水蛭素的作用机制及临床应用近况
水蛭的药理作用与功效
水蛭的药理作用与功效水蛭素有增强心肌摄取Rb作用，增强心肌营养性血流量。
下面是店铺为大家精心挑选的水蛭的药理作用与功效，希望对大家有所帮助。
水蛭的药理作用(一)抗凝血生水蛭灌胃具有显著的延长小鼠凝血时间、出血时间和体内抗栓等作用。
水蛭水提物对正常人和ADP诱导的大鼠血小板聚集有显著抑制作用。
水蛭水煎醇液在体外和体内对纤维蛋白具有较强的纤溶作用，并使家兔优球蛋白溶解时间明显缩短。
水蛭素是世界上最强的凝血酶特效抑制剂。
水蛭素与凝血酶有高度亲和力-使凝血酶失去裂解纤维蛋白原的能力，从而阻止纤维蛋白凝固。
水蛭素还可阻止凝血酶催化的止血反应。
水蛭素也能抑制凝血酶与血小板结合。
能使凝血酶与血小板解离。
生水蛭及其煎液、渗漉液均可延长小鼠凝血时间，抑制体内血栓形成。
水蛭醇提液抗凝血作用强于蛀虫、桃仁、红花等。
醇剂强于水剂。
(二)抗血栓水蛭和水蛭素对各种血栓和血栓形成均有显著的抑制作用，尤其对静脉血栓和弥漫性血管内凝血，其作用是能溶解血栓。
水蛭素静注可显著减少肾血管球微血栓形成，减少凝血因子和血小板消耗，防止急性肾功能衰竭。
水蛭素和肝素都抑制凝血酶对纤维蛋白原与血小板的作用。
在抗栓治疗中，与肝素相比，水蛭素有一个显著优点，就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。
所以当抗凝血酶Ⅲ缺乏时，特别是治疗弥散性静脉内凝血时，水蛭素比肝素成为更有希望的有效药。
(三)对心肌缺血、脑血肿和皮下血肿的影响其水提液对家兔急性心肌缺血和心律不齐有明显的对抗作用。
水蛭素腹腔注射可增加小鼠营养性血流量。
水蛭液静注可促进家兔实验性脑血肿的吸收，减少血舯压迫所致脑坏死面积及周围炎症反应。
对皮下血肿的实验也有相似的结果。
水蛭的功效水蛭治疗脑梗死治疗脑梗死和脑出血。
脑血管梗死是血管内凝血和血栓，水蛭有抗凝溶栓作用，对疾病的治疗应该是有利的。
但是在中风的最初阶段，病情是可以从梗死向出血演变的。
在只有梗死尚未出血的阶段，不宜过早地使用活血化瘀来抗凝增溶。
宜在明确梗死，病情有所稳定的阶段使用。
水蛭素
水蛭素
水蛭素对凝血酶有高亲和性，可与凝血酶形成极稳定的复合物，在低浓度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制剂。
药理作用：
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。
由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。
②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。
③对血液变流的影响：水蛭煎剂可降低血液粘稠度，减少血浆中纤维蛋白原的含量。
④降低血脂：灌胃给予实验动物水蛭水煎剂可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量，亦可降低食饵高脂血症家兔血液中胆固醇及甘油三酯的含量，使实验动物的主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块消失，胆固醇结晶减少。
⑤水蛭素可增加脑血流量，促进大鼠实验性脑血肿的吸收，减轻血肿周围炎性反应性水肿，缓解颅内高压，改善局部血液循环，保护脑组织。
水蛭素对血液的作用主要体现在以下几个方面。
1.抗凝血作用，阻碍血液凝固；
2.抑制血小板凝聚，防止血栓的形成；
3.溶解血栓作用，对于已经形成的血栓，水蛭素能显著的对其进
行溶解；
4.降低血液的全血粘度和血浆粘度，改善血液的流动性和粘稠度；
5.增加心肌的供氧，对缺氧缺血具有保护作用，防止心肌缺氧缺血；。
水蛭素一些资料
水蛭素之所以能成为医学材料研究的一个热点，主要是因为它的抗凝血性，它是现已知道的作用最强的的凝血酶特异性抑制剂。
人们在远古时代就开始利用水蛭治疗疾病，但真正意义上水蛭素是在1904年由Jocoby发现并命名的。
