多种成分。
将其有效成分提取，可制成注射剂、口服剂、滴眼剂、滴丸剂等。
本文将近年来鱼腥草提取的有效成分制成的中药剂型作一综述。
1注射剂鱼腥草注射液系由鱼腥草提取的挥发油制成的中药注射剂，具有抗病毒、抗菌、抗炎、镇咳、祛痰、抗过敏、利尿、增强机体免疫功能等药理作用。
刘冰等[1]采用了水蒸气蒸馏法提取鱼腥草中的有效成分，并用胶体磨法将鱼腥草挥发油和羟丙基β-环糊精制成鱼腥草注射液。
其中羟丙基β-环糊精有固定鱼腥草挥发油的作用，活性炭处理可使制备的注射液澄清度提高，稳定ph值。
与常规的蒸馏法相比，无吐温-80、无溶血作用，且有效成分的浓度高。
2006年报告鱼腥草注射剂死亡人数达到35例，自此鱼腥草注射液被暂停生产和使用。
急性过敏性反应是主要的不良反应类型，休克为最严重不良反应。
首次用药出现严重过敏的达到77%。
我国有学者认为鱼腥草注射液中的有效成分癸酰乙醛，但其本身性质不稳定而且溶解度低，提取后易聚合，常用温-80或者聚山梨脂80增溶，这可能是其发生过敏反应的原因[2]。
2口服液根据2010年药典记载，清热镇咳糖浆是采用水煎煮法取鱼腥草及葶苈子等药材的药用成分，加以其他辅料制得口服液。
有报道《息热静口服液》选择水解和蒸馏法取羚羊角和鱼腥草的有效成分，以naoh调节ph，来制备口服液[3]。
鱼腥草的口服液主要用于上呼吸道感染治疗，有清热镇痛，解毒的功效。
复方鱼腥草口服液经研究可延长受射线照射小鼠对抗疲劳、耐寒和耐缺氧时间，能提高免疫能力，提升抗应激反应能力，从而提高应激状态小鼠存活率。
3片剂及颗粒剂有学者把鱼腥草和其他中药材通过水煎煮，制成软材来制备颗粒剂。
水煎煮法可保留了较多的药物成分，且生产设备简单，但导致多种杂质的存在，使药物的不良反应较多、生产周期延长、产品质量不易控制[4]。
鱼腥草研究进展
2015-6-2
取供试品适量，称定重量(准确至0.01g), 置烧瓶中，加水适量，玻璃珠数粒，振摇 混合后，连接挥发油测定器与回流冷凝管。 自冷凝管上端加水使充满挥发油测定器的 刻度部分，并溢流入烧瓶时为止。置电热 套中或用其他适宜方法缓缓加热至沸，并 保持微沸约5小时,至测定器中油量不再增 加。
（葛林虎，2008）
2015-6-2
2015-6-2
鱼腥草的临床应用及毒副作用
1、临床应用：鱼腥草提取液及其制剂广泛用于内科、外科、
妇科及儿科等疾病的治疗。 2、毒副作用：合成鱼腥草素给小鼠灌服，半数致死量为 ( 1.6+0.081)g/Kg；人每日口服 80 mg/Kg ~ 160mg/K草注射液是鱼腥草临床使用主要剂型， 不良反应主要表现为: 皮肤红肿、瘙痒、皮疹、恶寒、发
新鱼腥草素及其同系物研究进展
成员：赵娟娟、葛娜、刘艳双
鱼腥草素简介
新鱼腥草素及其抗炎、抗菌、免疫机理
鱼腥草素研究进展及展望
2015-6-2
鱼腥草简介
• 鱼腥草(Houttuynia cordata Thunb. )是国家卫生部正式确定 为“药食两用”的品种之一。 • 因其茎叶搓碎后有鱼腥味, 故名鱼腥草。 • 性味辛、寒, 具有清热解毒、消肿排脓、利尿涌淋的功效， 主要应用于治疗肺痈吐脓、痰热喘咳、热痢热淋、痛肿疮 毒等病证被誉为“中药中的广谱抗生素”。
热、寒颤或胸闷、心悸、呼吸困难、肺水肿、过敏性休克
等症状。
展望
疏水性(脂溶性)影响药物的吸收、大脑摄取和代谢动力
学特征，脂溶性增加,药物的吸收、蛋白结合及分布容积增加,
