(医疗药品)中枢兴奋药
急救药品

有机磷酸酯类中毒的解毒药---氯解磷定
• 规格剂量:2毫升 0.5克 • 用法:肌内及静脉注射 • 药理作用:进入体内后,与中毒者体内的磷酰化 胆碱酯酶结合形成复合物,在裂解为无毒的磷酰 化氯解磷定,同时使胆碱酯酶游离出来,恢复其 水解胆碱酯酶的能力。 • 临床应用:主要与阿托品合用治疗中、重度有机 磷酸酯类中毒者。对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 中毒疗效好,对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差, 对乐果则无效。 • 应尽早给药,首剂足量,重复给药。
肾上腺素
• 4、支气管:激动气管平滑肌的 β2受体, 使支气管扩张;激动支气管粘膜层和粘膜 下层肥大细胞的β2 受体,抑制肥大细胞释 放过敏物质;激动支气管粘膜血管的α 受 体,使支气管粘膜血管收缩,有利于减轻 支气管粘膜的充血和水肿。 • 5、其他作用:升高血糖,促进脂肪分解, 因其不易透过血脑屏障,对中枢有较弱的 兴奋作用。
阿托品
• (1)心率:治疗量的本品可使部分病人出现短暂 的心率减慢,较大剂量可解除迷走神经对心脏的 抑制,加快心率。 • (2)房室传导:拮抗迷走神经过度兴奋引起的房 室传导阻滞和心率失常。 • 5、对血管与血压的影响:治疗量影响不大,大剂 量时扩张外周及内脏血管,尤其是皮肤血管扩张 最明显。 • 6、兴奋中枢神经系统:治疗量不明显,较大剂量 轻度兴奋延脑和大脑,出现呼吸加快,中毒剂量 产生幻觉,定向障碍等,严重中毒时可由兴奋转 入抑制,出现昏迷,呼吸麻痹而死亡。
抗心绞痛药-----硝酸甘油
• 是抗心绞痛最常用的药物。 • 规格剂量:注射剂1毫升 5毫克 片剂 0.5毫克 用法:片剂 舌下含服 注射剂 静滴 极量:片剂 2毫克|日 药理作用:松弛平滑肌,尤其对血管平滑肌的作用 最明显。 1、降低心肌耗氧量:小剂量明显扩张静脉血管, 减少回心血量,较大剂量显著舒张动脉血管,降 低外周阻力,心脏后负荷降低。
药理学中枢兴奋药

一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全,生物利用度接近100%,由于 咖啡因脂溶性高,主要以简单扩散方式透过血脑屏 障,口服5min脑内浓度即上升,30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放,小剂量也能兴奋大脑皮质,提高对外界的 反应能力,振奋精神,使思维敏捷,工作效率提高; 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加 快,血压升高;中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛, 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用,不易同 时应用。口服过量且时间较短者,可用温水洗胃、硫
酸镁导泻;吸收中毒者,可注射地西泮等中枢抑制药, 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料,可产生习惯性甚至依赖性,一旦停用,可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低,增但强机心体输可出逐量渐,产同生时耐使受心性率,加长快期,饮血用压含升咖高啡;因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退,可加服健胃药,如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢,刺激迷走神经胃支,可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进,也可刺激胃肥大细胞释放组胺,
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞,
抑制磷酸二酯酶,引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷)浓
度的升高,并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性
十四类抢救药品的作用 用途 注意事项

十四类抢救药品的作用用途注意事项一中枢神经兴奋药1尼可刹米0.375g*3作用:直接兴奋延脑呼吸中枢,也能通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢对CO的敏感性,使呼吸加深加快。
