新型苯并咪唑衍生物的合成及生物活性研究
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析引言苯并咪唑是一种重要的含氮杂环化合物，具有广泛的应用领域，如药物、染料、光电子材料等。
近年来，随着合成技术的不断发展和改进，对苯并咪唑及其衍生物的研究也愈发深入。
本文将就苯并咪唑及其衍生物的合成方法、应用领域以及未来发展趋势进行综述和分析，以期对该领域的相关研究提供一定的参考和启发。
一、苯并咪唑的结构与性质苯并咪唑（Benzimidazole）是一种由苯环和咪唑环构成的杂环化合物，分子式为C7H6N2，具有中性的芳香性结构。
其主要结构特点是苯环上连接着一个氮原子，而咪唑环上连接着另一个氮原子，中间通过一个碳-氮键相连接。
苯并咪唑具有较强的芳香性，同时含有两个氮原子，使其具有较好的亲电性和碱性，这些性质为其在有机合成和功能材料领域的应用提供了良好的基础。
二、苯并咪唑的合成方法1. 传统合成方法传统的苯并咪唑合成方法主要是通过芳香胺和二级醇反应制备。
芳香胺在碱性条件下和二级醇发生缩合反应，生成内酰胺，然后通过热解或氧化裂解反应脱去水，形成苄胺。
接着，在碱性条件下，苄胺和重铬酸钠反应，生成苯并咪唑。
2. 金属催化合成方法近年来，金属催化合成方法成为苯并咪唑合成的热点领域。
常用的金属催化剂包括钯、钌、铑等，可以在较温和的条件下实现苯并咪唑的合成。
利用钯催化剂和氮气在温和条件下催化芳胺和甲醇反应，可合成苄胺，再经过氧化反应即可得到苯并咪唑。
3. 生物合成方法生物合成方法是一种新兴的苯并咪唑合成技术。
利用酶或微生物进行合成，不仅能够降低反应条件，还可以提高选择性和产率，同时减少对环境的影响。
目前已有研究表明，利用酶催化技术可以在室温下高效合成苯并咪唑，为该类化合物的绿色合成提供了新思路。
三、苯并咪唑衍生物的合成与应用苯并咪唑衍生物是苯并咪唑结构在某一位置上发生取代或改变，并形成新的化合物。
苯并咪唑衍生物在药物、材料科学以及有机合成领域具有重要的应用价值。
1. 药物领域苯并咪唑衍生物在药物领域中具有广泛的应用价值。
新型苯并咪唑环番的合成及识别初步研究
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用 ， ： ＿ ７ Ｎ－ 如 Ｃ Ｈ… ｃ Ｈ…Ｎ 和 ７ ７共 轭 等 相 互 作 用 、 ｃ ｃ … 在 分 子识别 方 面 将 会 有 广 泛 的用 途 。 目前 ， 有 四 含 个 咪 唑 的环番 ［和含 有 四个 苯并 咪 唑的环 番 的合 成 ４ ］ 已有 报道 ［ １ ， 由于苯 并 咪 唑 氮原 子 被 单 烷 基 化 ５１但 －］ 或 者季 铵 化 ， 得 功 能 受 阻 ， 果 采 用 ２取 代 苯 并 使 如 一 硅胶 Ｈ 板 （ 岛 海 浪化 工 厂 ） Ｘ ６型显 微 熔 点 青 ；－ 测定 仪 （ 北京 ， 温度 未 经校 正 ） Ｎｉ ｌｔ１０Ｓ ； ｃ ｅ ７ Ｘ红 外 ｏ
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析苯并咪唑是一类重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗血栓等。
因此，苯并咪唑及其衍生物的合成和应用一直是有机合成领域的研究热点。
苯并咪唑的合成方法主要有以下几种：1.异氰酸酯法。
这是一种经典的合成方法，它是以苯胺或其衍生物为起始原料，在异氰酸酯和碱的催化下，通过氨基化、失去CO2和环化等步骤合成苯并咪唑。
2.芳香族硫醇碘化还原法。
这种方法通过对苯并咪唑中的硫醇进行碘化反应后还原生成苯并咪唑。
3.羧酸酯法。
这是一种较新的合成方法，它的关键步骤是将苯经过二甲氨基化反应生成二甲氨基苯，然后将其和丙二酰亚胺反应合成出苯并咪唑衍生物。
1.医学应用苯并咪唑和其衍生物作为抗肿瘤药物的研究已经得到广泛的关注。
其中，4-氨基-5-亚甲基苯并咪唑和2-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢苯并咪唑等化合物具有比市售抗肿瘤药物更高的效果。
此外，苯并咪唑衍生物还能抑制炎症、促进血小板聚集、防止肺纤维化和改善认知功能等。
