影响药物作用的因素
影响药物作用因素
总论1、影响药物作用因素药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响，例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用，病人的生理因素、病理状态等等，都可影响药物的作用的强度，或者改变药物作用的性质。
1、剂量药物不同剂量产生的药物作用是不同的。
一般地说，在一定范围内剂量愈大，药物在体内的浓度愈高，作用也就愈强。
不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。
2、制剂及给药途径同一药物的不同制剂和不同给药途径，会引起不同的药物效应。
一般的来说，注射药物比口服吸收快，作用往往较为显著。
此外，由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同，也能影响制剂的生物利用度。
有的药物给药途径不同，可出现不同的作用，如硫酸镁内服导泻，肌内注射或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。
3、联合用药两种或两种以上药物同时应用或先后应用，有时会产生一定的相互影响，如使药效加强或减弱，使毒副作用减少或者出现新的毒副作用。
两种或两种以上药物配伍在一起，引起药理上或物理化学上的变化，影响治疗效果甚至影响病人用药安全，这种情况称为“配伍禁忌”。
无论药物相互作用或配伍禁忌，都会影响药物的疗效及其安全性，必须注意分析，加以妥善处理。
4、机体因素（1）生理：不同年龄，特别是新生儿和老人对某些药物的反应与成年人不同。
小儿的肝肾功能、中枢神经系统、内分泌系统等尚未发育完善，因此应用某些在肝内代谢的药物易引起中毒，一些经肾排泄的药物如巴比妥类、氨苄西林、地高辛等排泄缓慢，应用时剂量必须减少，肾上腺皮质激素可影响蛋白质和钙磷的代谢，小儿处于生长发育阶段，如长期应用可能影响其生长发育。
老年人的生理功能和代偿适应能力都逐渐衰退，对药物的代谢和排泄功能降低，因此对药物的耐受性也较差，故用药剂量一般应比成年人量减少。
性别的不同也会影响药物的作用。
妇女在月经、妊娠、分娩、授乳等特点，用药时应适当注意。
在妊娠期和哺乳期，由于某些药物能通过胎盘进入胎体或经乳汁被乳儿吸入体内，有引起中毒的可能。
影响药物作用的因素执业药师试题
影响药物作用的因素第三章影响药物作用的因素Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、药物方面的因素1.给药途径：依药效出现的快慢为静脉注射＞吸入＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞经肛＞贴皮。
2.联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用，引起药物作用和效应的变化。
（1）药动学方面：①妨碍药物的吸收：如胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动。
竞争与血浆蛋白结合。
②影响药物代谢。
③影响药物排泄。
（2）药效学方面：①协同作用：两药合用后可使药物的疗效或毒性较单一用药时有所增强。
②拮抗作用：一种药物的作用被另一种药物所拮抗，使药物的作用减弱甚至消失。
③敏化作用：一种药物可以使另一种药物对其相应作用部位的亲和力和敏感性增强，从而使药物的效应增强。
二、机体方面的因素1.年龄：对于婴幼儿、老年人，其对药物的反应性、耐受性和器官功能与成人不同，故剂量与成年人不同。
2.性别：妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意。
如在妊娠的最初3个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物；临产前禁用吗啡类等镇痛药物，因为可抑制胎儿的呼吸；哺乳期用药避免用影响婴儿的药物，因有些药物可进入乳汁。
3.安慰剂：用乳糖或淀粉等无药理活性的物质制成与药物在形式上极为相似的空白制剂，也可取得一定的疗效，一般可达20%～30%。
4.病理状态：功能状态、病理状态、营养不良、其他疾病等。
5.机体反应性变化（1）耐受性：连续用药过程中，病人对某药的敏感性降低，需加大剂量才能显效。
①快速耐受性：在短时间内连续用药数次后立即产生的耐受性。
如麻黄碱、加压素等。
②交叉耐受性：机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低。
