生物药剂学与药代动力学

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生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支,主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。

生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学,也被称为生物药物制剂学。

生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。

生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。

生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。

在生物药剂学研究中,采用适当的制剂方法和方式,可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。

药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率,从而为临床应用提供理论依据。

药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。

这些参数可以通过实验测定获得,也可以通过药物动力学模型进行预测。

生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。

生物药剂学研究的制剂方法和途径,可以影响药物在体内的吸收和分布。

药物动力学研究的参数,可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。

生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。

生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果,从而提高药物的治疗效果。

药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。

结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。

生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果;药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。

两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。

生物药剂学与药代动力学简答题

生物药剂学与药代动力学简答题

什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

研究内容有:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。

何为剂型因素与生物因素?剂型因素包括:药物的化学性质;药物的物理性质;药物的剂型及用药方法;制剂处方中所用的辅料的性质与用量;处方中药物的配伍及相互作用;制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。

生物因素:种族差异;性别差异;年龄差异;生理病理条件的差异;遗传因素。

何为药物在体内的排泄、处置与消除?药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。

代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。

片剂口服后的体内过程有哪些?片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

简述生物药剂学研究在新药开发中作用。

1)研究药物的理化性质与体内转运的关系,设计新药或提高制剂的质量;2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响,设计合理与优质的新剂型;3)研究机体的生理功能对药物吸收的影响,设计缓控释制剂;4)研究微粒给药系统在血液循环的转运,为靶向给药系统奠定基础;5)通过对药物体内过程的研究,研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素,开放药物新的给药方法;6)研究中药制剂的溶出度与生物利用度,指导中药新药的开放、研制。

简述载体媒介转运的分类及特点。

载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。

促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。

主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体数量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。

生物药剂学和药代动力学 问答题

生物药剂学和药代动力学 问答题

为何乳剂口服的吸收程度较高 答: 口服乳剂的生物利用度较高是因为: 1)乳剂中药物处于高度分散状态,有利于药物的扩散、溶解、吸收 2)乳剂中的乳化剂可以改变粘膜的性能,促进药物吸收 3)乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌, 促进难溶性药物的吸收 4)乳剂中的油相的分解产物可能可以促进药物的吸收
1、影响口腔黏膜吸收的因素?
(1)生理因素:角质化上皮和非角质化外层越20%-25%的组织由复层扁平细胞构成,排列紧密,外来物质难以透过,构成口腔黏膜吸收的主要屏障。口腔黏膜中舌下黏膜渗透性》颊黏膜》齿龈黏膜和腭黏膜。而且影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用。
(2)剂型因素。舌下片剂起效快。药物经口腔黏膜渗透的能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量大小密切相关,大多数弱酸和弱碱性药物能通过脂质膜进行吸收。
药物的主要吸收部位是?为什么?
药物的主要吸收部位是小肠,因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大,与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管,有利于药物的吸收。
试比较被动扩散和主动转运的异同点 答:1)相同点:都是药物的跨膜转运方式 2)不同点: a 被动扩散顺浓度梯度进行,转运速率正比于浓度梯度;主动转运逆浓度梯 度进行,转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体,自发进行;主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量;主动转运需消耗能量 d 被动扩散无竞争性抑制现象;主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象;主动转运有 f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响;主动转运受代谢抑制剂的影响 g 被动扩散无结构特异性和部位特异性;主动转运有
固体药物制剂不同剂型的溶出度标准:
常规片剂:45min内溶出药物量的75%以上。 缓控释制剂释放度测定至少三个时间点:1/4给药间隔时间,释放量20%-50%;1/2给药时间间隔,释放量45%-75%; 1/2-1给药间隔时间,释放量不少于75%。

专业基础课-《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲

专业基础课-《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲

《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲适用对象:药学专业学生(学分:2 ;学时: 36小时)一、课程的性质和任务:《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。

主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。

采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程,并将药物动力学参数应用于新药研发。

生物药剂学和药物动力学。

二者既相互独立又相互联系,生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科,而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。

本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。

计算药物动力学参数的方法。

熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。

了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。

教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》(第5版),人民卫生出版社2016年出版。

二、教学内容和要求(含每章教学目的、基本教学内容和教学要求):三、课程的重点和难点:1、各种药代动力学模型的定义,使用,和参数的计算。

2、不同的剂量和给药方案计算。

四、参考性教学时间安排:五、实践(实验)教学环节(含实验项目、实践内容):六、教材和主要参考书:《Basic Pharmacokinetics》,Michael C. Makoid, Phillip J. Vuchetich,Umesh V. Banakar. The Virtual University Press刘建平.《生物药剂学与药物动力学》第5版。