用途:用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,对肺心病,吗啡中毒所致呼吸抑制解救效果好。
注意事项:大剂量可使BP升高,心动过速,出汗,震颤等。
小儿高热不宜使用。
2洛贝林3mg*3作用:刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。
用途:新生儿窒息,乙醚,CO中毒及肺炎,白喉等传染病引起的呼衰。
注意事项:较大剂量可兴奋迷走N中枢引起心率减慢,房室传导阻滞,剂量过大可引起心动过速。
3 回苏灵8mg*3作用:直接兴奋延脑呼吸中枢。
用途:用于中枢抑制药(吗啡类除外)中毒和疾病所致中枢性呼吸抑制注意事项:抑制惊厥,小儿尤为多见,静脉注射需要用CS稀释后缓慢注射。
二升压降压药1 去甲肾上腺素2mg*3作用:兴奋α和β受体,以兴奋γ受体为主,有很强的血管收缩作用用途:用于神经性及过敏性休克早期,也可用于上消化道出血。
注意事项:可引起局部组织缺血性坏死,急性肾衰。
用药前后定期测BP,P根据BP调整滴速,停药应缓慢减量,切忌突然停药,以防止出现低BP。
2多巴胺20mg*3作用:兴奋α和β受体,对肾,肠血管有选择性扩张作用,并有强心作用。
用途:最常用的抗休克药,尤其适用于心肌收缩力减弱,尿量减少的休克患者。
注意事项:用药前,先补足血容量。
剂量过大或滴速过快可出现心失BP升高和肾血管收缩导致肾功能下降。
3间羟胺10mg*3作用:兴奋α和β受体,但升压及血管收缩作用,去甲肾上腺素轻,刺激小。
用途:用于各种血管扩张性休克早期及手术时低血压。
可肌注,静注,静滴。
注意事项;用于多巴胺合。
4利血平1mg*3作用:对中枢神经有镇静作用,使副交N中枢神经之活动处于优势因而降低血压。
用途:早期不稳定的高血压病,手术前后的镇静。
注意事项:肌内静脉注射,胃与十二指肠溃疡者禁用。
中枢兴奋药及其合理用药

作用机制
竞争性拮抗苯二氮卓受体→Cl-电导↓
阈电位↑
→细胞膜
→中枢兴奋 抑制磷酸二酯酶→细胞内的cAMP ↑ → 交感神
经兴奋,中枢兴奋 促进细胞内钙库释放Ca2+
+
抑制钙库对Ca2+
的重摄取→细胞内游离Ca2+浓度↑ 作用,心率加快
→正性肌力
临床应用
解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起 的呼吸、循环衰竭。 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片,治疗偏头痛。与阿司 匹林、对乙酰氨基酚等解热镇痛抗炎药制成复方制剂用于 治疗一般性头痛、感冒。 与溴化物合用,使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡, 用于精神官能症。 用于小儿多动症(注意力缺陷综合症)。 防治未成熟新生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。
机制
1.直接兴奋延髓呼吸中枢; 2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋 呼吸中枢; 3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性
临床应用
常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。对中枢抑制 药吗啡过量引起的呼吸抑制疗效好,而对巴比妥药物 中毒效果差。
洛贝林(山梗菜碱)
药理作用
作用短暂,仅维持数分钟,但安全范围较大。
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼可刹米(nikethamide,可拉明 coramine)
二甲弗林(dimefline,回苏灵) 洛贝林(lobeline,山梗菜碱)
贝美格(bemegride,美解眠)
尼可刹米 (可拉明)
药理作用
烟酰胺衍生物,兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸 频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功 能改善。
中枢兴奋药

• 临床用于儿童多动综合症、轻度抑郁 症、发作性睡病及遗传性过敏性皮炎。
阿屈非尼(adrafinil)
• 非苯丙胺类药物。 • 可改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化,
增强记忆力,又被列入益智药。
• 临床用于老年觉醒障碍和抑郁症,各种
原因引起的精神滑坡综合症。
第二节
呼吸中枢兴奋药