但会引起清除率减小，而且分子太大,疏水性太强,会引起水溶 性低,限制口服的应用。 合成鱼腥草素同系物对巨噬细胞的免疫调节作用的强弱 与其碳链长度有一定关系，而我们还不清楚碳链长度以何种
鱼腥草的现代研究进展
２５抗 肿 瘤作 用 ．近年来研究发现 ，鱼源自草素和新鱼腥草 素对小 鼠艾氏腹水癌
也有 明显抑制作用 ，对癌细 胞有丝分裂最高抑制率为 ４ ．％。临 ５ ７ 猪鼻孑 等 。鱼腥草分布于我国中部 、东南及西南部各省 内。２ Ｌ Ｏ世 床试验表明 ，鱼腥草能提高体内巨噬细胞吞噬能力 ，增 加机体 纪４ ０年代初开始 ，我国进行 了鱼腥草的人工栽培 ，目前 在云南 、 抗感染和特异性体液 免疫力 ，具有较强的抗病毒 、抗衰老 、抗癌 贵 州 、四 川等 地栽 培 较 多 。 鱼腥 草 性 昧腥 、寒 ，具 有清 热解 毒 、 的功 效 。
气 蒸 馏 法 制 成 鱼 腥 草 滴 眼 液 ，将 其 用 于 结 膜 炎 、 角 膜 炎 、砂 眼 的 临 床 治 疗 ，也 取 得 了较 好 的 效 果 。 消化系统疾病 ：鱼腥草可 以抑制多种细菌 ，对功能性腹泻患 者治 疗有 效 率 为 ９ ％ ，同时对 肠炎 、 胃炎 也有 较 好 的疗 效 。另外 ， ２ 鱼腥草对治疗肾小球疾病有一定效果 。 外科 疾病 ：鱼腥草可 以代替抗生 素用于预 防外科术后感染。
鱼腥草研究进展
方式影响其对巨噬细胞的免疫调节作用。这对研究药物化学
结构与药理功能关系具有重要意义，为药物设计提供理论上 的指导。
2015-6-2
目前的研究证明，合成鱼腥草素能够促进外周血T淋巴细
胞的增殖和IL-2分泌，能够促进NK细胞的增殖、提高NK细胞 的杀伤作用，但是其作用机理尚不清楚，这对全面阐述合成 鱼腥草素同系物免疫调节机理具有重要意义。
热、寒颤或胸闷、心悸、呼吸困难、肺水肿、过敏性休克
等症状。
展望
疏水性(脂溶性)影响药物的吸收、大脑摄取和代谢动力
学特征，脂溶性增加,药物的吸收、蛋白结合及分布容积增加,
但会引起清除率减小，而且分子太大,疏水性太强,会引起水溶 性低,限制口服的应用。 合成鱼腥草素同系物对巨噬细胞的免疫调节作用的强弱 与其碳链长度有一定关系，而我们还不清楚碳链长度以何种
挥发油的提取方法
提取挥发油的方法有水蒸气蒸馏法、油脂吸收 法、 有机溶剂萃取法、超临界流体萃取法和冷压法 等 。由
于水蒸气蒸馏法具有设备简单、操作安全、 不污染环
境、成本低、避免了提取过程中有机溶剂残留对油质造 成影响等特点，较其他方法更适用于 工业大生产，是 有效提取中药挥发油的重要方法， 也是药典中规定的 挥发油提取方法 。
（葛林虎，2008）
2015-6-2
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鱼腥草的临床应用及毒副作用
1、临床应用：鱼腥草提取液及其制剂广泛用于内科、外科、
妇科及儿科等疾病的治疗。 2、毒副作用：合成鱼腥草素给小鼠灌服，半数致死量为 ( 1.6+0.081)g/Kg；人每日口服 80 mg/Kg ~ 160mg/Kg， 连服 30日，也未见明显毒性反应。 3、不良反应：鱼腥草注射液是鱼腥草临床使用主要剂型， 不良反应主要表现为: 皮肤红肿、瘙痒、皮疹、恶寒、发
新鱼腥草素钠的新合成研究_朱仁发
r 药学研究r新鱼腥草素钠的新合成研究朱仁发1,何 勇2,於 奇2(1.中国科学技术大学化学与材料科学学院,安徽合肥230026;2.合肥紫金医药科技有限公司,安徽合肥 230088)摘要:目的 以十二酸、乙酸钡、甲酸乙酯等为原料合成A -羟基十二酰乙基磺酸钠。
