6、糖皮质激素及其合理应用
糖皮质激素的合理使用

糖皮质激素的合理使用糖皮质激素是临床应用最广的药物之一,其具有调节代谢作用,允许作用,抗炎,抗休克,免疫抑制和抗过敏等作用。
糖皮质激素类药物的广泛应用挽救了无数的病人,但与其有关的各种不良作用亦造成不少问题,而且目前滥用严重,因此合理应用糖皮质激素类药物迫在眉睫。
一、糖皮质激素的常见用药误区(1)把糖皮质激素用作退热药发热是人体针对病毒、细菌感染的防御反应,体温升高在一定范围内(不超过38.5℃)可提高机体的防御功能。
糖皮质激素能抑制下丘脑对致热源的反应并能抑制白细胞致热源的生成和释放,有一定的退热作用,医生为了尽快使患者体温明显降低,多选用激素(多为地塞米松肌肉注射或静脉注射)。
然而这种退热作用并不持久,因为绝大部分情况下发热是由于病原体引起的,使用糖皮质激素能削弱机体的抵抗力,促使感染扩散,使病情加重,延长自然病程。
在发热原因未明前,不可滥用,以免掩盖症状使诊断发生困难。
(2)用于预防输液反应输液反应主要是由致热源引起,糖皮质激素可抑制PEG的合成与释放,从而防止体温升高,可以有效缓解发冷、寒战、发热、出汗等输液反应。
有些医生为了预防输液反应,经常加入地塞米松、氢化可的松等,如此使用不合理,因为激素本身也有致过敏的可能,并不是对因治疗。
(3)把糖皮质激素用作止痛剂因为激素能降低局部毛细血管的通透性,抑制炎性浸润和渗出,并使细胞间质的水肿消退,缓解红、肿、热、痛等症状,所以有些因风湿病引起腰痛、关节痛的患者,就长期将糖皮质激素当成止痛药,且盲目加量,这是不妥的,因为激素抑制机体防御机能,使自身正常免疫能力降低,易于加重感染,且长期大剂量应用不良反应较多。
(4)其它不合理比如把激素当作抗生素使用、局部滥用、用法不当、配伍不合理、制剂和给药途径不合理、用药剂量不准确等方面。
二、糖皮质激素的合理应用(一) 严格掌握适应证1.严重感染与休克。
2.自身免疫性疾病如风湿性疾病,肾病综合征等。
3.过敏性疾病如呼吸系统疾病等。
糖皮质激素的合理使用及护理

(4)长程治疗:疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应防和治疗及反复发作、 多器官受累的慢性自身免疫病,如系统性红斑狼溶血性贫血、系统性血管炎、结 节病、大疱性皮肤病等。维持治疗可采每日或隔日给药,停药前亦应逐步过渡到 隔日疗法后逐渐停药。 (5)终身替代治疗:适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功减退症,并于各种应 激情况下适当增加剂量。
3. 注意事项
1 尽量避免使用糖皮质激素的情况 2 慎重使用糖皮质激素情况 3 其他注意事项
1 尽量避免使用糖皮质激素的情况
1.对糖皮质激素类药物过敏
2.严重精神病史
3.癫痫
4.活动性消化性溃疡
5.新近胃肠吻合术后
6.骨折
7.创伤修复期
8.寻常型银屑病
9.严重高血压
10.严重糖尿病
11.未能控制的感染(如水痘、真菌感 12.活动性肺结核; 染)
• 严重的变态反应性皮肤病:荨麻疹 /血管性水肿 、 药疹、接触性皮炎、特应性皮炎、光化性皮炎、 剥脱性皮炎
• 自身免疫性疾病 :结缔组织病,疱病 • 血管炎性疾病 :血管炎、脂膜炎 • 与免疫相关的疾病 :白癜风、红皮病
糖皮质激素的适应症
中国药师,2012,15(7):1009-1011
糖皮质激素 的合理使用及护理
1. 糖皮质激素概念及作用 2. 发展及使用现状
1.1 糖皮质激素概念
糖皮质激素(Gc)
糖皮质激素是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素主要为 皮质醇,具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢作用,还具有抑制 免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克、非特异性抑制免疫及退热作用。因 为其调节糖代谢的活性最早为人们所认识,所以称其为“糖皮质激素”。
糖皮质激素过多时,出现类固醇性糖尿病; 糖皮质激素缺乏时则发生低血糖。
糖皮质激素合理应用全套

糖皮质激素合理应用全套一、概述是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类苗体激素,主要为皮质醇(CortiSo1)体内糖皮质激素分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节具有调节糖类、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克等作用。
