制药工艺课程设计
制药工艺学实验课程设计
制药工艺学实验课程设计概述制药工艺学是制药工程最基础的学科之一，它主要研究药物的制备工艺、药物的性质分析及质量控制等内容。
本课程设计旨在让学生通过实践操作，掌握基本的制药工艺学知识和实验技能，提高学生的实验能力和科学素养。
实验目的1.了解制药工艺学的基础理论和实验方法；2.学习常见药物的制备工艺和操作技能；3.掌握一定的药物质量控制和分析能力；4.培养学生的实验技能和科学素养。
实验内容与方案实验一磷酸氢钙片的制备和分析实验目的通过本实验，学生将掌握以下技能和知识：1.掌握磷酸氢钙片的制备方法；2.熟悉磷酸氢钙片质量控制的基础知识；3.学习分析磷酸氢钙片的物理和化学参数。
实验设备和材料1.高速搅拌器、真空泵、烘箱、电子天平、滤纸、喷雾瓶；2.磷酸氢钙、二氧化硅、玉米淀粉、硬脂酸。
实验步骤1.将磷酸氢钙和二氧化硅混合，加入水中搅拌至均匀；2.加入玉米淀粉和硬脂酸继续搅拌，直至混合物均匀粘稠；3.过滤混合物，得到滤饼；4.将滤饼放入烘箱中干燥；5.用高速搅拌器将干燥滤饼粉碎；6.将粉末加入喷雾瓶中，以二氧化硅为助剂进行微粒化处理；7.将微粒化的粉末进一步加工成磷酸氢钙片。
实验评价标准1.磷酸氢钙片制备成功；2.磷酸氢钙片大小均匀；3.磷酸氢钙片的物理和化学参数符合要求。
实验二盐酸利福平片的制备和分析实验目的通过本实验，学生将掌握以下技能和知识：1.掌握盐酸利福平片的制备方法；2.熟悉盐酸利福平片质量控制的基础知识；3.学习分析盐酸利福平片的物理和化学参数。
实验设备和材料1.高速搅拌器、真空泵、烘箱、电子天平、滤纸、进口盐酸、硬脂酸、甘露醇。
实验步骤1.将盐酸利福平和硬脂酸混合，加入水中搅拌至均匀；2.加入甘露醇继续搅拌，直至混合物均匀粘稠；3.过滤混合物，得到滤饼；4.将滤饼放入烘箱中干燥；5.用高速搅拌器将干燥滤饼粉碎；6.将粉末加入片剂机中，通过片剂机成型；7.待成型片干燥后，进行喷涂包衣。
实验评价标准1.盐酸利福平片制备成功；2.盐酸利福平片大小均匀；3.盐酸利福平片的物理和化学参数符合要求。
制药工艺课程设计
制药工艺课程设计1.课程名称：制药工艺2.课程目标：2.1熟练掌握制药过程中的工艺流程和操作规范；2.2了解制药设备的使用、维护和保养；2.3熟悉制药材料的质量标准和检测方法；2.4培养制药质量管理和控制的能力。
3.教学内容：3.1 制药工艺流程及操作规范3.1.1 药品生产流程的各个环节；3.1.2 药品生产过程中的关键控制点；3.1.3 药品生产过程中涉及的各种操作规范；3.2 制药设备的使用、维护和保养3.2.1 设备的选择与配置；3.2.2 设备的检测和维护；3.2.3 设备的保养。
3.3 制药材料的质量标准和检测方法3.3.1 药材的质量评价标准；3.3.2 药材检测方法及其分析技术；3.3.3 药材的加工制备，质量与标准。
3.4 制药质量管理和控制3.4.1 药品生产中的质量管理制度和标准；3.4.2 药品生产中的质控技术和方法；3.4.3 药品生产中质量风险评估与管理。
4.教学方法：4.1 知识讲授：通过讲述理论知识，强化学生理论基础。
4.2 实验教学：通过实验操作，让学生熟悉并掌握制药过程中的各种工艺流程和操作规范。
4.3 样本分析：通过分析不同的制药材料和产品，让学生熟悉制药材料的质量标准和检测方法。
4.4 视频教学：引入视频教学，让学生能够更加直观地了解制药生产的实际情况。
5.考核方式：5.1 实验报告：通过实验操作和结果统计分析的方式，测试学生的实验操作技能和分析能力。
5.2 期末考试：考查学生对制药工艺过程掌握情况，包括流程、规范和操作方法等方面的知识。