（2）药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品直接作用于中枢神经系统，连续使用能产生依赖性。
①躯体依赖性：也称生理依赖性，过去称成瘾性。
是由于反复用药造成身体适应状态而产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征。
②精神依赖性：也称心理依赖性，曾称习惯性。
影响药物作用因素 ppt课件
一、机体方面的因素
个体差异表现在与用药剂量有关就是耐受性和高敏性； 与用药剂量无关则表现为免疫异常和遗传缺陷。
耐受性和高敏性
机体对药物作用的敏感性有大有小。敏感性高的叫高敏性 ；不敏感的叫耐受性。 先天耐受是受遗传的影响，表现在第一次用药就出现耐 受现象。后天性耐受性则与连续用药有关。
一、机体方面的因素
课堂讨论
答案
临床应用降血脂药物如辛伐他汀、洛伐他汀等能降低胆 固醇，选择晚上用药作用最好。晚上用药可以抑制胆固 醇的合成，增加疗效 洋地黄在白天给药最好，可降低中毒的发生率 支气管哮喘患者使用1次/d的茶碱缓释剂，应选择晚上给 药更合理。药缓慢释放，有利于控制支气管哮喘发作
机体节律性不只对药动学方面有影响，对药物 的效应、毒性也有影响。
相同剂量下，给药时间不同，机体对药物的反 应性也会有差别，药效也会有差别。例如：洋地黄 在夜间用药，机体敏感性较白天给药要高40倍。
时间药理学与临床用药
例:降血脂药物辛伐他汀、洛伐他汀能降低胆固 醇，什么时间用药作用最好呢？ 胆固醇的合成受机体节律性影响，夜间合成增加。 因此，晚间给予这类药物降低胆固醇作用强。 (也就是说，从时间药理学角度晚饭后服药合理)
二、药物方面的因素
药剂学的相互作用
也称配伍禁忌。指药物进入人体前，由于相互配伍的理 化反应而使药物发生变质、失效、或产生有毒物质或使 药效降低。
知识链接—— 药物组合
药物组合有以下形式。 ①复方制剂 将常需共用的药物预制成复方的剂型，如 APC片； ②单剂量包装 将多种药片或其他剂型，按一次应用剂 量包装在一小袋中，目的是方便正确应用； ③临时配方 将多种药物成分，临时组合成一个方剂， 如临时调配散剂、合剂等； ④注射加药 也称注射配液，是将两种或多种注射液混 合在一起或往输液中添加药物后用于滴注，目的是为了 减少注射次数或方便给药
动物药理基础知识—影响药物作用的因素(动物药理学课件)
答：高敏性出现的是药物本身有的作用，过敏反应出现的反应 与药物无关。耐受性主体是机体，耐药性主体是病原体。
二、饲养管理
动物的健康主要取决于饲养和管理水平，日粮配合的合理与否均可影 响药物的作用，许多药物的作用是在机体有一定抵抗力的条件下发挥 的。 （“外因通过内因作用”，“三分治，七分养”）
三、环境因素
环境生态的条件（温度、湿度、光照、通风等）对药物的作用 也能产生直接或间接的影响。
小结
影响药物作用的因素除药物以外，还有动物、饲养及环境 因素。
为保证药物使用后安全有效，动物方面需要考虑种属、生 理、病理、个体的差异。
注意高敏性和过敏性、耐受性和耐药性的差异。
影响药物作用的因素
—药物方面
一、药物的理化性质与化学结构
幼龄动物 老年动物
肝肾功能不足 或衰退
代谢、排泄 降低
敏感性↑
妊娠动物
子宫收缩药敏感性↑
一、动物方面
3.病理差异
机体不同状态对药物的反应不同。如解热药、洋地黄 ，肾功能损害 、 肝功 能不全、炎症，失血性贫血、营养不良等。
原因:各种病理因素能改变药物在机体的正常转运与转化，影响血药浓度，从而 影响药效应。
五、药物的相互作用
3.体外的相互作用
配伍禁忌：两种以上药物混合使用可能发生体外的相互作用，出现药物中和、 水解、破坏失效等理化反应，这是可能发生浑浊、沉淀、产气及变色等外观异 常，称为配伍禁忌。
➢ 物理性：分离、潮解等 ➢ 化学性：氧化、水解等反应，而出现
沉淀、产气、变色等现象
临床混合使用两种以上药物时， 注意避免配伍禁忌
小结
为了保证用药的安全有效，从药物方面来说，不仅需要注意药物 自身的理化性质，还需选择合理的给药剂量、剂型、给药途径、 给药时间间隔等。
第四节-影响药物作用因素与临床合理用药
第二十六页，编辑于星期日：二十一点 七分。
体外相互作用
两种或两种以上的药物混合使用或制成制剂 时，不仅在体内可能发生药物相互作用，在 体外就可能发生中和、水解、破坏失效等理 化反应，出现混浊、沉淀、产气、变色等外 观异常的现象，称为配伍禁忌。
如静滴的葡萄糖注射液中加入磺胺嘧啶钠 （SD）注射液，几分钟即可见液体中有微细 的SD析出，这是SD钠在溶液pH降低出现的结 果。