二、糖皮质激素类药物分类1按来源分为内源性的:可的松、氢化可的松外源性的:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、地塞米松2、按作用时间长短分为短效:可的松、氢化可的松中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙长效:地塞米松3、按给药途径分为口服、静脉、局部外用、吸入4、可的松与氢化可的松区别内源性糖皮质激素可的松和氢化可的松具有生理活性的是氢化可的松无生理活性,需代谢转化为活性代谢物可的松两者之间的关系在肝脏代谢转化发生代谢转换的部位肝脏可的松与氢化可的松药代动力学吸收差异氢化可的松生物利用度高于可的松,因此同等疗效,氢化可的松的用量小于可的松代谢差异氢化可的松无需转化,适用于肝功能障碍患者及急性或严重应激状态药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖皮质激素和盐皮质激素活性适用于生理替代疗治疗用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显5、泼尼松和泼尼松龙的区别具有生理活性的是泼尼松龙无生理活性,需代谢转化为活性代谢物泼尼松两者之间的关系在代谢中相互转化发生代谢转换的部位肝脏药代动力学一代谢差异,肝功能障碍患者直接使用活性成分泼尼松龙药效学一作用完全相同,可等剂量交换6、糖皮质激素药理作用抗炎作用免疫抑制作用抗过敏作用抗毒抗休克作用内分泌系统疾病替代治疗、紧急情况抢救风湿性疾病和自身免疫病多与自身免疫有关呼吸系统疾病主要用于支气管哮喘、外源性过敏性肺泡炎等血液系统疾病自身免疫病、联合化疗方案组分之一肾脏系统疾病肾病综合征、肾小球肾炎、间质性肾炎等严重感染或炎性反应严重细菌性疾病伴有休克或与感染有关的脏器损伤、严重病毒性疾病7、尽量避免使用糖皮质激素的疾病对糖皮质激素类药物过敏严重精神病史癫痫活动性消化性溃疡新近胃肠吻合术后骨折创伤修复期单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡8、药物相互作用避孕药、雌激素:药理作用增加或减少非苗体类抗炎药:不良反应增加三环类抗抑郁药:毒性反应增加免疫抑制剂抗胆碱药排钾利尿药9、停药反应长期中或大剂量使用减量过快或突然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状轻者表现为精神萎靡、乏力、食欲减退、关节和肌肉疼痛重者可出现发热、恶心、呕吐、低血压等危重者甚至发生肾上腺皮质危象,需及时抢救10、反跳现象长期使用减量过快或突然停用可使原发病复发或加重应恢复糖皮质激素治疗并常需加大剂量,稳定后再慢慢减量I1糖皮质激素常见不合理使用主要类型遴选药品不适宜药品剂型或给药途径不适宜用法用量不适宜联合用药不适宜或有配伍禁忌重复给药。
糖皮质激素及其临床应用

糖皮质激素减量指征
病情已控制 对糖皮质激素治疗无反应 出现严重毒副作用 出现机会菌感染不能控制
糖皮质激素减量原则
疗程< 10天者可忽然停药 冲击治疗后可恢复原口服剂量 早期快减,晚期慢减 病情重者分三次服,按晚中早顺序减量至顿服 3次/日 顿服 隔日顿服 停药 尽早加用其他免疫克制剂
糖皮质激素及其临床 应用
一、 糖皮质激素概况
(glucocorticosteroids,GCs)
糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌旳 一类甾体激素,也可由化学措施人工合成。
广泛旳生理作用
肾上腺皮质
可旳松 (cortisone)
基因调控
二、 糖皮质激素旳生理作用
糖代谢:克制外周组织对葡萄糖旳摄取和利用,增进糖异生 血糖、糖耐量、肝糖原
蛋白质代谢:增进蛋白质分解代谢 血浆氨基酸浓度、尿氮 负氮平衡
脂肪代谢:两面作用 脂肪分解和脂肪组织特殊分布 水和电介质代谢:弱旳盐皮质激素作用,保钠排钾高血压、水肿
排钙增长、钙吸收降低骨质疏松 核酸代谢:诱导特殊mRNA合成(一种克制细胞膜转运功能旳蛋白质)
克制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质旳摄取
泼尼松龙(强旳松龙)vs泼尼松(强旳松)
关联与差别
• 其中具有生理活性旳是?