方法 反应经缩合、加成得目标产物。
结果产物经元素分析、IR 、1H -NMR 、13C -NMR 、ESI -MS 确证,以十二酸计,三步合成目标产物A -羟基十二酰乙基磺酸钠总产率55107%。
结论 工艺流程操作简便,产率较高、产品质量易于控制,适合于大规模制备。
关键词:化学合成;甲基十一基酮;A -羟基十二酰乙基磺酸钠;表征New Synthesis of A -hydroxyl dodecyl ethyl sodium sulfonateZhu Ren -fa 1,He Yong 2,Yu Qi 2(1.School of Chemistry and Materials Science,US TC ,He f ei,230026,China;2.H e f ei Zijin Pharmaceutral Sci and Tech Co.,Ltd,H e f ei,230088,China)Abstract:A im A new novel synthesis of the A -hydroxyl dodecyl ethyl sodium sulfonate.Methods Starting from dodecoic acid with acetic barium and ethyl formate,the target compound was prepared by condensation,addition.Results The synthesized product was proved to be A -hydroxyl dodecyl ethyl sodium sulfonate by elementary analysis,IR,1H -NMR,13C -NMR and ESI -MS,through a three -step procedure s tartingfrom dodecoic acid in a total yield of 50107%.Conclusion A cos-t efficient facile synthetic rou te i s suitable for large -scale preparation of targetcompound.Key words :chemical synthesis;methyl n -undecyl ketone;A -hydroxyl dodecyl ethyl sodiu m sulfonate;characterization 新鱼腥草素钠是对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用的抗菌药物。
新鱼腥草素钠的合成研究
·药物研究 ·
新鱼腥草素钠的合成研究
张修元 ,张纪明1
(济南川成医药科技开发有限公司 济南 250100 ;11 山东轻工业学院化学工程学院 济南 250100)
免疫功能的影响1 中国药理学与毒理学杂志 ,1990 ,4 (4) :2581 [ 13 ]吴春福 1 芍药及其化学成分的药理研究概况 1 中药通报 ,1985 ,
10 (6) :43～451
[ 14 ] Zupi E , Marconi D , Sbracia M , et al1 Add2back t herapy in t he
