2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇

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药物化学的基础知识

药物化学的基础知识

药物化学的基础知识药物化学是药学领域中的重要分支,它研究药物的化学结构、性质以及药物与生物体内相互作用的规律。

药物化学的基础知识对于药物的设计、合成和药效评价具有重要意义。

本文将介绍药物化学的基础知识,包括药物的分类、药物的化学结构与性质、药物代谢等内容。

一、药物的分类根据药物的来源和性质,药物可以分为化学药物、生物药物和天然药物三大类。

化学药物是通过化学合成得到的药物,如阿司匹林、对乙酰氨基酚等;生物药物是利用生物技术手段生产的药物,如重组蛋白药物、抗体药物等;天然药物是从天然植物、动物或微生物中提取得到的药物,如青霉素、阿胶等。

根据药物的作用机制,药物可以分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体拮抗剂等不同类型。

不同类型的药物在治疗疾病时起到的作用机制各有不同。

二、药物的化学结构与性质药物的化学结构对药物的性质和药效具有重要影响。

药物的化学结构可以通过分子式、结构式等形式来表示。

药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。

物理性质包括药物的溶解性、稳定性、晶型等;化学性质包括药物的反应性、水解性、氧化性等。

药物的化学结构决定了药物的药效和毒性。

药物的结构与活性关系研究是药物化学的重要内容之一。

通过对药物分子结构的分析,可以设计出更加有效的药物分子,提高药物的疗效和减少不良反应。

三、药物代谢药物在体内经过一系列的代谢作用,最终被转化成代谢产物并排泄出体外。

药物代谢的主要部位是肝脏,肝脏中的细胞通过氧化、还原、水解等反应将药物转化成更容易排泄的代谢产物。

药物代谢的速度和途径对药物的药效和毒性有重要影响。

药物代谢的研究可以帮助我们了解药物在体内的代谢途径和代谢产物,指导合理用药,减少药物的不良反应。

药物代谢酶的研究也是药物化学领域的重要研究内容之一。

四、药物设计与合成药物设计是药物化学的核心内容之一,它通过对药物分子结构与活性关系的研究,设计出具有特定药效的新药物。

药物合成是将设计好的药物分子合成出来的过程,包括合成路线的设计、合成方法的选择等。

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药厂、药品经营公司发送的药品,进行 接收、验货、入库入账一系列的工作。 • (二)入库验收 • 1、目的: • 2、验收内容: • 3、药品验收记录内容: • 4、销后退回药品的验收
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二、药品出库
• 药品出库:是将储存在仓库的各种药品 按照有关部门的出库单据,经过验收、 备货、复核、包装等各项工作,准确、 迅速地发给提货者。
2. 入库前,双人开箱验收、清点、双人签字 入库
3. 设立专用账册,专人登记,定期盘点,做 到账物相符。专用账册保管期限:自药品 有效期满之日起不少于5年
4. 出库时,有专人对品名、数量、质量等进 行核查,由第二人复核,发货人和复核人 共同签字盖章
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5、药品过期、失效、破损、变质时,清 点登记并上报,销毁时先上报批准,监 督销毁,并监督销毁人签字存档备查
附随货同行票据,箱外有醒目标记。 4. 有问题时要停止发货
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三、麻醉药品和第一类精神药品出入库 管理
1. 采用专用记录单登记,货到即验,双 人开箱验收,双人签字
2. 出库时要有专人对品名、数量、质量 等进行核查,应有第二人复核,发货 人、复核人共同盖章签字
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第二章 药品的储存和保管
药物化学基础知识
(二)外界因素对药物自动 氧化反应的影响
1. 氧气 2. 光线 3. 酸碱度:碱性条件下易发生 4. 温度 5源自 金属离子药物化学基础知识
三、二氧化碳对药物的影响
➢改变药物的酸碱度 ➢促进药物分解变质 ➢导致药物产生沉淀 ➢引起固体药物变质
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第7章 药品保管
第一节 药品出入库管理----药品入库 • (一)药品入库:药品仓库或库房对从

执业药师《药学专业知识一》药物的结构与作用

执业药师《药学专业知识一》药物的结构与作用

考情分析>>属药物化学范畴,补充药物化学的基础知识;>>预测考试分值:12~18分;>>难度较大,内容基础,知识点零碎。

>>建议:熟读重点,诵记,模糊理解。

主要化学元素碳C,氢H;烷、烃、碳链、碳环(火字旁,脂溶性);杂原子:氧O、氮N、硫S、磷P(含杂原子环叫杂环);卤素:氟F、氯Cl、溴Br、碘I;金属:钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。

