南华大学放射化学放射性标记化合物的制备及应用详解演示文稿
南华大学《放射化学》第2章 放射化学分离方法
中亨德森和克雷克西提出了一个公式。
x
y
Dx0 x
y0 y
式中： x0、x—微量组分在体系和晶体中的量；
y 0、y—常量组分在体系和晶体中的量；
D—结晶系数
2.1.2 放射化学分离中常用的指标
某一物质M在不相溶的两相中达 分配系数D
到分配平衡即在相中的浓度
不再变化时，它分别在两相中 的表观浓度之比。
M D M
如131I在水和CCl4中的分配。
核科学技术学院
明德博学 求是致远
2.1.2 放射化学分离中常用的指标
分离系数α
A
2.2 共沉淀法 ——分离技术与条件选择
共沉淀产物纯度的提高 加反载体或络合剂 控制溶液的酸度 采用均相沉淀法 选择适当的沉淀条件 进行多次沉淀 洗涤沉淀
改变氧化价态
核科学技术学院
明德博学 求是致远
2.2 共沉淀法——应用
环境和生物样品的放射化学分析
净化放射性废水和沾污的饮水
核科学技术学院
?只加入一种价态的同位素载体然后通过氧化还原反应使载体与欲分离核素的价态趋于一致核科学技术学院明德博学求是致远?加反载体或络合剂?控制溶液的酸度?采用均相沉淀法?改变氧化价态22共沉淀法分离技术与条件选择共沉淀产物纯度的提高?选择适当的沉淀条件?进行多次沉淀?洗涤沉淀核科学技术学院明德博学求是致远22共沉淀法应用?环境和生物样品的放射化学分析?净化放射性废水和沾污的饮水核科学技术学院明德博学求是致远22共沉淀法应用核科学技术学院明德博学求是致远23溶剂萃取法优点缺点?方法简便分离速度快适用于短寿命放射性核素的分离?选择性好回收率高可用于制备无载体的源?设备简单操作方便易于自动化?可供选择的萃取剂多等有机物的毒性易挥发性及易燃性等核科学技术学院明德博学求是致远23溶剂萃取法涉及的一些概念萃取剂通常把有机相中能将处于水相中的欲萃取物质转移到有机相的有机试剂叫做萃取剂
放射性标记化合物课件
特点
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
• 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入 病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
• 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的 靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
• 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地 杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1、定义： –分子中含放射性核素原子的化合物
2、分类： –放射性试剂 –放射性药物（诊断用放射性药物和治疗用放射性药物）
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
（1）放射性试剂（radioactive agent）
(Diagnostic Pharmaceutical )
➢ 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病 诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或 示踪剂(tracer)。
➢ 诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的 问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素 的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等 方面显示出独特优势 。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
3、应用：
诊断
放射性标记化合物的应用
放射性标记化合物的应用
放射性标记化合物的特点在于应用了放射性元素所发射的射线。
放射性核素是指具有自发地放出粒子或其它射线或发生自发裂变，这个过程就是放射性核素的放射性衰变。
放射性的强度也叫活度，单位是居里。
衰变的射线可以方便的用仪器来探测，如：液体闪烁液。
又因放射性核素的比活度高，也即单位质量上的放射性强度。
氚的放射性比活度可以合成的很高，达到上百居里/毫克分子，假如是碘-125，其放射性的比活度更高，达到了上千居里/毫克分子。
这样的话，其检测的生命活性物质分子的浓度可以达到pmol或甚至fmol量级。
