抗高血压药物的分类及作用机制讲义
抗高血压药-抗高血压药物的分类课件
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抗高血压常用药
1、利尿药 2、钙拮抗药 3、β受体阻断药 4、ACE抑制药 5、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药
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第二节 常用抗高血压药
一、利尿药
【药理作用及作用机制】
一般认为利尿药初期降压机制是排钠利尿，使细胞外 液和血容量减少。
长期应用利尿药，当血容量及心输出量已逐渐恢复至
节对该器官的支配以何者占优势而定。 在血管上是交感神经占优势，所以，阻断神经节后，
使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，回心血量和排 出量下降，而产生降压作用。
副作用太多，只用于高血压危象等。
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四、α1受体阻断药
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
最大的优点是对代谢没有影响。
适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高
常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心 悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛细血 管前血管扩张所致，可为ACEI对抗。
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氨氯地平
为新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药，每日 服用一次，降压作用能平稳地持续24小时。
用于治疗高血压，并能减轻或逆转左室壁 肥厚。
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血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效果。 首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，
称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。
将首次剂量减半，并在临睡前服用，可避免发生。
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五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生 降压作用。
二氢吡啶类：对血管平滑肌有选择性，较 少影响心脏，如硝苯地平、尼群地平。
常用降压药的分类和代表药及使用注意事项-ppt课件优选全文
四、利尿剂
降压作用明确，是难治性高血压的基础药物之一，尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益，慎用于有糖脂代谢异常者，大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响，要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
*
五、β受体阻滞剂
降压作用明确，小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用，慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率，减压缓和,1～2周内起作用。副作用：支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药，长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有： 美托洛尔 、比索洛尔 。
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硝苯地平有短效与长效之分，短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收，大约在十分钟就起作用，但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平，包括缓释与控释2种剂型。缓释片，作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜，延缓它吸收，药物在体内缓慢释放，开始时释放速度较快，降压效果较好；随着时间推移，释放速度逐渐减慢，降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同，其作用特点是，在24小时内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，血压控制较平稳 。
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六、α受体阻滞剂
降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗。适用于高血压伴前列腺增生患者，但体位性低血压者禁用，心力衰竭者慎用，不良反应：1、体位性低血压：为这类药物的主要不良反应，在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速； 3、水钠潴留； 4、一般反应：包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等，常用药有：哌唑嗪、乌拉地尔 。
抗高血压药物的分类及作用机制
抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：作用机制：ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶（ACE）的药物，在体内抑制ACE的活性，使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂，可导致血管收缩和水钠潴留。