酸碱反应成盐酸根:盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。

酸碱中和。

酸碱中和反应,成盐,增加了水溶性。

但起药效的不是盐。

如盐酸吗啡的药效来自吗啡,青霉素钠的药效来自青霉素,氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔,马来酸氯苯那敏,氨茶碱。

盐就是个给药形式,类似胶囊壳和过河的桥,过河拆桥。

基本母核结构甲基-CH3、乙基-CH2CH3正丙基-CH2CH2CH3、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

十以后直接数字,如十二烷基硫酸钠。

为简化,复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可以显示。

伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

基本母核结构酯化反应,羧酸+醇/酚→酯。

酯水解反应,酯→羧酸+醇/酚。

两个苯环骈合称萘,三个苯环平行骈合称蒽(一苯二萘三蒽)很多药物结构中含有苯(撑起骨架结构)萘丁美酮、普萘洛尔。

硫氮杂蒽,吩噻嗪,丙嗪,奋乃静唑含N,噻含S,噁含O;咪咪有2个西咪替丁(咪唑),磺胺甲噁唑(噁唑)秦(嗪)始皇平定(啶)六(六元环)国氟尿嘧啶(嘧啶,咪,2个N)通用名化学名化学结构母核结构主要用途氨苄西林6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物β-内酰胺环抗生素抗菌药盐酸环丙沙星1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物喹啉酮环合成抗菌药地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮苯并二氮环中枢镇静药尼群地平2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯1,4-二氢吡啶环降压药萘普生(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸萘环非甾体抗炎药醋酸氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯孕甾烷肾上腺皮质激素类抗炎药格列本脲N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺苯磺酰脲降糖药阿托伐他汀7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-异丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸吡咯环降血脂药阿昔洛韦9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤鸟嘌呤环抗病毒药盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐吩噻嗪环抗精神病药A型题氯丙嗪(结构如下)的化学名为()A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.2-氯N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.2-氯N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.2氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺E.2氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺『正确答案』C『答案解析』氯丙嗪含有吩噻嗪环。

