利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
利尿剂分类、临床应用及注意事项
利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。
各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。
利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。
利尿剂临床应用心力衰竭。
有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。
注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。
3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。
注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。
4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。
慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。
高血压高血压合理用药。
利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。
2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。
利尿药(1)
Diuretic Agents
1. Hydrochlorothiazide (氢氯噻嗪)
① All are absorbed by given orally, Hydrochlorothiazide is absorbed slowly, less than 10 %, t1/2=1.5 hr, excreted unchanged in the urine and not effective when renal function is severely impaired. It is excreted competes with uric acid, so uric acid secretory rate may be reduced.
IV. High efficacy diuretics (Loop diuretics)
1. Furosemide (呋塞米) 2. Bumetanide (布美他尼) 3. Torasemide (托拉塞米) 4. Etacrynic acid (依他尼酸)
Diuretic Agents
1. Furosemide (呋塞米)
V. Moderate efficacy diuretics VI. Low efficacy diuretics VII. Clinical uses of diuretics VIII. Osmotic agents
Diuretic Agents
I. Definition
Diuretic agents are acting on the renal tubules, increase excretion of electrolytes & water, increase the amount of urine. They are used to treat edema caused by various diseases, and also treat some nonedema diseases, e.g. hypertension, renal stones, hypercalcaemia.
24 利尿药
不良反应
电解质紊乱：血K+、Na+ 、Cl-、Mg2+↓
高尿酸血症 代谢变化 高血糖 ： 胰岛素↓，Glu利用↓ 高血脂 ：TC↑, TG↑, LDL↑, HDL↓ 过敏反应
（三）低效能利尿药
（一）保钾利尿药
1、醛固酮拮抗药 2、钠通道阻滞药 螺内酯 依普利酮 氨苯蝶啶 阿米洛利
（二）碳酸酐酶抑制药
ClNa+、K+ 、Cl-、Mg2+ 、Ca2+ ↑
远曲小管远端和集合管
Na+ ↑ 、Cl- ↑ 、Ca2+↓
主细胞
ClNa+ ↑ 、Cl- ↑ 、Ca2+ ↓ 、 K+ ↑
尿液生成的生理学基础远曲小管近端
低渗
高渗 水
噻嗪类：中效 利尿药
利尿
水
醛固酮对肾脏Na+-K+交换的调节
醛固酮拮抗药 高渗 水
氨苯蝶啶和阿米洛利
阻滞远曲小管末端和集合管管腔Na+通道 主细胞 排钠 保钾
利尿
利尿作用不依赖于醛固酮 的存在； 与排钾利尿药合用于顽固 性水肿；
Cl-
AR较少，长期致高血钾。
乙酰唑胺（acetazolamide）
抑制碳酸酐酶 1. 肾脏→HCO3-、K+、水排出↑ 2. 肾外→房水、脑脊液量↓，房水和脑脊液pH↓ 临床应用 1. 青光眼 2. 急性高山病（预防） 3. 碱化尿液，促酸性物质排泄 4. 纠正代谢性碱中毒 5. 其他：癫痫、周期性麻痹、高磷酸盐血症等
不良反应
1.过敏反应（磺胺衍生物） 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾
渗透性利尿药（脱水药）
组织脱水作用 静脉注射给药后，通过提高血浆渗透压，促 使组织间液向血浆转移。 利尿作用
泌尿系统药物利尿药
1---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合泌尿系统药物：利尿药[概述及分类]利尿药是直接抑制肾小管对水、钠的重吸收和促进它们排泄的药物。
利尿药是作用于肾脏，能增加电解质特别是Na+和水的排出，使尿量增加的药物。
根据它们的作用强度和部位，可以分为三大类：（1）强效利尿药：这类主要作用于肾小管髓袢升支髓质部的利尿药，常用的有速尿、利尿酸。
它们的作用是双重的，即可降低肾小管对尿液的稀释功能，又阻碍尿在集合管的浓缩过程，所以利尿作用强大而迅速。
（2）中效利尿药：主要作用于肾小管髓袢升支皮质部的利尿药，最常用的是双氢克尿塞。
由于它只降低肾对考试，大收集整理尿液的稀释功能，而对集合管的浓缩尿功能无影响，所以利尿作用比速尿、利尿酸弱一些。
（3）弱效利尿药：根据作用部位可分为①主要作用于远曲小管和集合管的利尿药，常用的有氨苯蝶啶和安体舒通。
②主要作用于近曲小管的利尿药，常用的药有乙酰唑胺。
常用的利尿药主要根据其作用部位、化学结构及作用机制分为以下四类：（1）主要作用于髓袢升支髓质部的利尿药呋塞米、依他尼酸等，为高效利尿药。
2---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合（2）主要作用于髓袢升支皮质部的利尿药噻嗪类、氯噻酮等，为中效利尿药。
（3）主要作用于远曲小管的利尿药螺内酯（醛固酮抑制剂）、氨苯蝶啶等，为留钾利尿药。
（4）主要作用于近曲小管的利尿药：乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂。
后两类均为弱利尿药。
除上述者外，尚有不归属于利尿药而又具有利尿作用的药物，即黄嘌呤类（如氨茶碱）、成酸性盐类（如氯化按）以及渗透性利尿药（该类药物现分类为脱水药）。
[适应症]利尿药常用于治疗各种类型的水肿、高血压以及需要利尿的急性药物中毒等病症。
这类药物的使用范围比较广泛，主要有以下几方面的用途：（1）利尿消肿：水肿是心脏、肝脏、肾脏疾病的常见症状，虽然发病的原因不同，但都是由于细胞间液体的增加引起，而钠潴留是细胞间液体增加的主要因素，利尿药可以使水肿减轻或消失，这样既可减轻原有的疾病的症状，又可以促进原有疾病的好转。
利尿药分类
利尿药分类————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类:1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药：噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮。
2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药：如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。