泼尼松龙(强旳松龙)
Hale Waihona Puke • 其中没有生理活性,是无活性代谢物旳是? • 两者之间旳关系? • 发生代谢转换旳部位是?
泼尼松(强旳松)
在代谢中相互转化
• 药代动力学:
– 代谢差别:肝功能障碍患者适于直接使用活 性成份泼尼松龙(强旳松龙),泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。
• 严重旳骨质疏松 • 严重糖尿病 • 严重高血压 • 精神病 • 病毒性肝炎
医学资料糖皮质激素的合理使用

5.0
12~36
4.0
30.0
36~72
0.75
35.0
36~72
0.60
五、临床应用原则
糖皮质激素适应证较多,药物种类也比较多,临床使用时 应全面评价其使用的合理性如使用糖皮质激素治疗感染性 疾病,因在短期能迅速抑制一些炎症反应,可以收到很好 的“疗效”如降低体温,改善症状,因此有些医生经常使 用糖皮质激素来治疗感染,以期良好的治疗效果,但实际 上这对患者的痊愈是没有帮助的,尤其是病毒性感染,只 有在感染造成的炎性反应非常严重以至于威胁到患者生命 的情况下如感染性休克,才可以短期大剂量使用糖皮质激 素缓解症状。
六、适应证
➢ 器官移植排异反应 宜与其它免疫抑制剂合用。 ➢ 血液病 如急性白血病、淋巴瘤和再生障碍性贫血等,可
改善症状但效果不持久。 ➢ 炎症粘连及疤痕形成 如结核性脑膜炎、胸膜炎、腹膜炎、
风湿性心瓣膜炎等,早期应用糖皮质激素可防止组织过度
破坏、粘连及疤痕形成造成的功能障碍。
六、适应证
➢ 严重感染如中毒性感染或伴有休克者,应用糖皮质激素作 辅助治疗,可迅速缓解严重症状,但必须合用有效而足量 的抗菌药物。急性症状缓解后,先停用糖皮质激素,仍需 继续使用抗菌药物直到感染完全控制。对严重病毒感染, 可采用糖皮质激素,否则不宜应用。
➢ 糖皮质激素在体内的分布,以肝中最多,血浆次之,脑 脊液、胸水、腹水再次之,肾和脾中分布少。
➢ 可的松和泼尼松需在肝内分别转化成氢化可的松和氢化 泼尼松才有生物活性。
四、分类与常用药物
➢ 血浆半衰期是指药物的血浆浓度下降一半的时间, 其长短在多数情况下与血浆浓度无关,它反映药物 在体内的排泄、生物转化及储存的速度。
七、主要不良反应
糖皮质激素类药物的用药误区和合理应用

糖皮质激素类药物的用药误区和合理应用糖皮质激素类药物是一类广泛应用于临床的药物,具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用,常用于治疗皮肤疾病、风湿病、哮喘、过敏性疾病等。
由于其潜在的副作用和药物滥用的现象普遍存在,很多人对糖皮质激素类药物的用法用量存在误区。
本文将就糖皮质激素类药物的用药误区和合理应用进行详细介绍,以期使广大患者更加理性地使用这类药物,最大限度地发挥其治疗作用,减少不必要的副作用。
一、糖皮质激素类药物的用药误区1. 长期连续使用由于糖皮质激素类药物在短时间内能够快速缓解炎症和症状,很多患者对其产生依赖性,因此容易出现长期连续使用的情况。
长期连续使用糖皮质激素类药物会导致皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着等副作用,甚至引发糖皮质激素类药物依赖症。
患者在使用糖皮质激素类药物时应该严格按照医生的建议使用,避免长期连续使用。
2. 不规范的用药剂量糖皮质激素类药物的用药剂量应根据患者的病情和个体差异进行调整,不能盲目增加或减少用药剂量。
一些患者在症状缓解后便停止使用药物,而另一些患者则会不断增加用药剂量以达到预期的疗效。
这样的不规范用药剂量会导致治疗效果不佳或者增加药物的副作用。
患者在使用糖皮质激素类药物时应该根据医生的建议按时按量使用,切不可自行增减用药剂量。
3. 不同途径的用药混淆糖皮质激素类药物有不同的给药途径,包括口服、外用、注射等。
很多患者并不清楚不同途径用药的区别,盲目使用不当的途径进行用药。