北京:人民卫生出版社,2016七、其他说明:注:1、表格不够可自行添加。

2、范文可参见教务处主页上教学大纲一栏中土木系教学大纲。

生物药剂学与药物动力学pharmaco15.pdf

生物药剂学与药物动力学pharmaco15.pdf
(机体的表观清除率趋近于恒定值-血流量)
当已知药物游离分数f和某特定组织的血流量Q时, 可根据机体的表观清除率来计算该特定组织的内在 清除率:
CL • Q CL int = f (Q - CL )
(三)生理药物动力学模型方程
假设: (1) 药物的分布受到血流速率限制 (2) 各房室内的药物分布是均匀的 (3) 肾排泄和肝代谢服从一级速率过程 (4) 药物在组织血液中的分配系数与时间无关
• 采血时间超过3个半衰期 (Experimental time course covers more
than 3 t1/2 )
一、基本概念
• 所谓群体(population)是指根据研究目的所确定的 研究对象的全体。由于群体中各受试对象的遗传、环 境、营养以及个体特征的不同,药代动力学参数具有 很大的个体间变异及个体自身变异。
Kp
=
C t (Q t + CL int • f ) Q t C B + βVt C t
� 根据药物在血液和组织中的游离分数计算Kp值
C t , f + C t ,uf
Kp
=
Ct CB
=
Ct, f C B , f + C B ,uf
=
fB ft
CB, f
三、生理药物动力学模型的应用
(一)研究方法的应用和数据处理软件
• NONMEM法具有经典法不具有的一些特点:可以比较单次 及多次给药的个体变异;比较速释及控释制剂间的变 异;直接根据血药浓度数据进行统计分析。
(五)药物相互作用研究
• 在同时或序贯应用两种或两种以上药物时,-种或几种 药物影响了另一种或几种药物的体内过程,定量地研究 这种药物相互作用的影响,对在临床上合理用药是很有 意义的。NONMEM法可对药物相互作用进行定量性研究。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究,是制药学的重要分支之一。

药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。

本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。

一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。

生物制剂是指通过生物技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。

生物制剂具有高度的特异性和效力,能够精准地靶向疾病靶点,因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。

2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。

体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法,研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。

动物模型实验则是通过建立各种动物模型,研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。

临床试验则是通过人体试验,评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。

3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。

例如,单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等;基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。

生物制剂在治疗方面有着独特的优势,但也面临着诸多挑战,如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。

4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步,生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。

未来的发展趋势包括:生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。

另外,生物制剂方面的技术创新和品种丰富,也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。

二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性,因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。

通常,药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性,即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程。

生物药剂学与药物动力学课件

生物药剂学与药物动力学课件

生物药剂学与药物动力学
2288
➢辅料
稀释剂
分散、吸附
粘合剂
延缓崩解
崩解剂
溶出
润滑剂
疏水性 崩解、溶出
表面活性剂 促进、延缓吸收
生物药剂学与药物动力学
2299
➢工艺
提取精制:有效成分的质量、数量 制备工艺:有效成分的分散状态 成型工艺:有效成分的释放、溶出
生物药剂学与药物动力学
3300
影响胃肠道吸收的因素
小肠表面积极大,即使是弱酸药物,吸收仍然较好
酸酸碱碱促吸收
生物药剂学与药物动力学
2020
影响因素(二):药物因素
➢2.溶出速度
--固体制剂 崩解(分散) 溶出 吸 收
--溶出是难溶性药物的限速过程
生物药剂学与药物动力学
2211
溶出方程(Noyes- Whitney方程)
ddct S•K•Cs
影响因素:减小粒径 升高温度 振摇或搅拌 改变pH 成盐
生物药剂学与药物动力学
2222
影响因素(二):药物因素
➢3.粒径
粒径↓,比表面积↑,溶出速度↑,吸 收↑
使难溶性药物吸收增加
生物药剂学与药物动力学
2233
影响因素(二):药物因素
➢4.多晶型
熔点 溶解度 溶出速度 吸收 稳定性
稳定 高


亚稳 定型
• 胞饮、吞噬
生物药剂学与药物动力学
9
三、影响胃肠道吸收的因素
生理因素 药物因素 剂型因素
机体生物因素 药物理化性质
生物药剂学与药物动力学
1100
影响因素(一)
生理因素
1.胃肠液pH值 2.胃排空 3.胃肠蠕动 4.食物 5.循环系统 6.胃肠分泌物及粘膜内的代谢

