第5章 传出神经系统药理学概述2012928

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4《药理学》第五章 传出神经系统概论

4《药理学》第五章  传出神经系统概论

2012-6-21
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化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
双蛙心灌流实验
(二)传出神经突触的超微结构

交感神经末梢分为许多细微的神经分支,其分支都有连 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
续的膨胀部分,呈稀疏串珠状,称为膨体(varicosity)。
2012-6-21
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第二节 传出神经系统的递质和受体

一、传出神经系统的递质


(一)化学传递学说的发展
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末
梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经
的冲动和信号,与受体结合产生效应。

递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,
释放的递质与受体结合产生效应,或被酶所灭活。
1. M胆碱受体(M-R)
M1 -R:胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2 -R:心脏抑制
M3-R:平滑肌收缩、腺体分泌增加、 瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。
2. N胆碱受体(N -R)
N1-R— 神经节— 兴奋
N -R
N2-R— 骨骼肌—收缩
3. 肾上腺素受体
α 1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 α 肾上腺素受体 (α - R)
三、传出神经系统的受体

(一)受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 1、胆碱受体(acetylcholine receptor): 能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) :能选择 性与NA、AD相结合的受体。

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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论

药理学课件第五章传出神经系统药理学概论

03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合,从而影响神经信号的传递。例如,某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放,从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等,从而影响神经 信号的传递。例如,某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能,从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物,能够激动胆碱受体 ,产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病,以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物,能够抑制乙酰胆碱的作用,从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物,主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体,导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面,抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病,以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物,主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体,导致血管舒张、心脏抑

传出神经系统药理概述[可修改版ppt]

传出神经系统药理概述[可修改版ppt]
薄髓(节前纤维) 无髓(节后纤维)

躯体运动神经 骨骼肌 只有一种
1个神经元
神经干形式 粗的有髓纤维

第五章 传出神经系统药理概论
第一节 传出神经的分类及化学传递
2.按照神经末梢释放的神经递质分类
传出 神经
胆碱能神经
乙酰胆碱
去甲肾上腺素能神经
去甲肾上腺素
传出神经的分类与化学传递示意图
中枢 神 经副 交 感
第二节 传出神经递质
一、乙酰胆碱(Ach)
1.合成
部位:胆碱能神经末梢
胆碱+乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶
Ach
2.储存:Ach以结合型储存在囊泡或游离于胞浆
3.释放:胞裂外排
4.降解: Ach 胆碱脂酶 胆碱+乙酰辅酶A
第五章 传出神经系统药理概论
第二节 传出神经递质
一、去甲肾上腺素(NA)
1.合成
部位:去甲肾上腺素能神经末梢
第五章 传出神经系统药理概论
第三节 传出神经系统受体和效应
2. β型肾上腺素受体 (β受体) :
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器
β1受体 分布:主要位于心脏、肾小球旁系细胞 效应:心脏兴奋。
β2受体 分布: 主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏。 效应: 支气管平滑肌松弛,血管舒张。突触前膜β2 受体兴奋可以正反馈调节去甲肾上腺素释放。
第五章 传出神经系统药理概论
第三节 传出神经系统受体和效应
传出神经系统的受体根据能与之选择性结 合的递质来命名。能与乙酰胆碱结合的受体 称为胆碱受体;能与去甲肾上腺素或肾上腺 素结合的受体称为肾上腺素受体。
第五章 传出神经系统药理概论
第三节 传出神经系统受体和效应

