非布索坦片药品说明书
新型抗痛风药物非布索坦概述_姚远兵
5 Papadopoulos N，Martin J，Ruan Q，et al． Binding and neutralization of vascular endothelial growth factor ( VEGF) and related ligands by VEGF Trap，ranibizumab and bevacizumab［J］． Angiogenesis，2012 ［Epub ahead of print］
痛风是以急性反复发作关节炎为特征的嘌呤代谢病症， 在嘌呤核苷酸→次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的代谢途径中，尿 酸为嘌呤代谢的最终产物，血清尿酸 2 /3 由肾脏排泄，1 /3 在肠道分解( 图 1) 。在 pH 为7． 4的正常细胞外环境中，98% 的尿酸以尿酸盐离子化形式存在，由于细胞外环境中高浓度 钠离子，所以尿酸盐大部分以尿酸单钠( MSU) 形式存在，它 的溶解度约为 380 μmol·L － 1 ，当浓度超过 416 μmol·L － 1 ， 尿酸盐达到饱和状态，MSU 结晶析出［1］。很多实验模型中， MSU 结晶表现出很高致炎性［2］。MSU 结晶如何进入粒细胞 以及粒细胞对结晶反应的确切机制目前尚不清楚，可能的推 测是在关节里对结晶的吞噬( 作用) 首先发生在滑液衬里细 胞，刺激敏锐的中性粒细胞介导的炎症应答。MSU 结晶还 能激活 caspase-1，刺激单核细胞和巨噬细胞产生 IL-1β，而 IL-1β 在急性痛风的发病中起关键作用，它能导致由其它多 种促炎症反应分子参与的炎性反应链的发生［3］。高尿酸血 症最主要的原因是肾脏清除率的下降，从而导致 90% 痛风
www． zgys． org
综述
7 结语 VEGF 抑 制 药 是 治 疗 湿 性 AMD 的 一 个 里 程 碑［13］，
ULORIC(非布索坦febuxostat)使用说明书_痛风国外新药
ULORIC(非布索坦febuxostat)口服用片使用说明书译自：/drugsatfda_docs/label/2009/021856lbl.pd f处方资料的重点。
这些重点不包括安全和有效使用ULORIC所有资料。
见对ULORIC 完整的处方资料.ULORIC (非布索坦)口服用片2009年美国初次批准：----------------------------适应证和用途--------------------------- ULORIC是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂适用于高尿酸血症痛风患者的慢性处理。
(1)不推荐ULORIC对无症状高尿酸血症的治疗。
(1)------------------------剂量和给药方法----------------------1）ULORIC被推荐40 mg或80 mg每天1次。
推荐的ULORIC起始剂量是40 mg 每天1次。
对用40 mg后2周未达到血清尿酸(sUA)低于6 mg/dL患者，建议用ULORIC 80 mg。
(2.1)2）ULORIC可以不管食物或使用抗酸药给药。
(2.1)3）当给予ULORIC至有轻至中度肾或肝损伤患者无需调整剂量。
(2.2)--------------------剂量和规格----------------------片：40 mg，80 mg。
(3)------------------------------禁忌证------------------------------- 正在用硫唑嘌呤，巯基嘌呤，或茶碱治疗的患者禁忌ULORIC。
(4)-------------------------警告和注意事项----------------------1）爆发痛风：开始用抗尿酸血症药物，包括ULORIC期间经常观察到爆发痛风增加。
如治疗期间发生爆发痛风，不需要停止ULORIC。
预防性治疗(即，开始治疗用非甾体抗炎药物(NSAID)或秋水仙碱)可能有益直至6个月.(2.4, 5.1)2）心血管事件：在临床试验中，用ULORIC治疗患者中比别嘌呤醇观察到更高发生率的心血管栓塞事件。
非布司他
