05.传出神经系统药理概论
传出神经系统递质
乙酰胆碱(Ach)
多巴胺（DA）
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三磷酸腺苷（ATP）
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传出神经递质的合成、储存、释放与消除
（一）乙酰胆碱 合成 储存 释放 消除
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传出神经递质的合成、储存、释放与消除
（二）去甲肾上腺素 合成 储存 释放 消除
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传出神经系统的根据传出神经释放的递质分类
神经系统及作用药物
感受器 传入神经 中枢神经 传出神经 效应器
局麻药
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中枢抑制药 中枢兴奋药
传出神经系统药
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传出神经系统的解剖学分类
中枢神经
神
经
传入神经
系 统
交感神经
周围神经
自主神经
（植物神经、 副交感神经 传出神经 内脏神经）
(迷走神经)
非自主神经：运动神经
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自 主 神 经 系 统 分 布 示 意 图
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教学要求
[要求]
熟悉传出神经系统的分类、受体及其生理功能。 了解传出神经系统递质的消除方式，掌握传出神经系 统药物的分类。
[内容]
传出神经按解剖分类，突触、递质和受体的概念 及分类。传出神经按递质的分类与生理效应。传出神 经系统受体效应的分子机制，传出神经系统药物的作 用方式与分类。
3. 多巴胺受体：能选择性与多巴胺(dopamine，DA) 相结合的受体。
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1. 胆碱受体——根据对药物敏感性不同分为：
（1） M胆碱受体(毒蕈碱Muscarine型胆碱受体)
M受体分布：心脏、腺体、平滑肌、中枢神经节
循环抑制：心率减慢、心肌收缩率减弱、血管扩张、血压降低 M 样 平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌 作 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩 用
腺体分泌：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
（2）N胆碱受体(烟碱于神经节， 兴奋时自主神经兴奋 样
N2受体：分布于骨骼肌细胞， 兴奋时骨骼肌收缩
作 用
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2. 肾上腺素受体
——根据对激动药和阻断药的敏感性不同分为：
（1） α肾上腺素受体
第二篇 作用于传出神经系统的药物
• 第五章 传出神经系统药理概论 • 第六章 拟胆碱药 • 第七章 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 • 第八章 抗胆碱药 • 第九章 拟肾上腺素药 • 第十章 抗肾上腺素药
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第五章 传出神经系统
药理概论
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第一节 概论
一、传出神经系统的解剖学分类
电信号(节后纤维)
→ ？→
递质
效应 (效应器)
蛙心灌流实验
化学物质
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第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经系统递质
• 神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从神经末梢放出 的化学物质
• 可与次一级神经元或效应器上相应受体结合并产生效应
• 突触有消除递质的机制
去甲肾上腺素(NA)
α1受体：分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体 兴奋时血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌
α2受体：分布于突触前膜 兴奋时负反馈调节NA的释放
（2）β肾上腺素受体
β1受体：分布于心脏，兴奋时心脏兴奋
β2受体：分布于支气管和血管平滑肌，兴奋时平滑肌舒张
β3受体：分布于脂肪，兴奋时脂肪糖原分解，血糖升高
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根据神经末梢所释放的主要递质不同：
传出神经
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ：兴 奋时神经末梢能释放NA的神经
•绝大部分交感神经节后纤维
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胆碱能神经(cholinergic nerve)：
兴奋时神经末梢能释放Ach的神经
•运动神经
•全部交感和副交感神经节前纤维
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交感与副交感：
• 发出位置 • 神经节 • 功能
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二、传出神经突触的超微结构
突触：传出神经的节前纤维与下一级神经元的 接头或神经纤维与效应器的接头
突触组成：
• 突触前膜 • 突触后膜 • 突触间隙
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突触前后的信息传递：
突触前膜 电信号
→ 突触间隙 → 突触后膜
一、作用方式——根据作用于受体
直接
激动药(兴奋药) 拮抗药(阻断药)
间接→递质
合成：左旋多巴 释放：麻黄碱促NA释放 消除：抗胆碱酯酶 摄取：利血平抑制NA再摄取
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二、分类
P52 表5-5 常用传出神经系统药 物分类
问题：为什么只有胆碱酯酶抑制药，而没 有MAO或COMT抑制药？
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第三节 传出神经系统的生理效应
心脏 血管 胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 唾液 汗腺 骨骼肌
