药化习题
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学练习题
《药物化学》练习题一、名词解释1、前药2、稳定PH3、药效构象4、聚合反应5、邻助作用6、离去酸7、杂质限量8、特异性结构药物9、药物自动氧化反应二、单选题1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体3.下面哪条不是苯巴比妥的性质A.具有互变异构现象，呈酸性B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为A.因为苯环B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是A.1，4-二氮草环B. 1，3苯二氮草环C.．1，3-二氮草环D. 1，4-苯二氮草环E. 1，5-苯二氮草环8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感．9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色B．检查水溶液的酸性C．检查Na2CO3中不溶物D．是否有醋酸味E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A．阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C．山莨菪碱结构中有6β-羟基D．中抠作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E．中枢作用；东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药A.氨基醚类B.乙二胺类C.丙胺类D．三环类E，哌啶类17．下列药物中哪个不具有抗高血压作用A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利血平E．卡托普利18．阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键19．关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构B．苯环上引入羟基，作用强度增强C．左旋体活性通常大于右旋体D．—碳原子上引入甲基，通常作用强度增强E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大20．关于麻黄碱的叙述不正确的是A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E．平喘作用持续时间较长21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有乙基取代，2位有羧基 B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有氧基 E．8位有哌嗪22.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热生成A.青霉素G钠 B．青霉二酸钠盐 C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D．β-内酰胺环水解开环 E．青霉醛和D-青霉胺23.化学结构中含有两个手性中心的药物是A.青霉素G B．头孢羟氨苄 C．氨苄西林 D．氯霉素 E．多西环素24.下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林 B．阿米卡星 C．克拉维酸 D．头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.克林霉素 B．氯霉素 C．红霉素 D．阿米卡星 E．多西环素26．下列药物中哪个不具酸、碱两性A．磺胺甲恶唑 B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素27.氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是A.1S, 2SB. 1R,2RC.1S,2RD. 1R, 2SE. 1R, 3R．28.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A．4-羟基环磷酰胺 B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E．醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较小的原因是A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B．烷化作用强 C.体内代谢快D．抗瘤谱广 E．注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D.多元醇类 E．亚硝基脲类．31．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少 A．5位 B．7位 C．11位 D．1位 E．15位32.以下哪个是米非司酮的化学结构特征A．11位为羟基，17α位为丙炔基B．11位为羰基，17α位为丙炔基C．11β位为4-二甲氨基苯基，17α-乙炔基D．11β-羟基，17α-乙炔基E．11β-4-二甲氨基苯基，17α—丙炔基33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A．将17β羟基酯化B．将17β羟基氧化为羰基C．引入17α-甲基D.将17β羟基修饰为醚E．引入17α-乙炔基34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A．L(+)异构体 B．L(-)异构体 C．D(-)异构体 D．D(+)异构体 E．混旋体35.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性A．维生素C B．维生素D C．维生素K D. 维生素A E．维生素E36.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体A．维生素A1 B．维生素C C．维生素B6 D．维生素B2 E，维生素Bl37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是A.具酸性 B．具铜盐反应 C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应38. 磺胺类药物的基本结构是A.对羟基苯磺酰胺 B．对甲基苯磺酰胺 C对氨基苯璜酰胺 D．对氨基苯甲酰胺E．苯磺酰胺39．水解后具有麦芽酚反应的药物是A.庆大霉素B.链霉素 C．阿米卡星 D.卡那霉素 C．阿米卡星40.下列哪种为青霉素的基本母核缩写A. 6-APAB. 7-ACAC. 7-ADCAD.SN E．6-MP41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响A.电子密度分布 B．体内的解离度 C.水中的溶解度 D．分子量 E.立体因素42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性43．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用A．