以口服类糖皮质激素外用或是将外用类糖皮质激素口服等情况比比皆是。
这些错误的用药途径会导致治疗效果不佳,甚至增加患者的药物风险。
患者在使用糖皮质激素类药物时应清楚自己所使用的药物的给药途径,并严格遵照医生的嘱托进行用药。
二、糖皮质激素类药物的合理应用1. 依据医生的建议使用患者在使用糖皮质激素类药物时应严格遵循医生的建议使用,不可擅自增减用药剂量或者更改用药途径。
医生会根据患者的病情和个体差异制定合理的治疗方案,患者应该严格按照医生的嘱托进行用药,如有不适及时与医生沟通。
糖皮质激素的临床合理应用PPT课件

抗炎作用
糖皮质激素具有强大的抗炎作用,能 够抑制炎症细胞的活化和炎症介质的 释放,减轻炎症反应。
糖皮质激素的分类
根据生理作用
糖皮质激素可分为天然糖皮质激素和人工合成的糖皮质激素。天然糖皮质激素 如皮质醇,人工合成的糖皮质激素如泼尼松、地塞米松等。
根据作用时间
糖皮质激素可分为短效、中效和长效三种类型。短效糖皮质激素如氢化可的松, 中效糖皮质激素如泼尼松、甲泼尼龙,长效糖皮质激素如地塞米松。
溃疡性结肠炎
糖皮质激素常用于治疗溃 疡性结肠炎的急性发作期, 控制肠道炎症。
克罗恩病
对于克罗恩病等肠道炎症 性疾病,糖皮质激素有助 于缓解症状和促进肠道愈 合。
肝功能衰竭
糖皮质激素在某些情况下 可用于肝功能衰竭的治疗, 但需谨慎使用。
糖皮质激素在其他疾病中的应用
肾病综合征
糖皮质激素是治疗肾病综合征的 常用药物,能够抑制炎症和蛋白
04
糖皮质激素的合理使用原则
根据疾病类型选择合适的糖皮质激素
急性炎症性疾病
如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等,应选用短 效糖皮质激素,如泼尼松。
慢性炎症性疾病
如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等,应选用中 效糖皮质激素,如泼尼松龙。
自身免疫性疾病
如肾病综合征、系统性血管炎等,应选用长效糖 皮质激素,如地塞米松。
02
糖皮质激素在人体内起着重要的 生理调节作用,参与应激反应、 免疫调节和抗炎等生理过程。
糖皮质激素的生理作用
调节代谢
免疫调节
糖皮质激素能够促进糖异生,抑制糖 酵解,从而维持血糖的稳定。同时还 能促进脂肪分解和蛋白质的代谢。
糖皮质激素能够调节免疫系统的功能, 抑制免疫细胞的活化和增殖,从而降 低机体的免疫应答。
糖皮质激素的合理使用

糖皮质激素的合理应用
2.激素类药物按作用时间分类 ▪ 分为短效激素(可的松、氢化可的松等),中效激素(泼尼松、泼尼松龙、
甲泼尼龙)和长效激素(地塞米松、倍他米松)。 ▪ 长效激素的抗炎效力强,作用时间长,但对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴(HPA )
的抑制较严重,适宜于长疗程用药,但只作为临时性用药。 ▪ 短效激素临床上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 ▪ 中效激素主要用于临床上治疗自身免疫性疾病。最常用的是泼尼松。肝
功能不良时选用泼尼松龙,如需静脉给药选用则选用甲泼尼龙。
糖皮质激素的合理应用
3.激素的疗程
▪ 当病人确实需要使用激素时,我们应该知道激素的疗程计划。如果该疾病只需要很短疗程的 激素, 如1-3d, 最多不超过5d。如果是过敏性病变,则应选用抗炎、抗过敏作用较强的药物 和给药方法,如每日3次口服泼尼松或静脉注射地塞米松。
糖皮质激素的合理应用
▪ 大剂量:相当于泼尼松30-100mg/d。由于激素受体的饱和度增加, 剂量依赖性越 来越小,当达到100mg/d时几乎全部受体都被结合,糖皮质激素的基因效应达到最 大值。但大剂量应用激素不良反应严重,不能长期使用。重症自身免疫性疾病、急 性重症感染、肾上腺危象、急性过敏反应和器官移植起始剂量, 经常中、短期应 用大剂量激素。
糖皮质激素的合理应用