作用 强度 尼可刹米 可拉明 中等
[药理作用]
1.中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层,提 神醒脑(喝茶、喝咖啡),对于疲 劳者作用更显著。 较大剂量可直接兴奋呼吸中 枢和血管运动中枢,使呼吸加深加 快,血压升高。 中毒剂量则兴奋脊髓,可致惊 厥。
2.心血管作用 中枢 兴奋迷走及血管运动中枢,心率↓, 脑血管收缩(缓解偏头痛) 外周 直接兴奋心脏,扩张血管,心率↑
中枢兴奋药
兴奋中枢神经系统并能提高中枢神经 系统功能活动的一类药物。广义的中枢 兴奋药还应包括精神兴奋药,因无临床 实际意义,不在此介绍。
分类:
• 主要兴奋大脑皮质的药物(包括促脑功 能恢复药):咖啡因、哌甲酯 • 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹 米、洛贝林 • 主要兴奋脊髓的药物:士的宁
具有临床使用价值的是前两类药物。 • 大脑功能恢复药:吡拉西坦
两者作用相反,一般外周作用占 优势,无治疗意义。
3.其他 具有利尿作用和刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作 用。
[临床应用]
1.各种原因引起中枢抑制状态,提神醒脑; 2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片,治疗偏 头痛; 3.与解热镇痛抗炎药合用,治疗一般性头痛。
[不良反应]
少见且较轻。口服1g以上可引起失眠、呼 吸加快、心动过速,过量可致惊厥。 安钠咖列入一类精神药品管理范围。
ห้องสมุดไป่ตู้
医疗药品管理常用抢救药物

(医疗药品管理)常用抢救药物常用抢救药物壹、中枢神经兴奋药1.尼可刹米(可拉明)【药理及应用】兴奋延髓呼吸中枢。
对血管运动中枢有微弱兴奋作用。
用于中枢性呼吸抑制及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。
【用法】常用量:肌注或静注0.25~0.5g/次。
极量:1.25g/次。
【注意】大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。
2.山梗菜碱(洛贝林)【药理及应用】反射性兴奋呼吸中枢。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药的中毒,壹氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。
【用法】常用量:肌注或静注,3mg/次。
极量20mg/日。
【注意】不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕。
二、抗休克药1.肾上腺素(副肾素)【药理及应用】兴奋心脏β1-受体,使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加;兴奋α-受体,可收缩皮肤、粘膜血管及内脏小血管,使血压升高;用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘、粘膜或齿龈的局部止血等。
【用法】(1)抢救过敏性休克:肌注0.5~1mg/次,或以0.9%盐水稀释到10ml 缓慢静注。
(2)抢救心脏骤停:1mg静注,每3~5分钟可加大剂量递增(1~5mg)重复。
(3)和局麻药合用。
【注意】(1)不良反应有心悸、头痛、血压升高,用量过大或皮下注射误入血管后,可引起血压突然上升、心律失常,严重可致室颤而致死。
(2)高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、低血容量性休克、心源性哮喘等慎用。
备选药:间羟胺(阿拉明)2.正肾素【药理及应用】临床利用其强力血管收缩升压作用治疗各种休克(出血性休克忌用),以提高血压,保证重要器官的血液供应。
【用法用量】注射剂:1ml∶2mg。
静滴,壹般用2mg稀释至500ml输液中,根据情况调整滴速。
极量为25μg/分。
口服用于上消化道出血,每次1~3mg,每日3次,稀释后服。
【不良反应及注意事项】(1)用量过大或时间过长可引起血管剧烈收缩。
(2)长时静滴、浓度过高药液外漏时,可使局部血管剧烈收缩。
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)