因此，氚或碘-125标记的化合物可以应用于配体受体的竞争结合实验中，应用于药物的筛选。
放射性标记化合物的另一个应用是在于新药的药代研究，如：药时曲线、药物的组织分布、药物的排泄及药物的代谢途径等，因为放射性的灵敏性检测，可以完全帮助研究创新药物的给药前后的物料平衡。
利用氚或碳-14标记的化合物可以研究其化合物在动物体内的生理途径，进行生理药理的研究。
所以，放射性标记化合物在生命科学的研究中有着很广的用武之地，是不可或缺的重要试剂。
农业、工业方面也都有着氚或碳-14标记化合物的用武之地，如农药的残留、作用机理等。
核医学放射性标记化合物课件
Radionuclide Labeled Compounds
定义
放射性核素标记化合物是化合物 分子中某一原子或某些原子被放射性 核素原子所取代的化合物，是进行机 体微量物质测定和示踪研究重要的分 析试剂和示踪剂。
要求：引入放射性核素后应该保持化
合物原有的理化、生物学性质不变。
2
①微波活化氚气； ②扩大样品反应截面； ③加入催化剂，提高比活度。
23
四、一般实验室常用核素标记
(一)放射性碘标记物的一些概念
1、125I的特性：
①半衰期适中，商品化，易贮存， 处理容易。
②类似低能γ射线，易测量，辐射 自分解小，标记物稳定性好。 2 、 125 I蛋白质、多肽的放射性碘标 技 术：标记部位在络氨酸残基苯环 上 的氢 (氢被碘替代) 。
制备和使用高比活度标记物注意：
a、受原料比活度和制备方法的限制；
b、比活度越高，制备操作越难； c、比活度高时，氚标记物有辐射自分解。
10
4、放射化学纯度：
指所需标记物的放射性( 特定化学态)占 总放射性的百分值，一般要求95%以上。
5、标记化合物的不稳定性：
引入放射性原子增加了不稳定因素：
①放射性衰变； ②辐射自分解；
影响交换反应速率的因素：
温度、酸度、压力，所用溶剂 性质，反应的浓度及选用合适的催 化剂等。
14
优点：
简便，不需制备前体，无复 杂合成步骤；
待标记化合物用量少，(适 于标记稀有昂贵的复杂有机 物)；
可获较高比活度，放射性核 素利用率高。
15
2、化学合成法： (常用14C标记) 最主要的方法
如 H235SO4 +NaOH---Na35SO4 +H2O
南华大学放射化学放射性核素的制备详解演示文稿
分离开来。
第31页，共39页。
9.5.1 同位素稀释法—亚化学计量稀释法
❖ 对于放射分析来说，亚化学计量稀释法即用少于化学计算 量的两份相等的分离试剂，分别从放射性标准物溶液和从 经过同位素稀释后样品溶液中分离出质量相等的化合物，
应，可定位到某种肿瘤上，从而可将其作为诊断 和治疗癌症的一种有交方法。 ❖ 人源化的McAb替代鼠性的McAb； ❖ 99Tcm、111In替代131I。使此两项技术得到快速发展。
第23页，共39页。
9.3.3 自放射显影技术
❖ 自放射显影技术是从本上个世纪20年代初开始发 展起来的一种测定放射性示踪核素的方法，它利 用放射性物质产生的射线使核乳胶感光，根据其 感光的部位及强度来记录、检查和测量样品中放 射性物质的分布和数量。
❖ 中子源产生中子，易被轻核慢化，如氢核(水、石油中氢量多) ；
❖ 快中子被慢化成热中子；
❖ 热中子被岩石中的其它原子核俘获，(n,γ)反应,产生γ射线,含氢多，
γ射线离中子源近，反之离中子源远；
❖ γ射线被γ探测器接收； ❖ 根据γ射线接收量来判断井下情况。
第27页，共39页。
9.5 放射分析技术及其应用
也称直接稀释法。它是将一种比活度和质量已知的放射性核素或 其标记化合物作为标准物加到含该放射性核素的稳定同位素或其 化合物的待测物中，混合均匀后分离提出其中的一部分，然后测 其比活度。
s0m0 sd m0 mx
当mx ＞＞M0时，
mx=m0(s0/sd-1) M0、mx分别为引入的标准物和待测物的质量；
1）治疗用放射性药物；
章放射性标记化合物
标 记 化 合 物 (1abelled compound)是指化合物中某一个或 多个原子或其化学基团被其易辨 认的同位素或其它易辨认的核素 或基团所取代而得到的产物。这 种取代过程就称为标记(1abell)。
若取代的核素是放射性核素， 则所得产物就称为放射性标记 化合物，此标记过程就称为放 射性标记。
●用组成化合物以外的原子进行标 记，称为非同位素标记。
●非同位素标记的产物在性质上所 引起的变化比同位素标记要大，因 此又称为非理想标记。例如，I131原 子取代甲胎球蛋白中的氢原子所得 到的标记物131I——甲胎球蛋白就属 此类。
●只有严格选择标记方法和条 件使其标记物性质特别是生物 学性质改变不大，方可用于医 学研究与临床。
放射性核素可以直接作为示踪 剂，但大多数情况下，必须将 放射性核素制成标记化合物方 可应用。
பைடு நூலகம்