readily available substit utes ,mild reacting conditio ns and high yield1 This met hod can be used for indust rial p roductio n1 KEY WORDS :Organic synt hesis ;22t ridecano ne ;α2hydro xyl dodecyl et hyl sodium sulfonate1
[ 3 ]明海霞 ,邱桐 ,苏韫 1 原发性痛经发病机制与治疗新进展 1 甘肃 中医学院学报 ,2004 ,21 (1) :55～571
[4 ]杜凤香 ,王淑斌 ,冯亚宏 1 浅谈痛经发病因素 1 中国医学杂志 , 2004 ,2 (6) :352～3531
[ 5 ] Marchini M1B1 Manf redi , L1 Tozzi , et al1 Mitogen2induced lym2 p hocyte p roliferation and perip heral blood mononuclear cell β-
鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展
鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展肖 娟,向安萍,张年凤(岳阳职业技术学院慢性病岳阳市重点实验室,湖南岳阳414000)[关键词] 鱼腥草;化学成分;药理作用doi :10.3969/j.issn.1008-8849.2022.11.022[中图分类号] R285 [文献标识码] A [文章编号] 1008-8849(2022)11-1563-05[通信作者] 向安萍,E -mail :952920454@ [基金项目] 湖南省教育厅课题(19C1863) 鱼腥草为三白草科蕺菜草本植物的新鲜全草以及地上干燥部分,主要产于我国长江流域以南区域,如江浙、两湖、两广、安徽、四川、福建、云南等地,是我国历史悠久的传统中药,被誉为“中药中的广谱抗生素”,是国家卫生部正式确定为药食两用的植物之一。
因其茎叶具有特殊腥气,故俗称其为“鱼腥草”。
在《名医别录》《本草纲目》《唐本草》《滇南本草》《闽东本草》《医林纂要》等医药著作中均有记载:其性寒凉,味甘辛、咸苦,微温,有小毒;可散热毒痈肿,治疮痔脱肛,疗蛇虫毒,治脚气,溃痈疽,去瘀血,补虚弱,消膨胀等。
现代医学研究证明鱼腥草具有解毒清热、消痈排脓、利尿消肿等功能,主要应用于治疗肺痈、热毒疮痈、热痢疟疾、湿疹疥癣、热淋白带等病症。
本文就中药鱼腥草所含的化学成分及其临床药理作用研究进展与研究近况作一综述。
1 鱼腥草所含化学成分鱼腥草中所含的挥发油和黄酮类化合物为其主要药用成分。
此外,鱼腥草还含有生物碱、有机酸、脂肪酸等。
鱼腥草全株可食用,其营养成分含有蛋白质、脂肪、碳水化合物、维生素、氨基酸、无机盐以及多种微量元素等。
1.1 挥发油 鱼腥草中的挥发油占0.05%左右,1952年有学者从鱼腥草提取的挥发油中首次分离出被命名为“鱼腥草素”的“癸酰乙醛”,并明确其具有明显的抗菌活性。
鱼腥草中癸酰乙醛的含量占挥发油总量的14.53%,是其中的主要成分。
鱼腥草独特的鱼腥气,主要也是由于较高含量的癸酰乙醛所致。
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合成鱼腥草素的研究进展许忠柏1，郑庆德21西南科技大学生命科学与工程学院，四川绵阳（621000）2长春中医药大学第一临床学院，吉林长春（130117）E-mail：xuzhongbai@摘要：应用中药预防和治疗疾病，是中药的一个重要特色，在我国具有悠久的历史。