以静脉注射间歇给药方法为优,注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好,对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮,对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽,但大剂量也可引起惊厥,可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短,一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射,一次量,马、牛2.5-5 g;羊、猪0.25-1g;犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时,有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定,如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒,防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时,马可引起肌肉震颤和共济失调; 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等),并可能引起 肝损害;犬可出现兴奋效应,也可出现镇静或癫痫 两种极端效应,有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时,可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用,可增强抑制效果,与肾上腺素合用可诱发心律失常 ;可增强氯胺酮的催眠镇痛作用,使肌肉松弛,并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗;牛、马14天,鹿15天。
安定作用: 镇痛作用。 止呕作用:抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢,降低基础代谢,使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用,应用过量,使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降,甚至发生 休克。
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第十三章中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。
中枢神经系统各部分之间有许多神经通路密切联系,而中枢神经与外周神经又有密切联系,因此,本类药物的功能往往比较广泛,根据它们在治疗剂量时的主要作用部位可以分为(1)主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因、茶碱,临床上常用于中枢功能抑制;(2)主要兴奋延髓的药物,如尼可刹米、樟脑等,临床上常用于呼吸中枢抑制;(3)主要兴奋脊髓的药物,如士的宁等,临床上常用于神经不全麻痹。
这样分类并不是绝对的,随着剂量加大,中枢兴奋的部位也随之扩大,剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋,导致惊厥,进而可转为“超限抑制”,甚至导致死亡。
第一节大脑兴奋药这类药物有咖啡因、苯丙胺等,主要作用于大脑皮层和脑干上部,能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。
咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱,这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。
茶叶含咖啡因1-5%,并有小量茶碱;咖啡含咖啡因1-2%;柯柯豆含1.5-3%和小量茶碱。
目前我国主要用人工合成法生产咖啡因和茶碱。
咖啡因是白色针尖状结晶,味苦。
难溶于水,在热水中能提高溶解度,略溶于乙醇。
为制成便于使用的剂型,可加入佐剂制成可溶性复盐,如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。
苯甲酸钠旧称安息香酸,故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。
[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸收,在体内分布均匀。
大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化,以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出,仅有小量以原形从尿液中排出。