2.农业应用苯并咪唑和其衍生物也被广泛应用于农业领域，可作为杀虫剂和除草剂。
其中，苯并咪唑类杀虫剂具有高效、广谱、低毒等特点，可用于保护稻谷和蔬菜作物；而除草剂类苯并咪唑则具有对大豆、玉米等作物草害的高效防控效果。
3.光电材料应用苯并咪唑也被广泛应用于光电材料领域。
其中，3,4-二甲氧基苯并咪唑等化合物在有机光电器件和聚合物太阳电池中的应用已经取得了良好的效果。
此外，苯并咪唑类物质也可应用于电视屏幕和荧光物质中。
总之，苯并咪唑及其衍生物的合成和应用已经取得了广泛的研究成果。
未来的研究方向将更注重该类化合物的绿色生产、合成技术的改进和生物活性的深入研究。
新型苯并咪唑衍生物的合成及生物活性研究
化 学 研 究 与 应 用
Ｃｈｅ ｉａ ｓ ａ ｃ ｎ ｐｌ ｔｏ ｍ ｃ ｌＲｅ ｅ ｒｈ ａ ｄ Ａｐ ｉ ｉｎ ｃａ
Ｖｏ ． ４， ． １ ２ Ｎｏ ７
Ｊ ｌ ， ０１ ｕｙ ２ ２
文章 编号 ：０４１５ （０２ ０ —１６０ １０—６ ６ ２ １ ）７１３ －５
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的 ＭＩ 到 １ “ ／ Ｌ Ｃ达 ６ ｇｍ 。
值均达到了低微摩尔水平 ， 人胰腺癌 （ ｘＣ ３ 的 Ｉｓ达到 ３ ６Ｉ 对 Ｂ Ｐ －） Ｃ。 ． Ｍ。试管 二倍稀 ｘ
释法 测试 其抗 菌活性 ， 实验结果表 明， 目标化合物显示 出抗菌 活性 ， 合物 ２ 化 ａ对粪肠球 菌和金黄 色葡萄球 菌 关键词 ： 苯并咪唑 ； 菌 ； 抗 抗肿瘤 ； 合成
ｔ ｅ ｅ ｃ ｍｐ ｕ ｄ ｒ ｃ ｉｖ ｄ ｂ ｈ ｓ ｏ ｏ ｎ ｓｗｅ ｅ ａ ｈｅ ｅ ｙ ＭＴｒ ｔｓ ． ｈ ｌ ｈ ｎ ｉ ａ ｔｒａ ａ ｔ ｉ ｒ ｂ ｍｎ ｄ ｂ ｂ ｏ ｂ ｅｄ ｌ ｔ ｎ ｍｅ ｈ ｄ Ａ ｌ ｈ ｓ ｔ ｗ ｉ ｔ ｅ ａ ｔ ｃｅ ｉ ｃ ｉ ｔ ｗｅ ｏ ｔ ｅ ｙ ｔ ｅｄ ｕ ｌ ｉ ｉ ｔ ｏ ． ｌ ｔ ｅ ｅ ｅ ｅ ｂ 合成 ８个新 型 的 ２苯 氧 甲基 苯并 咪唑类 化合 物 ， 一 通过 Ｎ Ｈ．ＭＲ和 Ｈ Ｍ Ｒ Ｓ确认 其结
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑是一种重要的有机化合物，其分子结构包含苯环和咪唑环，具有广泛的应用
价值。
本文将介绍苯并咪唑及其衍生物的合成方法和应用分析。
苯并咪唑的合成方法主要包括三种：直接环合法、合成中间体法和串联反应法。
直接
环合法是通过苯环和咪唑环中的一个碳原子进行键合得到苯并咪唑。
这种方法简单直接，
但产率较低。
合成中间体法是将苯环和咪唑环分别合成中间体，再通过加热或溶剂作用使
两个中间体进行反应得到苯并咪唑。
这种方法适用于多种衍生物的合成，但步骤较多，适
用范围有限。
串联反应法是先将苯环和咪唑环进行官能团化，再通过串联反应得到苯并咪唑。
这种方法合成步骤相对较少，但条件较严苛，对官能团的选择性要求较高。
苯并咪唑及其衍生物在医药领域具有重要的应用价值。
苯并咪唑类抗菌药物是一类重
要的抗生素，广泛应用于感染性疾病的治疗。
苯并咪唑类抗肿瘤药物具有较强的抗肿瘤活性，广泛应用于肿瘤的治疗。
苯并咪唑类抗病毒药物具有广谱的抗病毒活性，可用于治疗
多种病毒感染。
苯并咪唑及其衍生物还具有抗炎、抗氧化、光电性能等多种生物活性，被
广泛应用于化学、材料等领域。
苯并咪唑是一种具有广泛应用价值的有机化合物，其合成方法多样，包括直接环合法、合成中间体法和串联反应法。
苯并咪唑及其衍生物在医药、化学、材料等领域具有重要的
应用价值，是一类具有潜在开发前景的化合物。
(完整word版)苯并咪唑研究进展
苯并咪唑合成研究进展摘要：苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性，如抗癌、抗真菌、消炎、治疗低血糖和生理紊乱等，在药物化学中具有非常重要的意义；并可用于模拟天然超氧化物歧化酶（SOD)的活性部位研究生物活性，以及环氧树脂新型固化剂、催化剂和某些金属的表面处理剂, 还可作为有机合成反应的中间体等.绿色合成苯并咪唑化合物显得尤为重要。
