抗心律失常药物分类、作用机制和用法
抗心律失常药物PPT课件
抗心律失常药物用法
β受体阻滞剂--用于控制房颤和房扑的心室 率，也可减少房性和室性期前收缩，减少 室速的复发 口服起始剂量如美托洛尔25 mg、bid，或 普萘洛尔10 mg、tid，根据治疗反应和心率 增减剂量
抗心律失常药物用法
胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗， 可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失 常反应少 静注负荷量150mg(3-5 mg／kg)，10min注入， 10-15min后可重复，随后1-1.5mg／min静滴6 h， 以后根据病情逐渐减量至0.5mg／min 24h总量一般不超过1.2g，最大可达2.2g 主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心 动过缓 口服胺碘酮负荷量0.2g 、tid、共5 -7d，0.2g、 bid、共5 -7d，以后0．2(0．1-0．3)g、qd维持， 但要注意根据病情进行个体化治疗
抗心律失常药物的选择
抗心律失常药物的疗效（以疗效递增为顺序）
房性过速性心律失常 常
Ia类 索他洛尔 Ic类
胺碘酮
房室结参与的过速性心律失常 室性过速性心律失
Ia类 地高辛 II 类 维拉帕米 （p.o) 索他洛尔 Ic类 胺碘酮 维拉帕米(i.v) 腺苷
II 类 Ib类 Ia类 Ic类
房性和室性心律失常的药物选择（依首选至次选顺序）
抗心律失常药物分类及作用机制
Ⅳ类药物：为 L型钙通道阻滞剂，主要阻 滞心肌细胞的兴奋收缩偶联，减慢窦房结 和房室结构的传导。 Ⅳ类药物--维拉帕米和地尔硫卓，
抗心律失常药物用法
奎尼丁:在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持 和危及生命的室性心律失常。
首先给０.1g试服剂量，观察2h无不良反应，可以 两种方式进行复律：(1)0.2g、q8h，连服3d左右， 其中有30％左右的患者可恢复窦律; (2)第一天 0.2g、q2h、共5次，第二天0.3g、q2h、共５次， 第三天0.2g、q2h、共5次。每次给药前测血压和 QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持 量，每6－８h给药一次。
执业药师考试-药理学《抗心律失常药》详细复习知识点
第二十三章抗心律失常药1.药物的作用机制及分类抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药2.常用抗心律失常药（1）奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应（2）普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹卓）的药理作用及其临床应用（3）抗心律失常药的选择为何难？---心肌电生理（从不直接考，但帮助理解记忆）；怎么办？——两个版本：A.精华应试版；B.精讲理解版。
【补充】什么叫心律失常？心跳频率或节律的异常（心率与心律不同）。
心率—是指心跳的频率（次数）。
心律—是指心跳的节律（规律）。
【心脏传导系统】包括窦房结、房室结、房室束及其分支。
其功能是产生并传导冲动，维持心脏收缩的正常节律，使心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【精华应试版】最该掌握的内容A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他Ⅱ类普萘洛尔（β受体阻断剂）Ⅲ类胺碘酮（延长动作电位时程APD）Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（CCB）Ⅴ类腺苷1.奎尼丁临床应用广谱，心房颤动、心房扑动不良反应消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。
【口诀】奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停。