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去甲肾上腺素能 神经兴奋 兴奋 收缩 舒张 舒张 舒张 散大 稠
手心脚心分泌 收缩(2受体)
胆碱能神经兴奋
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小
稀 全身分泌
收缩
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第四节 传出神经系统药物作用 方式和分类
•极少数交感神经节后纤维：汗腺，少数血管
•全部副交感神经节后纤维
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传出神经分类模式图
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三、传出神经系统的受体
（一）受体的类别
根据递质选择性与受体结合的不同而命名。
1. 胆碱受体(acetylcholine receptor)：能选择性 与Ach相结合的受体。
2. 肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择性与NA 、AD相结合的受体。
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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
第5章-传出神经系统药概论课件
52
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋 时，有利于机体运动、观察、应激等，表 现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等； 胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体 对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量， 表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结（即M样作用）
M受体： 心脏：抑制，三负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
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（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应， 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组 成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个 亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量 为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室， 激动时抑制。
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机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋 时，有利于机体运动、观察、应激等，表 现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等； 胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体 对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量， 表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结（即M样作用）
M受体： 心脏：抑制，三负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
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（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应， 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组 成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个 亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量 为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室， 激动时抑制。
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5 传出神经系统药理学概论
神经系统药理学
南方医科大学药学院
贾志敏 副教授
Tel：61648532 E-mail：jiazm@
第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药
第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统（ENS）药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
乙酰胆碱作用于受体所产生的效应
突触的超微结构
酪氨酸羟化酶
突触的超微结构
突触的超微结构
COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶
MAO：单胺氧化酶
肾上腺素受体
肾上腺素受体
G蛋白偶联受体 α受体亚型与不同的G蛋白偶联 β受体亚型与同一种G蛋白偶联
H2N
腺苷酸环化酶
extracellular
一、 传出神经系统的组成
自主神经系统(autonomic nervous system，ANS) (支配心肌、平滑肌、腺体等，非随意运动) 交感神经系统（sympathetic nervous system 副交感神经系统（parasympathetic nervous system） 运动神经系统(somatic motor nervous system) （支配骨骼肌，随意运动）
胆碱能神经（cholinergic
南方医科大学药学院
贾志敏 副教授
Tel：61648532 E-mail：jiazm@
第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药
第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统（ENS）药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
乙酰胆碱作用于受体所产生的效应
