药理学总结

药理学整理

一、绪论

1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其规律的学科。

药效学：研究药物对机体的作用及机制，包括药物的药理作用、临床应用和不

良反应等。

药动学：研究机体对药物的作用及规律（吸收、分布、生物转化、排泄）。

二、药物效应动力学

1.药物的作用包括哪两个方面：

⎩⎨⎧低或减弱体器官原有功能水平降抑制作用，抑制是使机

高或增强体器官原有功能水平提兴奋作用，兴奋是使机 2.药物作用：是药物与机体大分子间的初始作用（起动步骤，最关键）。

药理效应：是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态发生

的变化（器官或整体的反应性的表现）。

3.药物作用的选择性：药物对机体不同组织器官的作用性质或作用强度方面的差

异（选择性一般与药物作用的特异性有关，也有例外）。

4.治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。

不良反应：凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。

副作用：是指药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的，与治疗目的无关的作

用（与药物的选择性有关，选择性差的副作用大）。

后遗效应：是指停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

5.药物的依赖性或耐受性

依赖性：是指长期用药后，患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。

耐受性：连续用药后机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量方可保持原

有药物效应。

6.量效曲线：以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横坐标，绘制

出的长尾S 形的曲线。

7.半数有效量（ED 50)：是指在一群动物中引起半数动物阳性反应的剂量，是评价

药物效能的指标。值越大，药效越差；值越小，药效越好。

半数有效量（LD 50）：是指引起半数动物死亡的剂量，是评价药物毒性的指标。

值越小，毒性越大；值越大，毒性越小。

8.激动剂：对受体既有高亲和力又有内在活性的药物。

拮抗剂（阻断剂）：对受体有高亲和力但无内在活性的药物。

三、药物代谢动力学

1.首过消除：口服吸收的药物经过肠黏膜及肝（门脉循环）时被灭活代谢，使到

达体循环的药量减少，药效随之减弱。

2.生物利用度：血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或百分数， 是衡量剂

型优劣的重要指标。

3.肝药酶（非特异性酶）：肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，主要存在于肝

脏的内质网，又称肝药酶。

药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物（药物敏感性下降）

药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物（药物毒性反应增

加）。

4.血浆半衰期（t 1/2）：即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

①.多次给药，按半衰期作给药间隔可采用首剂加倍，可立即达到Css 。

②.在静脉滴注开始前，静脉推注第一个半衰期的给药量的1.44倍可立即达

到Css （血药浓度）。

四、外周

1.⎪⎪⎪⎪⎪⎩

⎪⎪⎪⎪⎪⎨⎧⎩⎨⎧⎪⎪⎪⎩⎪⎪⎪⎨⎧：骨骼肌：神经节受体：：分泌腺、平滑肌、：平滑肌、腺体、等

：心肌、等：神经节、胃粘膜、受体胆碱受体21

54321N N N CNS M CNS M CNS M CNS M CNS M M ⎪⎪⎪⎩

⎪⎪⎪⎨⎧⎪⎩⎪⎨⎧⎩⎨⎧：脂肪细胞：平滑肌细胞膜：心肌细胞膜受体：突触前膜：平滑肌细胞膜受体肾上腺素受体32121ββββααα

2.⎪⎪⎩

⎪⎪⎨⎧缩瞳孔括约肌和睫状肌收支气管腺、消化腺）腺体分泌增加（汗腺、

胃肠道、子宫平滑肌）兴奋平滑肌（支气管、）收缩力减弱、血压下降减慢、血管扩张、心肌抑制心血管系统（心率样作用.4.3.2.1M ⎪⎩

⎪⎨⎧--：骨骼肌收缩激动管收缩，血压上升心脏收缩力增强，小血泌增加；：平滑肌收缩；腺体分激动样作用R N R N N 2`````````````````1

M 样作用：心血管（-） 腺体（+） 平滑肌（+） 眼部肌肉（+）

N 样作用：心血管（+） 腺体（+） 平滑肌（+） 全身骨骼肌（+）

3.毛果芸香碱对眼部作用：（能直接激动M 受体，产生M 样作用，对眼和腺体的

作用最为明显）

药理作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

临床应用：青光眼、虹膜炎、 抢救抗胆碱药中毒

4.新斯的明治疗重症肌无力原理：

①骨骼肌：兴奋作用强

抑制胆碱酯酶，增加突触间隙 Ach 浓度

受体

直接兴奋骨骼肌运动终板上N

２

促进运动神经末梢释放 Ach

②平滑肌：胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强

支气管、心血管、眼、腺体作用较弱

5.有机磷农药中毒机制、症状及治疗措施

中毒机制：有机磷农药（有机磷酸酪类农药）在体内与胆碱酪酶形成磷酰化胆碱酯酶，胆碱酪酶活性受抑制，使酶不能起分解乙酰胆碱的作用，致使组织中乙酰胆碱过量蓄积，使胆碱能神经过度兴奋，从而引起毒荤碱样、烟碱样和中枢神经系统症状。

症状: 呼吸系统：胸有压迫感、流涕、鼻粘膜充血，呼吸困难，紫绀，呼吸肌无力，肺有罗音。消化系统：恶心、呕吐、流涎、腹胀、腹痛。神经系统：头痛、头晕、肌肉痉挛、抽搐、牙关紧闭、语言障碍、乏力、失眠、烦躁不安、大汗等。其他：心跳迟缓、血压下降，水疱、红斑、糜烂、面色苍白等皮肤症状，瞳孔缩小、眼球重压感。

（轻度：M 样；中度：M,N样；重度：M,N,CNS）

解救措施：1.现场急救。尽快清除毒物是挽救患者生命的关键。

2联合应用解毒剂和复能剂.解磷定和阿托品（对体内已积聚的Ach无作用，所

以必须和Ｍ受体阻断剂阿托品合用）

6.阿托品

药理作用：松弛内脏平滑肌；抑制腺体分泌；对眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹临床应用：

①解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合

用、遗尿症）

②抑制腺体分泌（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅

助用药）

③眼科—扩瞳药（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜）

④心血管疾病（心脏复苏、缓慢性心律失常）

⑤抗休克（感染性中毒性休克）

⑥解救有机磷酸酯中毒（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等）

7.山莨菪碱.：解痉止痛

8.肾上腺素受体激动药分类及其代表药

α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

α受体激动药：去甲肾上腺素

β受体激动药：异丙肾上腺素