性激素类药及计划生育药
【临床应用】
再生障碍性贫血及其他贫血：用丙酸睾酮或甲 睾酮可使骨髓机能改善。
虚弱：（同化作用）小剂量治疗各种消耗性疾 病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、 放疗等情况。
【不良反应】
长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音
变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。
发现此现象应立即停药。
【不良反应】
偶见头晕、恶心及乳房胀痛等 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减 少，并易发阴道真菌感染 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍
第三节 雄激素类药
雄激素类药
【来源】
天然雄激素（androgens）主要是睾丸间质细 胞分泌的睾酮（睾丸素，testosterone）。 甲睾酮(methyltestosterone) 可口服、舌下给 药。 丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。 功能性子宫出血：促进子宫内膜增生，修复出血创面，也 可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
【临床应用】
乳房胀痛及退乳：大剂量雌激素制剂抑制乳汁 分泌，克服乳房胀痛，俗称回奶 晚期乳腺癌：绝经五年以上乳腺癌缓解率达 40%。但绝经前患者禁用，因此时能促进肿瘤 的生长。 前列腺癌：大剂量雌激素可改善症状，肿瘤病 灶退化。机制：抑制垂体促性腺激素分泌，使 睾丸萎缩而抑制雄激素分泌，也有抗雄激素的 作用参与。 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致， 故可用雌激素类治疗 避孕：与孕激素合用
其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。 也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。
【临床应用】
绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌 减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调 的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各 种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素 合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯 症等，局部用药也能奏效。
升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体 相基础体温较高。
【临床应用】
功能性子宫出血：因黄体功能不足所致子宫内膜不 规则成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类 可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，维持正常月 经。 痛经和子宫内膜异位症：抑制排卵并减轻子宫痉挛 性收缩从而止痛，也可使异位子宫内膜退化。与雌 激素制剂合用，疗效更好。
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
C1
雌激素类药及拮抗药
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本 结构是甾体核
雌激素类药
【来源】
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用 持续时间长。 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3） 等 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌 醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate） 等
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床 用人工合成品和其衍生物 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2） 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分 泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分 泌
下丘脑 GnRH
垂体前叶 FSH LH
【体内过程】
黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故 采用注射给药。
血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占 3%。 代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝 破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 油溶液肌内注射可发挥长效作用。
【生理及药理作用】
抗排卵避孕药：雌激素+孕激素，抑制排卵。
性激素的作用机制
性激素与其相应受体结合而发挥作用 性激素受体存在于核内
与皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后，
作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
[作用机制] 雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。 estrogen receptors： ERα and ER β
先兆流产与习惯性流产：由黄体功能不足所致的先 兆流产与习惯性流产，孕激素类有时可以安胎，但 对习惯性流产，疗效不佳。19-去甲睾酮类具雄激素 作用，可使女性胎儿男性化，故不宜采用，黄体酮 有时也可能引起生殖性畸形，须注意。
【临床应用】
子宫内膜腺癌：孕激素作用于癌细胞，抑制肿瘤生 长，并可增加癌细胞对放射治疗的敏感性。对高分 化腺癌效果较好。 乳腺癌：用药后20～30％肿瘤明显消退，可能与孕 激素在靶器官对抗雌激素的作用有关。为晚期乳腺 癌有效药物。 前列腺肥大和前列腺癌：孕激素抑制垂体前叶分泌 FSH,减少睾丸酮分泌，同时对前列腺上皮细胞也有 直接作用，对前列腺肥大与癌可起治疗作用。选用 无雄激素的孕激素制剂
多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，
引起胆汁郁积性黄疸。应用时若发现黄疸或肝功
能障碍时，则应停药。
同化激素类药
临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女 性或非性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用， 从而限制了它的临床应用。 合成了同化作用较好，而雄激素样作用较弱的睾酮 的衍生物，即同化激素（anabolic steroids），如 南诺龙（苯丙酸诺龙，nandrolone）、司坦唑 （stanozolol，康力龙）及美雄酮（methandienone， 去氢甲基睾丸素）等。
生殖系统：
–月经后期，在雌激素作用基础，使子宫内膜继续增 厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期， 有利于孕卵的着床和胚胎发育。
–抑制子宫的收缩，降低子宫对缩宫素敏感性。 –一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢 排卵过程。 –可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。
代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄 并利尿。
【生理及药理作用】
生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟 状态。睾酮还可抑制垂体前叶分泌促性腺激素（负反馈）， 对女性可减少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。 同化作用：雄激素能明显地促进蛋白质合成（同化作用）， 减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加， 降低氮质血症，同时出现水、钠、钙、磷潴留 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
第二节 孕激素类药
孕激素类药
【来源】
孕激素（progestogens）：卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌 代之，直至分娩 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone） 含量很低 临床应用的是人工合成品及其衍生物
分类
17α-羟孕酮类：黄体酮衍生物。如醋酸甲羟孕酮 （醋酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮 （chlormadinone）和羟孕酮已酸酯（17αhydroxyprogesterone caproate）。 19-去甲睾丸酮类：妊娠素衍物。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔 诺醇（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基 炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。
ER α：highest abundance in the female reproductive tract uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle. ER β ： highest expression in the prostate and ovaries less expression in lung, brain, and vasculature.