●对于标记化合物，目前尚无统 一的命名法
●对于无机化合物，通常只要在化 合物名称的前面注明标记核素的符 号即可，如131I-NaI
99Tcm—NaTcO4等。也可在分子式中 直接注明标记核素，如Na131I等。
③核素的物理化学性质和核性质(包 括射线的种类、能量、半衰期等)以 及生产方式、产品纯度是否合适；
④标记、测量、鉴定的方法是否容易；
⑤实验周期的长短，核素本身和杂质 的毒性以及价格等。标记前应依据这 些原则进行认真、慎密的考虑。
一般情况下应首选同位素标记。 由于有机物特别是人体内的有机物 大都含有氢和碳，因此氚和放射性 碳是应用十分广泛的标记核素。同 样，含磷、硫、碘等元素的化合物， 用 32P ， 35S ， 125I( 或 1311) 等 核 素 标 记也是比较理想的。
FDG的制备与临床应用
18-FDG的制备与临床应用F摘要：正电子放射性药物是实施PET/CT显像的先决条件之一，随着PET在临床上的广泛18是目前应用最应用，各类新型正电子药物相继问世。
享有“世纪分子”之称的FDGF-广的正电子显像剂，它广泛应用于恶性肿瘤、心肌和大脑的葡萄糖代谢测定和诊断等。
全文重点介绍了医用回旋加速器的基本原理及基本结构、CPCU的应用和FDG的临床应用。
系统地阐述了药物制备的全过程，并对操作过程中可能出现的安全问题作了探讨。
正电子药物的发展同核医学的发展相辅相成，不断研究新的放射性药物和诊断技术，核医学必将大步发展。
18；回旋加速器； CPCU ；临床应用关键词：正电子放射性药物；FDGF-Process Of FDG Preparation And Clinical ApplicationsAbstract: Positron radioactive drugs is implementation of PET/CT imaging in one of the prerequisites ,with the PET in a wide range of clinical applications, various types of new positron18-FDG is intituled Century molecule, which is the most drugs have come out in succession .Fwidely used positron developer in present. It is used in measurement and diagnosis of cancer, cardiac and brain glucose metabolism and so on.This article mainly described the basic principle, system components of medical cyclotron 、CPCU applications and clinical application of FDG. The paper systematically explain the whole process of FDG preparation, and the possible security problems were discussed. The development of positron drugs with nuclear medicine complement each other, and constantly study new radioactive drugs and diagnostic techniques, the development of nuclear medicine will be big.18-FDG；cyclotron；CPCU ；clinical applications Keywords: Positron radioactive drugs；F目 录前言 (1)1正电子放射性药物概述 (2)1.1正电子及正电子放射性核素 (2)1.2正电子放射性药物 (2)1.3正电子放射性药物在PET/CT 诊断中的应用 (3)1.4 正电子药物的分类 (4)2正电子放射性药物的生产装置 (4)2.1RDS 概述 (4)2.2回旋加速器基本原理和结构 (5)2.2.1回旋加速器生产原理 (5)2.2.2回旋加速器的基本结构 (6)3用CPCU 生产F 18-FDG (12)3.1概述 (12)3.2准备工作 (13)3.2.1合成仪起动后的安全检查 (13)3.2.2反应物的配制 (13)3.2.3F 18吸收柱QMA 的活化 (13)3.2.4纯化柱的预备 (14)3.2.5预备铝柱和C18柱 (14)3.2.6.