1955年Markwardt才从医蛭头部分离出水蛭素纯品，开始进行基础生化和药理学的研究。
1986年Harvey分离出对水蛭素进行编码的纯系补体cDNA，从此利用基因工程技术较大量的制备重组水蛭素，这个发现使水蛭素的开发和研究进入迅速发展的阶段。
从医蛭头部提取出来的水蛭素是一种单链环钛化合物。
肽链由六十五个氨基酸组成，但不含精氨酸，色氨酸和蛋氨酸。
分子N端有三个二硫桥键，使N端肽链绕迭成密集形核心环钛结构。
C端富含酸性氨基酸残基，63位的酪氨酸被硫酸化。
研究认为水蛭素肽链的二级和三级结构对其抗凝活性起决定性作用，其N 端的三个二硫桥键则是决定分子二级和三级结构及其稳定性的关键。
将二硫键氧化，或分子发生蛋白降解，则失去抗凝活性。
若C端羧基被酯化或是去C端氨基酸也会失去与凝血酶结合的能力，可见水蛭素的C端部分是抗凝活性所必须的，含二硫键的N端疏水结构对水蛭素抗凝血酶作用亦有很重要的影响。
水蛭素的作用机制，研究表明水蛭素对凝血酶的作用分两步。
最初的作用是凝血酶带正电荷的非催化位点部分，与水蛭素带相反电荷的极性C端部分产生静电作用，形成初始结合体，是反映的决速步骤，其形成取决于离子浓度。
第二步，该结合体通过控制扩散，迅速重拍形成同凝血酶活性位点紧密结合的复合物。
在该复合物中，C端结合在凝血酶的纤维蛋白原识别位点，抑制凝血酶对纤维蛋白原的激活作用。
被二硫桥键稳定的N端密集链段，则同凝血酶催化位点结合，抑制凝血酶的催化作用。
靠近凝血酶催化位点的精氨酸侧链袋带负电荷的碱基，同水蛭素47位赖氨酸残基作用。
由于Lys47被两侧的脯氨酸包围，这一特殊三肽段Pro-Lys-pro不被一般蛋白酶所降解，也很难在反应中断裂，其稳定性具有重要的生物学意义。
水蛭的临床应用
水蛭的临床应用水蛭是一种外形类似蚂蟥的水生动物，它们广泛分布在世界各地的淡水湖泊、河流和沼泽地带。
在中国，水蛭被人们广泛用于临床治疗。
水蛭的临床应用可以追溯到古代，被誉为“活血祛瘀”的药源之一。
现代医学经过科学研究证实，水蛭具有多种药理活性，被应用于多种临床疾病的治疗中。
水蛭的主要临床应用包括以下几个方面：一、活血祛瘀水蛭能分泌出一种叫做“特殊酶”的物质，具有抗凝血、溶栓和降低血液黏稠度的作用。
因此，在各种血管性疾病中，水蛭常被用来辅助治疗，如冠心病、高血压、中风等。
水蛭能促进血液循环，改善微循环，有助于治疗血液淤滞、血栓形成等疾病。
二、消肿止痛水蛭的唾液中含有多种活性成分，具有一定的消炎、镇痛和消肿作用。
因此，水蛭在风湿关节炎、软组织损伤、疼痛综合征等疾病的治疗中有一定的疗效。
水蛭能减轻疼痛，改善关节活动度，促进组织修复，缓解炎症反应。
三、改善微循环水蛭的叮咬会释放一种叫做“希尔胶原酶”的物质，能够扩张血管，促进血液流通，改善微循环。
因此，水蛭在一些微循环障碍性疾病的治疗中有一定作用，如冻疮、糖尿病足、静脉曲张等。
水蛭能够增加血液供氧量，改善组织营养，促进局部修复。
四、抗菌消炎水蛭体内具有多种抗菌物质，具有一定的抗菌、消炎作用。
在一些感染性疾病的治疗中，水蛭可以作为辅助治疗手段，如皮肤感染、疖痈、疔疮等。
水蛭的抗菌消炎作用可以帮助控制感染的扩散，促进伤口愈合。
在水蛭临床应用中需要注意以下几点：（1）选择合适的疗程和剂量，根据病情轻重和个体差异来确定治疗方案；（2）严格控制感染风险，避免水蛭叮咬过程中感染病原体；（3）注意消毒和处理水蛭叮咬部位，预防感染和出血等并发症的发生；（4）密切观察患者的治疗效果和不良反应，及时调整治疗方案。
总之，水蛭作为一种传统的中医疗法，在现代医学中仍然具有一定的临床应用前景。
通过科学的研究和临床实践，可以更好地挖掘水蛭的药用价值，为人类的健康做出更大的贡献。
希望未来能有更多的研究开发出更多基于水蛭的药物，为医学领域带来更多的惊喜和成果。
水蛭素治疗脑出血疗效观察
水蛭素治疗脑出血的临床研究
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治疗方法