鱼腥草是三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb.的干燥地上部分，主要活性成分为挥发油和黄酮类化合物。
对鱼腥草的有效成分、药理作用和临床应用等方面的研究进行分析归纳。
结论鱼腥草生物活性较高，疗效确切。
值得进一步推广应用；但对鱼腥草注射液的不良反应。
应引起重视。
结论应进一步加强鱼腥草的基础研究，研制新型现代中药。
关键词：鱼腥草，挥发油，癸酰乙醛，有效成分，药理作用，临床应用，不良反应鱼腥草的主要有效成分为鱼腥草素，其化学名称为癸酰乙醛。
1921年国外报道鱼腥草中含癸醛(Capric aldehyde)、月桂醛(Lauric aldehyde)及甲壬酮( Methyl-n-nonylketone )等成分，但这些化合物都没有抗病原微生物的作用。
1952年，在水蒸汽蒸馏法所得鱼腥草精油中发现了一种有抗菌活性的物质，后被确定为癸酰乙醛[1]。
由于癸酰乙醛不仅不溶于水，而且不稳定;常常转化为既有一定水溶性又稳定，而且抗菌活性不变的“癸酰乙醛亚硫酸盐”使用，又称合成鱼腥草素;合成鱼腥草素的生物活性与鱼腥草素完全相同。
合成鱼腥草素(CH3(CH2)8COCH)CH(OH)SO3Na, MW 302.36，英文名称Sodium Houttuyfonate，简称HOU)是自色鳞片状或针状结品粉末，能溶于水，易溶于乙醇，有特殊鱼腥臭。
合成鱼腥草素在《中华人民共和国药典》(2005版)中被称作鱼腥草素钠，主要当作抗生素治疗各种感染[2]。
癸酰乙醛在鱼腥草中的含量很低，70年代实现了癸酰乙醛亚硫酸钠的人工合成，随后实现了新鱼腥草素的合成。
新鱼腥草素与鱼腥草素的功能类似。
1. 鱼腥草素的抗菌作用鱼腥草素(癸酰乙醛)是由于有抗菌活性被发现的，其亚硫酸氢钠加成物(合成鱼腥草素)也在医药临床上当成抗生素广泛应用。
但对鱼腥草素抗菌的研究仍然停留在抗菌活性试验上，涉及其抗菌机理的研究甚少。
原因可能是由于鱼腥草素本身的抗菌活性不像传统抗生素那样强，迫使研究的中心转移到免疫调节特别是抗菌免疫的研究上，以此来寻求鱼腥草素在体内抗菌的机理。
鱼腥草素是鱼腥草中的抗菌成分.体外实验表明[3-5]，鱼腥草素对多种病原菌有抑制和杀灭作用。
对卡他球菌、流感杆菌、肺炎球菌、枯草芽抱杆菌(枯草杆菌Bacillus subtilis)金黄色葡萄球菌和链球菌有明显的抑制作用;对痢疾杆菌、大肠杆菌(Escherichia coh)、变形杆菌、白喉杆菌、分枝杆菌伤寒杆菌有一定的抑制作用。
鱼腥草素和TMP配合，抑菌效果显著增强;与抗生素合用没发现有拮抗现象[6]。
抗菌药物的作用机制主要为[7-8]:抑制DNA和影响RNA的合成;抑制细菌细胞壁的合成;影响胞浆膜的通透性;抑制蛋白质的合成和核酸的代谢。
鱼腥草以及鱼腥草素的抗菌机制少有文献报道，尚需深入研究。
2. 鱼腥草素的免疫增强作用合成鱼腥草素作为一种抗感染的药物对多种革兰氏阳性及阴性细菌有效而在临床上广泛应用.其临床治疗效果很难用体外抑菌试验的数据来解释，一些学者研究了鱼腥草素对机体免疫的影响后认为是鱼腥草素提高了机体免疫功能所致.目前有限的资料提示鱼腥草素能够提高机体特异和非特异性的免疫功能[9-11]。
鱼腥草煎剂能促进人外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌，而合成鱼腥草素可以提高慢性支气管炎患者外周血白细胞吞噬葡萄球菌的能力。
