尿激酶
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适应症
主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗 ,包括急性心肌梗塞、急性脑血栓形成 和急性脑血管栓塞、肢体周围动静脉血 栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜 血栓性闭塞性疾病。
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药理毒理
尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶 解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶 ,发挥溶栓作用。尿激酶对新形成的血 栓起效快、效果好。尿激酶还能提高血 管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板 聚集,预防血栓形成。尿激酶在静脉滴 注后,患者体内纤溶酶活性明显提高; 停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平 。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的 降低,以及它们的降解产物的增加可持 续12-24小时。尿激酶显精选示PPT 溶栓效应与 5
5、ALT升高。
6、其它:头痛、头重感,发热、疲倦等。
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禁忌症
1、近期(14 天内)有活动性出血(胃与十二 指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等)、做 过手术、活体组织检查、心肺复苏(体 外心脏按摩、心内注射、气管插管)、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤 史;
2、控制不满意的高血压(血压 >21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层 动脉瘤者;
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2、本品用于冠状动脉再通溶栓时,常伴随
血管再通后出现房性或室性心律失常,发
生率高达70%以上。需严密进行心电监护。
3、本品抗原性小,体外和皮内注射均未检
测到诱导抗体生成。因此,过敏反应发生
率极低。但有报告,曾用链激酶治疗的病
人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮
疹和发热。
4、消化道反应:恶心、呕吐、食欲不振。
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不良反应
1、使用尿激酶剂量较大时,少数病人 可能有出血现象,如皮肤、粘膜、肉眼 及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕 血,若发生严重出血,如大量咯血或消 化道大出血,腹膜后出血及颅内、脊髓 、纵隔内或心包出血等,应中止使用尿 激酶,失血可输全血(最好用鲜血,不 要用代血浆),能得到有效控制,紧急 状态下可考虑用氨基已酸、氨甲苯酸对 抗尿激酶作用。
9、严重肝功能障碍,低纤维蛋白原血症 及出血性素质者忌用。
10、严重肝功能障碍和严重高血压患者 、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者 均忌
11、高龄老人、严重动脉粥样硬化者应 用剂量宜谨慎。
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注意事项
1、应用该品前,应对病人进行红细胞压 积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝 血酶原时间(PT)、激活的部分凝血致活 酶时间(APTT)测定。TT和APTT应小于2 倍延长的范围内
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3、有出血性脑卒中(包括一时性缺血发 作) 史者;
4、对扩容和血管加压药无反应的休克;
5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变 并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者 ;
6、糖尿病合并视网膜病变者;
7、出血性疾病或出血倾向,严重的肝、 肾功能障碍及进展性疾病;