5.3 平时成绩：包括课堂参与、作业完成和出勤情况等方面。
6.参考教材：6.1 《制药工程学》（第3版），何泽林，高等教育出版社，2014年6.2 《制药工艺学教程》（第2版），姚春波，化学工业出版社，2016年6.3 《制药工艺学》（第2版），孙定亮，科学出版社，2017年。
级制药工艺学课程设计PPT课件
药物合成工艺流程设计
总结词
分离纯化技术是药物合成工艺中的关键环节，它涉及到多种分离方法和纯化手段，以确保最终产品的纯度和收率。
详细描述
在药物合成过程中，常常需要采用各种分离纯化技术，如萃取、蒸馏、重结晶等，以去除杂质、提高产品的纯度。这些技术需要根据不同原料和产物的性质进行选择和优化，以达到最佳的分离效果。
THANK YOU
药物制剂工艺流程设计
VS
药物制剂的剂型与辅料选择是药物制剂工艺设计的重要组成部分，它直接影响到药物制剂的质量、安全性和有效性。
详细描述
在选择药物制剂的剂型与辅料时，需要考虑药物的性质、剂型的特点、辅料的作用等因素。不同的剂型具有不同的特点和应用范围，辅料的选择也需要根据剂型的特点和要求进行。在选择过程中，需要遵循科学、合理、安全的原则，以确保药物制剂的质量、安全性和有效性。
制药设备
02
用于实现药物制造过程中的各项操作，包括反应器、分离设备、纯化设备、制剂设备等。
制药设备的选择与使用
03
应根据具体的制药工艺要求，选择合适的设备，并遵循操作规程，确保设备的正常运行和使用效果。
制药工艺流程及设备
保证药物的质量、安全性和有效性，是制药工艺过程中的重要环节。
质量控制的意义
包括在线检测、离线检测和过程控制等多种方式，涉及的指标包括成分含量、杂质控制、微生物限度等。
质量控制的方法
需要建立完善的质量控制体系，强化人员培训和意识教育，确保各项质量控制措施的有效执行。
质量控制的实施
制药工艺过程中的质量控制
优化与改进的方法
涉及工艺参数优化、设备改进、新技术应用等多个方面，例如采用连续制造技术、酶催化技术等新型制药技术，提高药物制造的效率和质量。
生物制药工厂工艺设计教学设计
生物制药工厂工艺设计教学设计1. 引言生物制药工艺设计是生物相关专业的重要课程之一，该课程旨在培养学生对于生物制药工艺及其相关装置的设计能力，了解生物制药原理、质量管理、设备选择与维护等方面的知识。
本教学设计主要围绕生物制药工厂工艺设计的教学内容展开，通过案例教学、分组讨论等形式加深学生对生物制药工艺设计的理解，提升其实际应用能力。
2. 教学目标本教学设计的教学目标主要包括以下几个方面：2.1 知识目标1.了解生物制药工厂各个环节的作用和原理；2.熟悉生物制药质量控制的相关法规和标准；3.熟悉生物制药生产所需的设备和装置；4.掌握生物制药工艺设计的方法和流程。
2.2 能力目标1.具备独立进行生物制药工艺设计的能力；2.掌握生物制药质量控制的方法；3.能够熟练运用各种生物制药工艺及其相关装置进行实验操作和数据分析。
2.3 情感目标1.培养学生的创新意识和实践能力；2.提升学生的团队协作和沟通交流能力；3.增强学生的责任意识和社会责任感。
3. 教学内容和教学方法3.1 教学内容本教学设计的教学内容包括以下方面：1.生物制药工厂的概述；2.生物制药工厂各个环节的作用和原理；3.生物制药质量控制的法规和标准；4.生物制药生产所需的设备和装置；5.生物制药工艺设计的方法和流程。
3.2 教学方法本教学设计采用案例教学和分组讨论相结合的方式进行教学：1.案例教学：通过教师讲解生物制药工厂的案例，让学生了解生物制药工厂的概况、生产流程，深入理解各个环节的作用和原理，并引导学生思考各个问题的解决方案。
2.分组讨论：将学生分组，让每组选择一个生物制药产品，从工艺流程、设备选型和装置设计等方面对该产品进行设计，并撰写设计方案书。