药学考哪些知识点总结

药学考哪些知识点总结

药学考哪些知识点总结药学是研究药物的起源、性质、制剂、利用和临床应用的科学。

药学考试作为评价学生对药学知识的掌握程度和专业能力的重要途径,考察的知识点非常广泛。

下面就一些常见的药学考试知识点进行总结和归纳。

一、药物化学1. 药物化学基础药物化学是药学中的基础学科,包括有机化学、生物化学、药用物理化学等内容。

药物的分子结构、性质和合成方法是药学考试中的重要知识点。

2. 药物分子结构对于常见的药物分子结构,学生需要了解其分子式、结构式和命名规则,掌握常见的官能团和化学键特点。

3. 药物性质药物的性质包括理化性质和药理性质,其中理化性质包括药物的溶解度、稳定性、光学活性等,药理性质包括药物的毒性、药效、途径等。

4. 药物合成学生需要了解药物的合成方法,掌握简单的有机合成反应和方法。

二、药物分析1. 药物分析基础药物分析是药学中的重要学科,包括分析化学的基础知识、仪器分析方法和质量控制技术。

2. 药物分析方法学生需要掌握药物的理化性质分析方法,如色谱法、光谱法、电化学分析法等,以及化学分析和质量控制的基本原理和方法。

3. 药物质量控制学生需要了解药物质量控制的相关法规和标准,掌握对药物质量进行评价和检验的方法。

三、药物制剂学1. 药物制剂基础药物制剂学是研究药物剂型、制备、贮存和应用的学科,学生需要了解药物剂型的分类、特点和应用。

2. 药物制剂制备学生需要了解药物制剂的制备方法和工艺流程,掌握各种剂型的制备原理和技术。

3. 药物制剂质量控制学生需要了解药物制剂质量控制的相关法规和标准,掌握对药物制剂质量进行评价和检验的方法。

四、药理学1. 药理学基础药理学是研究药物的作用机理和药效学的学科,学生需要了解药理学的基本概念、分类和作用原理。

2. 药物的作用机理学生需要了解常见药物的作用机制和分子靶点,掌握药物在生物体内的作用途径和生物学效应。

3. 药物的药效学学生需要了解药物的药效学特点和评价方法,掌握药物的药效参数和量效关系。

2021执业药师考试药学专业知识一-药分、药化、药效部分

2021执业药师考试药学专业知识一-药分、药化、药效部分

药分、药化、药效部分药分专题考点:药物分类3类:中药、化学药、生物制品。

结合《中国药典》,一中、二西、三生、四辅。

分类来源具体药物举例化学药化学合成、天然产物提取、发酵、半合成小分子有机或无机化合物、天然产物有效单体、发酵抗生素、半合成天然产物和半合成抗生素美洛昔康、青蒿素、紫杉醇、多西他赛、青霉素、氨苄西林中药中国传统医药理论指导植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类黄芩、蜈蚣、自然铜;铅丹、轻粉、人工牛黄、冰片生物制品现代生物技术以微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物药品标准1.国家药品标准《中国药典》,英文缩写ChP。

国家药典委员会编修,国家药品监督管理局(NMPA)颁布执行;最新版:2020版。

第11版药典。

一中、二西、三生、四辅。

药典组成内容一部分三类收载中药:药材和饮片;植物油脂和提取物;成方制剂和单味制剂二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂三部生物制品,包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种,同时还收载有生物制品通则、总论和通则四部通则和药用辅料2.药品注册标准也称“核准标准”,药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定。

3.企业药品标准出厂放行规程,亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”,仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用,属于非法定标准。

配伍选择题根据选项,回答题A.乙基纤维素B.交联聚维酮C.连花清瘟胶囊D.阿司匹林片E.冻干人用狂犬病疫苗1.收载于《中国药典》二部的品种是『正确答案』D2.收载于《中国药典》三部的品种是『正确答案』E『答案解析』二部收载化学药品,如阿司匹林片;三部收载生物制品,如冻干人用狂犬病疫苗。

根据选项,回答题A.企业药品标准B.进口药品注册标准C.国际药典D.国家药品标准E.药品注册标准1.市场流通国产药品监督管理的首要依据是『正确答案』D2.药品出厂放行的标准依据是『正确答案』A『答案解析』市场流通国产药品监督管理的首要依据是国家药品标准;药品出厂放行的标准依据是企业药品标准。

执业药师-药学专业的知识一药物化学重点

执业药师-药学专业的知识一药物化学重点

药物化学导言 (2)第一章药物与药学专业知识 (5)第一节药物与药物命名 (5)第二章药物的结构与药物作用 (7)第一节药物理化性质与药物活性 (7)第二节药物结构与药物活性 (8)第三节药物化学结构与药物代谢 (10)第七章药效学 (12)第一节药物的基本作用 (12)第二节药物的剂量与效应关系 (12)第三节药物的作用机制与受体 (12)第四节影响药物作用的因素 (14)第五节药物相互作用 (15)第八章药物不良反应与药物滥用监控 (17)第一节药品不良反应的定义、分类(3069) (17)第二节药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 (18)第三节药物警戒 (18)第四节药源性疾病 (18)第六节药物滥用与药物依赖性 (20)第十章药品质量与药品标准 (22)第一节药品标准与药典 (22)第二节药品质量检验与体内药物检测 (24)第十一章常用药物结构特征与作用 (30)(一)精神与中枢神经系统疾病用药★ (31)(二)解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 (34)(三)呼吸系统疾病用药 (36)(四)消化系统疾病用药 (38)(五)循环系统疾病用药★ (40)(六)内分泌系统疾病用药 (45)(七)抗菌药物★ (48)(八)抗病毒药 (53)(九)抗肿瘤药★ (54)共性问题小汇总 (59)导言温馨提示:化学基础不能丢化学基础知识-基本骨架(各种环)★1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环①五元杂环④碱基②六元杂环③稠合杂环3.甾体化学基础知识-官能团★一、常见官能团二、含氧双键羰基三、含氮官能团四、特殊的含氮官能团【顺口】:Ω化学基础知识-异构体(理解万岁)一、顺反异构概念:因共价键旋转受阻而产生的立体异构二、旋光异构概念:因分子中手性因素而产生的立体异构手性碳:与四个不同基团相连的碳原子,常用*标记。