本文主要讲述了苯并咪唑的合成方法，以及在离子鉴定、航空航天等方面的应用介绍。
关键词：苯并咪唑配合物合成应用1合成苯并咪唑类化合物1。
1以邻苯二胺和羧酸（及其衍生物）为原料的合成继1872年Hoebrecker首次合成第一个苯并咪唑类化合物 2,5—二甲基苯并咪唑(1）后，Ladenburg用乙酸和 4-甲基邻苯二胺加热回流，也同样得到化合物1 .从此, 邻苯二胺衍生物和有机酸的关环反应就成为苯并咪唑类化合物制备最通用的方法，但通常需要很强的酸性条件[常采用 HCl、多聚磷酸(PPA)、混酸体系、对甲苯磺酸等作为催化剂]和很高的反应温度[1］.1986 年 Gedye 等［2］首次报道了微波作为有机反应的热源，具有速度快、产率高、污染少、在无溶剂条件下, 利用微波间歇加热合成苯并咪唑衍生物。
安全性高等优点。
例如, 路军等[3］只需反应 8 min, 产率一般可达 64%～88％。
Zhang［4］成功报道了以邻苯二胺和原酸酯为原料合成苯并咪唑类化合物。
.他们用路易斯酸为催化剂，在乙醇溶剂中室温搅拌进行反应，合成条为催化剂时, 反应2h, 产率为95％。
用相同的原料，他们[5］还研究件比较温和。
当以ZrCl4了用磺酸作为催化剂，在甲醇体系中室温下合成苯并咪唑类化合物，产率达到 96%, 反应时间也缩短为1h。
1。
2液相合成考虑到载体合成的某些缺点, 研究者们对同样以卤代硝基苯为原料的传统液相合成法也比较重视。
例如，Raju 等[6］报道了在室温下用邻氟取代硝基苯合成含硫和含氧的取代苯并咪唑。
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析苯并咪唑是一种含有苯环和咪唑环的有机化合物，具有较强的药理活性和化学性质，广泛应用于医药化学、材料科学等领域，是近年来的研究热点之一。
1. 合成方法苯并咪唑可通过多种方法合成，其中较为常见的有：（1）Knoevenagel缩合反应。
以苯并酮和苯并醛为原料，在碱性催化剂存在下进行Knoevenagel缩合反应，生成苯并咪唑酮。
（2）氰化氨合成法。
以苯并酮、氰化氨和醛为原料，在无水醇溶剂和碱催化下反应，生成苯并咪唑。
（3）金属有机配位体催化合成法。
利用金属有机配位体催化剂，使苯并酮与β-溴代丙酮在温和条件下发生反应，生成苯并咪唑。
2. 主要应用苯并咪唑及其衍生物在医药化学、材料科学、农药工业等领域具有广泛的应用。
（1）医药化学。
苯并咪唑具有较强的抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性，可用于抗菌药物、抗病毒药物、抗肿瘤药物等的研究和开发。
（2）材料科学。
苯并咪唑及其衍生物具有一定的电子传导性和光电功能，在有机太阳能电池、有机场效应晶体管等器件中有应用。
（3）农药工业。
苯并咪唑衍生物具有良好的杀虫、杀菌、杀螨等作用，可应用于植物保护剂领域。
3. 研究进展近年来，苯并咪唑及其衍生物的研究取得了许多新进展。
（1）合成方法。
新型的苯并咪唑合成方法不断涌现，如无溶剂合成法、微波促进合成法、催化剂自组装合成法等。
（2）药理活性。
新型苯并咪唑衍生物的药理活性研究表明，其抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒等生物活性较高，且具有良好的靶向性和药效学优势。
（3）应用领域。
苯并咪唑应用领域不断扩大，如其在有机光电器件、有机太阳能电池等领域中的应用研究不断深入。
综上所述，苯并咪唑是一种具有广泛应用前景的有机化合物，其在医药化学、材料科学、农药工业等领域均具有重要作用，未来的研究方向是进一步提高合成效率、改善化合物的药效学特性、拓展应用领域等。
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析引言：苯并咪唑是一种重要的有机化合物，具有广泛的生物活性和应用价值。
自从苯并咪唑及其衍生物被发现以来，其合成方法与应用领域不断得到人们的关注与研究。
本文将就苯并咪唑及其衍生物的合成方法、化学性质和应用进行分析和总结，以期为相关研究提供参考。
一、苯并咪唑的合成方法1. 紫外照射苯并咪唑可以通过芳香醛和芳胺在紫外照射下，在碱性条件下反应合成。