通过讨论，增强学生团队协作和沟通交流能力，从而提高其实践能力。
4. 教学评估与反馈为了达到教学目标，本教学设计采用以下评估方式：1.期中考试：对学生对于生物制药工艺设计的知识掌握情况进行考查。
制药工程工艺设计教学设计
制药工程工艺设计教学设计1.引言本教学设计主要针对制药工程专业的学生，旨在帮助学生掌握制药工程工艺设计的知识和技能，提高其实践能力和创新能力，为其未来从事制药工程工作打下扎实的基础。
2.教学目标•掌握制药工程工艺设计的基本概念和方法；•熟练掌握制药工程工艺设计的基本流程；•了解国内外关于制药工程工艺设计的最新发展动态；•提高学生的实践能力和创新能力。
3.教学内容和方法3.1 教学内容•制药工程工艺设计的基本概念和方法；•制药工程工艺设计的基本流程；•制药工程工艺设计中常用的工具和技术；•国内外制药工程工艺设计的最新动态；•实践案例分析。
3.2 教学方法•专题讲座；•视频讲解；•小组研讨；•实践案例分析；•实验操作。
4.教学重点和难点4.1 教学重点•制药工程工艺设计的基本概念和方法；•制药工程工艺设计的基本流程；•国内外制药工程工艺设计的最新动态；•实践案例分析。
4.2 教学难点•制药工程工艺设计中常用的工具和技术；•实践操作过程中的风险控制。
5.教学评估与反馈5.1 教学评估通过期末考试、实验报告、实践操作成果等形式进行评估。
5.2 教学反馈学生在课程结束后将填写反馈表，对本次课程的授课内容、教学方法等进行评价，以便不断完善本教学设计。
6.参考文献1.《制药工程》（第三版），赵明达等编著，高等教育出版社，2015年版。
2.《制药生产工艺》，刘瑞黎等编著，化学工业出版社，2018年版。
3.《全球药品生产工艺》，Michael Levin编著，机械工业出版社，2017年版。
制药工艺学课程设计
制药工艺学课程设计一、概述制药工艺学是药物制造工程中的核心课程，是研制和生产药品的基础。
本课程设计旨在提高学生对制药工艺学的理解和应用能力，使其掌握制药工艺设计的基本理论和技术方法。
二、设计内容1. 药品选择和药品特性分析在药品制造中，药品的选择和特性对设计工艺有着重要的影响。
本环节需要学生根据自己选择的药品，通过对其药物学、药理学、毒理学等方面的研究，对药品的特性进行综合分析，并提出相应的制药工艺设计方案。
2. 制剂类型及配方设计本环节需要学生根据所学的制剂类型，例如片剂、胶囊、注射液等，结合药品特性，进行配方设计，并对不同配方组分的选用进行讨论和分析。
3. 工艺流程设计工艺流程是指药品从原材料到制成品的全过程，本环节需要学生根据所选药品和制剂类型，制定相应的生产工艺流程，包括原料处置、批量加工、完成制剂等流程，并对生产工艺的科学性、可行性和效率性作出评估。
4. 工艺条件的优化制药过程中的工艺条件是指温度、压力、pH等因素，以及工艺参数的选择。
本环节需要学生针对所选的药品和制剂类型，对工艺条件进行分析和优化，以提高药品生产效率和质量。
三、设计要求1. 设计内容分析学生应该对选题的药品的性质、制剂类型、选配方的选用等方面进行分析，并给出相应的设计方案。
2. 生产工艺流程设计学生需要细致地制定生产工艺流程，并描述流程中各个环节的重点和注意事项。
3. 工艺条件分析和改进学生需要根据所选药品和所设计的工艺流程分析和优化工艺条件，以提高药品的生产效率和质量。
4. 课程报告撰写学生根据所完成的课程设计内容，撰写课程报告，内容包括调研过程、制药工艺分析和设计、工艺流程设计等方面。
四、结论制药工艺学是一门非常重要的课程，对于药品制造的质量和效率有着非常重要的意义。