传出神经系统药理学概述

传出神经系统药理学概述

去甲肾上腺素能神经的效应
a型作用:为激动a受体所呈现的作用。
主要表现:血管收缩、瞳孔散大等。
突触前膜上的a2受体兴奋:产生负反馈作用,抑制
NA的释放。
ß型作用:为激动ß受体所呈现的作用。
ß1受体兴奋:心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解;
ß2受体兴奋:血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖
原分解等。
突触前膜上的ß2受体兴奋:产生正反馈作用,促进
(三)递质的合成、释放与消除 1.乙酰胆碱(图5-4) (1)合成:部位--胆碱能神经末梢内; 原料--胆碱、乙酰辅酶A; 酶--胆碱乙酰化酶。 (2)贮存:ACh进入囊泡、与ATP和囊泡蛋白共同贮存于 囊泡内。 (3)释放:神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流, 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ACh排人突触间 隙(胞裂外排、量子释放)→与受体结合→效应。 (4)消除:释放出的ACh在数毫秒内被突触间隙中的(AChE) 水解成胆碱和乙酸。胆碱被突触前膜再摄取供再合 成.
ß受体:分为ß1受体和ß2受体两个亚型。 ß1:主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 ß2:存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及 去甲肾上腺素能神经突触前膜上。 多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型: D1:存在于外周感受器上; D2:存在于突触前膜; D1: D2: 存在于CNS.
(五)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.M受体 属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶 联,进而激活磷脂酶C,增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形 成,而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制 并可激活钾通道或抑制钙通道。 2.N受体 属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach 与α亚基结合后,引起离子通道开放,从而调节Na+、K+、 Ca2+的流动(图6-5)。

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重庆医药高等专科学校 Pharmacology
7
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
二、传出神经系统的递质
(the transmitter of efferent nervous system) 突触(synapse) 突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)(15~1000nm) 突触后膜
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
四、 传出神经系统药物作用方式 ( mode of action of
efferent nervous systemic drug) (一)直接作用于受体 (二)影响递质的生物合成、代谢转运和贮存 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运贮存
五、传出神经系统药物的分类
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
(the classification of efferent nervous systemic drug)
(一)胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) (1) M,N受体激动药(卡巴胆碱) (muscarine,nicotine receptors –activating drug) (2) M受体激动药(毛果芸香碱) (muscarine receptor-activating drug) (3) N受体激动药(烟碱) (nicotine receptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明) (cholinesterase-inhibiting drug)
著名的“双蛙心实验”
重庆医药高等专科学校 Pharmacology

传出神经系统药理概论-PPT课件

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较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
(二)分类
• 药物
– 激动药(拟似药) – 阻滞药(拮抗药)
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
(一)Ach受体
(二)肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩, 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩,粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑,胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩

瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩, 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经) 副交感神经
非自主神经:运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺,骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递?化学物质? 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说

第五章 传出神经系统药理概论.doc

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第五章传出神经系统药理概论第五章传出神经系统药理概论第一节概述⏹传出神经系统分类1)按解剖学分类自主神经系统(植物神经)运动神经系统2)按递质分类胆碱能神经(释放Ach)去甲肾上腺能神经(释放NA)3)按受体分类胆碱能受体去甲肾上腺能受体两种分类的相互关系1)胆碱能神经包括:⏹全部交感神经/副交感神经节前纤维⏹副交感神经节后纤维⏹部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨骼肌血管舒张神经、⏹支配肾上腺髓质的交感神经⏹运动神经2)肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维(三)递质的生物合成、储存、释放和消除1.ACh的合成、贮存、释放和消除1)合成:胆碱+ AcCOA Ach2)储存: ACh合成后, 进入囊泡(vesicle)与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。

3) 释放:量子释放:当神经冲动传到神经末梢时,神经末梢膜去极化,细胞膜钙通道开放,Ca2+内流,胞浆内Ca2+↑,囊泡向突触前膜滚动,与突触前膜融合形成裂孔,囊泡中的递质及内容物外排(exocytosis)。

每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起200 300个量子释放;静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。

4)消除由乙酰胆碱酯酶(AchE)分解为乙酸和胆碱5)一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。

2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、贮存、作用终止方式:1)合成部位:神经末稍前体酪氨酸在酪氨酸羟化酶(TH)催化下生成多巴,再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺,上述步骤在胞浆中进行。