非布司他产品名称：非布索坦产品别名：非布司他英文名称：FebuxostatCAS 编号：144060-53-7中文同义词: 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸;非布索坦，非布司他[外观 ] : 白色粉末用途治疗尿酸过高症(痛风)一、项目概况1、开发品种：非布佐司他原料、片剂2、申报类别：原料及制剂均为化学药品3.1类3、规格：40mg、80mg两个规格。
4、适应症：本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的治疗。
适应用于已出现尿酸沉积(包括痛风石、痛风性关节炎)的慢性高尿酸血症的长期治疗。
5、用法用量：用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。
6、市场价格(最高限价、中标价)：国内：无。
国外：174.99美元/盒(40mg，30片)，184.49美元/盒(80mg，56片)二、项目特点近年来，痛风已经成为一种发病率越来越高的富贵病。
从医院临床的调查情况来看，无论是专科医生还是内科医生对这一类疾病的警惕性都比较高。
消费行为调查显示，虽然痛风预防的常识普及远不及高血压、冠心病深入人心，但是普通老百姓大多熟知该病的发病特点和诱发因素，只是对其远期危害(例如对肾功能的严重破坏等)知之甚少。
饮食是诱发痛风的重要因素，但是受传统饮食文化的影响，即使对于高发人群来悦，酗酒、吃海鲜等饮食习惯也很难纠正。
而临床医生近年来对痛风这一疾病的临床用药态度，较几年前更为重视和慎重。
抗痛风药物主要是临床用药，从目前医院抗痛风制剂的销售数量与销售金额来看，近两年这类药物的销售均呈现大幅上扬趋势，并呈现出夏秋季高发的季节性特点，这与流行病学发病高峰时间上的分析基本一致。
抗痛风药目前品种不多，临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。
这些药物在治疗上都有缺陷。
疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。
日本医院推荐世界唯一治愈痛风药帝人非布索坦片高尿酸症痛风关节140粒10mg20mg40mg
日本医院推荐世界唯一治愈痛风药帝人非布索坦片高尿酸症痛风关节140粒10mg20mg40mg什么是痛风？痛风是由于尿酸结晶在人体内沉积所致，其剧烈的疼痛症状众所周知，据说全世界的患者人数已达到1,500万人(※1)。
此外，尿酸值超过7.0mg/dL的高尿酸血症不仅是导致痛风和尿路结石的原因，还可能引发高血压和糖尿病等生活习惯病、心肌梗塞、脑中风等疾病。
由于生活习惯等的变化，近年来高尿酸血症的患者人数呈增加趋势。
帝人出于为高尿酸血症治疗提供新选择、为医疗进步做贡献的想法上，开始研究新药，最终成功开发出世界上40年来的新药----非布司他。
非布司他可以通过稳定控制患者的尿酸值，有效降低痛风和高尿酸血症带来的危险。
从2009年，非布司他开始在美国、加拿大、欧洲各国、韩国、台湾、日本等约40个国家上市。
今后，帝人将着眼于在以亚洲、中东、南美地区为中心的117个国家/地区(※2)的业务发展，以成为高尿酸血症/痛风治疗药物治疗领域的世界领导公司为目标，让人们认可'非布司他，就是帝人'。
展开剩余87%高尿酸血症不仅会导致痛风，还会与生活习惯病和新陈代谢症候群合并引发动脉硬化、提高心血管疾病风险，因此，治疗的重要性也与日俱增。
帝人以营造一个让更多人能够放心生活的世界为目标，对患者提供治疗剂的同时，还会提供高尿酸血症相关的正确信息。
世界最好的通风药也是全世界唯一一款对肾脏无任何负担的通风药，效果显著帝人痛风是尿酸过量生产或尿酸排泻不充分引起的尿酸堆积造成的，尿酸结晶堆积在软骨，软组织，肾脏以及关节处。
在关节处的沉积会造成剧烈的疼痛，高尿酸症的处方药。
【帝人痛风药】痛风药，高尿酸症的处方药，95%的患者服用一盒就能把尿酸值降到正常状态，好药不要嫌贵，效果看得见！治. 愈痛风日本处方痛风药フェブリク(非布索坦)痛风是尿酸过量生产或尿酸排泻不充分引起的尿酸堆积造成的，尿酸结晶堆积在软骨，软组织，肾脏以及关节处。
非布索坦说明方案