鱼腥草注射液、新鱼腥草素及类鱼腥草素(乙酰乙醛)可以提高巨噬细胞的吞噬能力，促进血清溶血素IgM抗体的生成[12]。
合成鱼腥草素对脾胀切除小鼠致免疫功能底下的小鼠的特异和非特特异免疫功能有明显的增强[13]。
慢性支气管炎患者使用鱼腥草素治疗血清中溶菌酶的活力升高，溶菌酶是巨噬细胞产生的重要的有杀菌作用的酶。
王大勇的研究[14]表明，鱼腥草素可以直接作用巨噬细胞，具有促进巨噬细胞活化，增强巨噬细胞功能等作用。
2.1巨噬细胞组织巨噬细胞来源于外周循环血液中的单核细胞。
巨噬细胞广泛分布在脑组织、消化道、肺、肝脏血管周围、脾脏以及腹腔当中。
组织中的巨噬细胞在体内大约可以存活2-4个月。
在巨噬细胞存活期间，有的处于相对静止状态，有的则以阿米巴样运动方式在组织中移动，腹腔中活化的巨噬细胞会主动迁移到淋巴结.巨噬细胞在机体免疫应答过程中有非常重要的作用[15-16]。
巨噬细胞在免疫应答反应中土要通过两种途径发挥作用，其一是抗原递呈所用，抗原递呈过程包括识别及吞噬抗原，降解抗原蛋白质为抗原多肚，以及向淋巴细胞递呈抗原并提供协同刺激信号等过程;另外是产生在T淋巴细胞活化增殖过程中发挥重要作用的协同激活因子IL-1。
巨噬细胞不但可以通过表面特性直接辨识属性不同的物体，还可以利用细胞表面丰富的受体来识别抗原[17]。
巨噬细胞吞噬异物(包括细菌、病毒)后可以形成吞噬体，与初级溶酶体融合形成次级溶酶体，在形成次级溶酶体的过程中吞噬体内环境将被酸化，溶酶体内含有的酸性水解酶例如，溶菌酶、酸性磷酸酶等会将大分子的吞噬物降解至分子量小于200的化合物。
巨噬细胞内保留了完整的合成新的分泌蛋白以及溶酶体所需的全部细胞器，在必要时可以产生新的溶酶体，以持久的方式不断进行吞噬以及降解.巨噬细胞杀灭病菌和病毒的另一种方式是分泌反应性氧中介物(O2-OH, H2O2)直接杀灭外来生物。
当巨噬细胞周围环境中存在可以激活巨噬细胞的物质时，巨噬细胞将被活化，表现出一系列的变化[18].活化后的巨噬细胞内部代谢率迅速上升，移动性增强，吞噬功能提高，分泌功能增强，细胞质容积增加，细胞体积增大，活化巨噬细胞杀灭微生物的作用大幅度提高。
活化后的巨噬细胞的吞噬作用非常强，并且由于体积较大，可以吞噬体积较大的颗粒状异物、微生物以及坏死的细胞。
此外，活化的巨噬细胞还能旺盛的分泌多种酶类(溶菌酶、水解酶类等)、调节因子以及其它多种具有不同生理功能的化学物质。
2.2溶菌酶巨噬细胞吞噬抗原和杀灭病原微生物主要有两种方式:一是靠溶酶体中的酶体系(含溶菌酶)降解作用;二是产生大量的反应性氧中介产物和氮中介产物杀灭作用。
溶菌酶(Lysozyme或1,4-β –N-乙酰胞壁质酶)是巨噬细胞产生的重要的杀菌酶。
溶菌酶最突出的作用底物为革兰氏阳性菌细胞壁中NAM与NAG之间的β-1,4-糖苷键中的C-O单键。
关于催化机理目前有两种假说，一是Koshland提出来的共价催化假说，二是亲核催化假说。
两种假说的酶反应位点相同，即35位的谷氨酸和第52位的天冬氨酸参与反应[19-20]。
研究表明溶菌酶对动物细胞膜有免疫监督作用[21]，够增强PMNs及巨噬细胞的吞噬功能[22]以及巨噬细胞的抗原递呈功能[23]，还能够激活单核细胞[24]。
溶菌酶具有诱导磷脂囊泡融合的作用，有助士次级溶酶体的形成[25-26]。
此外一些溶酶体还具有灭活某些病毒和抗肿瘤活性。
溶菌酶的抗菌是由于它能水解细菌细胞壁(β-1,4-糖苷键)，但也有人认为可能有其它的抗菌方式[27-28]。