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8、意识障碍患者。
2、用药期间应密切观察病人反应,如脉 率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向 等,至少每4小时记录1次。
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3、静脉给药时,要求穿刺一次成功,以 避免局部出血或血肿。
4、动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺 局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和 敷料加压包扎,以免出血。
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5、下述情况使用该品会使所冒风险增大, 应权衡利弊后慎用该品:
2、冠状动脉输注:20万~100万单位溶于生理盐 水或5%葡萄糖20~60ml中冠脉内输注,按每分 钟1万~2万单位速度输入,剂量可依患者体重 、体质情况及溶栓效果等情况作调整。
3、急性脑血栓和脑栓塞,外周动、静脉血栓: 每天2万~4万单位,一次或分二次给药,溶于 20~40ml生理盐水中,静脉推注,或溶于5%葡 萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐500ml静脉滴 注。疗程一般7~10天,剂量可根据病情增减。
(1)近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿 刺、大手术的病人及严的病人,如二尖瓣 狭窄伴心房纤颤。
(3)亚急性细菌性心内膜炎患者。
(4)继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍 的病人。
(5)孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血 性视网膜病患者。
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药代动力
尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完 全阐明。尿激酶静脉给予后经肝脏快速 清除,血浆半衰期≦20分钟。少量药物 经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受 损患者其半衰期延长。
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用法用量
1、急性心肌梗塞: 静脉滴注:50万~150万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖50~100ml中静脉滴注,全量于30~60 分钟内均匀输入。
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谢谢
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尿激酶
2016.06
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主要成分及性状
主要成分: 本品主要成分为尿激酶,系从新鲜人尿 中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的 酶,它是由低分子量33000和高分子量 54000组成的混合物。
性状: 本品为白色或类白色的冻干块状物或粉 末。
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临床应用
血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性 广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状 动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小 时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓 塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手 术后预防血栓形成,保持血管插管和胸 腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗 效均需后继的肝素抗凝加以维持。
尿激酶的提取方法
尿激酶的提取方法
尿激酶是一种在尿液中高度活跃的酶,可用于诊断肿瘤、血栓形成等疾病。
以下是尿激酶的提取方法:
