第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第一节血脂及脂蛋白的组成及代谢一、血脂血脂是血浆或血清中所含的脂类。
它的组成复杂，包括胆固醇〔cholesterol, Ch〕、三酰甘油〔triglyceride, TG〕、磷脂〔phospholipid, PL〕和游离脂肪酸〔free fatty acid, FFA〕等。
胆固醇又分为胆固醇酯〔cholesteryl ester, CE〕和游离胆固醇〔free cholesterol, FC〕两者相加为总胆固醇〔total cholesterol, TC〕。
血脂的来源有两个途径：〔1〕外源性途径：即从食物中摄取的脂类经消化道吸收进入血液；〔2〕内源性途径：即由肝、脂肪细胞以及其他组织分解后释放入血。
血脂含量受多种要素饮食、年龄、性别、职业及代谢等的影响。
二、血浆脂蛋白的分类及组成血脂在血浆中不是以游离形状存在，而是与血浆中的载脂蛋白〔apoprotein, apo〕结合，以脂蛋白〔lipoprotein, LP〕的方式停止转运和代谢。
〔一〕血浆脂蛋白的分类按超速离心法，可将脂蛋白可分为乳糜微粒〔chylomicron, CM〕、极低密度脂蛋白〔very low density lipoprotein, VLDL〕、低密度脂蛋白〔low density lipoprotein, LDL〕和高密度脂蛋白〔high density lipoprotein, HDL〕四类。
此外还有中间密度脂蛋白〔intermediate density lipoprotein, IDL〕，是VLDL在血浆的代谢物，其组成及密度介于VLDL及LDL之间。
〔二〕血浆脂蛋白的组成血浆脂蛋白主要由载脂蛋白、三酰甘油、磷脂、胆固醇及其酯组成。
各类脂蛋白都含有这四类成分，但其组成比例及含量却差异很大。
乳糜微粒含三酰甘油最多，达80%~95%，蛋白质最少，约1%；VLDL含三酰甘油约50%~70%，蛋白质含量约10%；LDL含胆固醇及胆固醇酯最多，约40%~50%；HDL含蛋白质最多，约50%。
药理学练习题27
药理学练习题：第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 一、选择题 A型题 1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用： A.普罗布考 B.美伐他汀 C.乐伐他汀 D.氯贝丁酯 E.烟酸 2、能明显提高HDL的药物上： A.氯贝丁酯 B.烟酸 C.考来烯胺D不饱和脂肪酸E硫酸软骨素A 3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的： A.皮肤潮红 B.皮疹、脱发 C.视力模糊 D.血象异常 E.腹胀、腹泻、恶心、乏力 4、能明显降低血浆胆固醇的药是： A.烟酸 B.苯氧酸类 C.多烯脂肪酸 D.抗氧化剂 E.HMG－CoA还原酶抑制剂 5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是： A.胆汁酸结合树酯 B.抗氧化剂 C.塞伐他汀 D.乐伐他汀 E.苯氧酸类 6、能降LDL也降HDL的药物是： A.烟酸 B.普罗布考 C.塞伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好： A.ⅡB型 B.Ⅳ型 C.家族性Ⅲ型 D.Ⅱ型 E.Ⅴ型 8、下列哪种药物可激活肝脏中的F-2羟化酶： A.考来烯胺 B.烟酸 C.普罗布考 D.乐伐他汀 E.以上都不是 X型题 14、苯氧酸类的降血脂特点是： A.显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDL B.对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响 C.对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％ D.有抗血小板聚集作用 E.降低血浆粘度作用 15、普罗布考的药理作用是： A.降低TC（总胆固醇）B.降低LDL－C. C.降低VLDL D.抗氧化作用 E.降低HDL－C 16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有： A.调血脂药 B.抗血小板药 C.抗氧化药 D.硫酸多糖 E.脂肪酸 17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：A.肝素B.华法林C.硫酸软骨素A. D.硫酸葡聚糖 E.硫酸类肝素 18、考来烯胺降血脂作用是： A.与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环 B.增加胆固醇向胆酸转化 C.影响胆固醇的吸收 D.减少胞内CAMP含量 E.增加胞内CAMP含量 19、烟酸的主要不良反应有： A.刺激胃肠道、并加重溃疡 B.致瘙痒及皮肤潮红 C.减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加 D.便秘 E.降低血糖 20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是： A.减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量 B.促使胆固醇自肠道排出 C.明显增加HDL的含量 D.抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性 E.促使VLDL分解 参考答案： 一、选择题1.A2.B3.A4.E5.E6.B7.C8.A14.ABCDE 15.ABDE 16.ABCD 17.ACDE 18.ABC 19.ABC 20.ABC。