本课程设计旨在提高学生对制药工艺学的认识和应用能力，鼓励学生研究生产过程的每个环节，并根据实际需要进行分析和优化，以提高药品制造的效率和质量。
通过本课程设计，学生可以掌握基本的制药工艺设计理论和技术方法，并将其应用到实际生产过程中去，为药品制造业的发展做出贡献。
制药工艺学课程设计报告
制药工艺学课程设计（二妙栓的制备工艺）目录一、课程设计的目的二、课程设计的意义三、概述3.1 剂型简介3.2 二妙栓3.3 苍术3.4 黄柏3.5挥发油四、二妙栓的制备工4.1 苍术挥发油的提取及其化学成分分析4.2 黄柏挥发油提取及其化学成分分析 4.3 二妙栓的制备工艺五、参考文献制药工艺学课程设计报告-二妙栓的制备工一、课程设计的目的《制药工艺学》是“制药工程”专业的一门专业课，是综合运用药物化学、药剂学、药物合成、制药工艺等基本理论，与生产实践相结合，培养学生具有对化学药物和中药生产的基本理论和技能的一门课程。
除了在理论课堂上掌握有关制药工艺的基本过程之后，另一个主要环节就是能够通过设计一种药物的制备工艺，达到以下目的：1. 以理论课堂上讲解的药物工艺路线设计的基本方法、药物工艺路线的评价与选择的原则和方法，学会设计某一药物制备工艺。
2. 通过实现设计某一药物制备工艺，掌握考察和选择工艺路线的基本技术。
3. 通过具体问题的解决，掌握解决实际问题的方法。
二、课程设计的意义1.通过这次课程设计对苍术，黄柏等中药材有了一定的了解。
2.通过这次课程设计懂得了挥发油的基本知识，并学到了挥发油的提取分离方法及工艺路线。
3.通过这次课程设计掌握了中药二妙栓的制备工艺。
三、概述3.1剂型简介栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
按制备工艺与释药特点分类1、双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。
2、中空栓：可达到快速释药目的。
化学制药工艺学教学设计
化学制药工艺学教学设计一、引言化学制药工艺学是制药专业的重要基础课程之一，是以化学、生物、材料科学为基础，研究制药工艺过程的原理和技术，涉及到制药过程中的材料选择、制剂设计、工艺流程等多个方面。
本文将从课程目标、教学内容、教学方法、教学手段等四个方面，设计化学制药工艺学的教学方案，旨在提高学生的学习兴趣和专业能力，培养学生的实践能力和创新思维。
二、课程目标本课程旨在培养学生以下能力：1.掌握化学制药工艺中的基本概念和原理，了解制药过程中的物质转化、材料选择、工艺流程等方面的知识。
2.能够熟练进行药物的制剂设计，包括各类药物的制剂基础、药物分子的性质、药物制剂的开发等方面。
3.能够了解制药行业现状，掌握相关政策法规和国内外制药市场等方面的知识。
4.具备一定实践能力和创新思维，能够独立开展制药工艺实验和研究。
三、教学内容本课程的主要内容如下：1.化学制药工艺的基础概念和原理：包括药物物性、固体制剂、液体制剂、半固体制剂等制剂基础知识，以及药物分子设计、药物制剂开发过程等方面的知识。
2.药物制剂的工艺流程：包括药物的配方设计、成品质量控制、工艺优化、产品包装等方面的知识。
3.化学制药实验方法和技术：包括以药物活性为指标的质量控制和评价，以及制药工艺中常见技术的熟练掌握等方面的知识。
4.制药工业现状和发展趋势：包括国内外药品市场、企业竞争、政策法规等方面的知识。
四、教学方法针对本课程的特点和目标，采用以下教学方法：1.讲授为主、实验为辅的教学方法：通过教师讲授和学生开展制药实验的方式，达到理论与实践相结合的教学效果。
2.思考性学习为中心的教学方法：鼓励学生思考，通过提出问题和解决问题的方式，提高学生的自主学习和解决问题的能力。