作用特点：ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量，从而降低血压。
此外，ACEI还能抑制醛固酮的分泌，改善心脏的结构和功能。
2.血管紧张素受体阻滞剂（ARB）：作用机制：ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物，阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。
作用特点：ARB具有类似ACEI的作用，可以扩张外周血管、减少水钠潴留，从而降低血压。
与ACEI相比，ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。
3.钙通道阻滞剂（CCB）：作用机制：CCB通过阻断细胞膜上的钙通道，阻止细胞内钙离子的进入，从而降低钙离子浓度，使血管平滑肌松弛，降低血管阻力和血压。
作用特点：CCB主要作用于血管，特别是小动脉和小静脉，可有效扩张血管，减少外周血管阻力。
同时，CCB还具有心肌抑制作用，降低心率和心力，从而减少心脏对氧需求的需求。
4. β受体阻滞剂（β-Blockers）：作用机制：β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用，降低交感神经系统的兴奋性，减慢心率，降低心脏收缩力和心脏排血量。
作用特点：β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量，降低心脏对氧的需求，从而减轻心肌负荷。
此外，β受体阻滞剂还可减少肾素的释放，降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
5.利尿剂：作用机制：利尿剂通过增加尿液排出量，降低体液容量，减少心脏前负荷，从而降低血压。
作用特点：利尿剂可促进水钠的排泄，减少体液容量，降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。
需要注意的是，有些药物可能具有多种机制的作用，例如一些药物既可以作为降压药物使用，又可以作为利尿药物使用。
总的来说，抗高血压药物的分类及作用机制多种多样，通过不同机制的作用，可以达到降低血压的效果。
抗高血压药物的分类ppt课件
—高血钾 —妊娠 —双侧肾动脉狭窄
是高血压合并心力衰竭和糖尿病完理整最想新的版首课件选药物。
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临床应用
a) 适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快； b) 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍； c) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大 d) 改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。 e) 迄今此类药物已有20多个品种，已公认为一线抗高血压药物之
不利影响, 而每日用量超过50 mg可能增加不
良反应。
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2、ACEI
●作用机制
1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素Ⅱ 的形成;
2. 抑制激肽酶的作 用和缓激肽的降 解;
3. 降低周围血管阻 力和减低血压
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高
• 2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至8种: 即心 力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室 肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导致咳嗽。
• ACE I及ARB 类药物的最大优势是在降压同时, 脏器保护的证据 最多。因此, 也是近年来选择较多的降压药物。
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• 由于可缓解前列腺肥大引起的症状，故对前列腺 肥大的老年患者是首选药物。
• 所有α受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘 油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白, 同时增加高 密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。
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“唑嗪”系列
短效：哌唑嗪 长效：多沙唑嗪
特拉唑嗪
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抗高血压药物分类及介绍
抗高血压药物分类及介绍
高血压是一种常见的心血管系统疾病，如果不及时治疗，可能引发各种严重并发症，如心肌梗死、中风等。
抗高血压药物是高血压治疗中必不可少的部分，下面我们来介绍一下抗高血压药物的分类及其特点。
一、利尿剂
利尿剂是一类能够促进肾脏排出多余的水分和电解质的药物，从而有效地降低血压的药物。
常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、髓袢利尿剂等。
这类药物的特点是成本低，副作用小，但需要密切监测血钾水平。
二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是一类能够阻止心脏β受体上肾上腺素的作用，从而抑制心率和降低心输出量的药物。
常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
这类药物的特点是具有降低心脑血管事件的作用，但不适合肺部疾病患者使用。
三、ACE抑制剂
ACE抑制剂是一类能够抑制血管紧张素转换酶（ACE）作用，
降低血管紧张素II（AngII）水平的药物。