2.普鲁卡因胺不良反应红斑性狼疮样综合征3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常4.苯妥英钠强心苷中毒引起的快速性心律失常首选同时具有抗心律失常与抗癫痫作用5.窦性心动过速首选普萘洛尔6.胺碘酮阻滞钠、钙、钾三种通道，还阻断α及β受体不良反应A.甲状腺功能紊乱B.角膜碘微粒沉淀C.致死性——肺毒性和肝毒性7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米（IV类）【精讲理解版】类型治疗缓慢型（<60次/分）窦性心动过缓房室传导阻滞阿托品异丙肾快速型（>100次/分）房性早搏、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上速、室性早搏、室性心动过速及心室颤动等5类药物当心肌细胞受刺激而兴奋时，发生除极（向上），膜电位升高，到达阈电位（能引起兴奋的最小电位）后，便产生动作电位。
第二十二章 抗心律失常药
【心脏传导系统】
• 包括窦房结、房室结、房室束及 其分支。 • 功能 1）产生并传导冲动 2）维持心脏收缩的正常节律，使 心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【动作电位】
•
定义：当心肌细胞受刺激 而兴奋时，发生除极（向上） ，膜电位升高，到达阈电位（ 能引起兴奋的最小电位） 后 ，便产生动作电位。
心室肌细胞的动作电位
一、抗心律失常药物的作用机制
（2）促进3相K+外流，增加最大舒张 电位。与阈电位距离增加。 （3）提高阈电位，与最大舒张电位距 离增加。如利多卡因
一、抗心律失常药物 的作用机制
2.有效不应期延长 ①绝对延长ERP：奎尼丁、 普鲁卡因胺和胺碘酮，减慢3相 K+外流，延长APD和ERP。 ②相对延长ERP——利多卡 因——超级难点！
普萘洛尔
普罗帕酮
有弱的β受体阻断作用
（3）ⅠC类普罗帕酮（心律平） 【药理作用】 能明显阻滞Na+通道，降低心 房、心室及浦肯野纤维0相去极 化速度和幅度，减慢传导。 延长APD和ERP，提高心肌细 胞阈电位，降低自律性。
（3）ⅠC类普罗帕酮（心律平） 【体内过程】代谢产物5-羟基普 罗帕酮有活性。肝肾双排。 【临床应用】 用于——室性或室上性心动过 速。
第二十二章
抗心律失常药
Antiarrhythmic Drugs
掌握：
教学基本要求
1.抗心律失常药物的分类。
2.常用的抗心律失常药物。
3.各代表药物的药理作用及应用。 了解： 1.各类抗心律失常药基本电生理作用。 2.抗心律失常药物的作用机制。 难！ 为何难？---心肌电生理（从不直
接考，但帮助理解记忆）；
（三）Ⅲ类——延长动作电位时程药 胺碘酮:
【免费下载】抗心律失常药物分类作用机制和用法
Ⅱ类药物 :阻滞 β 肾上腺素能受体 ,降低交感神经效应 ,减轻由 β 受体介导的心律失常。此类 药能降低ⅠＣａ-Ｌ、起搏电流 (Ⅰｆ) ,由此减慢窦律 ,抑制自律性 ,也能减慢房室结的传导。 对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可 能有所缩短 ,能降低缺血心肌的复极离散度 ,并能提高致颤阈值 ,由此降低冠心病的猝死率。
静注后瞬间作用是交感神经末梢释放去甲肾上腺素 ,表现心率上升、传导加速、有效不应期缩
短 ,但随后交感神经末梢排空去甲肾上腺素 ,有效不应期延长 ,缩短正常心肌与缺血心肌之间有
效不应期的离散 ;该药曾用于防止室速、室颤电复律后复发 ,但由于复苏后表现低血压 ,加上目
前药源不足 ,现已少用。目前已批准用于临床的Ⅲ类药有 :胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非
（二）抗心律失常药物作用机制
Ⅰ类药物 :阻滞快钠通道 ,降低 0 相上升速率(Ｖmax) ,减慢心肌传导 ,有效地终止钠通道依赖 的折返。Ⅰ类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰａ、Ⅰｂ和Ⅰｃ类。 此类药物与钠通道的结合 /解离动力学有很大差别 ,结合 /解离时间常数 <1ｓ者为Ⅰｂ类药物 ;≥ 12ｓ者为Ⅰｃ类药物 ;介于二者之间者为Ⅰａ类药物。Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲 和力大 ,因此呈使用依赖。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感 ,应用要谨慎 ,尤 其Ⅰｃ类药物 ,易诱发致命性心律失常[心室颤动 (室颤 )、无休止室性心动过速(室速 ) ]。
利特、伊波利特。