3.专题讲座和实践操作相结合的教学方法：进一步拓宽学生的知识面，了解化学制药工艺学的现状和未来发展方向，同时培养学生的团队合作精神和实践能力。
4.全程互动的教学方法：通过课堂讨论、实验报告和科技现状汇报等方式，激发学生的学习兴趣，促进教学效果的提高。
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第一节 概述依托西布(Etoricoxib)，又名Arcoxia ，MK 0663，化学名为5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-[2,3']-双吡啶；其英文化学名为5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-[2,3']-bipyridine.NN Me ClSOO Me依托西布(Etoricoxib ， 1)[开发单位] 美国Merck Sharp Dohme[首次上市时间和国家] 2002年6月， 美国 [性状] 白色固体[药理作用] 用于治疗炎症的非甾体抗炎药通过抑制cox 起作用，它是由花生四烯酸生物合成前列腺素类，前列腺环素类，及血栓素类过程中的第一个酶．主要的cox 的同功酶，cox-1，作为基本酶被表达，它的存在与胃肠道内环境的稳定性有关。
另一种诱生型的cox 的同功酶cox-2，也在炎症组织中表达。
选择性的抑制cox-2可以很大地改善药物的副作用，包括长期使用传统的非甾体类抗炎药引起的胃溃疡等。
5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-[2,3']-双吡啶是特效的cox-2抑制剂，与传统的非甾体类抗炎药相比对胃肠道更安全。
[适应症] 缓解骨关节炎和类风湿性关节炎的症状，治疗痛风性关节炎，缓解慢性肌肉骨骼痛(包括下腰痛)，缓解与牙齿手术有关的急性疼痛，以及治疗原发性痛经。
CAS[202409-33-4] C 18H 15ClN 2O 2S Weight :358.5第二节 合成路线及评价依托西布的合成方法主要有以下几种：1．路线一1.1 2-氯-1，3-双(二甲胺基)三次甲基六氟磷酸(2)的制备ClClO 3NNClCl60% aq HPF 6,NaOHN N Cl PF 62将氯乙酰氯50℃时加入DMF 中，将混合物加热到70℃得到透明黄色的溶液。
将POCl 3以5mL/h 的速度加入，保持温度在70℃，混合物加热3小时。
尔后冷却。
温度小于10℃下1小时内将反应混合物与5N NaOH 同时加入60％六氟磷酸与5N NaOH 的水溶液中将反应瓶用DMF 冲洗，然后用其猝灭混合物。
混合物熟化1小时，过滤，水洗粗品。
粗品用水和2-丙醇加热到70℃重结晶。
冷却到0℃，过滤，干燥，得无色或淡黄色固体2(78%)。
1.2(6-异丙基氯化镁甲基-3-吡啶基)-N -甲基-N -甲氧基甲酰胺(3)的制备NMeCO 2MeHNMe(OMe),i-PrMgCl,toluene,95%N MeON OMeMe3低于-7℃温度下在甲苯中加入1.6当量的N,O -二甲基羟胺，再加入1.4当量的异丙基氯化镁。
出现副产物是因为异丙基氯化镁加入进吡啶酯，否则Weinreb 酰胺(3)产率将减少到小于0.1％，用甲苯代替THF 有利于分离过程中的提取，并允许全过程都引入此方法。
反应有1当量10％的水制备的乙酸猝灭，因为乙酸可以提供一个极好的提取镁盐的系统——Mg(OAc)2为易溶盐，而(NH 4)MgCl 3为微溶盐。
猝灭的pH 值为弱酸性，并避免Mg(OH)2的沉淀用改进的工艺可得到产率>95%质量分数为25％的Weinreb 酰胺溶液。