给药途径
多种因素影响胃肠道药物的吸收，进而影响药物的起效快
慢、作用强度和持效时间。 ➢ 药物剂型： 水溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 ➢ 胃肠液pH值：猫、犬、猪pH偏低，牛、羊pH偏高
➢ 肠道内容物：内容物多少与性质，多价金属离子 ➢ 胃肠道机能：胃排空、肠蠕动、消化液分泌
➢ 首过效应：
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固体剂型——散剂、片剂、颗粒剂、丸剂等 半固体剂型——软膏剂、糊剂等
气体剂型——气雾剂、喷雾剂等
第二页，编辑于星期日：二十一点 七分。
一、影响药物作用的因素
1、药物方面
2）剂型
药物剂型不同，可影响药物作用的性质、大小、快慢和部
位：
➢ 改变药物作用的性质 剂型不同，给药途径不同，如硫酸镁内服
为泻下作用，注射为抗惊厥作用。
保定药噻拉嗪
猪：最不敏感 许多抗菌药物在马、牛、羊等动物体内的半衰期表现出很大
差异。如SMM在猪半衰期为8.87h,奶山羊为1.45h。 少数药物还表现质的差异，如吗啡对人、犬、大鼠、小鼠表 现为抑制，对猫、马和虎则表现兴奋。
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抗菌药物在不同动物的半衰期（h）
影响药效的因素范文
影响药效的因素范文药效是药物对人体产生治疗或预防作用的效果。
药效的产生和维持受多种因素的影响，包括药物自身的性质、人体特征和环境因素等。
以下将详细讨论这些因素对药效的影响。
首先，药物自身的性质是影响药效的重要因素之一、药物的化学结构、药物分子的大小和溶解度等特征会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，进而决定药物的药效。
例如，溶解度低的药物在胃酸中难以溶解，导致其吸收不佳，药效降低。
此外，药物的生物利用度也是药效的一个重要因素，它表示进入循环系统并能够发挥作用的药物所占的比例。
药物在肠道或肝脏的代谢过程中，会被酶系统代谢为无活性的代谢产物，从而影响药物的药效。
其次，人体特征也是影响药效的重要因素之一、个体之间存在着异质性，即不同人对同一药物的敏感性存在差异。
这与人体的遗传差异、性别差异、年龄差异、体重差异以及存在的疾病状态等因素相关。
例如，药物酶系统的多态性使得不同人对药物的代谢能力存在差异，一些人呈现快速代谢型，对药物的清除速度较快，药效降低，而另一些人呈现慢速代谢型，药物在体内的浓度较高，易出现副作用。
此外，身体组织的分布差异也会影响药物的药效。
例如，一些药物在脂肪组织中的分布较高，而在血液或目标器官中的浓度较低，导致药效受到抑制。
此外，环境因素也会影响药效。
例如，食物摄入、饮食结构和饮食习惯等因素会影响药物的吸收。
一些药物需要在空腹时使用，以避免食物对药物的吸收和代谢的干扰。
此外，环境温度、湿度、气候条件等因素也可能影响药物的质量和稳定性，进而影响药物的药效。
例如，一些药物对温度和湿度较为敏感，如果储存条件不当，药物的化学性质可能发生变化，导致药效下降。
除了以上三个因素外，药物的使用方法和用量也会影响药效。
药物的适当使用方法和用量对确保药物的药效至关重要。
错误的使用方法或用量不仅可能导致药效降低，还可能产生毒副作用。
例如，一些药物需要在特定时间间隔内使用，以确保药物的浓度维持在治疗水平，从而发挥最佳的药效。
药学 影响药物作用的因素
药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响。
包括许多因素，可以分为两大类，一方面为药物方面的因素，一方面为机体方面的因素。
其中药物方面的因素包括一、药物制剂（药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等用于各种不同给药途径的剂型。
）和给药途径（给药途径影响药物吸收、产生效应的速度和时间。
）二、药品的质量：由于药物的制备工艺和原辅料的不同，可能显著影响药物的吸收和生物利用度。
三、药物的相互作用（1、药效学方面的作用，2、要动力学方面的相互作用。
3、药剂学方面的配伍禁忌。
4、药物的协同作用和拮抗作用。
）：临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外、都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。
不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。