直链脂肪烃基 D．烯烃基 C苯基 D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基44．下列哪种性质与布洛芬相符A．在酸性或碱性条件下均易水解B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C．不溶于水，味微苦 D．可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中E．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化45．吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基 B．双键 C．醚键 D．哌啶环 E．酚羟基46.吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A.酚羟基 B叔胺基团 C．叔胺基团 D.双键 E．苯基．47.洛伐他汀主要用于A．治疗心律不齐B，抗高血压C．降低血中甘油三酯含量D．降低血中胆固醇含量E．治疗心绞痛48．马来酸氯苯那敏又名为A.苯那君B.扑尔敏C.非那根D.息斯敏E．泰胃美49．溴新斯的明的化学名为A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型A．为8-氨基喹啉衍生物 B．为2-氨基喹啉衍生物 C．为2-氨基喹啉衍生物D．为4-氨基喹啉衍生物 E．为6-氨基喹啉衍生物51．.抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为A．分子中含有2-氨基嘧啶结构部分 C．分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分B．分子中含有4-氨基嘧啶结构部分 D．分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E．分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分52．下列哪个是甲硝唑的化学名A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A.羰基 B．羧基 C．羟基 D．酯键 E．内酯结构．54．加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼55. .维生素B6 的化学名为A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强A．2-位羟基 B．3-位羟基 C．4-位羟基 D．5-位羟基 E．6-位羟基57．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药A.生物碱B.抗代谢物C.烷化剂D.抗生素E.金属配合物58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用A．甲氮芥与丙烯醛 B．丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E．杂环氮芥和甲氮芥59．黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素 C孕激素 D.盐皮质激素 E．糖皮质激素60．与阿米卡星结构相似的是A.米诺环素B.罗红霉素C.庆大霉素D.林可霉素 E．螺旋霉素三、填空1.酯类药物水解产物为________和________。
药化习题学生
绪论1．概念：药物:是指药物具有预防、缓解、诊断、治疗疾病或用于调节机体生理功能，促进机体康复、保健的物质。
化学药：通常称为西药。
指的是从天然矿物、动植物中提取的有效成分以及经化学合成或生物合成制得的结构明确的药物先导化合物：药物化学：是一门以药物为对象、2．寻找新药的途径有哪些？3．我国现行的质量标准是什么？4．《兽药典》由、、、四部分组成。
5．我国现有、、三版《兽药典》。
6．药物纯度可分为、两个等级。
7、任何等级的化学试剂不可以作药用。
8．药物的名称包括、、。
12、药物的质量评定主要从、进行。
9-11 A、通用名B、化学名C、商品名9、我国兽药典收载的中文药品名为（）10、反映出药物化学结果的是（）11、同一药物可以有多种（）12-15 A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、俗名12、对乙酰氨基酚（）14、Paracetamol （）13、泰诺( ) 15、N-（4-羟基苯基）乙酰胺（）16- 20 A、商品名B、通用名C、两者都是D、两者都不是16、药品说明书上采用的名称（）17、可以申请知识产权保护的名称（）18、根据名称，药师可知其作用类型（）19、医生处方采用的名称（）20、根据名称，可以写出化学结构式（）21、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A、化学药物B、无机药物C、合成有机药物D、天然药物E、药物22、下列哪一项不是药物化学的任务（）A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B、研究药物的理化性质。
C、确定药物的剂量和使用方法。
D、为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E、探索新药的途径和方法。
第一章药物的变质反应和生物转化1、概念：稳定pH药物的生物转化（药物代谢）药物与内源性物质结合。
2、药物最常见的变质反应有、。
3、药物易水解，常含有、、、。
4、影响药物水解的外界因素有哪些？答：水分、溶液酸碱性、温度、金属离子5、药物易氧化，常含有、、、、等基团。
《药物化学》练习题
《药物化学》第七章一、单选题1.属于呋喃类抗溃疡药物的是（ B ）A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁2.组胺H2受体拮抗剂主要用于（ B ）A.抗过敏B.抗溃疡C.抗高血压D.抗肿瘤3.下列属于质子泵抑制剂的是（ C ）A.盐酸昂丹司琼B.法莫替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮4. 是下列何种药物的化学结构（ A ）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮5. 下列属于前药的是（ C ）A.雷尼替丁B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.多潘立酮6.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是（ D ）A.奥美拉唑B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.雷尼替丁7.属于5-HT3受体抗剂类止吐药是( A )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.氯丙嗪D.多潘立酮8.对甲氧氯普安说法错误的是( D )A.是多已胺D2受体拮抗剂B.结构与普鲁卡因胺相似，为苯甲酰胺的类似物C.有中枢神经系统的副作用D.可用于局部麻醉二、多项选择题1.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有( ABCD )A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.兰索拉唑E.氢氧化铝2.H2-R拮抗剂的结构类型有（ ACDE ）A.咪唑类B.磺胺类C.噻唑类D.哌啶类E.呋喃类3.奥美拉唑具有以下哪些性质( ABCDE )A.具有弱碱性和弱酸性B.含有吡啶环和亚砜结构C.属于前体药物D.具有旋光性，目前药用外消旋体E.H+/k+-ATP酶抑制剂三、简答题1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。