(手性N、S、P→手性中心)判断:①饱和碳原子;②四个不同基团手性分子:既没有对称面,又没有对称中心,也没有4重交替对称轴的分子(手性原子不是判断分子手性的依据)1.旋光性概念:手性化合物含有一对对映异构体,一个使偏振光右旋,另一个使偏振光左旋,两者的旋光方向相反,但旋光能力相同。

2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇

2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇

03 药物化学基础入门篇药物化学太难了!太难了!我要肿么办?放弃吧?可是,听说药化还是重点。

似乎不能放弃!可,就是学不会肿么办?脑袋瓜子嗡嗡的吧?碎碎念念念。

大家学习药物化学最头疼的问题>>那一堆堆复杂的结构式,记不住,怎么考?>>如果不可以放弃,那要如何有效地复习?药物化学如何有效地复习?学习重点:学习方法:区别对待、重点记忆、及时复习。

非结构类考点:分类及代表药、作用机制结构类考点:结构母核、构效关系1.科学的方法,方法决定效率。

开口读,大声读。

地平类是含1,4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。

格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1,2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。

技巧:把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学!1.科学的方法,方法决定效率。

另一小半肿么办?技巧:把另一小半的药物化学学成了摸骨看相!连蒙带猜。

1.科学的方法,方法决定效率。

摸骨看相?2.借势,信任培训机构和老师。

听话。

3.全面而不深入,开口读,大声读。

4.学会舍得,狠抓较易部分(分类、作用机制与药理作用);实在不行,可舍弃较难部分(结构特征、构效关系)。

壮士断腕,该断就断。

基本母核结构,必须牢记!碳C,氢H;烷、烃、碳链、碳环(火字旁,脂溶性);天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

碳链:甲基-CH3、乙基-CH2CH3;正丙基-CH2CH2CH3、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2氢H的问题:补足碳C四个链接基团的数量。

碳环:环状链。

饱和(单键)和不饱和(双键烯、叄键炔)为简化,复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可以显示。

杂原子:氧O、氮N、硫S、磷P(有杂原子的环叫杂环);卤素:氟F、氯Cl、溴Br、碘I;金属:钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。

执业药师考试《药物化学》讲义 (1)

执业药师考试《药物化学》讲义 (1)