对全部高中资料试卷电气设备，在安装过程中以及安装结束后进行高中资料试卷调整试验；通电检查所有设备高中资料电试力卷保相护互装作置用调与试相技互术关，系电，力根保通据护过生高管产中线工资敷艺料设高试技中卷术资配，料置不试技仅卷术可要是以求指解，机决对组吊电在顶气进层设行配备继置进电不行保规空护范载高与中带资负料荷试下卷高总问中体题资配，料置而试时且卷，可调需保控要障试在各验最类；大管对限路设度习备内题进来到行确位调保。整机在使组管其高路在中敷正资设常料过工试程况卷中下安，与全要过，加度并强工且看作尽护下可关都能于可地管以缩路正小高常故中工障资作高料；中试对资卷于料连继试接电卷管保破口护坏处进范理行围高整，中核或资对者料定对试值某卷，些弯审异扁核常度与高固校中定对资盒图料位纸试置，.卷编保工写护况复层进杂防行设腐自备跨动与接处装地理置线，高弯尤中曲其资半要料径避试标免卷高错调等误试，高方要中案求资，技料编术试5写交卷、重底保电要。护气设管装设备线置备4高敷动调、中设作试电资技，高气料术并中课3试中且资件、卷包拒料中管试含绝试调路验线动卷试敷方槽作技设案、，术技以管来术及架避系等免统多不启项必动方要方式高案，中；为资对解料整决试套高卷启中突动语然过文停程电机中气。高课因中件此资中，料管电试壁力卷薄高电、中气接资设口料备不试进严卷行等保调问护试题装工，置作合调并理试且利技进用术行管，过线要关敷求运设电行技力高术保中。护资线装料缆置试敷做卷设到技原准术则确指：灵导在活。分。对线对于盒于调处差试，动过当保程不护中同装高电置中压高资回中料路资试交料卷叉试技时卷术，调问应试题采技，用术作金是为属指调隔发试板电人进机员行一，隔变需开压要处器在理组事；在前同发掌一生握线内图槽部纸内故资，障料强时、电，设回需备路要制须进造同行厂时外家切部出断电具习源高题高中电中资源资料，料试线试卷缆卷试敷切验设除报完从告毕而与，采相要用关进高技行中术检资资查料料和试，检卷并测主且处要了理保解。护现装场置设。备高中资料试卷布置情况与有关高中资料试卷电气系统接线等情况，然后根据规范与规程规定，制定设备调试高中资料试卷方案。
心律失常的药物治疗
利多卡因的用法
75mg~100mg IV 30min重复一次负荷量 2~4mg/min持续24~30小时
胺碘酮的用法
血流动力学稳定室速用法： 针剂：负荷：150mg缓慢iv ，10-15min后可重复
（一般连续3次仍未转复，考虑电复律） 继以：1mg/min ivgtt,6h 维持：0.5mg/min ivgtt。一般不超过3～4天 24h总量最大可达2.2g，一般不超过1.2g 片剂：负荷：0.2，3次/天，5-7天 0.2，2次/天，5-7天 维持：0.1-0.3，1次/天 可在静脉使用当天就开始口服
心室颤动：必须按照心肺复苏的原则进行抢救，及早电除 颤。
某些室性早搏：并非所有室早都需急诊处理，只是合并于 心肌缺血，急性或严重心功能不全，或某些特殊情况（如 低血钾、洋地黄中毒、QT延长综合征、可诱发严重心律 失常等）才应该急诊治疗，而且处理的主要措施是原发病 和诱发因素的治疗。
三.有器质性心脏病的持续室速、室颤
间长短，均应立即电转复。
•控制心室率：血流动力学稳定的快速房颤、房扑，
不论持续时间长短，均需用药物控制室率。 ——心功能正常者可用β阻滞剂、钙拮抗剂、地高 辛。 ——心功能受损（LVEF＜40%）时可考虑地高 辛、胺碘酮。
房颤/房扑
•转复窦律：
1.电转复效果最确实，成功率高，副作用小 2.心功能正常者也可试用静脉药物转复：伊步
利特、普罗帕酮、普鲁卡因胺、胺碘酮、索 他洛尔 3.心功能受损时选用静脉伊布利特，胺钟），可重复一 次（10min后）。
胺碘酮：150mg静注，续以1mg/分钟。 普罗帕酮：70mg静推，15分钟后可重复，最
多3次。
抗心律失常药调节心脏节律的西药及使用说明
抗心律失常药调节心脏节律的西药及使用说明抗心律失常药是一类常用的药物，用于调节心脏节律，治疗心律失常等心脏疾病。
本文将介绍几种常见的抗心律失常药物，包括其作用机制、用法用量以及注意事项等。
一、西药一：普罗帕酮普罗帕酮是一种广泛使用的抗心律失常药物，属于钙通道阻滞剂。
其作用机制是通过抑制心脏细胞中的钙离子流入，延长心脏节律细胞复极时间，从而减慢心率，并恢复正常的心律。
使用方法：1. 用法：普罗帕酮为口服药物，可每日分2-3次服用。
2. 用量：起始剂量为每次10-20毫克，根据个体反应逐渐调整至维持剂量。
使用注意事项：1. 服用普罗帕酮期间，需定期进行心脏功能检查，如心电图和心率监测等。
2. 孕妇、哺乳期妇女、严重低血压或心动过缓患者应慎用或避免使用。
3. 饭前或饭后1小时服用均可，但需避免与含钙的食物或药物同时使用，以免影响吸收效果。
二、西药二：胺碘酮胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物，属于抗心律失常和抗心肌缺血的联合药物。