３、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。
4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。
此外,有些中草药亦具利尿作用,如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。
药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。
因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分，互不相关的,许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。
对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。
１．理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质。
如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。
甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。
2.参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。
如:铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。
某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果。
以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药。
如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DＮA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。
3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。
《药理学》利尿药
【药理作用】
1. 利尿作用
作用特点：迅速、强大、短暂 作用部位：髓袢升支粗段髓质部和皮质部。 作用机理：
抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转 运载体，使Na+、Cl-重吸收 ，从而影响 肾脏的稀释和浓缩功能。
65–70% Na+被重吸收 5–10%Na+被重吸收
H+
NaCl Na+
肾皮质
由于此段髓质高渗，水被渗透压驱 动，通过水通道蛋白被重吸收。
目前尚无利尿药影响该过程。
（2）髓袢升支细段：
此段，对NaCI通透性高，对水几乎 不通透，肾小管中Na、CI离子顺浓度差 扩散至管周组织液。
目前尚无利尿药影响该过程。
（3）髓袢升支粗段：
原尿中约35% Na+在此段被重吸收。 ① 此段，对水不通透，水不被重吸收。 ② 此段管壁细胞基底侧膜上有大量的 Na+泵，Na+泵依赖ATP水解释放的能量，将 胞内的Na+泵出至组织间液。使管壁细胞与 小管液之间形成Na+的电化学梯度。
3.降压作用（基础降压药之一）
作用机制：
（1）初期用药，主要通过排Na+利尿，使 血容量减少、心输出量减少， Bp下降。
（2）长期用药（3-4周）后，因利尿排Na+： ① 血管平滑肌细胞内Na+减少，膜Na+-
Ca2+交换减少，导致肌细胞内Ca2+含量减少， 使血管扩张，Bp下降；
② 胞内Na+含量减少，又致血管平滑肌对缩血管 神经递质儿茶酚胺的敏感性降低，Bp下降；
【不良反应】
1.电解质紊乱：低血钾症较多见。
2.代谢异常：
3.偶①见血过糖敏升反高应。：抑皮制疹胰、岛皮素炎的、分粒泌细，胞以 减及少组、织血利小用板G减.S少减、少溶→血血性糖贫↑血，等糖。尿病患
利尿药的分类、代表药物及其主要作 用部位
试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。
2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。
3、保钾利尿药或低效能利尿药。
4、渗透性利尿药或脱水药。
5、碳酸酐酶抑制药。
（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。
4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。
5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第22章：利尿药和脱水药
第十章 利尿药和脱水药
19:46
第一节 利尿药
利尿药：是一类作用于肾脏，通过增加 利尿药：是一类作用于肾脏，通过增加 电解质和水的排出，使尿量增多 的药物。 主要用途：治疗水肿。 主要用途：治疗水肿。 也可用于治疗高血压、青光眼、 也可用于治疗高血压、青光眼、 尿崩症等非水肿性疾病。 尿崩症等非水肿性疾病。 主要不良反应： 电解质紊乱。 主要不良反应：水、电解质紊乱。
呋塞米
19:46
【不良反应】
1．水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起，表现为低血 容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。其中低血钾症 最为多见。长期应用还可引起低镁血症。 • 2．耳毒性 长期大剂量静脉给药，可引起耳鸣、听力下 降或耳聋。这可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改 变而造成耳蜗管内基底膜上的毛细胞受损有关，当肾功 能不全时更易出现。 • 3．胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹不适及胃肠道出 血等。 • 4．其他 由于与尿酸竞争排泄途径，可抑制尿酸的排泄， 引起高尿酸血症而诱发加重痛风。少数病人可发生粒细 胞减少，血小板减少，溶血性贫血，过敏性间质性肾炎 等。 •
利尿药的分类 作用部位 髓袢升支粗段的皮质部与髓质部 髓袢升支粗段的皮质部和远曲小 管起始部分
代表药物 呋塞米、依他尼酸、布美他尼 氢氯噻嗪
低效能利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 远曲小管和集合管
二、常用利尿药
(一)高效能利尿药
呋喃苯胺酸,速尿 呋塞米(呋喃苯胺酸 速尿 呋喃苯胺酸 速尿,furosemide)
19:46
常用利尿药特点比较见表
10表 10-2 常用利尿药特点比较
分类 高效能利尿药 药物 呋塞米 布美他尼 对血钾的影响 ↓ 主要用途 ①严重水肿 ②防治肾衰竭 ③加速毒物排出 中效能利尿药 氢氯噻嗪 ↓ ①轻、中度水肿 ②尿崩症 ③高血压 低效能利尿药 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 ↑ 与高、中效利尿药 合用治疗水肿 高钾血症 水电解质紊乱 主要不良反应 ①水电解质紊乱 ②耳毒性
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试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。
2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。
3、保钾利尿药或低效能利尿药。
4、渗透性利尿药或脱水药。
5、碳酸酐酶抑制药。
（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。
4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。
5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。