第一篇化学治疗药【说明】1、篇→种子药——代表药为中心扩散2、只讲知识点——不讲题3、对照教材——注意力集中4、打印讲义——备考专用第一篇化学治疗药(19个)β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳,2S,5R,6R3、合用丙磺舒,排泄↓4、缺点:不耐酸碱(易水解)、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应(青霉噻唑)【抗菌增效剂:丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素】1.耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团(苯氧基)(青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林)2.耐酶青霉素:侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑)(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林)3.广谱青霉素:侧链引入极性基团(苯酰胺)氨苄西林、阿莫西林4.其他类:哌拉西林(哌嗪酮酸)、替莫西林(6-OCH3)【知识点】含游离氨基侧链,具有亲核性,极易生成聚合物(氨基→β内酰胺环中羰基)二、头孢1、β内酰胺 + 氢化噻嗪(3位和氨基侧链)2、2个手性碳3、联系:氨苄西林、阿莫西林三、β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸钾:自杀机制【不可逆】2、舒他西林(前):氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦:三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南:受肾肽酶分解,与酶抑制剂西司他丁钠合用(同类:美罗培南——对肾肽酶稳定)2、氨曲南:对酶稳定,对需氧G-菌(铜绿假单胞)作用强大环内脂类抗生素五、红霉素1、红霉素:14元环,环内无双键,酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素:5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素:C-6羟基甲基化(-OCH3)罗红霉素:C-9肟衍生物阿奇霉素:含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星:①氨基羟丁酰基(对各种转移酶稳定);②手性碳:L-(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型2、同类药物:硫酸奈替米星(N-乙基保护)、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素(C1、C1a、C2)3、共同性质:氨基糖+氨基醇,碱性,耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性(酚羟基/烯醇基,氨基)[等电点=5];酸碱下都不稳定(C-6羟基)2、同类:①盐酸多西环素(脱氧土霉素);②盐酸美他环素(甲烯土霉素);③盐酸米诺环素(四环素6位去甲基/羟基,7位加二甲氨基,活性最好)3、与金属离子螯合:四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸(巯基)喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、构效:3羧4羰(必需)【顺口:15678,丙氨氟嗪甲】2、毒性:①3羧4羰-金属离子络合;②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星(毒性最小)司帕沙星(抗菌活性强;光毒+心毒)【怕死?】加替沙星(Q-T间期延长)磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶:流行性脑膜炎(流脑)首选2、复方新诺明:磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼:①肼基具还原性,可被氧化;游离肼毒性大;②乙酰肼具肝毒性;③与金属离子络合2、同类:利福平(酶诱导剂、排泄物橘红色)盐酸乙胺丁醇(2手性碳,3异构体,药用右旋体)对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺(部分前体药物)十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药:(特康唑)、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口:TIFF】2、咪唑类抗真菌药:咪康唑、酮康唑、噻康唑、(益康唑)——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药:两性霉素B、特比萘芬(烯、炔)、氟胞嘧啶抗病毒药十二、齐多夫定(非开环核苷)1、齐多夫定:抗HIV首选,骨髓抑制2、同类药物:司他夫定(胸苷、2,3位双键)拉米夫定(硫代胞苷、也抗乙肝病毒)扎西他滨(胞苷)十三、阿昔洛韦(开环核苷)1、阿昔洛韦:第一个,抗疱疹病毒首选药2、同类药物:盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯(阿德福韦的【顺口:阿发更喷饭】【其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂(抗HIV):奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂(抗HIV):沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类:利巴韦林(广谱、三氮唑)金刚烷胺、金刚乙烷(对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效)膦甲酸钠(无机焦磷酸盐有机类似物)奥司他韦(乙酯型前药、防治流感最有效)其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑:①两活性代谢物:2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸;②具芳香硝基化合物的反应;碱性氮杂环,与三硝基苯酚反应;③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类:替硝唑(乙磺酰基)、奥硝唑(左~)【顺口:假假滴阿,讨厌】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱:季铵碱式最稳定(醇式、醛式)2、林可霉素(洁霉素):-OH,可以替代青霉素克林霉素(氯洁霉素):-Cl,金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素:结构最小的抗生素4、利奈唑胺:噁唑烷酮+吗啉,干扰蛋白质合成起始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑(四咪唑)1、左旋咪唑:S构型左旋体;免疫调节剂2、其他驱肠虫药:阿苯达唑:广谱高效,硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑:广谱,ABC三晶型-C有效,A无效3、吡喹酮:血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素:过氧键(必需),代谢为二氢青蒿素。

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03 药物化学基础入门篇
药物化学太难了!太难了!
我要肿么办?放弃吧?
可是,听说药化还是重点。

似乎不能放弃!可,就是学不会肿么办?脑袋瓜子嗡嗡的吧?碎碎念念念。

大家学习药物化学最头疼的问题
>>那一堆堆复杂的结构式,记不住,怎么考?>>如果不可以放弃,那要如何有效地复习?
药物化学如何有效地复习?
学习重点:
学习方法:区别对待、重点记忆、及时复习。

非结构类考点:分类及代表药、作用机制
结构类考点:结构母核、构效关系
1.科学的方法,方法决定效率。

开口读,大声读。

地平类是含1,4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。

格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1,2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。

技巧:把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学!
1.科学的方法,方法决定效率。

另一小半肿么办?
技巧:把另一小半的药物化学学成了摸骨看相!连蒙带猜。

1.科学的方法,方法决定效率。

摸骨看相?
2.借势,信任培训机构和老师。

听话。

3.全面而不深入,开口读,大声读。

4.学会舍得,狠抓较易部分(分类、作用机制与药理作用);实在不行,可舍弃较难部分(结构特征、构效关系)。

壮士断腕,该断就断。

基本母核结构,必须牢记!
碳C,氢H;烷、烃、碳链、碳环(火字旁,脂溶性);
天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

碳链:甲基-CH3、乙基-CH2CH3;
正丙基-CH2CH2CH3、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2
氢H的问题:补足碳C四个链接基团的数量。

碳环:环状链。

饱和(单键)和不饱和(双键烯、叄键炔)
为简化,复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可以显示。

杂原子:氧O、氮N、硫S、磷P(有杂原子的环叫杂环);
卤素:氟F、氯Cl、溴Br、碘I;
金属:钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。

酸根:盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。

酸碱中和。

酸碱中和反应,成盐,增加了水溶性,在一定程度上促进吸收。

但起药效的不是盐。

如盐酸吗啡的药效来自吗啡,青霉素钠的药效来自青霉素,氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔,马来酸氯苯那敏,氨茶碱。