这种方法操作简便，但对实验条件的要求较高，且产率较低。
2. 合成法苯并咪唑还可以通过合成法合成，该方法是以邻二氨苯为原料，通过硝化反应制得邻二硝基苯，再经过还原反应生成乙酰胺基苯，最后经过缩合反应得到苯并咪唑。
3. 功能化合成近年来，人们还发现了一种在室温下可行的苯并咪唑的功能化合成方法。
该方法是以苯并咪唑衍生物和氯丁二烯为原料，经过氧化反应获得苯并咪唑。
二、苯并咪唑的化学性质1. 反应性苯并咪唑是一种具有活性的有机化合物，其化学性质非常活泼。
它可以与卤代烃、醛、酮等进行取代反应，且可以发生亲核加成、烯烃的热歧化反应等多种反应。
2. 稳定性苯并咪唑的稳定性较好，它在常温下不易分解，但在高温或强酸强碱的作用下会发生分解反应。
因此在储存和使用过程中需注意避免高温和酸碱环境。
三、苯并咪唑及其衍生物的应用1. 药物苯并咪唑及其衍生物具有广泛的生物活性，被广泛运用于药物研发领域。
如硫唑嘌呤是一种抗代谢药物，它可以通过抑制细胞嘌呤代谢来阻断DNA合成，被广泛应用于临床治疗。
2. 染料苯并咪唑及其衍生物还可以用作有机染料，它们的结构独特，颜色鲜艳，且具有良好的光稳定性和耐温性，因此广泛用于纺织品、塑料制品等颜料颜料的生产。
3. 防腐剂苯并咪唑及其衍生物还可以用作防腐剂，它们具有较强的抗菌和抗真菌作用，常用于化妆品、食品等产品的保鲜和防腐。
结论：苯并咪唑及其衍生物在合成方法、化学性质和应用领域有着丰富的研究成果，但在实际应用中仍存在一些问题和挑战，如产率较低、环境友好性差等。
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图 1 PC190723 及本文所设计化合物结构式 Fig. 1 Structure of PC190723 and target compounds
另一方面，苯并咪唑环的物理、化学及生物学稳定 性也使其更具有成药性。
目前，苯并 咪 唑 类 生 物 活 性 分 子 的 研 究 主 要 集中于在咪唑的 1-位，2-位及苯环上同时引入取 代基，而保留 1-位上的活泼氢原子，单独在 2-位及 苯环上引入取代基的苯并咪唑类生物活性分子的
收稿日期： 2012-03-26； 修回日期： 2012-05-06 联系人简介： 余洛汀（ 1961-） ，男，教授，主要研究方向： 药物化学。E-mail： luodyu@ 163． com
5，6-二氯-2-（ （ 3，4-二氯苯氧基） 甲基） -1H-苯并 咪唑（ 2d） ： 白 色 固 体 粉 末，总 产 率 68% ，m. p. 227230℃； 1H-NMR（ DMSO-d6，400 MHz） ，δ： 4. 889（ s，1H， NH） ，5. 335 （ s，2H，CH2 ） ，6. 931-6. 947 （ m，1H，ArH） ，7. 133-7. 147 （ m，2H，Ar-H） ，7. 896 （ s，2H，ArH） ； ESI-MS m / z： ［M +H］+ 实测值 363. 0410，理论 值 363. 0459。
CH3
H
2g
CH3
H
2h
CH3
H
R3
R4
R5
F
Cl
H
F
Cl
Cl
Cl
Cl
H
Cl
Cl
Cl
H
Cl
H
H
NO2
H
H
Cl
Cl
H
C7 H5 O
H
1 实验部分
1. 1 仪器与实验 仪器： 1 H-NMR 用 Varian Inova-400 核 磁 共 振
仪（ 内 标 TMS，溶 剂 DMSO-d6 ） ； HRMS 用 Bruker Daltonics ESI-BioTOFQ 测定，（ 内标法测定高分辨 质谱） ，Yanaco 纤维熔点测定仪（ 温度未经校正） ， LDXZ-50KB 型立式压力蒸汽灭菌器（ 上海申安医 疗器械厂） ，PYX-DHS-40X50 型隔水式 电 热 恒 温 培养箱（ 上海跃进医疗器械厂） ，YJ-1450 医用净化 工作台，电子天平。