▪ 妊娠期: ▪ 妊娠24-34周内发生不可避免的早产、产前出血建议使用糖皮质激
素。 ▪ 哺乳期: ▪ 激素可由乳汁微量分泌,乳汁浓度是血浆浓度的5%~25%,经乳
汁摄入的药量<0.1%的母体剂量,不足婴儿内源性激素分泌量的 10%。故一般来讲,服用小剂量激素治疗的妇女哺乳是安全的。
糖皮质激素的合理应用
(三)激素的选用 1.激素剂量的划分 ▪ 小剂量:相当于泼尼松15mg/d以下。激素占据糖皮质激素受体的50% 以下,
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药理学作用改变
与糖皮质激素受体 体亲和作用 盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用 组织分布 生物半衰期
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
地塞米松
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
C1,2位双键
脂溶性 增加
抗炎活性 增加 受体亲和力 增加
代谢降低 分布体积变大
蛋白结合降低游离增加 抗炎作用增强
糖皮质激素的药理作用
• 1、抗炎作用
•
• • • • •
炎症急性阶段改善红、肿、热、痛等局部症状。炎症 后期减轻粘连、抑制瘢痕形成,延缓伤口愈合。
2、免疫抑制作用 3、增强对应激的抵抗力 4、影响血液与造血系统 5、提高中枢神经系统兴奋性 6、其它
糖皮质激素的临床应用
• 1、替代疗法 用于补充机体分泌不足 • 2、急性严重感染 主要用于中毒型感染或伴有休 克患者 • 3、自身免疫性疾病,过敏性疾病,器官移植后排 异反应,支气管哮喘 • 4、解除炎症症状及抑制瘢痕形成 • 5、血液病、皮肤病、眼部疾病、寄生虫或新生物 所致脑水肿、急性脊髓损伤
与糖皮质激素受体亲和作用
抗炎作用 生物半衰期
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
泼尼松龙 泼尼松
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加 药代动力学特征改变 代谢降低 血浆半衰期延长
抗炎作用增强
作用时间延长
泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)
常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
杜光 华中科技大学同济医学院附属同济医院
内容提要
• 皮质激素的概念 • 糖皮质激素的药理作用
• 吸入及鼻腔给药的糖皮质激素及其特点
激素的概念
• 激素(Hormone)音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活 动”,它对机体的代谢、生长、发育和繁殖等起重要的调 节作用。
• 就是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信 息 物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体 的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活 性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调 节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。
• 原则:尽可能维持下丘脑-垂体-肾上 腺轴的 功能稳定
不良事件的防治
• 治疗前的评估: 检验、评估:糖尿病、糖耐量、骨质疏 松、高血压、心血管疾病或精神疾病的 风险 排除:结核病及细菌和病毒的感染
不良事件的防治