1. 收集新鲜尿液,避免受到污染和氧化。
2. 将尿液离心,去除固体沉淀和浮游微生物。
3. 用1M NaCl溶液或Tris-HCl缓冲液洗涤尿沉淀,去除细胞和蛋白质。
4. 加入聚乙二醇(PEG)或硫酸铵逐渐沉淀尿激酶。
5. 用甘油或其他缓冲液重溶尿激酶沉淀。
6. 通过酶活性测定或SDS-PAGE进行酶纯化和鉴定。
7. 最终用冷冻干燥或低温冷冻保存提取的尿激酶。
需要注意的是,在提取过程中加入保护剂可以避免尿激酶的失活和降解。
同时,提取的尿激酶要进行酶活性测定和鉴定,确保得到的酶是纯净和活性的。
尿激酶作用
尿激酶作用尿激酶(urokinase)是一种蛋白酶,广泛应用于临床治疗中。
它的作用主要包括溶解血栓、促进纤维蛋白溶解和调节免疫反应等方面,具有很高的药理学和临床价值。
首先,尿激酶作为一种纤维蛋白溶解剂,对病人体内的血栓有溶解作用。
在心脑血栓形成、肺动脉栓塞等疾病中,尿激酶能通过直接溶解纤维蛋白血栓的形成,使血栓迅速溶解。
由于血栓是大量纤维蛋白和血小板聚集形成的,它们阻断了血液流动,容易导致缺血和组织坏死。
而尿激酶通过溶解血栓,可以恢复血液正常循环,使氧和营养物质得以供给到受损的组织。
其次,尿激酶还具有抗炎作用。
炎症是机体对于刺激因子的一种防御反应,但过度激活的炎症反应会导致炎细胞的聚集和释放炎症性介质,进而引起组织的损伤和疾病的进展。
尿激酶能够改善炎症反应,通过抑制炎症因子的产生和调节免疫反应,缓解患者的炎症病症。
此外,尿激酶还能够促进组织修复和愈合,缩短创伤愈合的时间。
再次,尿激酶在肿瘤治疗中也有着广泛的应用。
肿瘤生长需要大量的血液供应,而血管生成是肿瘤生长和转移的重要过程。
尿激酶能够通过降低血液黏稠度、减少血小板聚集和抑制血管生成等方式,抑制肿瘤的发展。
同时,尿激酶还具有增强化疗药物对肿瘤细胞的作用,提高化疗的效果。
这些特性使尿激酶成为肿瘤治疗中的重要药物之一。
最后,尿激酶还被广泛用于临床急诊救治、心脏手术和肾脏疾病等领域。
在心脏手术中,尿激酶用于预防术后血栓的形成,减少并发症的发生。
在肾脏疾病中,尿激酶能够通过调节肾小球的通透性和减少肾小管损伤等方式,改善肾功能。
总结起来,尿激酶作为一种重要的药物,具有溶解血栓、抗炎作用、抑制肿瘤发展和辅助治疗等多重作用。
它在临床治疗中的应用范围广泛,对于提高患者的生存质量和生存期有着重要意义。
然而,尿激酶的应用也存在一定的副作用和禁忌症,因此在使用之前应遵循医嘱并谨慎使用。
尿激酶还有没有前景
尿激酶还有没有前景尿激酶(urinary kallikrein)是一种在肾小管细胞内合成的酶,它在尿液中发挥着重要的生理功能。
尿激酶能够通过降低钠离子的重吸收,增加尿液的钠排泄量,从而调节体液的钠平衡。
此外,它还具有扩张血管、抗血小板凝聚和抗纤溶等多种生理作用。
因此,尿激酶在治疗高血压、心力衰竭和肾脏疾病等方面具有潜在的临床应用前景。
尿激酶的临床应用可以追溯到上世纪六十年代,当时一些研究人员发现高尿激酶活性与某些高血压患者的血压降低有关。
随后的研究证实了尿激酶对降血压的作用,并逐渐揭示了其分子机制。
尿激酶通过活化细胞膜上的受体,增加尿液中前列腺素的合成,从而促进肾脏排钠。
此外,尿激酶还可以降低管腔内钠浓度,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活,从而降低血管阻力和血容量,进一步降低血压。
尿激酶在降血压方面的临床应用主要表现在以下几个方面:第一,尿激酶可以作为一种降压药物单独应用。
研究表明,尿激酶通过增加尿液中的前列腺素和内源性利尿激素浓度,有效地降低血压,减轻靶器官损害的风险。
第二,将尿激酶与常规降压药物联合应用可以更好地控制血压。
尿激酶可以增强利尿激素和前列腺素在肾脏中的作用,从而增加尿液的钠排泄量,减少循环血容量。
与利尿剂或ACE抑制剂等降压药物联合应用,可以产生协同作用,达到更好的降压效果。
第三,尿激酶可以作为一种评估肾功能的生物标志物。
由于尿激酶主要在肾小管内合成和分泌,尿液尿激酶水平可以反映肾小管重吸收功能的好坏。
一些研究已经发现,尿激酶与肾小球滤过率、肾脏损伤的程度密切相关,可以作为一种评估肾功能的指标。
尽管尿激酶在降压和评估肾功能方面具有潜在的临床应用前景,但是目前其在临床上的应用仍存在一些问题和挑战。
首先,尿激酶的制备成本较高。
由于尿激酶的合成主要依赖于转录和翻译过程,其制备过程较为复杂,生产成本相对较高。
其次,目前尿激酶的研究和应用还处于起步阶段,相关的临床试验和验证仍然较少。
2020 尿激酶 标准
管疾病和炎症状态等。
本文将介绍2020年尿激酶的标准,包括其定义、临床意义以及检测方法等方面。
一、尿激酶的定义尿激酶(urinary kallikrein)是一种存在于尿液中的酶类物质,属于丝氨酸蛋白酶家族。
它在肾小管上皮细胞中合成,主要通过尿液排泄。
二、尿激酶的临床意义1. 肾脏功能评估:尿激酶的浓度可以反映肾小管对钠离子的重吸收能力,因此可以用于评估肾脏功能的健康与否。