答：西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁具有共同的结构特征,其化学结构由碱性或碱性基团取代的芳杂环、中间连接链、平面极性基团三部分组成。
芳杂环分别是咪唑环呋喃环和噻唑环,环上取代基分别是甲基,二甲氨基亚甲基、胍基,中间连接链均为含硫的易曲挠的四原子链,平面极性基团由含氮的平面极性基团组成。
三者抑制胃酸分泌作用的强弱顺序依次是法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁。
药物化学习题
第1,2, 4章一、单项选择题1)异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解2)盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡3)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因4)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色D. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应5)不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮平C. 唑吡坦D. 三唑仑6)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解7)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B. 苯妥英钠C.地西泮D.盐酸氯丙嗪8)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个二、配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐4. 易水解5. 水解产物之—为甘氨酸2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于μ受体4. 选择性作用于κ受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKaB. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.pKa值大，未解离百分率高C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.具有抗惊厥作用3)下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼4)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 酰胺类5)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮6)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸7)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D. N-氧化吗啡五、问答题1)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2)试述巴比妥药物的一般合成方法?3)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?4)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？5)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？6)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。
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第一章绪论重点掌握药物化学学科的研究内容和任务。
熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章中枢神经系统药物1掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、名称及用途。
掌握异戊巴比妥的合成路线。
掌握巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的构效关系。
2掌握氯丙嗪、氯氮平的名称结构、理化性质、体内代谢及用途，熟悉吩噻嗪类构效关系。
3掌握镇痛药的结构类型和作用机制。
掌握吗啡和哌替啶的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉美沙酮、喷他左辛的结构及用途第三章外周神经系统用药1掌握拟胆碱和抗胆碱药物的结构特点和作用机理。
掌握氯贝胆碱、溴新斯的明硫酸阿托品的名称、结构特点、理化性质和用途。
熟悉托品类药物结构与中枢的关系2掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构、性质及用途。
熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的结构和用途。
3掌握马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的名称、结构和作用及作用机制。
熟悉马来酸氯苯那敏的合成路线。
熟悉盐酸苯海拉明、氯雷他啶、咪唑斯汀的结构和用途。
4掌握局部麻醉药的结构类型。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、性质和用途。
掌握盐酸普鲁卡因，利多卡因的合成路线。
第四章循环系统药物1掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、临床应用及合成路线。
熟悉β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉美托洛尔、阿替洛尔的结构特点及应用特点。
2掌握钙通道阻滞剂的分类。
掌握硝苯地平的结构、化学名、性质、临床应用及地平类的构效关系，熟悉盐酸地尔硫卓的结构、性质及应用。
3掌握卡托普利的结构、化学名、性质、临床应用及合成路线及作用机制。
熟悉氯沙坦的结构特点、应用及作用机制。
4掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构、性质及临床应用。
熟悉NO供体药物的作用机制。
5熟悉地高辛的结构特点、性质及临床应用。
6掌握洛伐他汀的名称、结构特点、作用特点及临床应用；熟悉调血脂药的类型及作用机制。
第五章消化系统药物掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、性质及用途及作用特点。
熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药1掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉解热镇痛药的结构类型和作用机理。
掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。
2掌握非甾体抗炎药物的分类及作用机理。
掌握羟布宗、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸钠结构、名称、体内代谢及用途。
掌握布洛芬的合成方法。
熟悉贝诺酯、吡罗昔康、塞利西布的结构作用特点和用途。
第十三章掌握生物电子等排原理，前药原理及前药修饰的目的和作用。
熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。
熟悉软药及硬药的概念和应用。
一、药物名称及结构，作用靶点，药理作用地西泮、哌替啶，美沙酮，普洛加胺，氯苯那敏，麻黄碱，氯丙嗪、氯氮平，哌替啶、肾上腺素、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、洛伐他汀、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、二、名词先导化合物前药软药生物电子等排原理、药物化学第二章中枢神经系统药物自测练习一、单项选择题1、对地西泮描述不正确的是A. 作用于苯二氮卓受体 B 七元亚胺内酰胺环是活性必需结构 C. 1,2-位酰胺键的水解是可逆的D代谢产物奥沙西泮仍具有镇静催眠活性 E. 苯二氮卓类镇静催眠药2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 枸橼酸芬太尼 B . 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛 D. 盐酸美沙酮5、盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（）A.加成反应B.水解反应C.氧化反应D.聚合反应E.还原反应6、吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中有（）A.酚羟基和叔氨基B.羟基和叔氨基C.羟基和仲氨基D.酚羟基和仲氨基E.羟基和伯氨基7、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）A.盐酸哌替啶B.盐酸吗啡C.盐酸美沙酮D.枸橘酸芬太尼E.右丙氧芬8、盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）A.分子中含有酰胺基团B.分子中含有酯基C.分子中含有酯基，但其碳上连有位阻较大的苯基D.分子中含有两性基团E.分子中不含可水解的基团9、以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）A.芬太尼B.布桂嗪C.吗啡D.哌替啶E.美沙酮10、属于中枢性镇咳药的是（）A.可卡因B.苯丙哌林C.磷酸可待因D.盐酸吗啡E.氨溴索11、下列哪个与吗啡不符（）A.为μ阿片受体激动药B.结构中有苯环C.结构中有醇羟基D.结构中有手性碳原子E.结构中有羰基12、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（）A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 D 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征13、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢物，主要在地西泮的结构上发生了那种代谢变化( )A 1位去甲基B 3位羟基化C 1位去甲基，3位羟基化D 1位去甲基，2位羟基化E 3位和2位同时羟基化14、造成氯氮平毒性反应的原因是（）A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应15、不属于苯并二氮卓的药物是（）A. 地西泮B. 氯氮平C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑16、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（）A 脂溶性B 电子密度分布C 水中溶解度D 分子量E 立体因素17、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响( )A 药物的酸性解离常数B 水中的溶解度C 给药方式D 药物的立体结构E 5位取代基在体内的代谢难易18、艾司唑仑比地西泮活性强的原因（）A 亚胺基水解后可从新关环B 亚氨基的相对稳定C 因三唑环的存在D 吸收的完全E 不被代谢二、多项选择题1、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2、巴比妥类药物的性质有：A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高3、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化B. 氮上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基的烷基化E. 除去D环4、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 喷他佐辛C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5、下列有关Morphine 的叙述正确的是A. 哌替啶B. Morphine及其盐类易被氧化 C .3－位酚羟基烷基化，镇痛活性降低 D. 有酸碱性E. 天然Morphine具有左旋光性，是发挥镇痛作用的活性结构6、以下哪些描述与地西泮相符（）A 化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮B 7位上有吸电子基氯原子取代C 遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1,2位和4,5位D 口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药E 与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性萘酚试液，生成橙色沉淀。
三、问答题1、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？2、根据吗啡的构效关系及作用机制比较吗啡，可待因及海洛因的镇痛活性。
3、简述苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系。
第三章外周神经系统药物自测练习一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 -碳以R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.C.D. E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。