定时记录患者情况。定时记录患者情况。
观察指标
观察两组护理前后护理效果各指标对应的评价量表进行评价，分数越高，护理效果越好。
选取对象
选取90例原发性脑出血患者，等量随机分为两组，对照组给予常规治疗，定时记录患者情况。
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水蛭素治疗脑出血的疗效评价
脑出血的病理机制主要包括：血肿的占位效应引起颅内压升高或进一步导致脑疝；血肿的分解产物和脑组织损伤释放的血管活性物质可引起局部炎症反应，加重脑水肿和神经元损伤。
根据患者症状、体征及头部CT扫描结果可确诊。
诊断
主要包括内科治疗和外科治疗，内科治疗包括控制血压、降低颅内压、止血等，外科治疗包括手术清除血肿、去骨瓣减压术等。
实验结论
水蛭素治疗脑出血具有显著疗效，可有效改善患者神经功能缺损程度，降低颅内压，减轻脑水肿，促进血肿吸收，且不良反应少，安全性高。
实验讨论
水蛭素治疗脑出血的作用机制可能与其抗凝、抗血栓形成、改善微循环等作用有关。此外，水蛭素还可抑制炎症反应、减轻脑水肿、降低颅内压等作用，从而起到治疗脑出血的作用。
临床疗效分析
脑出血病灶明显吸收，血肿缩小。
影像学评价结果
血浆纤维蛋白原、血小板聚集率等指标改善，有利于控制脑出血病情。
实验室指标分析
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水蛭素治疗脑出血具有一定的疗效，能够改善患者神经功能缺损程度，提高日常生活能力。
影像学和实验室指标评价结果进一步证实了水蛭素治疗脑出血的疗效。
需要进一步探讨水蛭素治疗脑出血的作用机制和长期疗效，以便为临床治疗提供更多依据。
水蛭素治疗脑出血疗效观察
水蛭的作用和功效
水蛭的作用和功效1、杭血凝作用。
水蛭素有防止血液凝固的作用，因此有抗血栓形成的作用2、溶栓作用。
水蛭素有抗血小板聚集和溶解凝血酶所致的血栓的作用。
水蛭素是甲醇提取物，在体外和体内均有活化纤溶系统的作用;水蛭的唾液腺分泌物给大鼠静脉注射后有较强的抗栓作用。
3、杭血小板作用。
水蛭素能抑制凝血酶同血小板结合，促进凝血酶与血小板解离，抑制血小板受凝血酶刺激的释放和由凝血酶诱导的反应。
4、对血液流变学的影响。
给动物灌服水蛭提取物0.45克/千克，可使血液粘度降低，红细胞电泳时间缩短。
水蛭煎剂灌胃，也能使血液流变异常大鼠的全血比粘度、血浆比粘度、血细胞比容及纤维蛋白原含量降低。
5、降血脂作用。
对食饵性高脂血症家兔，每日灌服水蛭粉1克/只，无论是预防和治疗用药，均能使血中胆固醇和甘油三酯含量降低，同时使主动脉与冠状动脉病变较对照组轻，斑块消退明显，可见胶原纤维增生，胆固醇结晶减少。
1.治疗急性结膜炎用活蚂蝗3条，置于6毫升生蜂蜜中，6小时后取浸液贮瓶内备用。
每日滴眼1次，每次1～2滴。
治疗380例，绝大部分是双侧性结膜炎，全部治愈。
治愈时间最短1天，最长5天。
治程中除滴眼后1～2分钟稍有疼痛外，未见不良反应。
对慢性结膜炎及翼状胬肉也有一定疗效。
配方需在医生指导下使用2.用于跌打损伤如内伤挫伤，内有瘀肿、蓄血、可用水蛭锉末，或煅烧存性成末，再配三七末、麝香等，用酒或温开水送服，或浸酒内服。
3.用于癓瘕在抗癌剂内试用，一般是配合其他抗癌中草药制成丸散片剂内服，例如配海藻制成水蛭海藻散治食管癌，但疗效有待进一步观察。
4.抗血栓水蛭素对各种血栓病都有效，尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血。
给予适当量的水蛭素，可抑制大鼠和兔颈动脉血栓的形成，形成的血栓比对照组小。
1、黄褐斑王琳瑛大夫自拟水蛭化斑汤，组成：水蛭、益母草、桃仁、炮穿山甲、当归、何首乌、丹参、凌霄花、白芷。
生水蛭焙干后研细粉切忌油炙，炙后效减，装入胶囊，每日服 5 g。
水蛭素
水蛭素的核心环肽结构如下：
• 1986年科学基酸 密码子 基因探针 提取基因
2、选择基因载体获得重组DNA