突触的超微结构
酪氨酸羟化酶
突触的超微结构
突触的超微结构
COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶
MAO：单胺氧化酶
肾上腺素受体
肾上腺素受体
G蛋白偶联受体 α受体亚型与不同的G蛋白偶联 β受体亚型与同一种G蛋白偶联
H2N
腺苷酸环化酶
extracellular
一、 传出神经系统的组成
自主神经系统(autonomic nervous system，ANS) (支配心肌、平滑肌、腺体等，非随意运动) 交感神经系统（sympathetic nervous system 副交感神经系统（parasympathetic nervous system） 运动神经系统(somatic motor nervous system) （支配骨骼肌，随意运动）
胆碱能神经（cholinergic
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
药理学第五章传出神经系统药理概论课件
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
自冲动由神经中 枢传向外周的神经系统。
运动神经系统
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2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
❖ 去甲肾上腺 素能神经
几乎全部的交感神经的节后纤维。 （除支配汗腺和部分的骨骼肌血管）
（NA）
多巴胺能神经（肾）、嘌呤能神经（肠）、肽能神经（结肠）
突触的结构
❖前膜 ❖间隙 ❖后膜
❖囊泡（含递质）
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
突触传递过程
❖ 神经冲动；囊泡与前膜融合 并形成裂孔；递质外排；
❖ 递质与后膜受体结合次 一级神经元或效应器细胞产 生效应；
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第二节 传出神经系统递质和受体
冲动是怎样在自主神经系统进行传递的呢？
双蛙心灌流实验
产生、
递
释放某
质
种化学 物质
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第五章 传出神经系统药理概论
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2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
传出神经药物麻醉
④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代谢（MAO，COMT） 三、传出神经受体(receptor) 乙酰胆碱受体(acetylcholine R) ①Muscarine R, M-R： M1、M2、M3、M4、M5…。 ②Nicotine R, N-R：Nm和Nn受体 (表5-2) 肾上腺素受体(adrenaline R，adrenoceptor) ①-R ： 1 和 2 ； ② -R： 1、 2和3 (表5-3) 。 四、突触（synapse）
第九章 N胆碱受体阻断药 临床应用为Nm受体阻断药，又称骨骼肌松弛药。 一、发展史 ●箭毒（Curarine）南美洲 打猎和战斗； ● 16世纪 Sir Walter Raleigh带回欧洲；1805 确定为季铵化合物；1856 证明作用点； ● 1932 纯品用于破伤风和CNS肌痉挛治疗；1935 确定结构和提出与接受物质作用，受体占领学说诞生； ● 1949 Gallamine和Succinylcholine合成，1982年用于临床； ●1990s,合成系列Curarine样和类固醇类骨骼肌松弛药。
1.季铵化合物，穿透力低，po吸收少，难透过血脑屏障和血眼屏障。 2.作用原理有三：①可逆性抑制ACh E；②促进运动神经末梢释放Ach；③直接激动Nm受体。 【临床应用】 1.重症肌无力治疗：改善症状。选择性靶点。 2.腹气涨和尿潴留（机械性不用） 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗胆碱受体阻断剂过量 吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
去极化型肌松药——琥珀胆碱（scoline，司可林） 非去激化型肌松药——筒箭毒碱类似物
分类：
去极化型肌松药： Phase Ⅰ block（depolarizing）：激动Nm和阻止通道关闭。 Phase Ⅱblock（desensitizing）：特点类似非去极化型肌松药，Ach EI对抗。 非去激化型肌松药：
C5第五章传出神经系统概论
（三）传出神经按递质分类
1.胆碱能神经 （1）全部交感．副交感神经节前纤维 （2）全部副交感神经节后纤维 （3）运动神经 （4）极少数交感神经节后纤维 （支配汗腺、肾上腺 ） 2.去甲肾上腺素能神经 几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统的递质及受体
(一)传出神经突触的超微结构 1.突触： 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢－膨体 见图5-3。
图5-3 交感神经末梢超微结构示意图
(二)传出神经递质的合成 、贮存、 释放、消失
1.去甲肾上腺素(NA) (1)合成： 酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶
多巴Байду номын сангаас
多巴脱羧酶
去甲肾上腺素
神经末梢NA合成与释放，见图5-4。
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合，贮存 于囊泡内。 (3)释放:以胞裂外排方式释放。 (4)消失: 主要消失方式为再摄取 摄取1：神经系统 (大多数) 摄取2 ：非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶（MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
图5-6 N2烟碱受体
2.肾上腺素受体 α受体：α1受体——皮肤 、粘膜、内脏血管 α2受体——神经突触前膜
β受体：β1受体——心肌 β2受体——支气管平滑肌 骨骼肌血管 神经突触前膜
三、传出神经系统的生理功能
见表5-1。
四、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用 与受体结合： （1）产生拟似递质的效应（激动药） （2）产生与递质相反的效应（阻断药） 2.间接作用 影响递质的合成、转化、转运与贮存 （1）影响递质合成 ：α-甲基酪氨酸 （2）转化 ：胆碱酯酶 （3）转运与贮存 ：麻黄碱促进NA释放
传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】