5-氯-2-（ （ 3，4-二氯苯氧基） 甲基） -1H-苯并咪 唑 （ 2c ） ： 白 色 粉 末，总 产 率 64% ，m. p. 217219℃ ； 1 H-NMR（ DMSO-d6 ，400 MHz） ，δ： 4. 888 （ s， 1H，NH ） ，5. 334 （ s，2H，CH2 ） ，6. 947-6. 954 （ m， 1H，Ar-H ） ，7. 134-7. 145 （ m，2H，Ar-H ） ，7. 2527. 268（ m，1H，Ar-H） ，7. 565-7. 578（ m，1H，Ar-H） ， 7. 787（ m，1H，Ar-H） ； ESI-MS m / z： ［M+H］+ 实测值 328. 5921，理论值 328. 6009。
Synthesis and evaluation on biological activity of novel benzimidazole derivatives
ZHANG Tao1 ，WANG Ning-yu2 ，XIA Yong2 ，MA Li-fang1 ，YU Luo-ting1，2*
（ 1. Chemical Engineering College of Sichuan university，Chengdu 610064，China 2. State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center，West China Hospital，West
5-氯-2-（ （ 2，4-二氟苯氧基） 甲基） -1H-苯并咪唑 （ 2a） ： 白 色 粉 末，总 产 率 37% ，m. p. 187-192℃； 1 HNMR（ DMSO-d6 ，400 MHz） ，δ： 4. 890 （ s，1H，NH） ， 5. 254（ s，2H，CH2 ） ，6. 841-6. 864 （ m，1H，Ar-H） ， 6. 966-6. 998（ m，1H，Ar-H ） ，7. 233-7. 24 （ m，1H，
（ 1. 四川大学化工学院，四川 成都 610064 2. 四川大学生物治疗国家重点实验室，四川 成都 610041）
摘要： 以取代苯酚为原料，合成 8 个新型的 2-苯氧甲基苯并咪唑类化合物，通过1 H-NMR 和 HRMS 确认其结 构。MTT 法测试其抗肿瘤活性，实验结果表明，大部分化合物具有较好的广谱抗肿瘤效果，其中化合物 2h 对 大多数肿瘤细胞株的 IC50 值均达到了低微摩尔水平，对人胰腺癌（ BxPC-3） 的 IC50 达到 3. 6 μM。试管二倍稀 释法测试其抗菌活性，实验结果表明，目标化合物显示出抗菌活性，化合物 2a 对粪肠球菌和金黄色葡萄球菌 的 MIC 达到 16 μg / mL。 关键词： 苯并咪唑； 抗菌； 抗肿瘤； 合成 中图分类号： O626. 3 文献标识码： A
Key words： benzimidazole； antibacterial； antitumor； synthesize
苯并咪唑类衍生物一直是生物医药领域最受 亲睐的化合物种类之一。一方面由于苯并咪唑环 的苯环及咪 唑 环 上 均 能 很 容 易 引 入 取 代 基，为 生
物活性 分 子 的 筛 选 提 供 了 巨 大 的 结 构 多 样 性 空 间，使得该类化合物在抗菌［1］、抗病毒［2］、消炎［3］、 杀虫［4］和抗肿瘤［4-5］等方面具有广谱的生物活性；
试剂： 所有试剂都为化学纯或分析纯，其中反 应中所用到的稀盐酸由购买的浓盐酸现配使用。 1. 2 合成方法 1. 2. 1 中间体 1a 的合成通法［9］ 将取代苯酚 20 mmol 和 K2 CO3 30 mmol 溶解在装有 60 mL DMF 的圆 底 烧 瓶 中，0 0 C 下 加 入 氯 乙 酸 乙 酯 （ 21 mmol） ，反应 30 min 后，缓慢升温至室温并继续搅 拌，TLC 监控反应，15 h 后反应完全。后向反应液 中加入 150 mL 水，用乙酸乙酯萃取反应液 3-4 次， 合并有机层溶液，无水 MgSO4 干燥，过滤后减压除 去溶剂，得到 浅 黄 色 粗 产 品，后 用 乙 醇 重 结 晶，得 到白色固体 1a。 1. 2. 2 中间体 1b 的合成通法［10］ 将中间体 1a （ 10 mmol） 溶解在 30 mL 四氢呋喃中，并加入 20% 的 NaOH 溶液 10 mL 后回流反应，TLC 监控反应， 6 h 后反应完全，冷却反应液至室温后用 1M HCl 将反应液 pH 调至 1，然后用乙酸乙酯萃取 反 应 液，收集有机层溶液，并用无水 MgSO4 干燥，过滤 后减压除去溶剂，得到白色粗产品，然后用乙醇重 结晶，得到白色固体 1b。 