在体内转化和排泄的速度较快,作用时间较短,安全范围较大,不易产生蓄积作用。
[作用]1.对中枢神经系统的作用:咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。
小剂量兴奋大脑皮层,剂量增大可兴奋延髓,超量则兴奋脊髓。
(1)咖啡因对大脑皮层有直接兴奋作用,能提高皮层细胞的兴奋性,表现为增强动物对刺激的反应,缩短反射的潜伏期,消除疲劳,并能短暂地增加肌肉工作能力。
咖啡因对大脑的兴奋作用,一方面取决于动物的神经类型和机能状态,另一方面则取决于咖啡因的剂量。
当动物的中枢处于抑制状态时,需要稍大的剂量才能产生治疗效应;如果动物处于消醒和敏感状态,剂量稍大易致过度兴奋。
实验证明,咖啡因主要能增强大脑皮层的兴奋过程,但并不减弱抑制过程。
这一特性与乙醇或麻醉药等减弱抑制过程而引起的兴奋,有本质的区别,因而咖啡因可作为上述药物的直接对抗剂。
(2)一般治疗量的咖啡因对延髓影响不大,较大剂量时能兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢。
对麻醉药及疾病导致的中枢抑制、呼吸减弱、血压下降,有明显的治疗作用。
(3)咖啡因对脊髓的兴奋作用较弱,但在大剂量时也会出现脊髓的过度兴奋,表现为不安和强直性惊厥。
2.对循环系统的作用:咖啡因对心脏和血管有两重作用,即中枢性作用和外周的直接作用。
前者心率减慢,血管收缩;后者使心率加快,血管舒张。
(1)咖啡因对心脏的直接作用是使收缩力加强、心率加快、心输出量增加。
但在整体动物中,由于咖啡因对迷走中枢的兴奋作用,可部分抵消其直接加快心率的作用,因此在一般治疗时,心率并无显著变化。
当动物由于血量不足,心力衰竭导致循环血量不足而表现为代偿性心率加快时,咖啡因可加强心脏的作用,使心脏每搏输出量增加,并使心率趋向正常。
过大剂量的咖啡因,其直接作用超过中枢作用,会导致心率加快甚至出现心律失常。
在强心甙中毒时,心率减慢,这时使用咖啡因将会因其中枢作用而使心率减慢更显著。
此外,咖啡因类药物对心脏的作用,可能还有交感神经参与。
(2)治疗量的咖啡因对血管的直接作用大于中枢作用,使冠状血管、肺血管、肾血管、骨胳肌血管舒张,有助于提高骨胳肌的活动力。
在一般情况下,对血压没有明显的影响,但当低血压时,则可使血压回升。
3.其他作用:(1)利尿:除增加肾滤外,还能抑制肾小管的重吸收,利尿作用是明显的。
但其作用度和持续时间比其他专用的利尿药要弱得多。
(2)兴奋骨胳肌:咖啡因能直接兴奋骨胳肌,但作用很弱,对作用机理的解释也未统一。
咖啡因消除疲劳、提高骨胳肌的工作能力,主要是由于它有兴奋中枢的作用。
(3)松弛平滑肌:咖啡因类药物对平滑肌有松弛作用,其中以茶碱的作用较强,咖啡因则只有较弱的作用。
(4)加强代谢:在咖啡因的作用下,可使体温回升0.2-0.5℃,气体代谢加强,并能影响机体中水、盐、糖及脂肪等的代谢,使血糖升高,血中游离脂肪酸增加。
有报道说,兴奋剂量的咖啡因能提高动物对各种毒物的抵抗力,并能提高机体的免疫力。
[作用机理]环腺苷酸(cAMP)是体内具有生理活性的重要物质,在调节机体的机能和代谢中起着第二信使的作用。
当激素、递质和某些药物作为第一信使作用于受体时,同时激活腺苷酸环化酶,使三磷腺苷A(AP)转化成(cAMP)。
CAMP再激活某些酶发挥一系列的生理效应。
此后cAMP在细胞内被磷酸二酯酶水解为5-磷酸腺苷(5-AMP)而失去活性。
咖啡因有抑制细胞内磷酸二酯酶的作用,因而使细胞内cAMP含量增加,这就增强了cAMP 的作用。
肾上腺素也能增加组织内cAMP的含量,因此与咖啡因能相互增强作用。
(图13-1)以上理论虽然说明了一些问题,但有些问题尚待进一步研究。
[有良反应]咖啡因是一种比较安全的中枢兴奋药,治疗剂量一般无不良反应,但剂量过大会引起脊髓兴奋而发生惊厥,最后可因超限性抑制而死亡。
肌注高浓度的苯甲酸钠咖啡因,可引起局部硬结,一般能自行恢复。
[应用]1.在麻醉药中毒或危重病而致中枢抑制、呼吸麻痹时,咖啡因是一种良好的苏醒药。
在麻醉中毒时,可静注较大剂量的咖啡因,视苏醒情况每1-3h肌肉注射小量来维持药效。
衰弱病例需用咖啡因时,则用量不宜过大,间隔时亦要适当延长,而且以肌肉注射较好。
2.衰竭症时,咖啡因是一种良好的中枢兴奋药和强心药,能提高机体各种生理功能。
但咖啡因本身不能产生能量,而是一种消耗性药物,故衰竭症需用咖啡因时,应以小剂量配合葡萄糖静脉注射,并配合营养疗法。
切忌急于求成,单独作用大剂量咖啡因,以免家畜在一度兴奋后,又迅速衰竭而致死。
3.可用于急性心力衰竭。