其具有广泛的抗心律失常作用，可用于各种不同类型的心律失常治疗。
使用方法：1. 用法：胺碘酮可口服或静脉注射，具体剂型和用法需医生指导。
2. 用量：剂量根据患者具体情况及心律失常类型调整。
使用注意事项：1. 胺碘酮治疗期间需进行定期检查，包括甲状腺功能、肝功能、眼底检查等。
2. 胺碘酮可导致皮肤光敏感性增加，接触阳光时需注意防晒措施。
3. 胺碘酮可与其他药物相互作用，使用期间需告知医生正在使用的其他药物。
三、西药三：美卡素美卡素是一种抗心律失常药物，属于β受体阻滞剂。
其通过阻断β受体，减少交感神经刺激对心脏的影响，从而调节心率和心律。
使用方法：1. 用法：美卡素为口服药物，可每日分2-3次服用。
2. 用量：起始剂量一般为每次25-50毫克，根据患者反应逐渐调整剂量。
使用注意事项：1. 使用美卡素需定期监测血压、心率、心电图等指标。
2. 高龄患者、伴有呼吸系统疾病或糖尿病患者需谨慎使用。
《药理学》抗心律失常药 ppt课件
PPT课件
29
四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【临床应用】
用于室上性心律失常，特别是房室交界性，对房颤、房扑也有效。 阵发性室上性心动过速首选药。
PPT课件
30
总结
选择性作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效的药 物——利多卡因。 急性心肌梗死引起的室性心律失常首选药——利多卡因。 具有局麻作用又具有抗心律失常作用的药物——利多卡因。 普萘洛尔主要用于—室上性心律失常—窦性心动过速首选 药。 能阻滞钠、钙、钾三种通道，还有阻断α 及β 受体作用的药 物—胺碘酮—广谱抗心律失常药。 阵发性室上性心动过速首选药—维拉帕米。
药理作用特点： 1. 作用于希-浦系统，降低自律性，减慢传导，
轻度延长APD和ERP。
2. 结构类似普萘洛尔，有β受体阻断作用。 3. 对室性及室上性心律失常均有较好的疗效。
PPT课件
21
二、Ⅱ类药—β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol）
【药理作用】
1. 降低窦房结自律性，减慢心率
对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。
PPT课件
27
胺碘酮（amiodarone）
【不良反应】
1. 胃肠道反应 恶心、呕吐，食欲减退 2. 角膜色素沉积 3. 甲状腺功能紊乱 4. 肺纤维化
• 可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重 的不良反应，致死原因。
PPT课件
28
四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【药理作用】 1. 降低自律性 窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导 窦房结和房室结，抑制0相除极速率。 3. 延长不应期 延长慢反应细胞的ERP，延长钙通道复活时间； 较高浓度下也延长浦氏纤维的ERP。
抗心律失常药物西药抗心律失常药物的使用说明及适应症
抗心律失常药物西药抗心律失常药物的使用说明及适应症心律失常是指心脏的节律发生异常，导致心跳过快、过慢或者不规律。
心律失常可造成心功能不全、中风、心肌梗死等严重后果。
为了治疗和控制心律失常，医生常常会考虑使用抗心律失常药物。
本文将详细介绍西药抗心律失常药物的使用说明及适应症。
一、使用说明1. 药物分类抗心律失常药物可以分为以下几类：1) 钠通道阻滞剂：如普鲁卡因胺、胺碘酮等，用于抑制心室肌细胞的电传导，减慢心率。
2) β-受体阻滞剂：如美托洛尔、阿替洛尔等，通过阻断肾上腺素素对β-肾上腺素受体的作用，减慢心率、减少心肌耗氧。
3) 钙通道阻滞剂：如维拉帕米、地尔硫{}症、舒张压升高等。
4) 钾通道阻滞剂：如氟卡尼、胺碘酮等，用于抑制心房肌细胞和心室肌细胞的电传导，延长动作电位时间。
2. 用药注意事项使用抗心律失常药物需要注意以下事项：1) 根据医生的建议用药，遵守医嘱，严格控制用药剂量。
2) 部分抗心律失常药物可能存在副作用，如低血压、心动过缓、心室内传导阻滞等。
患者在使用药物期间，应密切关注自身身体状况，并定期到医院复查。
3) 药物的使用方式有口服、静脉注射等，具体使用方式需遵循医生建议。
4) 避免与其他药物相互作用，如抗生素、利尿剂等。
在用药期间，应告知医生正在使用的其他药物。