黄体生成，分泌孕激素； 促进睾丸间质细胞分泌雄 激素
刺激卵泡发育; 刺激精子形成 分泌雌激素
FSH:卵泡刺激素 LH：黄体生成素
Gonadotropin releasing hormone(GnRH）
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
【体内过程】
睾酮口服易吸收，肝内迅速破坏，口服无效。 大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合 失去活性，经肾排泄。 可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。
睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后， 吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内 注射可维持2～4天。 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。可舌下给药。
图34-1女性激素的分泌与调节
Sex Hormones and Contraceptives
激素的分泌调节 下丘脑——垂体——性腺 正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。 负反馈调节：黄体期 雌激素较高→抑制下丘脑分泌 GnRH→ FSH↓，抑制卵泡发育。 孕激素较高→ 抑制垂体前叶LH分泌 →抑制排卵
药理学-性激素类药及避孕药
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
二、雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵，用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。
第二节
孕激素类药
1. 天然孕激素： 黄体酮（progesterone, 孕酮） 2. 人工合成衍生物： * 17α -羟孕酮类 ，如甲羟孕酮 （medroxyprogesterone）、甲地孕（megestrol 等； * 19-去甲睾丸酮类，如炔诺（norethisterone）、 双醋炔诺酮（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （norgestrel）等。
基本要求
• •
•
性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、 孕激素和雄激素，属甾体化合物。 临床应用的性激素类药物是人工合成品及 其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激 素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈 作用，常用的甾体避孕药根据负反馈而设 计。
女性激素的分泌与调节
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
药理学
性激素类药及避孕药
Sex Hormones and Contraceptives
内容提要
1. 2. 3. 4.
雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药
基本要求
掌握：1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉：1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用 2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用 及不良反应 了解：1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点
第二节
孕激素类药
【生理及药理作用】 1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发 育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进 乳腺腺泡发育；抑制排卵。 2．代谢：对抗醛固酮作用。 3．升高体温。
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
药理学性激素类药和避孕药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
妇女的月经周期的形成
进入黄体期，黄体分泌较多的孕酮和雌 激素，尤其是孕酮，从而抑制GRH释放， LH释放的量和频率亦减少。若未怀孕， 几天后黄体停止功能，甾体激素水平下 降，产生月经。雌激素和孕激素分泌减 少，垂体FSH和LH的分泌又开始增加， 重复另一个周期。如怀孕，胎盘分泌绒 毛膜促性腺激素，使黄体功能维持一定 时间，适应妊娠的需要。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
雌激素类药的作用
2、小剂量雌激素，有促进促性腺激素释放， 促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用，而大剂 量雌激素，则有抑制促性腺激素分泌，抑制催 乳素的作用，抑制排卵以及对抗雄激素的作用。 3、代谢方面，有促进水钠潴留、骨钙沉积、 降低血清胆固醇和降低糖耐量等作用。 4、增加血凝度，在应用较高含量的雌激素避 孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌 激素避孕丸则不会发生。