Ibrahim及其同事报道，溶茵酶在体外具有不依赖其酶催化作用的广谱抗革兰氏阳性菌及阴性菌的能力。
溶菌酶中的87-114位氨基酸序列构成了螺旋-环-螺旋(HLH)结构，这种结构域常见于具有膜活性及DNA结合活性的蛋白质当中。
溶菌酶中的98-112片断及HLH片断本身即具有广谱抗革兰氏阳性及阴性菌的活性。
进一步的研究还证实，N一端螺旋结构具有抗革兰氏阳性菌活性，而C一端螺旋结构具有抗革兰氏阴性菌活性。
HLH及其C 一端螺旋结构可以借助自身促摄取作用穿透革兰氏阴性菌的外层细胞膜，然后在细菌内膜上形成孔道损伤细菌内膜[29-30]溶菌酶的确切生物学功能还需要深入探索和研究。
由于溶菌酶在免疫调节和抗菌方面有如上所述的重要作用，本研究在考察鱼腥草素同系物对小鼠免疫影响的时候，把鱼腥草素对血清中溶菌酶活性影响也作为一个指标。
另根据资料[31-32]，表面活性剂与蛋白质及酶相互作用后，通过改变蛋白质的构象从而影响酶的活性。
从分子结构来看，鱼腥草素同系物是典型的表面活性剂，有可能影响溶菌酶的空间构象的方式来影响其活性。
为此，又直接用溶菌酶和鱼腥草素同系物作用，然后考察了其活性变化与鱼腥草素同系物浓度的关系。
2.3免疫佐剂作用免疫佐剂(Adjuvant )是在制剂过程中加入疫苗，通过特异性或非特异性免疫增强作用提高血清抗体水平的物质。
减毒活病毒或细菌的免疫激活作用通常较强，可以在没有佐剂的情况下刺激机体在较长的时期内产生足够多的抗体。
但是大多数可溶性纯化蛋白质疫苗或者含有纯化病原微生物的有效抗原组分的亚单位疫苗的免疫激活作用非常弱，不足以刺激机体产生足够量的抗体，因此必须在疫苗的制造过程中加入免疫佐剂[33-34]。
免疫佐剂不但可以促进通常不容易引起免疫反应的高纯度蛋白抗原的抗体产生，还可以促进对某些抗原反应性较差的个体的免疫反应，例如乙型肝炎疫苗接种中的某些病例，以及某些老年人接种感冒疫苗的病例。
活疫苗有可能在疫苗接种过程中使接种者意外感染上疫苗中所含有的病菌或病毒，而以纯化蛋白质或蛋白质亚单位制成的疫苗却可以避免这种接种过程中的意外感染。
随着基因工程技术、蛋白质纯化技术甚至蛋白质人工合成技术在疫苗研制和生产中的应用，越来越多的纯化蛋白质或蛋白质亚单位疫苗将被应用于临床。
鱼腥草素连续用药能够提高动物血清中绵羊红细胞抗体IgG和IgM的水平。
合成鱼腥草素与抗原混合后单次皮下接种，即能够有效提高血清中抗原特异性IgG抗体水平[33-34]，表明具有一定佐剂化功能。
3. 鱼腥草素的合成天然产物化学研究的目的主要是为了充分利用白然资源，扩展天然活性成分的利用范围。
以活性单体为先导化合物((leading compound)，合成新型药物为现在研究的方向之一[35-37]。
先导化合物则是指有特定分子骨架和活性机团或药效机团的化合物，往往是预备药物。
通过对生物活性(Bioactivity )、结构与功能以及作用机理的研究，可以确定活性结构(基团)，进一步确定功效结构的模型，从而把目标物质锁定在较小的范围内，然后按确定的靶标反复进行活性实验即化学结构修饰，以寻找活性更高的物质，这一过程也叫靶向筛选(targetedscreening) [38]。
通过化学修饰或合成以及生物技术的运用就找到生物活性更高的目标物质。
如青蒿素通过化学修饰变成甲基青蒿素后其抗疟原虫的活性增加了10倍。
对鱼腥草素进行化学修饰以及改变烷基链的长度来合成其同系物的目的就是要寻找抗菌和免疫活性更高的化合物。