1. 2. 3 2a ～ 2h 的合成通法［7-8］ 将中间体 1b（ 3 mmol） 和取代邻苯二胺（ 3 mmoL） 溶于 20 mL 稀盐 酸（ 6M） 中，氮气保护下回流反应，TLC 监控反应 至完全，自然冷却至室温后用 5% 的冰 Na2 CO3 溶 液将反应液 pH 调至弱碱性，过滤析出的固体，得 到初产物，然后利用柱层析（ 流动相： 二氯甲烷 / 甲 醇 = 100 /1） 纯化，得到产物 2a-2h。
5，6-二氯-2-（ （ 2，4-二氟苯氧基） 甲基） -1H-苯 并咪 唑 （ 2b） ： 白 色 粉 末，总 产 率 45% ，m. p. 224226℃ ； 1 H-NMR（ DMSO-d6 ，400 MHz） ，δ： 4. 889 （ s， 1H，NH） ，5. 565 （ s，2H，CH2 ） ，6. 915 （ m，1H，ArH） ，7. 063-7. 099 （ m，1H，Ar-H） ，7. 220-7. 252 （ m， 1H，Ar-H） ，7. 856（ s，2H，Ar-H） ； ESI-MS m / z： ［M +H］+ 实测值 330. 1320，理论值 330. 1367。
第 24 卷第 7 期 2012 年 7 月
化学研究与应用
Chem化ica学l Re研sear究ch a与nd A应ppl用ication
文章编号： 1004-1656（ 2012） 07-1136-05
Vol． 24，No． 7
July，第201224 卷
新型苯并咪唑衍生物的合成及生物活性研究
张 涛1 ，王宁宇2 ，夏 勇2 ，马丽芳1 ，余洛汀1，2*
1138
化学研究与应用
第 24 卷
Ar-H） ，7. 432-7. 459 （ s，1H，Ar-H ） ，7. 524-7. 531 （ m，1H，Ar-H） ，8. 375 （ s，1H，Ar-H） ； ESI-MS m / z： ［M+H］+ 实测值 295. 6801，理论值 295. 6917。
China Medical School，Sichuan University，Chengdu 610041，China）
Abstract： Eight 2-phenoxybenzimidazole derivatives were synthesized from substituted phenol. The structure of these compound were validated by 1 H-nuclear magnetic resonance（ 1 H-NMR） and high resolution mass spectrometer（ HRMS） . The antitumor activity of these compounds were achieved by MTT test，while the antibacterial activity were obtained by tube double dilution method. All these compounds showed broad spectrum antitumor potency，especially，compound 2h exhibited good antitumor potency with IC50 values of low micromolar to all these cell lines and the IC50 values of 2h to human pancreatic cancer cell line （ BxPC-3 ） was 3. 6 μM. Meanwhile，most compounds displayed moderate antibacterial activity，especially，compound 2a inhibit E. faecalis and S. aureus with a MIC of 16 μg / mL.