药名：非布索坦80m g片剂英文名：FEBUXOHSTAT适应症：非布索坦是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂;用于高尿酸血症痛风患者的长期治疗..用药前注意事项：有些药物或者身体状况可能与该药有相互作用..将你正在使用的处方药和非处方药告知你的医生或药师;如果正在使用咪唑巯嘌呤、地达诺新或巯嘌呤;则不使用该药;如果正在使用茶碱;可能需要监测剂量或病情..未经医生或药师的批准;不要随便服药或停药;告知医生其他的身体状况;包括肝肾功能情况;心脏病史比如心肌梗塞或中风;过敏史、怀孕情况或哺乳期..如果是无症状的高尿酸血症;则不推荐使用该药..如果高尿酸血症是由除痛风以外其他条件引起;也不推荐使用该药..例如Lesch-Nyhanz综合征、肿瘤或肿瘤的治疗、器官移植..使用该药过程中有任何问题或担心请咨询医师或药师..用法：遵医嘱服药或按说明书服药;如果对药品说明书有问题请咨询药师..口服;餐前餐后均可..室温储藏;华氏59~86摄氏15~30℃;远离高热、潮湿的环境、避光..不要放置在浴室;不要将药品放到儿童可以触及的地方;远离宠物..感觉症状减轻也要继续服药;不要漏服;如果漏服;尽可能快的补服;如果漏服时间差不多该服下一顿时;那就跳过漏服的那顿;重新开始之前规律的服药时间;不要一次服两顿的剂量..注意事项：对本品过敏或本品的任何成分过敏者禁用..用药期间要进行相关的实验室检查;包括尿酸水平、肝功..这个检查可以监测身体状况及副作用..遵医嘱..在进行医疗和牙科的治疗、紧急情况或手术时;请提前告知医生或牙医正在服用此药..有些患者开始服用该药时;有可能处于痛风的爆发期;医生可能开具非甾体抗炎药或秋水仙碱来帮助控制或预防爆发痛风;在这期间未经医生允许不能停止服用该药..再服其他药之前;不管是处方药还是非处方药;都要告知医生或药师..妇女用药：如果怀孕了;请联系医生;这时需要权衡利弊..目前还不明确该药是否存在于母乳中..如果处于或即将处于哺乳期;请联系医生;明确该药是否对新生儿有影响..有可能存在的副作用：服用该药期间可能发生的副作用有关节疼痛或恶心..如果症状加重请联系医生..如果出现以下症状;请立即联系医生：尿液或粪便中带血;胸部、下巴、手臂疼痛;意识模糊、咳嗽或吐血、尿量减少、昏厥、心动过速、过缓、或心律不齐、发热、寒战、或持续咽喉痛、脱发、精神或情绪变化；肌肉痛或肌肉抽筋；一侧无力；皮肤的红、肿、起泡、脱皮;呼吸急促；口齿不清；胃痛；急剧恶心、呕吐；高血压或低血压症状例如：头痛、头晕、疲倦、乏力；肝炎症状例如：皮肤、眼睑发黄、小便黄赤、右腹痛、食欲不振、偶发恶心或乏力、偶发挫伤或出血、偶发出汗或乏力、或者视力障碍例如：视力模糊等..该药的过敏反应：比较罕见;一旦发生应立刻就医..过敏反应症状包括：皮疹；荨麻疹；瘙痒；呼吸困难；气胸；嘴部、颜面部、嘴唇、舌头肿胀；或不寻常的嘶哑..以上所述不一定是所有可能发生的副反应..如果对副反应有问题;请咨询保健医生..给医生打电话来咨询药物副反应的相关建议;也可以向FDA报告副反应..药物过量：如果怀疑药物过量;请立即联系当地的毒物控制中心或急诊科..备注：不要给没有开具处方的人服用该药;不要给其他身体状况的人使用这个药..如果需长期使用该药;就要确保药品可充足供应;在该药用完之前;找到其它药品替代..咨询药师如何处理未使用的药品..。
痛风药物资料
一、基本情况【药品名称】非布索坦【曾用名】非布司他【英文名称】Febuxostat【剂型】片剂【规格】40mg/片；80mg/片【适应症】非布索坦为黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，用于痛风患者高尿酸血症的慢性治疗。
非布索坦不推荐用于无症状的高尿酸血症治疗。
【用法用量】非布索坦推荐剂量为40mg或80mg/天，推荐起始剂量40mg/天，使用起始剂量2周后，血清尿酸水平没有降至6mg/dL以下时，推荐使用80mg/天剂量。
【注册分类】化学药品注册分类3.1【转让标的】临床批件二、项目特点痛风是一种全球性的代谢性疾病，无论是在欧美国家还是在亚洲各国，痛风的患病率都有逐年增高的趋势。
我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。
近年来有统计表明，在所有年龄段痛风总的患病率约为0.84％。
不同年龄组高尿酸血症的患病率有显著差异，如老年人高尿酸血症患病率可高达24％以上。
血尿酸过高的患者如果不注意饮食控制和治疗，约5％～12％最终会发展成为痛风。
从药物治疗来看，如何降低血中尿酸水平是治疗痛风的关键。
目前临床上降尿酸药分为促尿酸排泄药和抑制尿酸合成药，前者治标不治本，且起效慢，副作用大，而后者虽然起效快，长期使用可显著缓解甚至根治痛风，但过去此类药物开发相对较缓慢且副作用较大。
30年来，别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。