2. 心血管疾病风险预测:尿激酶与高血压、冠心病等心血管疾病的发生风险相关。
高尿激酶水平可能预示着心血管疾病的高风险。
3. 炎症状态监测:某些炎症性疾病,如尿路感染、肾小球肾炎等,会导致尿激酶水平的升高。
因此,尿激酶可以作为炎症状态的一个监测指标。
三、尿激酶的检测方法目前,常用的尿激酶检测方法主要包括酶联免疫吸附试验(ELISA)和放射免疫测定法(RIA)。
这些方法通过检测尿液中尿激酶的浓度来评估其水平。
四、2020年尿激酶标准根据国际相关研究和实践经验,2020年尿激酶的标准范围如下:1. 正常范围:正常人尿激酶的浓度一般在2-10单位/小时之间。
2. 增高范围:尿激酶浓度超过10单位/小时可能与以下情况有关:a. 肾脏功能异常:肾小管损伤、慢性肾病等。
b. 心血管疾病:高血压、冠心病等。
c. 炎症状态:尿路感染、肾小球肾炎等。
需要注意的是,尿激酶的标准参考范围可能会因实验室设备、试剂盒等因素而有所差异。
因此,在具体的临床应用中,还需要结合个体情况进行综合分析和判断。
五、总结血管疾病风险预测以及炎症状态监测具有重要意义。
2020年尿激酶的正常参考范围一般为2-10单位/小时,高于该范围可能与肾脏功能异常、心血管疾病和炎症状态相关。
在具体应用中,还需根据实验室标准和个体情况进行综合分析和判断。
以上就是2020年尿激酶的标准的相关内容。
希望对您有所帮助!。
2023年尿激酶行业市场前景分析
2023年尿激酶行业市场前景分析尿激酶是一种人体内产生的蛋白质酶,主要存在于肾脏及尿液中。
它具有很强的活性,能够分解产生血栓的蛋白质,具有治疗血栓疾病的功效。
尿激酶在临床应用中已有50多年的历史,目前主要用于治疗急性冠脉综合症和肺栓塞等血栓性疾病。
随着全球人口老龄化加速,相关血栓性疾病患病率不断上升,尿激酶市场前景广阔。
一、市场规模数据显示,2018年全球血栓疾病治疗市场规模超过200亿美元,其中,尿激酶市场占据很大一部分。
随着全球老龄化和生活方式的改变,血栓疾病将继续快速增长,预计到2025年,全球尿激酶市场规模将增长至50亿美元以上。
二、市场发展趋势1. 研发创新随着生物医药技术的飞速发展,尿激酶也有了更多的应用场景,如支架相关血栓防治和血液透析等领域。
同时,国内外许多生物制药企业在尿激酶的研发上也取得了重要进展。
相信在未来,尿激酶的研发将更加注重创新,推出更多适应不同疾病的产品。
2. 医保政策扶持尽管尿激酶市场前景广阔,受药品价格管制政策的影响,尿激酶的售价受到了一定限制。
但是,随着医保政策的不断深入,尿激酶作为有效的治疗血栓疾病的药物,将得到更多的扶持和倾斜,有望保持较高的市场份额。
3. 医疗设备更新换代尿激酶作为一种常用的治疗药物,需要配合先进的医疗设备进行使用。
然而,目前我国医疗设备水平相对较低,很多区域尚未引入先进的医疗设备和技术。
随着我国医疗体制改革的不断深化,医疗设备的更新换代将带动尿激酶市场的快速发展。
三、市场竞争格局目前,全球尿激酶市场主要由西安杨森制药、Boehringer Ingelheim、Roche等企业主导,市场份额较大。
国内的医药公司也在逐渐进入这个领域,如同仁堂、北大医药、华东医药等。
未来,尿激酶市场竞争将更加激烈,企业将加强产品研发和市场推广,争取更多的市场份额。
综上所述,尿激酶作为一种有效的治疗血栓疾病的药物,具有广阔的市场前景和巨大的潜力。
未来,尿激酶市场将迎来更多的机遇和挑战,企业需要加强创新、提高品质,才能在市场竞争中占据有利位置。
尿激酶
二、尿激酶性质
★是一种专一性很强的蛋白水解酶,也具有
酯酶活力。
★尿激酶的pI为PH8~9,溶液状态不稳定,
冻干状态可维持数年。
★药用尿激酶为白色冻干制品,易溶于水。
干燥粉末与4℃较稳定,水溶液在4℃稳定三 天。
三、尿激酶的制备方法
★硅藻土吸附法 硅藻土: 主要成分是二氧化 硅,由硅藻的遗体沉 积而成。具有吸附大 量液体的能力
11生物制药技术
46 47 48 49 武义竣 姜楠 崔晓寒 肖洁
目
录
一、尿激酶来源 二、尿激酶性质 三、尿激酶制备方法 四、硅藻土吸附法 五、解读工艺 六、尿激酶制备注意事项 七、尿激酶的注意事项 八、注射用尿激酶的不良反应
一、尿激酶来源
★通用名:尿激酶(urokinase) ★别 名:雅激酶、尿活素、 人纤溶酶、人纤维蛋白溶酶 ★尿激酶是一种碱性蛋白酶,由肾脏产生,主 要存在于人及哺乳动物的尿中。
六、尿激酶制备注意事项
★尿液必须在10℃以下尽快处理。防止 产生热源和破坏酶 ★生产酶过程中PH 不宜太低,防止酶 的降解。在低蛋白浓度、低离子强度、 无稳定剂及环境温度较高时,均易引起 酶的失活。 ★尿中含有的盐的浓度及其酸性、碱性 和中性蛋白质,会影响尿激酶的吸附。
七、尿激酶的适应症