雌二醇口服吸收后，在血液中主要与性
激素结合球蛋白特异性结合。在肝代谢 快，主要经17β-羟甾氧化还原酶作用代 谢成雌酮，再经16α位羟基化，形成16α羟基雌酮和雌三醇，代谢产物大部分以
葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式从尿排出。 部分经胆汁入肠，形成肝肠循环。
【药动学】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
炔雌醇、炔雌醚等乙炔衍生物及氯烯雌 醚吸收后贮存在脂肪组织，然后再缓慢 释放，加之其肝内代谢慢，因此口服效 果好，维持时间长。经酯化的雌激素如 苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇和环戊丙酸 雌二醇，肌肉注射后吸收缓慢，故维持 时间长，己烯雌酚口服后在肝内代谢慢， 口服疗效亦好。
药理学性激素类药与抗生育药同步练习题
性激素类药与抗生育药练习题（一）单项选择题1.以下不是孕激素的临床应用的是（）。
A.避孕B.子宫内膜异位症C.功能性子宫出血D.保胎E.前列腺癌2.下列哪项不是雌激素的作用？（）A.促进骨吸收，抑制骨钙沉积B.促进性器官发育、成熟，维持女性第二特征C.大剂量抑制促卵泡激素分泌D.大剂量抑制性腺激素分泌E.促进子宫内膜增生3.下列哪种药不是女性口服避孕药？（）A.复方炔诺酮B.复方甲地孕酮C.复方己酸羟孕酮D.棉酚E.双炔失碳酯片4.治疗先兆流产可用（）。
A.己烯雌酚B.黄体酮C.苯丙酸诺龙D.利托君E.甲睾酮5.下列药物在不孕症的治疗中可诱发排卵的是（）。
A.黄体酮B.雌二醇C.氯米芬D.睾酮E.棉酚（二）多项选择题1.雌激素的生理作用包括（）。
A.促进性器官发育、成熟，维持女性第二特征B.促进子宫内膜增生C.促进阴道上皮增生、发育D.维持正常月经周期E.抗雄激素作用2.以下药物属于雄激素拮抗药的是（）。
A.环丙孕酮B.司坦唑醇C.丙酸睾酮D.苯丙酸诺龙E.非那雄胺3.以下女性用避孕药中，必须严格按照月经周期给药的是（）。
A.复方炔诺酮片B.复方氯地孕酮片C.复方己酸羟孕酮注射液D.复方甲地孕酮注射液E.双炔失碳酯片答案：单项选择题：1. E.前列腺癌（孕激素不用于前列腺癌）2. A.促进骨吸收，抑制骨钙沉积（雌激素的作用是促进骨钙沉积，抑制骨吸收）3. D.棉酚（棉酚不是女性口服避孕药）4. B.黄体酮（黄体酮可用于治疗先兆流产）5. C.氯米芬（氯米芬是用于诱发排卵的药物）多项选择题：1. 雌激素的生理作用包括：A.促进性器官发育、成熟，维持女性第二特征B.促进子宫内膜增生C.促进阴道上皮增生、发育D.维持正常月经周期2. 以下药物属于雄激素拮抗药的是：A.环丙孕酮E.非那雄胺3. 以下女性用避孕药中，必须严格按照月经周期给药的是：A.复方炔诺酮片B.复方氯地孕酮片抗生育药理解题2题，病例分析题2题性激素类药物理解题题目一：雌激素的生理作用及应用领域理解内容：1. 生理作用：雌激素是女性体内重要的性激素，主要作用包括促进性征发育、调节生殖周期、维持生殖系统健康等。
药物化学性激素和避孕药考点归纳
第三十三章性激素和避孕药性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类第一节雄性激素类及相关药物药物分三类：1、雄激素类药物维持雄性发育及促进第二性征发育，还具蛋白同化活性。
2、蛋白同化激素类药物促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉增长，骨骼粗壮。
用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外，还用作营养药物。
3、抗雄激素类药用于治疗雄激素依赖型疾病一、雄激素类睾酮1、结构上属于雄甾烷类，在睾丸中作用最强的是睾酮。
2、代谢：睾酮易代谢。
①4,5位双键还原，②3-羰基还原为3-羟基，③17β-OH氧化为17-羰基，使睾酮活性消失，故睾酮口服无效。
基本结构及特点：3、对睾酮进行结构修饰，将17位羟基进行酯化，如丙酸睾酮，可减慢代谢速度，或在17α位引入甲基如甲睾酮，可口服。
（一）甲睾酮考点：1、结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。
2、临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。
3、毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用。
（二）丙酸睾酮考点：1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。
2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。
3、用途：治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。
4、毒性：女子男性化、男子女性化、水钠潴留，导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。
二、同化激素类药物基本知识：雄激素还具蛋白同化活性，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢，治疗病后虚弱和营养不良，对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但作用完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。
考点：由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。