• 在体外将含目的基因的DNA片段和具 有自我复制功能、并带有选择标记的 载体分子进行酶切连接，获得重组 DNA分子。 • 可以作为载体的主要有质粒、噬菌体、 黏粒、病毒载体等。
水蛭素
在古代医书《神农 本草经》中早有水 蛭素的记载，为我 国传统中药。中医 认为它有破血、逐 瘀、通经的功能。 它是迄今为止所发 现最强的凝血酶天 然特异抑制剂。
水蛭素的临床应用
• 预防外科手术后的静 脉血栓形成 • 预防和治疗（阻断） 急性或慢性血管内凝 血（DIC） • 预防血栓溶解后再栓 塞 • 预防经皮血管腔内形 成术（PTCA）后的再 狭窄 • 作为透析和体外循环 中的抗凝剂
基因工程技术获Leabharlann 水蛭素• 1、获得具有遗传信息的目的基因 • 2、选择基因载体获得重组DNA • 3、将重组DNA分子导入宿主细胞 • 4、鉴定带有目的基因的克隆 • 5、目的基因的扩增及获得目的产物
1、获取目的基因
现已知水蛭素有11种类型，其中3种具 有抗凝血活性，它们分别命名为HV1、 VH2和VH3。 天然水蛭素是酸性多肽，其一级结构中 含有6个半胱氨酸，形成3对链内二硫键， 位于肽键N端；另一特点是在63位酪氨酸 处有硫酸酯化。
• 导入方法：
该菌主要采用形成圆 球体、在有氯化锂和 聚乙二醇-1000的条件 下用整体细胞以及电 穿孔等方法进行基因 转化。
• 载体选择：
毕赤酵母载体均为大 肠杆菌-毕赤酵母穿梭 质粒。故在上一步的 载体选择中应选取质 粒。
4、鉴定带有目的基因的克隆
• 从大量的细胞繁殖群体中，筛选出克隆有 重组DNA分子的寄主细胞。 • 方法： 采用各自特有的测活方法确定其生物活性； 采用酶联免疫方法确定其抗原性； 以目的基因为探针，通过DNA杂交方法可以 直接确定重组子。
菲牛蛭水蛭素冻干粉溶血栓
菲牛蛭水蛭素冻干粉溶血栓溶血栓、降血脂、通血管、降血脂菲牛蛭水蛭素是怎么起作用的？我们都知道只要我们血管咬破一个口，正常情况下，血液很快就凝固，血栓的形成也是如此，但是加了一个水蛭素，我们血液就不会那么容易被凝固了，它能够把那个粘稠的东西都溶解掉，然后血管就通畅了。
菲牛蛭在广西俗称金边蚂蟥，是广西特色的药用动物资源，其唾液腺分泌的水蛭素含量比其他吸血水蛭分泌的水蛭素含量高。
《中国药典》记载：水蛭：“破血通经，逐瘀消癥。
用于血瘀经闭，癥瘕痞块，中风偏瘫，跌扑损伤”。
按医书记载，大多数中药材都归为“活血”功效，但水蛭却用了“破血“二字，可见其功效之强。
水蛭素抗凝、抗血栓、活血化瘀预防血栓、降血脂、改善血液循环水蛭素对血酶具有很强的抑制作用，临床上常用于抗凝和活血化瘀，水蛭素能够降低蛋白尿，改善肾功能，降低血脂，具有抗凝、抗血栓形成、抗炎、抗增殖和抗纤维化等多种药理活性。
水蛭素可以口服。
这给用药带来很大方便。
水蛭素比较稳定，蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制血酶的作用，这就可以解释为何口服菲牛蛭冻干粉仍然有效果的原理。
一个人血液循环系统的健康，除了要血液健康，还要血管健康。
血管就跟水管一样，内壁也会生锈、结垢。
堵塞血管一旦堵塞程度超过70% ，心脑血管不通畅，各脏器就会供血供氧不足，引发心脑血管疾病，导致血栓、梗塞等症。
这种堵塞就是血栓。
什么是血栓？如何溶血栓？血栓就是血脂堆积，形成斑块，使血管变窄。
如果斑块不幸发生了破裂或脱落，就会触发凝血形成一个血块，把血管堵死。
1、血栓堵在大脑 =脑梗脑梗则是颈动脉或颅内血管堵塞了，导致脑缺血。
这个是中老年常见的疾病，都是脑部出现血栓导致的。
血栓使大脑缺血缺氧，脑血管变得狭窄，导致坏死，所以溶血栓变得非常重要。
2、血栓堵在心 =心梗心梗指的是血栓把心血管堵死了，导致心缺血坏死。
水蛭素剂型研究进展