多巴胺进入囊泡,再经多巴胺β-羟化酶催化,生成去甲肾上腺素)。

酪氨酸(+TH)——》多巴——》多巴胺——》去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶(TH)①活性低,反应速度慢②对底物要求专一——》合成的关键酶/合成的限速酶③胞浆中的DA或NA可反馈抑制此酶2)储存⏹NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合,贮存于囊泡。

3)释放:➢1) 胞裂外排,大量量子释放;➢2) 静息时少量量子释放;➢3) 某些药物可促进NA释放:麻黄碱,间羟胺二传出神经系统的受体(-)传出神经系统受体的命名:胆碱受体:能与ACh结合的受体,称为ACh受体,主要有M受体和N受体两类,每类又可分为许多亚类。

传出神经系统药理概念(药理学课件)

传出神经系统药理概念(药理学课件)
糖原分解和异生
受体激动时表现
1受体:心脏兴奋,四正。
(心率↑传导↑心收缩力↑心输出量↑)
2受体:
支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌
2 受体激动时 均表现为舒张
冠状血管平滑肌
四、传出神经系统药物的基本作用方式
1. 直接作用于受体
受体激动药
胆碱受体激动药 胆碱受体阻断药
受体阻断药
肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
中途不更神经元,直接到达
运动神经 骨骼肌,支配骨骼肌的运动。