反应管的清洗 (15)3.2.9纯化柱及产物接受瓶的准备与安装 (16)3.3F 18-FDG 合成步骤 (17)4F 18-FDG 生产制备操作流程: (18)4.1 RDS 111系统的运行 (18)4.1.1 RDS 111的自动化运行 (18)4.1.2 RDS 111系统的手动运行 (22)4.2 CPCU 的操作流程 (23)4.3 R INSE TSU (26)5医用回旋加速器及正电子药物合成系统存在的危险因素 (27)5.1辐射安全 (27)5.2 电气安全 (28)5.3热安全 (28)5.4机械安全 (29)6FDG的临床应用 (30)6.1FDG在体内的代谢 (30)6．2肿瘤细胞摄取FDG的机制 (30)6．3分析FDG PET图像常用的方法 (31)6．4FDG在肿瘤上的临床表现 (32)6．5FDG在肿瘤检查上尚未解决的问题 (34)7 FDG的质量保证 (35)8总结 (36)参考文献 (37)致谢 (39)附录翻译 (40)前言1939年Joseph Gilbert Hamiton ，Mayo Soley & Robley Evans 发表首篇应用131I 诊断病人的报告，1951 年Benedict Cassen 等应用闪烁探测仪进行甲状腺核素检查，1953年Robert Newell 首先提出核医学的概念。
核医学放射性标记化合物
核医学放射性标记化合物的应用广泛，它们是用于诊断和治疗许多疾病的重 要工具。本演示将介绍核医学放射性标记化合物的重要性和相关的技术。
放射性核素介绍
1 种类
2 半衰期
放射性核素有很多种 类，包括碘-131、技 術钪-99m和氟-18等。
放射性核素具有不同 的半衰期，从几分钟 到数天不等。
1
直接标记法
将放射性核素与药物直接结合，通常通过核反应或合成化学方法。
2
配体配位法
首先合成放射性配合物，然后将其与药物分子结合。
3
负载载体法
将已标记的放射性核素与载体分子结合，以增加稳定性和靶向性。
核医学放射性标记化合物的应用
诊断
核医学放射性标记化合物 可用于肿瘤、心血管和神 经系统等疾病的诊断。
治疗
某些核医学放射性标记化 合物可用于放射治疗和内 照射治疗。
研究
核医学放射性标记化合物 在生理研究和药物研发中 发挥着重要作用。
核医学放射性标记化合物的优点
高靶向性
核医学放射性标记化合 物可与特定细胞或组织 相结合，提高准确性。
灵敏度高
放射性标记使得核医学 化合物在低浓度下仍能 被检测到。
安全性
3 用途
放射性核素可用于病 理诊断、肿瘤治疗和 生理研究等方面。
核医学放射性标记化合物的定义
1 概念
2 示例
核医学放射性标记化合物是将放射性核 素与药物分子结合在一起，从而能被特 定的细胞、组织或器官吸收。
一些常见的核医学放射性标记化合物包 括技術钪-99m标记的白细胞和氟-18标 记的草酸。
制备核医学放射性标记化较低的毒副 作用。
核医学放射性标记化合物的安全性问 题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
双标记、多标记
若化合物分子中的原子被两种或多种元素的同位素原子以及被
同一种元素的两种或多种同位素原子所取代，称为双标记或多
标记。如，
15 NH 2 14COOH
14C3H3NH 15NH 2 COOH
利用双标记或多标记化合物可同时观察两个或多个指标，不仅可减少工作量， 还可以排除和减少因个体差异所引的实验误差，这是单标记化合物难以达到的， 但其制备较难，价格也贵。
名义定位标记 (n)
又称准定位标记，指在标记过程中，从标记方法预 测标记原子应该在某特定位置上，而实际标记结果 未作鉴定，或鉴定结果在特定位置上的标记原子数 不能肯定大于95%。[6，7 (n)-T]-雌二醇。
8.1.3 标记化合物ຫໍສະໝຸດ 若干基本概念全标记用G表示，如[G-T]-胆固醇，指标记分子 中所有稳定位置上的氢原子都可131I能 N被aI标记 原子所取代，但程度不同。
8.1.4 放射性核素的选择
在制备放射性标记化合物时，首先必须选择放射性核素。
1、能否得到所需的标记化合物；
2、用这种标记化合物能否得到预期的研究结果或诊断、
治疗效果；
原 3、核素的物理、化学性质和核性质以及生产方式、产
则
品纯度是不合适； 4、标记、测量、鉴定的方法是否容易；
5、实验周期的长短，核素本身和杂质的毒性以及价格
均匀标记
用U表示，指标记原子从统计学看，均匀 地分布在标记化合物的分子中，14CO2光 合作用标记葡萄糖， [U-14C]-葡萄糖。
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
全标记与均匀标记均属于非定位标记。 非定位标记化合物只能用于研究整个分子的行 为，不能用来观察分子上特定基因或原子的行 为。但此可得到较高的比活度，且制备方法选 择余地也较大，因此常被采用。