水蛭素剂型研究进展毛全高【摘要】Hirudin is the active ingredient of leeches,which has good anticoagulant and antithrombotic function.But because of its short half-life and bleeding risk in clinics, its application effect is not ideal, so some researches in new dosage forms of hirudin have been made.This article reviewed the ways of drug delivery and dosage forms of hirudin based on its pharmacological effects and clinical application,so as to provide a reference for further research and clinical application.%水蛭素是水蛭的活性成分，具有良好的抗凝血和抗血栓作用。
但由于临床应用中存在半衰期短、出血危险等不足，实际应用效果并不理想，因此一些水蛭素新剂型的研究也在不断进行。
现结合水蛭素的不同药理作用和临床应用对其给药途径及给药剂型进行综述，以期为水蛭素以后的研究和应用提供参考依据。
【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2015(000)012【总页数】5页(P2250-2254)【关键词】水蛭素;药理作用;临床应用;给药途径;给药剂型【作者】毛全高【作者单位】如皋市人民医院药剂科，江苏如皋 226500【正文语种】中文水蛭是我国传统中药中常用的活血化瘀通经的良药，始载于东汉时期的药物学专著《神农本草经》。
水蛭素(hirudin)是存在于水蛭唾液腺里的一种重要活性成分，是由65～66个氨基酸残基组成的小分子单链环肽化合物，相对分子质量为7 000。
水蛭素
水蛭素中文名称：水蛭素英文名称：hirudin定义：水蛭体内的一种蛋白质，含65个氨基酸残基和3对二硫键，具有高度特异的抗凝血酶活性，抑制凝血酶结合底物，故有抗凝血作用。
所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；氨基酸、多肽与蛋白质（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布百科名片水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。
水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。
1.作用动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。
此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。
与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。
编辑本段2.应用水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。
在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。
研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。
它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。
水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。
动物试验和临床研究表明，静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。
半致死剂量LD50＞50mgAg，远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。