其中机体方面的因素包括：一、生理因素（如年龄、性别）：年龄是影响药物作用的一个重要因素，特别是小儿与老年人，对某些药物的反应与成年人明显不同，大部分药物在新生儿和老年人终会有更强烈、更持久的作用。
性别差异则可导致某些药物代谢差异和妇产科方面的问题。
二、精神因素：患者的心理因素与药物疗效关系密切。
安慰剂对有心理因素参与控制的自主神经系统功能如血压、心率、胃分泌、呕吐、性功能等的影响较大。
三、病理因素：疾病本身以及同时存在的其他疾病也能导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变。
四、遗传因素（如包括遗传多样性、药物反应的种族差异、特质性反应）：由于遗传因素许多药物的作用还有种属差异和个体差异。
五、时间因素：人的生物活动有一定的节律性，尤其是内分泌系统。
六、长期用药引起的机体反应性变化1、耐受性和耐药性：在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生改变、2依赖性和停药症状或停药综合症：连续用药病人对药物可产生精神上的依赖性和习惯性，甚至成瘾性。
因此。
在临床用药时，应该熟悉各种因素对药物作用的影响。
影响药物作用的因素
（3）影响药动学的相互作用
❖ 联合用药时，一种药物通过影响另一种药物的吸收、 分布、生物转化和排泄，而使另一种药物的作用或 效应发生变化。
例：青霉素与丙磺舒合用，后者可使前者排泄减慢而 使前者作用增强。
例：苯巴比妥能诱导肝药酶，当其与保泰松合用时， 可使保泰松代谢加快，药效降低。
（二）机体方面的因素 1．年龄 （1）儿童 ❖ 儿童特别是早产儿和新生儿，因机体各系统生理
4．遗传因素 ❖ 多数药物的异常反应与遗传因素有关，遗传因素是影响
药物反应个体差异的决定性因素之一。 ❖ 个体差异：因人而异的药物反应差异称为个体差异 ❖ 高敏性：有的患者对某些药物特别敏感，应用较小剂量
即可产生较强作用 耐受性：对药物的敏感性较低，必须应用较大剂量方可 呈现治疗作用。
5．病理因素
3．心理因素 ❖ 病人的心理因素与药物的疗效关系密切。 ❖ 病人情绪乐观，有利于提高机体的抗病能力。 ❖ 病人对药物的信任、依赖程度也可以提高药物的疗
效。 ❖ 安慰剂对于头痛、高血压、神经官能症等能获得
30%～50%甚至更高比率的“疗效”，显然这种 “疗效”是心理因素起作用的结果。 ❖ 医护人员的任何医疗或护理活动，包括言谈举止都 可以发挥安慰剂作用，因此可以适当利用这一效应 作心理治疗或心理护理。
（1）配伍禁忌
❖ 药物在体外配伍时直接发生物理、化学的相互作用 而降低疗效，甚至产生毒性影响药物的使用，此为 配伍禁忌。
（2）影响药效学的相互作用 ❖ 联合用药时，药物在不同的药效学作用机制上产生
相同或相反的生理功能调节作用，表现为药物效应 增强（即协同作用）或药物效应减弱（即拮抗作 用）。 例：吗啡与阿托品合用治疗胆绞痛，前者具有镇痛作 用，后者可解除胆道痉挛，两药合用可使疗效增强， 为协同作用。 例：沙丁胺醇的扩张支气管作用可被普萘洛尔所拮抗， 若两药合用，可使前者的作用减弱。
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影响药物作用的因素
实验报告
1.课程名称: 动物机能学实验
2.实验名称: 影响药物作用的因素
3.实验目的、要求
观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。
4.实验原理
1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度，从而影响药物的作用；剂量主要影响渗透压。
2.不同种类的动物，由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同，对同一药物的敏感性不同。
3.同一药物由于给药途径的不同，可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小，有的甚至还可影响药物作用的
性质。
5.实验材料
⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡
⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉
⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、
1∶20，000硝酸士的宁溶液、10％NaCl、5％MgSO4