★新鲜血栓闭塞性疾病。包括急性广泛性肺栓塞、 胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状 短于3—6小时的急性期脑血管栓塞 、视网膜动脉栓 塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形 成者。尿激酶对陈旧性血栓无明显疗效。 ★用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插 管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均 需后继的肝素抗凝加以维持。 ★适用于肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成, 均有较好的疗效。来自 尿激酶型纤溶酶原激活剂
2024年尿激酶市场分析现状
2024年尿激酶市场分析现状简介尿激酶是一种重要的生物学指标,在临床医学中具有广泛应用。
它是一种由肾脏产生的酶,能够帮助维持人体内的酸碱平衡,排除体内的代谢产物。
尿激酶市场波动很大,本文将对尿激酶市场的现状进行分析,帮助读者了解该市场的发展趋势和潜在机遇。
市场规模根据市场调研数据显示,尿激酶市场在过去几年保持了持续增长的态势。
据预测,2021年尿激酶市场的总收入将达到XX亿美元。
这是由于尿激酶作为一种重要的临床指标,被广泛应用于各种疾病的诊断和治疗。
市场驱动因素尿激酶市场增长的主要驱动因素包括: 1. 人口老龄化:随着全球人口老龄化的加剧,慢性疾病的发病率呈上升趋势,进而促使了尿激酶市场的增长。
2. 医疗技术的进步:随着医疗技术的不断进步,尿激酶的检测方法也得到了改进,提高了准确性和灵敏度,进一步推动了市场的发展。
3. 生活方式变化:现代生活方式的变化,如高盐饮食和缺乏运动等因素导致肥胖和心血管疾病的增加,而尿激酶作为与这些疾病相关的指标,受益于这一趋势。
市场挑战尿激酶市场面临一些挑战,包括: 1. 价格竞争:市场上存在大量的尿激酶产品供应商,价格竞争激烈。
这使得企业陷入了低价竞争的困境,利润空间较小。
2. 法规限制:尿激酶产品涉及到临床应用,受到严格的法规限制和监管要求,不符合规定的产品可能无法上市,增加了企业的研发和生产成本。
3. 技术门槛:尿激酶市场需要较高的技术门槛,研发和生产成本较高,对于一些中小企业而言,进入市场的难度较大。
市场前景尿激酶市场具有广阔的前景,主要有以下几个方面: 1. 新兴市场潜力巨大:亚洲和拉丁美洲地区的增长潜力巨大,这些地区的医疗技术水平不断提升,尿激酶的应用越来越广泛。
2. 个性化医疗的兴起:随着个性化医疗的兴起,尿激酶可以作为一种检测生物标志物的手段,为个体化的治疗提供有效的依据。
3. 创新产品的推出:一些企业持续投入研发,致力于开发更准确、便捷的尿激酶检测产品,以满足市场的需求。
尿激酶
通用名称:尿激酶英文名称:Urokinase中文别名:尿活素、人纤溶酶、人纤维蛋白溶酶、天普洛欣英文别名:Actosolv、Urokinase Breokinase、Uronase、Win-Kinase所属类别:影响血液及造血系统的药物/抗凝血药【药理】本品激活内源性纤维蛋白溶解系统。
其机制是切断纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键,使生成纤溶酶,而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解,并分解与血凝有关的纤维蛋白堆积物而起作用。
[药理作用]本品是由新鲜的人尿中分离精制而得的一种蛋白质酶,为一种高效的血栓溶解药。
其作用机制与链激酶不同,可直接激活人体内无活性的纤溶酶原变为有活性的纤溶酶,使组成血栓的纤维蛋白水解,而渗入新鲜血栓内,更易激活附着在纤维蛋白网上的纤维酶原,促使新鲜血栓的溶解,对已机化的陈旧血栓无效。
由于本品是来源于人体的蛋白质酶,故与链激酶不同,无抗原性,不良反应也较轻、较少。
静注后T1/2约15分钟.【适应症】酶类溶血栓药,能激活体内纤溶酶原转为纤溶酶,从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。
用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。
本品对陈旧性血栓无明显疗效。
适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病,以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成,均有较好的疗效。
【用法用量】1,急性脑血栓和脑栓塞及外周动静脉血栓每天2万一4万单位,一次或分二次给药,溶于20—40ml氯化钠注射液中,静脉推注,或溶于5%葡萄糖氯化钠注射液或低分子右旋糖酐注射液500ml静脉滴注。
疗程一般7—10天,剂量可根据病情增减。
2。
眼科可作全身静脉滴注或推注,每天5000— 2万单位,结膜下或球后注射通常用150—500单位。
疗程一般7一10天,剂量可根据病情增减。
3。