1.3 1-(6-甲基-3-吡啶基)-2-[4-(甲硫基)苯基]-乙基酮(4)的制备NMe O N OMeMe +SMeMgCltoluene/THFON MeSMe34在镁的甲苯(4L)混悬液中加入4-甲硫基-苄氯的THF 溶液，温度低于36℃，将格氏溶液转移至Weinreb 酰胺的甲苯(1.7L)中，保持温度低于-10℃。
混合物熟化1h ，然后加入水制乙酸(50wt%)猝灭，甲苯与水层分离，将水层用甲苯(X2)提取，形成黄色固体，用乙酸异丙酯/庚烷重结晶，得白色固体，80％的分离产率。
Mp.111-113℃。
1.4 1-(6-甲基-3-吡啶基-2-[4-(甲磺酰基)苯基]-乙基酮(5)的制备ON MeSMe0.1%Na 2WO 4,H 2O 2MeOHON Me SO 2Me5455℃下在4及硫酸的甲醇溶液中加入Na 2WO 4的水溶液。
2h 内加入30%aq 的过氧化氢，0.5h 内加入水。
将混合物冷却，产物过滤分离，水洗，干燥，得白色固体为5，分离产率89％。
1.5 5-氯-3-(4-甲磺酰苯基) -6’ -甲基[2,3’] -双吡啶(1)的制备ON MeSO 2Mei)t-BuOK,THFii) (2)NNCl ONMeSO 2Meiii)AcOH,TFANCl ONMe SO 2Meiv)NH 4OH reflux 97%N ClNMeSO 2Me150℃时在2的无水THF 混悬液中逐滴加入20wt%t-BuOK 的THF 溶液。
室温下搅拌黄色悬浮液45min ，将六氟磷酸盐加入，所得混合物室温下搅拌45min ，在25－30℃及氮压下用滴管逐滴转移至乙酸及TFA 的THF 溶液中，混合物搅拌45min ，将NH 4OH 加入，所得黑色溶液加热回流3h ，冷却至室温，两相分离，减压，有机层聚集，以乙酸乙酯/己烷为流动相，二氧化硅凝胶柱色谱法分离。
得1为白色固体，产率94％。
1H NMR (400 MHz CDCl 3) 8.69(d, 1H, J 2.3 Hz), 8.36 (t,1H, J 2.2 Hz), 7.88 (d, 2H, J 8.4 Hz), 7.72 (d, 1H, J 2.3Hz), 7.54 (dd, 1H, J1 8.0 Hz, J2 2.3 Hz), 7.38 (d, 2H, J 8.5Hz), 7.07 (d, 1H, J 8.0 Hz), 3.06 (s, 3H), 2.51 (s, 3H); 13C NMR (100 MHz CDCl3) 158.4, 152.2, 149.7, 148.3, 143.7,140.1, 137.9, 137.2, 135.18. 131.1, 130.0, 130.3, 127.8, 122.7,44.4, 24.1. Anal. Calcd for C18H15ClN2O2S. C, 60.25; H, 4.21;N, 7.81. Found: C, 60.30; H, 4.25; N, 7.85.该路线所用原料价廉易得、反应条件温和，每步产率均较高，但步骤较多，设备成本较高。
2. 路线二在乙酸中用Br 2将2-氨基-5-氯吡啶6溴化，制成2-氨基-3-溴-5-氯吡啶7，再在Pd(PPh 3)4和Na 2CO 3存在下与4-甲硫基苯基硼酸在乙醇/甲苯中回流缩合成2-氨基-5-氯-3-[4-(甲硫基)苯基]吡啶8。
用OSO 4将8氧化成砜9，然后用NaNO 2，HCl 处理，POCl 3氯化成10。
5-溴-2-甲基吡啶11在BuLi 存在下用三异丙基硼酸盐处理得硼酸锂盐12。
最终10与12在Pd(PPh 3)4下缩合得依托西布1。