支配心脏、平滑肌、眼睛、

自主神经 腺体等。
节前纤维
节后纤维
神经突触结构
突触后膜
突触前膜 突触间隙
传出神经系统按递质分类
传出神经按其末梢释放递质的不同分为: 1. 胆碱能神经(递质:乙酰胆碱, Ach ) 2.去甲肾上腺能神经(递质:去甲肾上腺素, NA )
2受体
血小板 神经末梢 血管平滑肌
血管收缩 瞳孔扩大
收缩
胰岛素分 泌减少 血小板聚集 NA释放减少 收缩
传出神经系统的受体及效应 二、肾上腺素受体及效应
受体
1受体 2受体 3受体
心脏
兴奋
支气管平滑肌 骨骼肌血管、
冠状血管 肝
支气管松弛 血管舒张 肝糖原分解
脂肪组织 脂肪分解
受体的分布及其效应
➢ 心脏:、M ➢ 血管:、(骨骼肌、冠脉)、M ➢ 平滑肌(支气管、胃肠道、膀胱):、M受体 ➢ 眼睛: 、、M受体 ➢ 腺体(汗腺、唾液腺):、M受体
二、按释放的递质分类 递质:神经末梢兴奋时释放出的能够传递信息的 化学物质。 传出神经末梢的递质主要有乙酰胆碱(ACh)和 去甲肾上腺素(NA)。
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(muscarine,nicotine receptors –activating drug) (2) M受体激动药(毛果芸香碱)
(muscarine receptor-activating drug) (3) N受体激动药(烟碱)
(nicotine receptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(cholinesterase-inhibiting drug)
(二)肾上腺素受体激动药
(adrenoceptor-agonist)
1. α肾上腺素受体激动药(alpha adrenoceptor-agonist) (1)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素) (2)α1受体激动药(去氧肾上腺素) (3)α2受体激动药(可乐定)
2. 优势支配
一种神经支配占优 势
3. 对立统一
交感神经和副交感 神经作用相互拮抗, 但整体情况下相互 协调
效应强度:
红色 > 蓝色 > 黑色
去甲肾上腺素能神经兴奋:有利于机体运动、观
察、反应等 α样作用:皮肤粘膜、内脏血管收缩,血压升高,
瞳孔扩大,肝糖元分解增加等。 β样作用:兴奋心脏,扩张支气管平滑肌,扩张冠
2.胆碱酯酶活性受到抑制将产生什么结果?
三、传出神经系统的受体分类、分布及效应
( receptor of efferent nervous system)
(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体
M胆碱受体(毒蕈碱型胆碱受体) N胆碱受体 (烟碱型胆碱受体)
2.肾上腺素受体(adrenoceptors) α 肾上腺素受体
β效应:强心扩管。解释:β受体被激动主要表现为 心脏兴奋、血管和支气管扩张等。记忆时还应注意, β1受体效应为 “强心”,β2受体效应为“扩管”。
四、 传出神经系统药物作用方式 ( mode of action of
efferent nervous systemic drug)
(一)直接作用于受体 (二)影响递质的生物合成、代谢转运和贮存
2.α 、 β 受 体 激 动 药 (alpha,beta adrenoceptoragonist) (肾上腺素)
3.β受体激动药(beta adrenoceptor-agonist) (1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) (2)β1受体激动药(多巴酚丁胺) (3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
著名的“双蛙心实验”
神经递质的发现
100多年前人们曾推测,神经冲动到达神经末梢时,可能释放出 某种化学物质,但缺乏实验依据。1921年德国科学家Loevi通 过两个离体蛙心实验,第一次证明了神经递质的存在。他发现, 当刺激甲蛙心迷走神经时,甲蛙心活动减弱,将甲蛙心灌注液注 入另一个去迷走神经支配的乙蛙心时,则乙蛙心活动也减弱。说 明甲蛙心迷走神经兴奋时释放了某种化学物质,使乙蛙心抑制。 后来Dale证明这种物质就是乙酰胆碱。这就是最早被鉴定的神 经递质。由于这一重大发现,Loevi和Dale共同获得1936年 医学和生理学诺贝尔奖。20世纪40年代,Von Euler又证明了 交感神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素。
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二、传出神经系统的递质
(the transmitter of efferent nervous system) 突触(synapse)
突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)(15~1000nm) 突触后膜
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ题:
1.用药物促进神经末梢释放NA或抑制NA 的摄取、贮存,将产生什么结果?
状血管和骨骼肌血管等。
胆碱能神经兴奋:有利于机体修整和积蓄能量
M样作用:抑制心脏,扩张血管,内脏平滑肌收 缩、瞳孔缩小,腺体分泌增加等。
N样作用:神经节兴奋、骨骼肌收缩,肾上腺髓质 分泌增加等。
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N1受体主要位于神经节突触后膜和肾上腺髓质细胞膜上。 节前纤维末梢释放的Ach激动N1受体时表现为节后神经 兴奋和肾上腺髓质分泌。N2受体位于骨骼肌细胞膜上。 运动神经末梢释放的Ach激动N2受体时表现为骨骼肌收 缩。N受体被激动的表现称为N样作用。
受体效应助记口诀
M样作用:发腺抑心缩瞳滑。解释:M受体被激动 主要表现为腺体分泌、心脏抑制、瞳孔缩小、平滑 肌收缩等。“缩瞳滑”可记其谐音“说童话”。
α效应:开瞳节流。解释:α受体被激动主要表现为 瞳孔开大,血管收缩等。“节流”是指由于血管收 缩,引起血流减少。将“开源节流”一词中的“源” 改成“瞳”即可记住α效应。
β 肾上腺素受体
3.多巴胺受体(dopaminergic receptor)
(二)受体亚型
1.M受体 2.N受体 3.α受体 4.β受体 5.多巴胺
M1-5 N1,N2 α1,α2 β1-3 D1-5
传出神经 系统的生
理功能
植物神经支配特点
1. 双重支配
交感神经和副交感 神经均支配多数效 应器
一、传出神经系统的分类
(the classification of efferent nervous system )
(一)按解剖学分类
自主神经(autonomic nerve)
交感神经(sympathetic nerve) 副交感神经(Parasympathetic nerve)
运动神经(somatic motor nerve)
(二)按神经末梢释放的递质分类
胆碱能神经(cholinergic nerve) ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后纤维 ③极少数交感神经的节后纤维(支配汗腺) ④支配肾上腺髓质的内脏大神经 ⑤运动神经
去甲肾上腺素能神经(adrenergic nerve) 大部分交感神经节后纤维
影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运贮存
五、传出神经系统药物的分类
(the classification of efferent nervous systemic drug)
(一)胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) (1) M,N受体激动药(卡巴胆碱)
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