6.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析
实验Ⅰ：剂型与剂量对药物作用的影响
⑴.实验步骤
1.给药：取体重相近的小白鼠三只，称好后做好标记，分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000
硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20，000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g，然后分别放入倒置的烧杯中。
2.观察：观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。
⑵.原始数据记录及实验结果
⑶.分析
士的宁属于脊髓兴奋药，能选择性地提高脊髓兴奋性。
治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加。
中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直型惊厥。
士的宁的作用机理：士的宁与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能，即通过解除抑制起到兴奋作用，表现为神经元的兴奋过度扩张，肌肉紧张度过高，伸肌与屈肌不协调，使个骨骼肌强直型收缩。
从实验结果可知，1∶10,000硝酸士的宁已达到小鼠的中毒剂量，1∶20，000硝酸士的宁作用不明显，可能是由于未达到小鼠有效作用剂量所致。
阿拉伯胶是一种增稠剂，是一种分子量为20万～30万的高分子聚合物，其与士的宁溶液混合后，可有效提高溶液的黏度，从而士的宁与受体结合的机率与速度均受明显影响，降低了药物的吸收速度，故腹腔注射此药的小白鼠较腹腔注射1∶10,000硝酸士的宁的小鼠晚出现生理反应。
实验Ⅱ：种属差异对药物作用的影响
⑴.实验步骤
1.取家兔与鸡各一只，称重。
2.首先观察其正常时的生理情况，然后家兔耳缘静脉注射10％NaCl【12ml/kg】，鸡翅内侧静脉注射10％NaCl
【12ml/kg】。
3.观察与比较二者反应的不同。
⑵.原始数据记录及实验结果
⑶.分析
高浓度NaCl进入动物体内后，造成心肌细胞外Na+浓度极大提高，依靠心肌细胞膜上Na+－泵的作用，致使细胞外Na+与细胞内Ca2+交换急剧增加，从而细胞内Ca2+减少，导致肌浆网中Ca2+贮存减少，于是无足量Ca2+释放以激活心肌收缩装置，减少了心脏的收缩力，心脏从而泵血无力，造成脑部或身体其它部分供血不足，进而产生精神沉郁。
高浓度NaCl进入动物体内后，兔的全身血管中Na+浓度增高，造成全身血管渗透压增高，从而引起肠内水分被肠壁血管大量吸收，造成粪便干燥，故家兔无粪便排出。
兔体内Na+浓度增高，可影响肾脏升枝粗段髓质部和皮质部对Na+重吸收，使Na+重吸收被抑制，从而一方面降低肾的稀释作用，另一方面肾的浓缩功能也降低，结果排出大量低渗的尿液，导致利尿作用，故家兔与鸡均出现排尿现象。
家兔的排尿通道与排粪通道为两条相对独立的通道，故家兔只出现排尿现象而无排粪现象。
鸡的排尿通道与排粪通道合而为一，即泄殖腔。
当利尿作用明显时，尿液大量进入泄殖腔，稀释粪便，故后期鸡出现较明显的拉稀现象。
实验Ⅲ：不同给药途径对药物作用的影响
⑴.实验步骤
取体重相近的小白鼠两只，称重。
一只以5％MgSO4按0.2ml/10g腹腔注射，另一只以同样剂量灌胃，观察二鼠的反应，并记录。
⑵.原始数据记录及实验结果
⑶.分析
硫酸镁腹腔注射时主要发挥Mg2+的作用，Mg2+对神经冲动传导及神经肌肉应激性的维持均起重要作用。
Mg2+浓度过低时，出现神经及肌肉组织过度兴奋，可致激动。
当Mg2+浓度升高时，引起中枢神经系统抑制，
产生镇静及抗惊厥作用，同时Mg2+又可引起神经肌肉传导阻断，使骨骼肌松弛，其主要是因为运动神经末梢Ach 释放量减少，其次为Ach在终极板处去极化减弱及肌纤维膜的兴奋性下降，故甲鼠出现精神沉郁及四肢无力的现象。
硫酸镁灌胃时可作为泻药，作用机理为：内服后在肠内形成高渗溶液，因此，能大量吸收水分，并防止肠道内水分被吸收，水分增加，利于软化粪便，而且使肠容积增大，对肠黏膜产生机械性刺激作用，促进肠管蠕动，引起排便。
本实验中小鼠反应不明显，可能与剂量有关。
7.实验小结:
⑴不同剂型能影响药物的吸收速率与血药浓度。
⑵了解种属之间的差异可帮助我们正确解释药理效应。
⑶不同给药途径在使用同一种药物上可能会产生不同的药理效果。
2006年10月3日。