二、适应症抗心律失常药物适用于以下几种心律失常：1. 心房颤动或心房扑动：这是最常见的心律失常，药物治疗可以帮助恢复正常的心脏节律。
2. 心室颤动或心室扑动：这是一种严重的心律失常，可导致心脏骤停。
抗心律失常药物可以用于紧急情况下的电击复律之前，以维持患者的生命。
3. 心动过缓：心室率＜50次/分钟，抗心律失常药物可以增加心率，改善心脏供血状态。
4. 心动过速：心室率＞100次/分钟，抗心律失常药物可以减慢心率，恢复正常的心脏节律。
5. 早搏：药物治疗可以减少心脏早搏的发生，提高生活质量。
三、结语抗心律失常药物是治疗和控制心律失常的重要手段之一。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗心律失常药物分类、作用机制和用法一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。
60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。
到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。
90年代初,ＣＡＳＴ结果公布,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。
由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 ,并开始注意Ⅲ类药物的发展。
（一）抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表1)。
一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ)作用,又有延长ＱＴ间期(Ⅲ类)作用 ;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰａ类,但它的活性代谢产物Ｎ-乙酰普鲁卡因胺(ＮＡＰＡ)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。
可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。
因此 ,在19 91年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。
该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。
“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。
在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置.该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。
药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。
表 1 抗心律失常药物分类注 :离子流简称 (正文同此)ⅠＮａ:快钠内流;ⅠＮａＳ:慢钠内流;ⅠＫ:延迟整流性外向钾流;ⅠＫｒ、ⅠＫｓ分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰｔｏ:瞬间外向钾流;ⅠＣａＬ:Ｌ型钙电流;β、Ｍ2分别代表肾上腺素能 B体和毒蕈碱受体。
表中( )为正在研制的新药。
有人将莫雷西嗪列入Ⅰｂ类。
表内+表示作用强度。
（二）抗心律失常药物作用机制Ⅰ类药物:阻滞快钠通道,降低0相上升速率(Ｖmax),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。
Ⅰ类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰａ、Ⅰｂ和Ⅰｃ类。
此类药物与钠通道的结合/解离动力学有很大差别,结合/解离时间常数<1ｓ者为Ⅰｂ类药物;≥12ｓ者为Ⅰｃ类药物;介于二者之间者为Ⅰａ类药物。
Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲和力大 ,因此呈使用依赖。
对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感 ,应用要谨慎 ,尤其Ⅰｃ类药物,易诱发致命性心律失常[心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速 ) ]。