（一）苯丙酸诺龙考点：1、结构特征：雌甾母核（结构修饰，19去甲基，降低雄激素活性），17β-羟基的苯丙酸酯。
性激素类药物及避孕药的基本知识
性激素类药物及避孕药的基本知识任务四性激素类药物及避孕药的基本知识学习目标知识目标（1）熟悉雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用、不良反应及用药注意；（2）了解同化激素作用，避孕药的种类、作用、主要不良反应及用药注意。
能力目标（1）能说出雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用；（2）能识别避孕药的种类、作用、主要不良反应。
案例引导性激素是性腺分泌的激素，其作用各不相同，避孕药多属于雌激素和孕激素的复合制剂，应熟悉其作用、应用及其不良反应带来的后果及处理方法。
案例分析：患者，女，30岁。
妊娠55日，腹痛伴少量阴道出血1日，化验尿HCG （＋）。
查体：身高160cm，体重51kg，发育正常，神清，自动体位。
体温36.2℃，脉搏88次/分，血压正常。
B超示宫内早孕。
诊断：先兆流产。
治疗：绝对卧床休息；黄体酮20mg，肌内注射每日一次，治疗7日；安络血8mg，口服每日三次。
经治疗，患者阴道出血停止，腹痛消失。
一、性激素类药（一）雌激素及雌激素拮抗药雌激素卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。
从孕妇尿提出的雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的代谢产物。
雌二醇是传统的雌激素类药物，近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等。
此外，也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚（diethylstilbestrol）。
【作用】（1）促进女性性征和性器官发育：①对未成年女性，促使子宫发育、乳腺腺管增生并使脂肪分布发生变化；②对成年女性，保持女性性征并参与月经周期。
雌激素使子宫内膜增殖变厚（增殖期），与黄体酮一起使子宫内膜转变为分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；同时使阴道上皮增生，浅表层细胞发生角化。
（2）抑制排卵和泌乳：较大剂量可作用于下丘脑－垂体系统，抑制促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌，发挥抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌；此外，还具有对抗雄激素的作用。
性激素类药与抗生育药课件
01
02
03
04
CHAPTER
性激素类药与抗生育药的研 发动态及市场前景
性激素类药的研发动态及市场前景
研发动态
近年来，性激素类药物在研发方面取得了重大进展，不断有新型药物问世。其中，一些药物在治疗不孕不育、更 年期症状等方面表现出良好的疗效和安全性。此外，还有一些药物在改善女性生殖健康方面具有重要作用。
血栓栓塞性疾症及注意事项
性激素类药的禁忌症及注意事项
有高血压、糖尿病等慢性疾病的患者，应在使用前咨询医生意见 不宜长期使用，以免导致肝功能损害和子宫病变
抗生育药的禁忌症及注意事项
01 02 03
抗生育药的禁忌症及注意事项
1 2 3
抗生育药的禁忌症及注意事项
棉酚是国产抗生育药，对男性及 女性均有效。
抗着床避孕 药
阻止孕卵在子宫内膜着床。 抗着床避孕药包括炔诺酮、甲地孕酮、18-甲基炔诺酮等。
这些药物需坚持服用22天，才能达到避孕目的。
男性节育药
可用于男性节育的药物有棉酚 及其衍生物。
棉酚是从棉籽中提取的一种化 学物质，具有抑制精子生成的 作用。
服用棉酚后，精子数量明显减 少，直至消失，达到节育的目的。
物种类、剂量和给药方式。
注意药物之间的相互作用
2. 注意药物之间的药理作用和化学反 应，如一些药物可以抑制或诱导肝药 酶，从而影响性激素类药或抗生育药 的代谢和清除。
避免不必要的联合用药 01 02
CHAPTER
性激素类药与抗生育药的不 良反应及处理
性激素类药的不良反应及处理
胃肠道反应
突破性出血
市场前景
随着全球人口老龄化的加剧，性激素类药物的市场前景越来越广阔。这类药物的应用范围不断扩大，不仅用于治 疗不孕不育和更年期症状，还用于改善女性生殖健康、治疗男性性功能障碍等。预计未来几年，性激素类药物的 市场规模将继续扩大。
第三十四章 性激素类药物及避孕药
一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用，临床应用，主要不良反应和禁忌证。
常用的避孕药主要有：抑制排卵的避孕药，抗着床避孕药和男性避孕药。
其中避孕药主要是抑制排卵的，一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。
二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。
雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。
雌激素对未成年女性，能促使其第二性征和性器官发育成熟。
对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期，还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。
临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。