但由于别嘌呤醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶（XOR）有抑制作用，其清除XOR作用不彻底；另外由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，在治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。
由此也带来由于药物蓄积所致的严重肾毒性甚至致命的不良反应。
非布索坦（Febuxosta）为最新一代抑制尿酸合成药物，由日本TAP制药公司原研，2008年5月在欧盟获批，2009年2月获FDA批准在美国上市，目前已在全球推广上市。
本品是新型的非嘌呤类XOR 酶抑制剂，其对XOR具有高度的选择性，并对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用。
新型抗痛风药——非布索坦
ＮＣ ＣＨ ３
物利用度并未研究。 如果 每 日多 次 口服 非 布 索 坦 ８ ｒｇ 并 与 高 脂 肪 食 物 同 ０ ， ａ
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服 ，一 会 降 低 ４ ， Ｃ 会 降 低 １ Ｃ ９ ＡＵ ８
然 而 ， 临 床 上 血 在
清 尿 酸浓 度并 没有 显 著 变 化 （ 食 ５ Ｖ．禁 食 ５ ％ ） 因 饮 ８ Ｓ １ 。 ［ 用机制］ 作 非 布索 坦 是 一 种 全 新 高效 的 非 嘌 呤 类 黄 嘌 呤 氧 化 还 原 酶选 择 性 抑 制 剂 ， 过 抑 制 Ｘ 通 ＯＲ 来 抑 制 次 黄 嘌 呤 生 成 黄 嘌 呤 ， 而 抑 制 尿 酸形 成 ， 从 因此 能 有 效 地 降 低 痛 风 病 人 体 内 的 尿 酸水 平 ， 善 痛 风 患 者 的 症 状 ， 且 它 在 治 疗 浓 度 时 并 不 改 而
中图 分 类 号 ：９ １ １ 文 献 标 识 码 ： 文章 编 号 ：６ ２ ７ ８ ２ １ ）７ ４ ４ ２ Ｒ ７ ． Ａ １ ７ —７ ３ （０ ０ ０ —０ ４ —０
２０ ０ ９年 ２月 １ ３日美 国 Ｆ Ａ 批 准 武 田 制 药 北 美 公 司 Ｄ
（ ｋｄ ｈ ｒ ｃｕｉ ｌ Ｎ ｒｈ Ａｍｅｉ ） 非 布 索 坦 （ｅ Ｔａｅ ａＰ ａｍａｅｔ ａｓ ｏｔ ｃ ｒａ 的 ｃ ｆ—
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・
新药 介 绍 ・
新 型 抗 痛风 药—— 非布 索坦
牟卫伟
（ 台市 药 品 检 验 所 ， 东 烟 台 ２ ４ ０ ） 烟 山 ６ ２ ０
会 抑 制 嘌 呤 、 啶合 成 和代 谢 过 程 中的 其 它 酶 。对 那 些 肝 功 嘧 能或 者 肾功 能 有 低 ２中度 损 害 的患 者 来 说 ， 用 非 布 索 坦 仍 服 然很安全 ， 并不 需要 调整 剂 量 【 。 １ ］ 此 ， 布索坦服用时不必考虑食物的影响。 非 单 次 给予 非 布 索 坦 ８ ｍｇ 与抗 酸 剂 如 氢 氧 化 镁 、 氧 ０ 并 氢 化 铝 同 服 时 ， 现 其 吸收 延 迟 （ 约 为 ｌ ） 并 会 导 致 Ｃ 降 发 大 ｈ， 低 ３ ， １ ＡＵＣ 降 低 １ ％ 。 由 于 是 Ａ ５ ＵＣ 而 不 是 Ｃ 与 药 物 … 疗效 应有 关 ， 以观 察 到 的 ＡＵ 变 化 并 不 被 视 为 具 有 临 床 所 Ｃ 意义 ， 此 。 布 索 坦 服 用 时 不必 考虑 抗 酸 剂 的影 响 。 因 非 分 布 ： 布 索 坦 达 到 稳 态 时 的 平 均 表 观 分 布 容 积 （ ｓ／ 非 Ｖ ｓ Ｆ 大 约 为 ５ Ｌ， 浆 蛋 白 结 合 率 约 为 ９． （ 要 是 白 蛋 ） ０ 血 ９２ 主 白 ）而 且 剂 量 达 到 ４ ｍｇ ８ｒｇ后 超 过 浓 度 范 围 也 不 再 变 ， ０ 和 ０ ａ
非布司他片的说明书与用法
非布司他片的说明书与用法
非布司他片是一种常用的药物，以下是关于非布司他片的说明书和使用方法。
非布司他片是一种用于治疗高血压的药物。
它属于一类称为ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）的药物。
非布司他片通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，可以舒张血管，降低血压。
它还可以减轻心脏的负担，改善血液循环。