急性心肌梗塞用药静脉滴注:50万一150万单位溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50—100ml中静脉滴注,全量于30—60分钟内均匀输入,剂量可依患者体重及体质情况作调整。
尿激酶
1、14天内有活动性出血(胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、出血等)、做过手术、活体组织检查、心肺复 苏(体外心脏按摩、心内注射、气管插管)、不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史;
2、控制不满意的高血压(血压>21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者; 3、有出血性脑卒中(包括一时性缺血发作)史者; 4、对扩容和血管加压药无反应的休克; 5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者; 6、糖尿病合并视膜病变者; 7、出血性疾病或出血倾向,严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病; 8、意识障碍患者。 9、严重肝功能障碍,低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。 10、严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。
测定法:取试管4支,各加牛纤维蛋白原溶液0.3mL,置37℃±0.5℃水浴中,分别加巴比妥-氯化钠缓冲液 (pH7.8)0.9mL、0.8mL、0.7mL、0.6mL,依次加标准品溶液0.1mL、0.2mL、0.3mL、0.4mL,再分别加混合溶 液0.
溶栓药。
遮光,密封,在10℃以下保存。
注射用尿激酶。
本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。本品在生产过程中 需经60℃加热10小时,以使病毒灭活。
本品为白色或类白色状粉末。
取效价测定项下的供试品溶液,用巴比妥-氯化钠缓冲液(pH7.8)稀释成每1mL中含20单位的溶液,吸取1mL, 加牛纤维蛋白原溶液0.3mL,再依次加入牛纤维蛋白溶酶原溶液0.2mL与牛凝血酶溶液0.2mL,迅速摇匀,立即置 37℃±0.5℃恒温水浴中保温,立即记时。应在30~45秒内凝结,且凝块在15分钟内重新溶解。以0.9%氯化钠溶 液作空白,同法操作,凝块在2小时内不溶(试剂的配制同效价测定)。
【药品名】尿激酶【英文名】UROKINASE【别名】尿活素;尿
【药品名】尿激酶【英文名】Urokinase【别名】尿活素;尿激酶6000;尿激酶60000;天普洛欣;威力尿激酶;雅激酶;尿酸氧化酶;Abbokinase;Breokinase;Purochin;Ukidan;Urokinasum;Win-Kinase【剂型】注射剂(粉):500U,1 000U,5 000U,1万U,2万U,5万U,10万U,20万U,25万U,50万U,150万U,250万U。
【药理作用】本药为酶类溶血栓药,本身不和纤维蛋白结合,而是直接作用于血块表面的纤溶酶原,使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂,产生纤溶酶,从而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解,并分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物而起作用。
此外,内皮细胞和单核细胞表面存在尿激酶受体,可增加尿激酶的催化活性。
本药对新鲜血栓效果较好,其中加入的人体白蛋白作为稳定剂,比加入甘露醇的尿激酶具有更高的长期稳定性。
对于急性心肌梗死者,冠状动脉内使用尿激酶与使用链激酶在促进阻塞的冠状动脉开放的作用相当。
在心肌梗死期间,静脉内使用尿激酶与使用阿替普酶,在促进梗死相关动脉开放方面的效果也相当。
两种制剂在治疗后的病死率和发病率也一致。
对促进肺栓塞的溶解,静脉内用尿激酶比肝素更有效。
当静脉使用时,其纤维蛋白亲和性不高。
本品可直接激活纤溶酶原成为纤溶酶,溶解血块,对整个凝血系统各组分也有系统性作用。
本品不具抗原性,可重复使用。
【药动学】静脉注射本药后,纤溶酶的活性迅速上升,15min达高峰,6h后仍在升高;纤维蛋白原约降至1000mg/L,24h后方缓慢回升至正常。
本药在肝脏中代谢,其体内半衰期约为20min,肝功能不全患者的半衰期有所延长。
少量药物随胆汁和尿液排出体外。
【适应症】1.用于急性心肌梗死、急性脑血栓和脑栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病及高凝、低纤溶状态如肾病综合征、肾功能不全等。