常用的ACE抑制剂有依普利酰、贝那普利等。
这类药物能够降低心脑血管事件的发生率，对糖尿病等合并症有一定的风险降低效果。
四、钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂是一类能够阻滞血管内钙通道、降低血管平滑肌
细胞收缩的药物。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物能够降低冠心病发病率和心脏事件的发生率，但女性不
能过量使用。
总体而言，抗高血压药物需要根据患者的具体情况进行个体化
治疗和调整。
常见的肾脏疾病、糖尿病、肝硬化、妊娠等均需要
在用药时注意，尽量避免药物相互作用和不良反应的出现，以提
高治疗效果和保障患者身体健康。
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，方便患者使用。
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发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
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目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
抗高血压药物的归纳总结
抗高血压药物的归纳总结高血压是一种常见的心血管疾病，会给患者的健康带来很大威胁。
为了控制血压水平，医生通常会建议患者使用抗高血压药物。
在这篇文章中，我们将对目前常用的抗高血压药物进行归纳总结，帮助读者更好地了解这些药物。
一、利尿剂利尿剂是抗高血压药物的一种常见类型，通过增加尿量来减少体内水分和钠盐的潴留，从而达到降低血压的效果。
常见的利尿剂包括噻嗪类利尿剂和袢利尿剂。
噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪，能够减少远曲小管对钠和氯的重吸收；袢利尿剂如呋塞米，通过抑制肾脏对钠、氯和钾的重吸收来降低血压。
利尿剂常常用于轻度高血压患者。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是通过阻断心肌和血管平滑肌细胞的钙离子通道来降低血压的药物。
钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
常见的二氢吡啶类药物包括氨氯地平、非洛地平等；非二氢吡啶类药物包括地尔硫䓬、维拉帕米等。
这类药物广泛用于高血压患者，并且对冠心病患者也有一定的治疗作用。
三、β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻断β1受体，减慢心率并降低心脏的收缩力，从而减轻心脏负荷，降低血压。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
β受体阻滞剂特别适用于伴有心绞痛、心肌梗死等心脏疾病的高血压患者。
四、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素受体拮抗剂（ARB）是常用的抗高血压药物，通过抑制血管紧张素的生成或阻断其与受体的结合来降低血压。
常见的ACEI包括卡托普利、培哚普利等；常见的ARB包括氯沙坦、缬沙坦等。
这类药物特别适用于伴有糖尿病和慢性肾脏疾病的高血压患者。
五、中枢性降压药中枢性降压药通过对中枢神经系统起调节作用来降低血压。
常见的中枢性降压药物包括甲基多巴、乌拉地尔等。
这类药物常用于高血压患者的联合治疗，对适应症患者有一定疗效。
六、醛固酮受体拮抗剂醛固酮受体拮抗剂是一类抗高血压药物，作用于肾小管醛固酮受体，抑制醛固酮的结合，减轻其对钠和水的重吸收，从而达到降低血压的效果。
抗高血压药物
ACEI不良反应：
• 严重的不良反应罕见，病人一般耐受良 好，对代谢无不良影响，并可改善胰岛 素耐受者对胰岛素的敏感性。 • (1)低血压 • (2)咳嗽：约5-20％的患者出现干咳，一 般在开始用药后7日至6个月之间发生， 有时需停药，一旦停药，几日内咳嗽消 失。可能与肺内缓激肽、P物质和／或 前列腺素增多所致。
氯沙坦(Losartan)
• 氯沙坦具有良好的抗高血压、抗心肌肥 厚、抗心衰、保护肾脏、利尿排钠、排 尿酸等作用。 • 对轻中度原发性高血压患者，氯沙坦 (50mg／日，100mg／日，150mg／日， 单次口服)用药5日后，血压明显下降。 维持量需50mg／日 • 氯沙坦不引起咳嗽及血管神经性水肿。
7中枢性降压药
• 2．甲基多巴(methyldopa) • 在脑内肾上腺素能神经元中代谢转化为 α-甲基去甲肾上腺素，激活中枢突触后 膜a2受体，中枢交感神经冲动受抑制。 • 降压时，肾血管阻力降低尤为明显，但 不减少肾血流量和肾小球滤过率，无水 钠潴留，血中肾素活性也降低。 • 用于肾性高血压或伴肾功能不良高血压。
5.1药物治疗的指征和目的 5.1药物治疗的指征和目的
• 抗高血压治疗的目标是将血压降低至 “正常” 或“理想”水平。可用药物和非药物方法。 • 药物治疗的对象为大多数原发性高血压以及不 适合手术或术后血压仍未能控制的继发性高血 压患者。 • 治疗高血压的最终目的：是最大限度地降低总 的心血管病死率和病残率，逆转或延缓靶器官 的损害；控制其它危险因素；保持或提高生活 质量。
8肾上腺素能神经阻断药
• 利血平(reserpine) • 能耗竭肾上腺素能神经末梢囊泡内递质， 使交感冲动传递受阻，血管扩张，血压 下降。 • 口服降压起效慢，作用温和、持久。 • 适用于轻中度早期高血压。 • 口服开始0.125-0.5mg分2次服，l-2周后 改用维持量：0.125-0.25mg／日
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高血压病的并发症及危险性
高血压病患者由于动脉压持续性升高，引发全身性小动脉硬 化，从而影响组织器官的血液供应，造成各种严重的后果， 成为高血压病的并发症。在高血压的引起的各种并发症中， 以心、脑、肾的损害最为显著。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
代表药物：