盐就是个给药形式,类似胶囊壳,溶解后就解离了。

伯胺R-N H2、仲胺R2-N H、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

基本母核结构,必须牢记!
酯化反应,羧酸+醇/酚→酯。

酯水解反应,酯→羧酸+醇/酚。

脂肪烃
芳香烃
两个苯环骈合称萘,三个苯环平行骈合称蒽(一苯二萘三蒽)很多药物结构中含有苯(撑起骨架结构)。

萘丁美酮、普萘洛尔。

硫氮杂蒽,吩噻嗪,丙嗪,奋乃静。

五元杂环
唑含N,噻含S,噁含O;咪咪有2个
西咪替丁(咪唑),磺胺甲噁唑(噁唑)
六元杂环
秦(嗪)始皇平定(啶)六(六元环)国
氟尿嘧啶(嘧啶,咪,2个N)
玩个游戏,连连看?
A型题
普萘洛尔是β受体阻断药的代表,属于芳氧丙醇胺类结构类型。

普萘洛尔的结构是A.
B.
C.
D.
E.
『正确答案』B
『答案解析』普萘洛尔含萘,萘丁美酮含萘。

胺碘酮含碘。

A型题
氯丙嗪的化学结构名是
A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺
B.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺
C.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
D.2-氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺
E.2-氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺
『正确答案』C
『答案解析』硫氮杂蒽,吩噻嗪。

一苯二萘三蒽。

A型题
下列药物中不含有苯甲酰胺结构的是
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.西沙必利
D.莫沙必利
E.伊托必利
『正确答案』B
『答案解析』苯甲酰胺,苯+甲酰+胺。

20.分子中存在羧酸酯结构,具有起效快、维持时间短的特点,适合诱导和维持全身麻醉期间止痛,以及插管和手术切口止痛。

该药物是
『正确答案』E
『答案解析』题目中提示有酯键,E选项中含有此结构。

21.氯司替勃的化学骨架如下,其名称是
A.吩噻嗪
B.孕甾烷
C.苯并二氮
D.雄甾烷
E.雌甾烷
『正确答案』D
『答案解析』根据结构可以判断药物是雄甾烷。

二、配伍选择题
[41~43]
A.吗啡
B.林可霉素B
C.哌啶苯丙酮
D.对氨基酚
E.对氯酚
41.盐酸苯海索中检查的特殊杂质是
『正确答案』C
42.氯贝丁酯中检查的特殊杂质是
『正确答案』E
43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是
『正确答案』A
『答案解析』盐酸苯海索中检查的特殊杂质是哌啶苯丙酮;氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚;磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。

[44~46]
A.沙丁胺醇
B.肾上腺素
C.非尔氨脂
D.吲哚美辛
E.醋磺己脲
44.在体内可发生O-脱甲基代谢,使失去活性的药物是
『正确答案』D
45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性的药物是
『正确答案』C
46.在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是
『正确答案』B
『答案解析』吲哚美辛的结构中氧上有甲基;非尔氨脂含有苯基丙的结构;肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。

[84~85]
84.6位侧链为苯氧丙酰基,耐酸性较强,可口服,主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是
85.6位侧链具有吸电子的叠氮基团,对酸稳定,口服吸收良好,其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染,对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是
『正确答案』B、D
『答案解析』6位侧链为苯氧丙酰基,耐酸性较强,可口服,主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林;6位侧链具有吸电子的叠氮基团,对酸稳定,口服吸收良好,其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染,对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是阿度西林。

[86~88]
86.分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是
87.分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是
88.分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是
『正确答案』A、C、E
『答案解析』磷酰基说明结构中含有P;赖诺普利结构中有游离双羧酸;卡托普利结构中有巯基。

策略:
(1)牢记基本母核;
(2)依据药物的姓/名推断;
(3)大胆联想,顺次拼接:喹啉,喹诺酮,沙星;胞嘧啶,阿糖胞苷;嘌呤,鸟嘌呤。

胺碘酮有胺、碘、酮。

甲氧氯普胺有甲氧、氯、胺。

异丙托溴铵:异丙基、溴、铵。

托:托品醇(莨菪醇)与托品酸(莨菪酸)形成的酯。

汇总:异丙基、溴、铵,托品醇、托品酸、酯。

芳氧丙醇胺:芳基、氧、丙基、醇、胺基。

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