NClH 2NBr 2AcOHNH 2NBr SB H 3COH OHPd(PPh 3)4NaCO 3NH 2NSH 3C678NClH 2N SH 3C4NClH 2N S H 3CO O 1)NaNO ,NaCl 2)POCl 3NClCl SH 3COO9108NBrH 3C1)BuLi 3N BH 3COi-PrOi-PrOi-Pr Li NClClSH 3CO OPd(PPh 3)4NClS H 3CO ONH 3C11121该路线反应步骤教路线一较少，但有些试剂如该路线Pd(PPh 3)4，价格昂贵，不易与产物分离，难以用于工业大生产。
3. 路线三用S8和morpholine 将4-甲磺酰基苯乙酮氧化，接着用乙醇酯化，得2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酸乙酯14。
14与6-甲基吡啶-3-甲酸甲酯在t -BuMgCl 的THF 中缩合成酮砜5。
最终，将5与苯胺衍生物15及乙酸铵在热的丙酸中环化的依托西布。
S H 3CO OCH 3O1)S ,morpholine 2)NaOH,3)EtOH,H +S H 3COOOEtO NH 3COMeOS H 3COOON H 3C13145H PhN HO ClSH 3COOONH 3C+AcONH 2,H +NCl SH 3CO ON H 3C1155该路线步骤简洁，设备成本低，但原料基本上为中间体，成本稍高，反应条件温和，适合工业化生产。
第三节 依托西布的生产工艺流程图本节以适于工业生产的路线一为例，介绍依托西布的生产工艺流程。
一、2-氯-1，3-双(二甲胺基)三次甲基六氟磷酸(2)的制备50℃DMF 3 氯乙酰氯 H 2O POCl 3 70℃15 60％aqHPF 6NaOH DMF4 <10℃接真空 接真空 21反应釜2过滤器3水洗釜4结晶器5干燥器水，2-丙醇化合物（2）二、(6-异丙基氯化镁甲基-3-吡啶基)-N-甲基-N-甲氧基甲酰胺(3)的制备2－甲基－5－吡啶甲酸甲酯HNMe(OMe)TolueneI-PrMgCl，乙酸淬灭<-7℃1化合物（3）三、1-(6-甲基-3-吡啶基)-2-[4-(甲硫基)苯基] -乙基酮(4)的制备化合物3Mg/Toluene/THF4–甲硫基–苄氯 Toluene熟化1h，乙酸猝灭乙酸异丙酯/庚烷3<-10℃24化合物（4）1，2反应釜3萃取釜4结晶器四、1-(6-甲基-3-吡啶基-2-[4-(甲磺酰基)苯基] -乙基酮(5)的制备(4)H2SO4/MeOH 水洗0.1%Na2WO4, H2O2水13 55℃接真空 4 2化合物（5）1反应釜2过滤器3水洗釜4干燥器五、5-氯-3-(4-甲磺酰苯基) -6’ -甲基[2,3’] -双吡啶(1)的制备T-BuOK，THF(2)10℃AcOH, TFA 2NH4OH25－30℃冷却至室温N231反应釜2沸腾釜3分离釜目标产物（1）第三节三废的处理◆废水处理本合成工艺中，各步产生的酸性、碱性废水合并，中和至规定的pH值，静置、沉淀，排放入总废水管道中。
金属离子，磷等含量符合标准后再排放。
有机废水的微生物法是以废水中的污染物为营养源，利用微生物的代谢使废水得到净化。
具体方法是将微生物放入废水中让其与废水形成混合液，使废水中的有机物与微生物充分接触，被微生物分解。
◆溶剂回收1.本反应所用的DMF仅作为有机溶剂而不发生化学反应，在量上几乎没有损耗，全部进入生产废水中，如不加以处理，将对环境造成很大污染。
目前国内外处理含DMF废水的主要方法有生物法、物化法( 吸附、萃取)、化学法( 催化氧化、超临界水氧化、碱性水解)。
以上各种方法分别适应不同浓度DMF废水的处理。