常见的不良反应为恶心、食欲不振，长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，并可能引起胆汁郁积黄疸。
抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。
氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵。
连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
天然的孕激素是黄体酮，人工合成有甲地孕酮等。
天然品口服易被破坏，而人工合成者则可口服给药。
孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育；还具有抑制子宫收缩，抑制排卵，促进乳腺腺泡发育作用。
临床应用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜异位症，先兆流产和习惯性流产等。
不良反应少，偶见头晕，恶心等。
天然的雄激素为辛酮，人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。
它们能促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态；尚有抗雌激素样作用；雄激素能显著地促进蛋白质合成；促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可以直接刺激骨髓造血。
适用于无睾症及类无睾症，功能性子宫出血，再生障碍性贫血的治疗。
长期应用女性病人可能出现男性化现象，有的患者引起胆汁郁积性黄疸。
同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成，减少氨基酸分解，而雄激素样作用较弱。
执业药师药理学知识点：性激素类药及避孕药
性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素，其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone，GnRH)，它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone，LH)。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵(正反馈)。
在月经周期的黄体期，由于血中雌激素、孕激素都高，从而减少GnRH的分泌，抑制排卵(负反馈)。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放，这种反馈途径称“短反馈。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内，属第4类受体(可参阅图34-2)。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中，雌激素进入细胞后，首先与受体结合成复合物，然后复合物进入细胞核，从而诱导功能不同的蛋白质的合成，产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内，故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。
妇产科用药 一
妇产科用药一、子宫收缩及舒张药657 垂体后叶素注射剂658 缩宫素注射剂659 麦角新碱注射剂（马来酸盐）600 利托君片剂、缓释胶襄、注射剂（盐酸盐）二、其他6ll 聚甲酚磺醛浓缩液、阴道栓剂662 一氟磷酸谷胺－葡萄糖酸钙-枸酸钙片剂**制霉素阴道泡腾片、栓剂**克霉唑栓剂**咪康唑阴道栓剂**甲硝唑泡腾片、栓剂**氯己定阴道冲洗剂（醋酸盐）第一节雌激素类药及激素替代药己烯雌酚苯甲雌二醇尼尔雌醇戊酸雌二醇结合雌激素结合雌激素/甲羟孕酮替勃龙戊酸雌二醇/环丙孕酮雌二醇雌三醇炔雌醇炔雌醚氯烯雌醚美雌醇第二节促性腺激素释放激素类似药或增强剂戈舍瑞林第三节孕激素类药黄体酮炔诺酮甲地孕酮甲羟孕酮孕三烯酮羟孕酮氯地孕酮炔诺孕酮左炔诺孕酮去氧孕烯诺孕酯奎孕酮环丙孕酮第四节子宫收缩药缩宫素麦角新碱甲麦角新碱卡前列素地诺前列酮垂体后叶素第五节子宫松弛药利托君硫酸镁沙丁胺醇间苯三酚第六节促性激素类药氯米芬绒促性素尿促性素第七节促子宫颈成熟药普拉睾酮第八节阴道炎局部用药硝呋太尔/制霉菌素环丙沙星替硝唑克霉唑制霉菌素重组人干扰素d一2a 结合雌激素地瑞舒林益康唑咪康唑第九节其他激素类药他莫昔芬达那唑溴隐亭氟他胺第二章计划生育用药第一节口服短效避孕药去氧孕烯孕二烯酮/炔雌醇复方醋酸环丙孕酮第二节紧急避孕药左炔诺孕酮米非司酮第三节外用避孕药壬苯醇醚孟苯醇醚烷苯醇醚醋酸苯汞第四节终止妊娠药米非司酮卡前列素卡前列甲酯吉美前列素硫前列酮天花粉蛋白依沙吖啶芫花萜第三章妇产科常用影响血液及造血系统药物第一节抗贫血药一、铁剂硫酸亚铁富马酸亚铁二、维生素类叶酸琥珀酸亚铁右旋糖酐铁第二节促凝血药和止血药一、促进凝血因子活性的药物维生素K1维生素K4凝血酶冻干人凝血酶原复合物巴曲酶二、抗纤维蛋白溶解的药物氨甲环酸氨基己酸氨甲苯酸抑肽酶三、作用于血管的止血药酚磺乙胺四、其他止血药鱼精蛋白第三节抗血小板聚集药阿司匹林第四节血液制品干血浆人血白蛋白右旋糖酐-40羟乙基淀粉缩合葡萄糖氯化钠琥珀酰明胶血小板玻璃酸钠中成药篇第四章月经失调用药第一节功能失调性子宫出血用药八珍丸当归养血丸乌鸡白凤丸春血安胶囊固经丸定坤丹四物合剂妇康宝口服液(田田妇康宝) 益妇止血丸归脾丸第二节痛经用药妇女痛经丸温经丸女金丹丸妇科十味片香附丸妇科调经片妇科通经丸妇科得生丸当归流浸膏当归丸痛经宝颗粒宫炎平片第三节闭经用药左归丸(水丸)八宝坤顺丸。