非布司他片的使用方法是口服。
通常建议每天固定时间服用一次，可以选择早晨或晚上，最好在餐后服用。
服药时，可以用水将片剂吞服，不建议咀嚼或咬碎药片。
服药的剂量根据患者的具体情况而定，应由医生根据患者的血压和健康状况来决定。
在使用非布司他片期间，应遵循以下注意事项。
首先，患者不应停止使用非布司他片，除非得到医生的指导。
如果在使用过程中出现副作用或其他不适症状，应及时告知医生。
此外，患者还应注意定期到医院复查血压，确保药物的疗效。
使用非布司他片期间，应避免过量饮酒和食用盐分过多的食物，以保持血压的稳定。
非布司他片虽然对大部分患者是有效且安全的，但并不适用于所有人。
孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能受损的患者、幼儿和儿童等特殊人群需要遵循医生的特定建议。
非布司他片是一种有效且常用的药物，用于治疗高血压。
正确遵循医生的指导，在合适的剂量下使用，可以帮助控制血压、改善心血管健康。
如果在使用非布司他片中有任何不适或疑问，应及时咨询医生。
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非布索坦片药品说明书
【药品名称】
通用名称：非布索坦片
英文名称：Febuxostat Tablets
汉语拼音名：Feibusuotan Pian
【成份】本品主要成份为非布索坦。
化学名称为2-(3-氰基-4-异丁氧基-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸。
化学结构式：N S O NC OHCH3 O
分子式：C16H16N2O3S
分子量：
【性状】应为白色片剂。
【适应症】用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗
【规格】40mg/片；80mg/片
【用法用量】非布索坦的起始剂量可为40mg/天和80mg/天，其中80mg剂量对于重症患者更为有效。
40mg/天服用2周后血清尿酸水平仍高于6 mg/dL者可服用80mg/天。
【不良反应】在已开展的临床试验中，痛风和高尿酸血症患者对非布索坦具有良好的耐受性。
本品最常见的不良反应为：上呼吸道感染、骨骼肌及结缔组织的体征和症状、腹泻。
非布索坦相关不良反应的发生率不随给药时间延长而增加。
【禁忌症】服用硫唑嘌呤、巯基嘌呤、胆茶碱等患者禁用本品。
【注意事项】本品服药初期由于血清尿酸浓度快速下降，可促使组织中沉积的尿酸被动员，因此可出现类似痛风发作症状，此种情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。
此外本品治疗过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监测。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】临床试验显示，老年患者对本品的反应性与年轻人相似，不需进行剂量调整。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可经大鼠乳汁分泌，但尚不清楚人体是否存在乳汁分泌，因此怀孕和哺乳期慎用本品。
【药物过量】没有药剂过量使用的案件报告。
【药物相互作用】通过与血浆蛋白结合与非布索坦发生药物相互作用的可能性较小。
在体外蛋白结合试验中，华法林、地高辛、布洛芬、卡托普利、苯扎贝特、维拉帕米和尼群地平等药物对非布索坦与人血浆蛋白的结合无影响。
体外人肝药酶诱导试验显示，非布索坦对肝脏CYP450亚型1A1/2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4/5无诱导作用。
临床试验表明，秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸、氢氯噻嗪等对非布索坦的体内药代动力学过程无明显影响，因此与这些药物合用时不需进行非布索坦的剂量调整。
同时，合用时非布索坦对秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸等的体内药代动力学过程也无明显影响，因此这些药物与非布索坦合用时不需进行剂量调整。
此外，药物相互作用研究显示非布索坦对地昔帕明的作用无抑制作用，后者是CYP2D6的底物，提示非布索坦与CYP2D6底物类的药物合用时不需进行剂量调整。