卡托普利具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周 血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。卡托普利 可抑制ACE,使AngⅠ转变为AngⅡ减少，从而产生血管舒张 ；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦 加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，使缓激肽增多；卡 托普利亦可抑制交感神经系统活性。
我国居民高血压患病率持续增长, 估计现患高血压2 亿人。每10 个成人中就有2 人是高血压。心脑血管病死 亡居我国居民死亡原因首位, 已成为威胁我国居民健康 的重大疾病。心脑血管病的发生和死亡一半以上与高血 压有关, 控制高血压是防治心脑血管病的关键。高血压 是可以控制的, 大多数患者需要长期治疗，终生服药。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
代表药物： 普萘洛尔：为非选择性β受体阻断药，可通过多种机制
产生降压作用，即减少新输出量、抑制肾素释放、在不同水 平抑制交感神经系统活性和增加前列环素的合成等。
卡维地洛：是β受体阻滞剂中最强的抗氧化剂, 兼有α1 受体和非选择性β受体阻滞作用, 通过血管扩张作用减少外周 阻力, 并通过β受体阻滞抑制肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统, 使血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛也可增 强其他联合抗高血压药物的作用, 使受损的内皮功能得到改 善, 保护内皮依赖性的血管舒张功能, 使一氧化氮、前列腺素 等内皮源性舒血管物质释放增多, 介导血管舒张, 促进血管内 皮功能的恢复, 从而起到降压的疗效。
抗高血压 药物的分 类及作用
机制
目录导航
1.国内高血压病的状况 2.高血压病的并发症及危险性 3.抗高血压病的药物分类及其作用机制 4.抗高血压药物的联合用药 5.抗高血压药物的不良反应
国内高血压病的状况
高血压是导致心脏病、脑血管病、肾脏病发生和死 亡的最主要的危险因素, 是全球人类最常见的慢性病。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降压 温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一 理想的长效降压药。
可选择使用双氢氯噻嗪12.5 mg ,每日1～2 次,日剂量 不超过25mg ;吲哒帕胺1.25～2.5 mg ,每日1 次。呋噻米仅 用于并发肾功能衰竭的患者。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
抗高血压病的药物分类及其作用机制
代表药物：
噻嗪类利尿药降压作用缓慢平稳,作用时间较长,能拮 抗其他降压药物引起的水钠潴留,增加其降压效果。尤其对盐 敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好 的降压效果。欧美国家的诸多临床试验发现:小剂量噻嗪类利 尿剂比大剂量更能明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆 转左室肥厚,对糖、脂、电解质代谢无不良影响。
β受体阻滞剂
作用机制： β受体阻滞药是广泛用于治疗高血压的一线药物, 主
要通过阻滞心肌内的β1 受体，降低心肌收缩功能，减缓心 率，使得心输出量明显减少。脂溶性β受体阻滞药(普萘洛尔 、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解, 并能穿透血脑脊液屏障, 此类药物被认为可有效降低猝死发生率。水溶 性β受体阻滞药以原形药在肾脏中消除, 血浆浓度更稳定。临 床治疗高血压常用β1受体阻滞药, 如阿替洛尔、美托洛尔、 比索洛尔或兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞药卡维地洛。
（1）脑血管意外：脑血管意外亦称中风，是急性脑血管病中 最凶猛的一种。高血压患者血压越高，中风的发生率越高。 高血压病人都有动脉硬化的病理存在，如脑动脉硬化到一定 程度时，再加上一时的激动或过度的兴奋，使血压急骤升高 ，脑血管破裂出血，血液便溢入血管周围的脑组织，此时， 病人立即昏迷，倾跌与地，所以俗称中风。该病病势凶猛， 致死率极度高，即使不死，也大多数致残，后果极其严重。
该药适用于各型高血压，目前为抗高血压治疗的一线 药物之一。该药与利尿药及β受体阻滞剂合用于重型或顽固 性高血压疗效较好。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
血管紧张素II 受体阻滞剂（ARB）
作用机制： AT1 受体阻断剂是在受体水平阻断所有AngⅡ的作用
，所以能够比ACE 抑制剂更为完全地抑制AngⅡ的不利效应 (如血管收缩、醛固酮释放增加、血管增生等)。在用AT1 受 体阻断剂治疗高血压时可导致血浆AngⅡ水平升高，后者可 激动AT2 受体，从而可能产生一些有利的效应。例如，激动 AT2 受体能拮抗血管增生，同时还可通过释放一氧化氮(NO) 引起血管扩张。最近的大规模临床研究证明，AT1 受体阻断 剂对高血压患者的心脏、血管和肾脏有直接的保护作用，而 且这种保护作用不依赖于药物的降压效应。
抗高血压病的药物分类及其作用机制
降压药物种类繁多不同类别的降压药除降低血压外，还有不 同的其他作用。同一类药物有其共同的作用，即类的作用， 同一类药的各药物之间作用有不同，即个体作用。，根据作 用部位和作用原理当前主要的降压药物可以分为以下5 类：
1.利尿药 2.β受体阻滞剂 3.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 4.血管紧张素II 受体阻滞剂（ARB） 5.钙拮抗剂
抗高血压病的药物分类及其作用机制
利尿药
作用机制： 所有利尿药的降血压效果均始于排钠利尿的增加从
而使血浆容量、细胞间液容量下降，静脉回心血量和心排出 量降低。长期给药后心输出量逐渐恢复至给药前水平而降压 作用仍能维长期使用可降低血管阻力，但该作用并非直 接作用，其最可能的机制是持续地降低体内Na+浓度及降低 细胞外液容量。平滑肌细胞内Na+浓度降低可能导致细胞内 Ca2+浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减 弱。