生物药剂学与药代动力学:第一章 药物动力学概述

生物药剂学与药代动力学:第一章 药物动力学概述

中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
五、血药浓度与药理效应
K1
R+D
RD
E
K2
R: 受体,D: 药物分子,RD: 药物-受体复合物,E: 药理效应
➢ 血液中药物浓度间接反映药物在受体部位的浓度;
Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
药物体内ADME过程
组织
Binding and storage
释制剂的研究与开发; ➢ 进行药物动力学研究,如非临床、临床药代动力学研究,
人体生物利用度和生物等效性研究; ➢ 应用药动学参数设计给药方案,并进行治疗药物监测,使
用药个体化、合理化,并达到最有效的药物治疗作用; ➢ 新药设计与开发及老药重新评价。
Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
苯妥英血药浓度与疗效和毒性的关系
血药浓度(mg/mL) 10-20 20-30 30-40 >40
中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University
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生物药剂学与药物动力学习题一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散B.膜xx转运C.主动转运D.促进扩散E.膜动转运3.以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量D.需要载体参与E.饱和现象4.胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E.以上都是5.药物的主要吸收部位是A.胃B.小肠C.大肠D.直肠E.均是6.药物的表观分布容积是指A.人体总体积B.人体的体液总体积C.游离药物量与血药浓度之比D.体内药量与血药浓度之比E.体内药物分布的实际容积7.当药物与蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B.药物难以透过血管壁向组织分布C.可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E.药物跨血脑屏障分布较多8.药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转运9.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B.汗腺C.唾液腺D.泪腺E。

呼吸系统10.可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B.链霉素C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11.肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄B.胆汁排泄C.乳汁排泄D.肺部排泄E.汗腺排泄12.最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C.非线性药物动力学模型D.统计矩模型E.生理药物动力学模型13.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化14.关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率B.肾清除率C.速率常数D.分布容积E.药时曲线下面积16.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度18.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积19.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B.半衰期短C.表观分布容积小D.表观分布容积大E.吸收速率常数大20.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少.生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度减少D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2和生物利用度均无变化21.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A.分布速度常数B.半衰期C.肝清除率D.表观分布容积E.吸收速率常数22.关于单室模型错误的叙述是A.单室模型是把整个机体视为一个单元B.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23.关于清除率的叙述,错误的是A.清除率没有明确的生理学意义B.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D.清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /CE.清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述,正确的是A.隔室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经3个半衰期后,其休内药量为原来的A. 1/2B.1/4C.1/8D. 1/16E.1/3227.某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A. 50%B.75%C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为A. 5L B.10L C.50L D. 100L E.1000L29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A.单次静脉注射给药B.多次静脉注射给药C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.kB.kaC.v D. ClE.AUC二、多项选择题1.生物药剂学分类系统中参数吸收数An与()项有关A.药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数c.分布数D.溶解度E.溶出数3.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C.Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4.以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5.体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法B.外翻肠囊法C.外翻环法D.肠道灌流法E.肠襻法6.影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D.稳定性E.晶型7.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A.脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B.某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C.脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D.药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8.影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B.生理因素C.药物的理化性质D.制剂因素9.药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B.肠c.肾D.肺10.药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应c.水解反应D.结合反应11.体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B.乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A.药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C.老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1.药物经肌内注射有吸收过程,一般__药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量___的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量__的药物主要通过淋巴系统吸收。

2.体外评价药物经皮吸收速率可采用___或___扩散池。

3.为达到理想的肺部沉积效率,应控制药物粒子的大小,其空气动力学粒径范围一般为___.4.蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括___、___、___等。

5.影响离子导入的因素有___、___等。

6.药物溶液滴入结膜内主要通过___、___途径吸收。

7.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由运送至的过程。

8.某些药物接续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度__,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为___。

9.人血中主要有三种蛋白质___、____、___与大多数药物结合有关。

10.药物的淋巴管转运主要与药物的___有关。

分子量在___以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。

11.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的___性,另外药物与__也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。

12.粒径小于___μm的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被___摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

13.制备长循环微粒,可通过改善微粒的___、增加微粒表面的___及其___则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。

14.血浆蛋白结合率高的药物,其表观分布容积__,当增大剂量或同服另一结合率更强的药物,应注意___问题15.药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外,还与___、____和___等因素有关。

16.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内___按血中同样浓度溶解时所需的体液___。

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