【药理毒理】药理作用：非布索坦是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)/黄嘌呤脱氢酶抑制剂。
体外试验显示，对于牛乳黄嘌呤氧化酶及大鼠和人肝脏中黄嘌呤氧化酶，非布索坦具有复合型的抑制作用，IC50、Ki和Ki'等均在nM范围以下。
非布索坦的代谢物也参与了非布索坦的药效作用。
在体内试验中，单剂量的非布索坦可以减少正常大鼠尿酸和尿囊素的排泄，同时剂量依赖性的增加黄嘌呤的尿液排泄。
在大鼠高尿酸血症模型中，采用氧嗪酸盐抑制尿酸酶6天，非布索坦可剂量依赖
性地抑制黄嘌呤氧化酶和降低血清尿酸浓度(非布索坦的ED50为kg，而别嘌醇为kg)，可见非布索坦的作用强度为别嘌醇的5-6倍。
在另一项大鼠高尿酸血症模型研究中，采用氧嗪酸盐抑制尿酸酶1小时，非布索坦和别嘌醇降低血清尿酸浓度的ED50值分别为kg和kg。
非布索坦和别嘌醇同时降低血清尿酸和尿囊素浓度的ED50值分别为kg和kg，提示非布索坦的作用强度约是别嘌醇的3倍。
在黑猩猩试验中，通过抑制黄嘌呤氧化酶，非布索坦2、5和kg 口服给药可剂量依赖性的降低血清尿酸水平。
一般毒理研究：急性毒性试验显示，非布索坦对大鼠的口服近似致死量低于300和600mg/kg。
非布索坦对大鼠的口服最高非致死剂量为300 mg/kg。
动物死亡出现在给药后的6小时至4天。
Beagle犬单次口服非布索坦最高2000mg/kg剂量下未出现动物死亡，因此口服最高非致死剂量为2000 mg/kg。
长期毒性试验显示，非布索坦主要毒性靶器官为肾脏、膀胱、甲状腺、肝脏和造血系统。
非布索坦对小鼠、大鼠和犬具有剂量、时间依赖性的肾脏和膀胱效应。
生化指标和组织学检查结果均显示了给药后引起的肾脏损伤、肾脏结石以及膀胱结石、粘膜上皮增生。
肾脏和膀胱的病理改变可判断为黄嘌呤结晶沉积引起，是由本品主要药效作用所致，因而是可以接受的。
特殊毒理研究：按照常规的方法进行了对非布索坦进行了一系列的体内/体外致突变作用考察，其中包括5项体外试验(Ames试验和大肠杆菌试验，小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验，中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验，人外周血淋巴细胞染色体畸变试验)，3项体内试验（BDF1小鼠和Wistar大鼠骨髓微核试验，F344大鼠肝细胞期外DNA合成试验）。
结果显示非布索坦的致突变作用试验结果均为阴性。
非布索坦设3、12和48 mg/kg 3个剂量组，在大鼠和兔中进行生殖毒性研究。
大鼠和兔均未见胚胎毒性。
非布索坦对2种动物均未
见致畸作用。
在大鼠生前发育和出生后发育毒性试验中，非布索坦48mg/kg剂量组F1代出现毒性反应，提示非布索坦不宜哺乳期用药。
在B6C3F1小鼠给药104周致癌性试验和F344大鼠给药104周致癌性试验中，均可见本品相关膀胱肿瘤的发生率增加，综合分析表明雌性小鼠和雄性大鼠膀胱肿瘤发生率的增加可能继发于黄嘌呤结石对膀胱上皮长期持续的刺激。
【药代动力学】非布索坦口服后>80%可快速且广泛的吸收，tmax 约为～小时。
非布索坦每天口服单剂量多次给药后体内无蓄积。
多次服用非布索坦80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响，因此非布索坦临床服药可以不考虑食物因素。
非布索坦口服10 mg～300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29～75 L。
非布索坦的血浆蛋白结合率约为%（主要是白蛋白）。
口服[14C]-非布索坦4小时后，血浆原形药物占总放射活性的84%-96%。
非布索坦的血浆半衰期为5～8小时，每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度。
非布索坦主要通过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消除，另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢。
葡萄糖醛酸结合后的非布索坦经尿排泄，仅有低于4%的非布索坦口服后以原形经尿排泄。
【贮藏】阴凉处保存【包装】每盒28片【有效期】24个月。
本品的说明书内容是参考国外非布索坦片使用说明书和有关文献的内容修订的。
待本品申报生产时根据临床研究结果再进行适当修订。