在瘦弱病牛进行腹腔、盆腔手术时,若发现呼吸减弱、心率加快、心搏减弱时(心跳每分钟120次以上),可马上静注小量咖啡因,有利于心跳加强,并使心率趋向正常,以保证手术顺利进行。
心要时可在40min后再用一次。
4.咖啡因与溴化物合用,可以调节皮层活动,使紊乱的兴奋与抑制两过程的平衡得到恢复。
制剂咖啡因内服:马2-6g;牛3-8g;羊、猪0.5-2g;犬0.2-0.5g。
苯甲酸钠咖啡因注射液(安钠咖注射液,B)规格:10ml∶1g;10ml∶2g;20ml∶2g。
皮下或肌注:马、牛2-5g;猪、羊0.5-2g;犬0.1-0.3g。
安溴注射液含10%溴化钠和2.5%安钠咖。
静注一次量:马、牛50-100ml;猪、羊10-20ml。
第二节延髓呼吸中枢兴奋药本类药物多用于抢救一般呼吸抑制的患畜,抢救呼吸肌麻痹的效果不佳。
最常用的是尼可刹米。
尼可刹米Nikethamidum本品又名可拉明(Coraminum),是人工合成的吡啶类衍生物。
为无色或淡黄色、澄明油状液体,放置冷处即成结晶。
微有特异的香味,味微苦,有引温性。
能与水任意混合,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。
须密封保存。
[体内过程]内服或注射给药均易吸收,以静脉注射为最有效。
在体内转变为烟酰胺,然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺,经尿排出。
作用持续时间不长,一次静注只能维持10-20min,应根据临床表现及时补药。
[作用]尼可刹米吸收后,能直接兴奋延髓呼吸中枢,并能刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸加深加快,对心血管没有直接作用,对循环系统的改善作用很弱,在中枢神经系统抑制时亦有苏醒作用。
尼可刹米的安全范围较大,很少出现副作用。
但过量的尼可刹米则导致大脑和脊髓的过度兴奋,引起阵发性惊厥,最后转入抑制而致死。
[应用]尼可刹米是常用的呼吸中枢兴奋药,主要用于中枢抑制药中毒或其他疾病引起的中枢性呼吸抑制,也用于一氧化碳中毒、溺水及初生兽窒息等。
对呼吸肌麻痹(如司可林中毒和链霉素急性中毒所导致的呼吸抑制)则效果不佳。
回苏灵Dimeflinum回苏灵是人工合成的脑干兴奋药,化名为3-甲基-7-甲氧基-8-二甲胺基甲酮的盐酸盐。
本品为白色结晶性粉末,味苦,能溶于水和酒精,应避光保存。
回苏灵对延髓的呼吸中枢有强烈的兴奋作用,效力比尼可刹米大,作用迅速,维持时间短,用药后能显著改善呼吸,增加肺换气量,降低动脉血二氧化碳分压,提高血氧饱和度。
可用来治疗各种传染病和药物中毒引起的中枢性呼吸抑制。
过量易引起惊厥,此时可试用短效巴比妥解救。
孕畜忌用。
山梗菜碱Lobelinum山梗菜碱又名洛贝林,是从山梗菜中提取的一种生碱,也可以人工合成。
盐酸山梗菜碱为白色或微黄色结晶粉末,无臭、味苦。
略溶于水,可溶于酒精,其1%水溶液呈酸性反应。
遇光及热易分解变色,应避光保存。
本品不直接兴奋延髓,而是选择性地通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢,同时也兴奋迷走中枢和血管运动中枢。
本品作用快而弱,维持时间短,但安全范围大,不易引起惊厥。
治疗剂量的山梗菜碱是无毒的。
过量的山梗菜碱可导致心动过速,特大剂量可引起惊厥,并能由兴奋转入抑制而使呼吸麻痹,血压下降。
临床上可用于各种原因引起的呼吸抑制、新生动物窒息等,但不宜用于呼吸肌麻痹。
樟脑Camphora樟脑是一种结晶性硬块,有特殊臭味,味辛辣。
不溶于水,易溶于醇等有机溶剂。
宜密封贮存于阴凉处。
樟脑易从各种给药部位吸收,吸收后大部分在肝脏氧化为樟脑醇(Campherol),再与葡萄糖醛酸结合而由尿排出,小部分(约10-20%)以原形由肾脏、支气管、汗腺、乳汁等排泄,对乳、肉品的质量有明显影响。
[作用和应用]1.局部作用:樟脑制剂对局部有刺激作用,外用时能使局部血管扩张,增加局部血液循环,有利于炎症的消退与吸收。
外用作为局部刺激药,对捩伤、挫伤、蜂窝组织炎、腱鞘炎等有消炎和镇痛作用。
内服樟脑制剂能刺激胃肠粘膜,有健胃、消沫、驱风作用。
中成药“十滴水”中即含有樟脑,治疗牛的瘤胃臌胀时,每次用100~150ml,加水稀释灌服,药效颇佳。
2.吸收作用:吸收后有强心和中枢兴奋作用,特别是对呼吸中枢的兴奋作用,并能扩张外周血管及加强汗腺分泌,使机体散热增强。
临床上很少利用其吸收作用。
[注意事项]宰前的家畜禁用樟脑,以免影响肉质。
泌乳动物也不宜使用,因为樟脑除影响乳品质量外,还使乳腺退化,抑制乳汁分泌。
制剂尼可刹米注射液规格:2ml∶0.5g;5ml∶1.25g。
皮下、肌注或静注:马、牛2.5-5g;猪、羊0.25-1g;犬0.125-0.5g。