Ⅱ类药物:阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β受体介导的心律失常。
此类药能降低ⅠＣａ-Ｌ、起搏电流(Ⅰｆ),由此减慢窦律,抑制自律性,也能减慢房室结的传导。
对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。
长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短 ,能降低缺血心肌的复极离散度 ,并能提高致颤阈值，因此降低冠心病的猝死率。
Ⅲ类药物:基本为钾通道阻滞剂 ,延长心肌细胞动作电位时程 ,延长复极时间 ,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,因此能有效地防颤、抗颤。
此类药物以阻滞ⅠＫ为主 ,偶可增加ⅠＮａ-Ｓ,也可使动作电位时间延长。
钾通道种类很多 ,与复极有关的有ⅠＫｒ、ⅠＫｓ、超速延迟整流性钾流(ⅠＫｕｒ)、Ⅰｔｏ等 ,它们各有相应的阻滞剂。
选择性ⅠＫｒ阻滞剂 ,即纯Ⅲ类药物 ,如右旋索他洛尔(ｄ-ｓｏｔａｌｏｌ)、多非利特(ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ)及其他新开发的药物如司美利特(ｓｅｍａｔｉｌｉｄｅ)、阿莫兰特 (ａｌｍｏｋａｌａｎｔ)等。
ⅠＫｒ是心动过缓时的主要复极电流,故此类药物在心率减慢时作用最大 ,表现为逆使用依赖(reverse usedependence),易诱发尖端扭转型室速 (扭转型室速 )。
选择性ⅠＫｓ阻滞剂 ,多为混合性或非选择性ⅠＫ阻滞剂,既阻滞ⅠＫｒ,又阻滞ⅠＫｓ或其他钾通道,如胺碘酮、ａｚｉｍｉｌｉｄｅ等。
心动过速时,ⅠＫs复极电流加大,因此心率加快时此类药物作用加强,表现使用依赖,诱发扭转型室速的机率极小。
胺碘酮是多通道阻滞剂 ,除阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ、ⅠＫｕｒ、背景钾流(ⅠＫ1)外 ,也阻滞ⅠＮａ、ⅠＣａ-l,因此目前它是一较好的抗心律失常药物 ,不足之处是心外副作用较多,可能与其分子中含碘有关。
开发中的ｄｒｏｎｅｄａｒｏｎｅ从胺碘酮结构中除去碘,初步实验证明它保留了胺碘酮的电生理作用,但是否可替代胺碘酮,有待临床实践。
伊波利特(ｉｂｕｔｉｌｉｄｅ)阻滞ⅠＫｒ,激活ⅠＮａ-Ｓ,对心房、心室都有作用,现用于近期心房颤动(房颤)的复律。
Ⅰｔｏ为1相复极电流,目前没有选择性Ⅰｔｏ阻滞剂,替他沙米(ｔｅｄｉｓａｍｉｌ)为ⅠＫｒ和Ⅰｔｏ阻滞剂,也用于房颤的治疗。
ⅠＫｕｒ只分布于心房肌 ,对心室肌无影响 ,开发选择性ⅠＫｕｒ阻滞剂用于治疗房性心律失常,是Ⅲ类药物开发方向之一。
胺碘酮、氨巴利特 (ａmｂａｓｉｌｉｄｅ)对ⅠＫｕｒ有阻滞作用。
溴卞胺阻滞ⅠＫ,延长动作电位2相,因此心电图上不显ＱＴ间期延长;静注后瞬间作用是交感神经末梢释放去甲肾上腺素,表现心率上升、传导加速、有效不应期缩短,但随后交感神经末梢排空去甲肾上腺素,有效不应期延长,缩短正常心肌与缺血心肌之间有效不应期的离散;该药曾用于防止室速、室颤电复律后复发 ,但由于复苏后表现低血压 ,加上目前药源不足,现已少用。
目前已批准用于临床的Ⅲ类药有:胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特。
Ⅳ类药物 :为钙通道阻滞剂,主要阻滞心肌细胞ⅠＣａ-Ｌ。
ⅠＣａ-Ｌ介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及ⅠＣａ-Ｌ参与的心律失常有治疗作用。
常用的有维拉帕米和地尔硫 ,它们延长房室结有效不应期,有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。
由于负性肌力作用较强,因此在心功能不全时不宜选用。
（三）抗心律失常药物用法1.Ⅰ类药物（1）奎尼丁 :是最早应用的抗心律失常药物 ,常用制剂为硫酸奎尼丁 ( 0.2ｇ/片 )。
主要用于房颤与心房扑动 (房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
因其不良反应 ,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加 ,近年已少用。
应用奎尼丁转复房颤或房扑,首先给0.1ｇ试服剂量,观察2ｈ如无不良反应 ,可以两种方式进行复律:①0.2ｇ、1次 /8ｈ,连服 3ｄ左右 ,其中有 30%左右的患者可恢复窦律; ②首日 0.2ｇ、1次 /2ｈ、共5次 ,次日0.3ｇ、1次 /2ｈ、共 5次,第三日0.4ｇ、1次 /2ｈ、共 5次。