• • • • • 尽可能短期使用 尽可能单剂量、在上午8时给药 在儿童,尽可能隔天给药 长期治疗中,逐渐减撤,每10天减少剂量10% 监测体重、血压、精神状况、血钾及血糖
组织穿透性 生物半衰期 加强 延长
作用时间延长
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称 可的松 氢化可的松 泼尼松 抗炎强度 0.8 1 4 水钠潴留强度 0.8 1 0.8 等效剂量(mg) 25 20 5 短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松龙 甲泼尼龙
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
• 药代动力学 – 吸收差异 • 生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用 量小于可的松, – 代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者 • 肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松,应直接使用无需代谢的活性成分 – 急性或严重应激状态下: • 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用 • 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此 适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有HPA轴抑 制作用
大部分的不良事件都是在 长期使用皮质激素后才出现的
感染- 伤口愈合- 发育 – 骨质疏松
激素停用综合征
• 当大量使用糖皮质激素治疗危重疾病时,突然停 药后24~48小时,可出现情绪消沉、发热、呕吐、 全身乏力、肌肉和关节酸痛等症状,系体内糖皮质 激素水平突然下降所致。
• 如出现此种情况,应恢复使用糖皮质激素,待症 状缓解或消失后再缓慢减量至停药。
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h ) 地塞米松 倍他米松
4 5
20-30 25-30源自0.8 0.50 0
5 4
0.75 0.6
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
激素名称 短效 可的松 氢化可的松 泼尼松 中效 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h) 0.5 1.6 2.6 - 3 8 -1 2 8 - 12 18 - 36 HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
糖皮质激素给药途径
• 全身给药 – 口服给药 – 静脉给药 – 肌内给药 • 局部给药 – 吸入给药 • 经口吸入 • 鼻腔喷雾 – 关节内给药 – 眼内局部给药 • 滴眼剂 • 眼部注射 – 滴耳给药 – 皮肤外用给药 – 皮损内注射给药 – 硬膜外给药 – 直肠给药
可的松 可的松
CH2OH
内源性 糖皮质激素
糖皮质激素治疗的禁忌症
绝对禁忌症
有皮质激素使用过敏史
系统性真菌感染
糖皮质激素治疗的相对禁忌症
• • • • • • •
糖尿病 高血压 结核 牛皮癣 精神症状 消化性溃疡 疱疹
胰岛素 利尿剂 抗结核治疗
密切控制 无出血的全程保 护
这些病人在治疗过程中应该给予特别的医学关注 并且治疗疗程应该尽量短
糖皮质激素的不良事件
糖皮质激素应用注意事项
• • • • • • • • • 一、持续超生理剂量应用 1、医源性肾上腺皮质功能亢进症 2、诱发或加重感染 3、刺激胃酸或胃蛋白酶分泌,诱发溃疡 4、诱发胰腺炎或脂肪肝、白内障、精神病或癫痫 5、妊娠期间用药可引起胎儿畸形,胎儿肾上腺皮质功能不全 二、停药后 1、医源性肾上腺皮质功能不全 2、反跳现象与停药症状