非同位素标记 （非理想标记）
用组成化合物以外的原子进行标记，非同 位素标记的产物在性质上所引起的变化比 同位素标记要大，因此又称非理想标记。
131I→ 1H，甲胎球蛋白中的H。
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
定位标记(S)
指标记原子处于标记化合物的指定位置。书 写时，可省备S。[5-T]-尿嘧啶131I， N9a5I%以上的 3H是在尿嘧啶分子的第5位碳原子的C-H键上。
8.1.2 标记化合物的分类
按标记物状态 的不同分类
•液体标记物，如，131I-NaI溶液； •胶体标记物，如，198Au-胶体； •固体标记物，如，90Y-微球；
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
同位素标记
化合物中的原子被其同位素的原子所取代，
131I NaI
由于取代后化合物在物理、化学和生物学性 质上不会引起显著差异，因此亦称理想标记。 131I→ 127I；3H → 1H；14C → 12C等。
❖ 四十年代后期，人工放射性核素大规模生产； ❖ 快速制备方法与快速分离技术的发展，为半衰期短的如
11C、13N、15O等作为标记物的使作提供了可能。
8.1 概述
标记化合物
是指化合物中某一个或多个原子或其 化学基团被其易辨认的同位素或其它 易辨认的核素或基团所取代而得到的 产物。这种取代过程称为标记。
1.94×104TBq/mmol 8.9×103TBq/mmol
64TBq/mmol 459TBq/mmol
β-,0.01861 β- ,0.155 β- ,1.711 β- ,0.674 γ,0.1405 γ ,0.1590 γ ,0.03548 β- ,0.6065,0.336 γ ,0.2843,0.3645,0.6370
8.1.2 标记化合物的分类
按标记化合物 种类不同分类
•无机标记化合物，如，113311II-NNaaII
•有机标记化合物，如，14C 葡萄糖
•生物标记化合物，如，51Cr-红细胞
按标记核素 的不同分类
•同位素标记物和非同位素标记物； •金属标记物，如51Cr-红细胞； •非金属标记物，如131I-甲胎球蛋白；
8.1.5放射性标记化合物的特点与制备要求
最大的 特点是
放射性； 不稳定性： 自身衰变、自辐射分解、标记核素脱落、 易位等。 如用3H标记过的化合物较不稳定。
8.1.5放射性标记化合物的特点与制备要求
要求
1、制备放射性标记化合物的原料来源不易，制备中应充分 利用，未标记上的要回收； 2、生产规模限制在微量水平，通常在10-6~10-3mol，在制 备、分离、鉴定过程中要用到微量或超微量技术，操作中尽 量减少放射性核素的稀释，避免引入不必要的载体； 3、要求标记流程步骤少，时间短，尽可能在标记的最后阶 段引入放射性核素，以减少其损失、副反应的发生以及防护 上的困难；（可做冷实验）； 4、放射性核素引入到化合物指定位置并进行纯化等。
等要进行考虑。
8.1.4 放射性核素的选择
核素
3H 14C 32P 35S 99Tcm 123I 125I 131I
表 几种重要的放射性标记核素
T1/2
无载体时的比活度 主要射线种类及能量，MeV
12.3a 5730a 14.28d 87.4d 6.02h 13h 60.2d 8.04d
1080GBq/mmol 2.3GBq/mmol 338TBq/mmol 55TBq/mmol
放射性标记化合物
若取代的核素是放射性核素，则所 得产物就称为放射性标记化合物。 此标记过程称为放射性标记。
8.1.1 标记化合物的命名
无机化合物：
通常只要在化合物名Na称99TcmO的4 前面注 明标记核素的符号即可， 如131I NaI 。也可在分子式中直接 注明标记核素，NaN99TcamO499TcmO4。
南华大学放射化学放射性标记化合物 的制备及应用详解演示文稿
优选南华大学放射化学放射性标记化 合物的制备及应用
8.1 概述
❖ 自1912年G. Hevesy和F. Paneth将放射性核素作为示踪剂 以来，示踪实验已成为目前科学研究的重要手段之一。
❖ 该技术在生物学、医学和农业科学等领域中，已得到了广 泛的应用，对带有示踪原子的标记化合物的需求量增大， 标记化合物的制备就成为示踪实验能否进行的前题。
8.1.1 标记化合物的命名
有机标记化合物
通常采用前置方括命名法，即在标记化合 物名称中表示标记核素所处部位之前加一 方括号，在其中标明核素标记的位置与数 目、希腊字母或词头以及标记核素等标示 性符号：
对结构复杂的标记化合物，当一般命名还不 足以说明问题或易被误解时，宜在命名的同 时附以标明位置的结构式。