每次给药前测血压和ＱＴ间期 ,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持量,每6～8ｈ给药一次。
在奎尼丁复律前 ,先用地高辛或β受体阻滞剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。
对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。
上述方法无效时改用电复律。
复律前应纠正心力衰竭 (心衰 )、低血钾和低血镁且不得存在ＱＴ间期延长。
奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初 3ｄ内 ,因此复律宜在医院内进行。
（2）普鲁卡因胺 :有片剂和注射剂 ,用于室上性和室性心律失常的治疗 ,也用于预激综合征房颤合并快速心率 ,或鉴别不清室性或室上性来源的宽ＱＲＳ心动过速。
它至今还是常用药物 ,但在我国无药供应。
治疗室速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min,然后以2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。
为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。
用药时应有心电图监测。
应用普鲁卡因胺负荷量时可产生ＱＲＳ增宽 ,如超过用药前 50%则提示已达最大的耐受量 ,不可继续使用。
静注普鲁卡因胺应取平卧位。
口服曾用于治疗室性或房性期前收缩 ,或预防室上速或室速复发 ,用药为 0.25～0.5ｇ、1次/6ｈ,但长期使用可出现狼疮样反应 ,已很少应用。
(3)利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。
给药方法 :负荷量1.0mg/kg,3～ 5min内静注 ,继以 1～2mg/min静滴维持。
如无效,5～10min后可重复负荷量,但1ｈ内最大用量不超过 200～300mg( 4.5mg/kg)。
连续应用24～48ｈ后半衰期延长 ,应减少维持量。
在低心排血量状态 ,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。
毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。
应m用过程中随时观察疗效和毒性反应。
(4)美西律 :利多卡因有效者口服美西律亦可有效 ,起始剂量100～150mg、1次/8ｈ,如需要,2～3ｄ后可增减50mg。
宜与食物同服,以减少消化道反应。
神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。
有效血浓度与毒性血浓度接近 ,因此剂量不宜过大。
(5)莫雷西嗪 :房性和室性心律失常都有效 ,剂量 150mg、1次/8ｈ。
如需要,2～3ｄ后可增量 50mg/次 ,但不宜超过250mg、1次 /8ｈ。
副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
(6)普罗帕酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗。
口服初始剂量 15 0mg、1次/8ｈ,如需要 ,3～4ｄ后加量到200mg、1次/8ｈ。
最大200mg、1次/6ｈ。
如原有ＱＲＳ波增宽者,剂量不得>150mg、1次/8ｈ。
静注可用 1～2mg/kg,以10mg/min静注 ,单次最大剂量不超过140mg。
副作用为室内传导障碍加重,ＱＲＳ波增宽,出现负性肌力作用 ,诱发或使原有心衰加重 ,造成低心排血量状态,进而室速恶化因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
2.Ⅱ类药物(1)艾司洛尔 :为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。
主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。
用法 :负荷量0.5mg/kg,1min内静注 ,继之以0.05mg·kg- 1·min- 1静滴 4min,在 5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mg·kg- 1·min- 1滴注4min。