• 防止骨质疏松:在长期治疗中,可给予维生素 D、钙、及/或二膦酸盐
全身用糖皮质激素常用药物
• 内源性 • 外源性 – 可的松 Cortisone – 泼尼松 Prednisone – 泼尼松龙 Prednisolone – 氢化可的松 Hydrocortisone – 甲泼尼龙 Methylprednisolone – 倍他米松 Betamethasone – 地塞米松 Dexamethasone
反跳现象
• 如减量太快或突然停药,原有疾病的病情 可加剧或恶化,是谓“反跳”。 • 这不是肾上腺皮质机能不全,而是病人对 皮质激素产生了依赖性所致。此时可恢复原有 剂量或加用有效的非甾体治疗药,如消炎痛。 布洛芬等,在症状缓解后再徐徐减量。
不良事件的防治
• 大多数副作用是可以避免的 • 或可通过采用合适的治疗方案而减轻
泼尼松龙
甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
2-4
2-3 3-6 3-6
18 - 36
18 - 36 36 - 54 36 - 54
1.25 - 1.50
1.25 - 1.50 2.75 3.25
长效
糖皮质激素蛋白结合作用
皮质激素 可的松 氢化可的松 泼尼松 激素结合蛋白 白蛋白
90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合) 90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合) 70 70-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素 竞争结合,饱和后与白蛋白结合) <1 <1 <1 74 64 77
人体分泌激素的器官
一 皮质激素的概念
• 肾上腺皮质部分泌多种激素的总称。肾上腺皮质 分泌着与机体生命活动有重要关系的两大类激素, 即盐皮质激素和糖皮质激素,同时还分泌少量性 激素。盐皮质激素对人体起着保钠、保水和排钾 的作用,在维持人体正常水盐代谢、体液容量和 渗透平衡方面有重要作用。 • 糖皮质激素类包括可的松(皮质素)和氢化可的 松(皮质醇)等。这类激素对糖、蛋白质和脂肪 代谢都有影响,主要作用是促进蛋白质分解和肝 糖原异生。糖皮质激素有抗炎、抗过敏、抗毒素 作用,有抗休克和抑制免疫反应等作用,故医学 上应用广泛,但也有不可忽视的副作用。
– – – – – 肌无力 伤口愈合障碍 皮肤变薄 血管脆性 骨质疏松
代谢活性:盐皮质激素的作用
GCS 盐皮质激素样活性
水钠潴留
– 高血压 – 水肿 – 心力衰竭
氢化考的松 强的松 强的松龙
甲强龙 去炎松 贝他米松 地塞米松
2 2 1
0 0 0 0
钾损耗
– 肌无力 – 代谢性碱中毒
糖皮质激素的的不良事件
O
O= CH3
CH3 C
O OH
氢化可的松 氢化可的松
可的松C11位羟化
OH CH3
CH2OH CH3 C O OH
糖皮质激素活性
O
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的
药物)有哪些? • 其中具有生理活性的是?
氢化可的松
• 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? • 两者之间的关系是什么? • 发生代谢转换的部位是?
不良药物反应导 致 激素恐惧症
A: 肾上腺抑制 B: 骨质疏松 C: 白内障 / 青光眼 D: 糖尿病 E: 情感- 情绪 F: 水潴留 G: 体重增加-发育 H: 高血压 I : 感染
这一现象很不幸: 因为在许多情况下 糖皮质激素均能有很大临床作用
代谢活性:糖皮质激素的作用
血糖升高 脂肪分解和脂肪重新分布 蛋白质合成障碍
CH2OH C O O OH
外 源 性 糖 皮 质 激 素
CH2OH OH CH3 CH3 C O OH