药理学习题十六（调血脂药与抗动脉粥样硬化药）练习题库及参考答案
药理学习题十六（调血脂药与抗动脉粥样硬化药）练习题库及参考答案第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药章节练习题库及参考答案一、单项选择题A型题1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用：（ A ）A 普罗布考B 美伐他汀C 乐伐他汀D 氯贝丁酯E 烟酸2、能明显提高HDL的药物上：（ B ）A 氯贝丁酯B 烟酸C 考来烯胺D 不饱和脂肪酸E 硫酸软骨素A3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的：（ A ）A 皮肤潮红B 皮疹、脱发C 视力模糊D 血象异常E 腹胀、腹泻、恶心、乏力4、能明显降低血浆胆固醇的药是：（ E ）A 烟酸B 苯氧酸类C 多烯脂肪酸D 抗氧化剂E HMG－CoA还原酶抑制剂5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是：（ E ）A 胆汁酸结合树酯B 抗氧化剂C 塞伐他汀D 乐伐他汀E 苯氧酸类6、能降LDL也降HDL的药物是：（ B ）A 烟酸B 普罗布考C 塞伐他汀D 非诺贝特E 考来替泊7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好：（ C ）A ⅡB型B Ⅳ型C 家族性Ⅲ型D Ⅱ型E Ⅴ型8、下列哪种药物可激活肝脏中的Ｆ-2羟化酶：（ A ）A 考来烯胺B 烟酸C 普罗布考D 乐伐他汀E 以上都不是二、多项选择题14、苯氧酸类的降血脂特点是：（ ABCDE ）A 显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDLB 对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响C 对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％D 有抗血小板聚集作用E 降低血浆粘度作用15、普罗布考的药理作用是：（ ABDE ）A 降低TC（总胆固醇）B 降低LDL－C C 降低VLDLD 抗氧化作用E 降低HDL－C16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有：（ ABCD ）A 调血脂药B 抗血小板药C 抗氧化药D 硫酸多糖E 脂肪酸17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：（ ACDE ）A 肝素B 华法林C 硫酸软骨素AD 硫酸葡聚糖E 硫酸类肝素18、考来烯胺降血脂作用是：（ ABC ）A 与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环B 增加胆固醇向胆酸转化C 影响胆固醇的吸收D 减少胞内CAMP含量E 增加胞内CAMP含量19、烟酸的主要不良反应有：（ ABC ）A 刺激胃肠道、并加重溃疡B 致瘙痒及皮肤潮红C 减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加D 便秘E 降低血糖20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是：（ ABC ）A 减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量B 促使胆固醇自肠道排出C 明显增加HDL的含量D 抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性E 促使VLDL分解三、问答题1、抗动脉粥样硬化药的分类及主要代表药有哪些？第一类是调血脂性抗动脉粥样硬化药，常川药物有消胆胺、降胆宁、洛伐他汀.塞伐他汀、谷固醇第二类为抗氧化性抗动脉粥样硬化药如丙1一酚,维生素E等第三类为多烯类脂肪酸，代表药有一十碳五烯酸和a一亚麻酸等第四类为私多糖类和多糖类抗动脉粥样硬化药，如硫酸软[1]骨素、冠心舒等。
药理学重点最终版
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药胆固醇酯胆固醇总胆固醇游离胆固醇血脂三酰甘油磷脂游离脂肪酸乳糜微粒极低密度脂蛋白中间密度脂蛋白血脂+载脂蛋白脂蛋白低密度脂蛋白高密度脂蛋白主要降低和的药物——他汀类他汀类又称羟甲基戊二酸甲酰辅酶A还原酶抑制剂，简称还原酶抑制剂。
还原酶为肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶。
【药理作用及机制】1.调血脂作用及作用机制治疗剂量下，对的降低作用最强，次之，降作用很弱，调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周有明显疗效，4~6周达高峰，而略有升高，长期应用可保持疗效。
机制：①在胆固醇合成过程中，还原酶使转换为中间产物。
他汀类与化学结构相似，且对还原酶的亲和力高出数千倍，对该酶发生竞争性抑制作用，使胆固醇合成受阻。
②通过负反馈调节使肝细胞表面受体代偿性增加或活性增强，使血浆降低，继而导致代谢加快，再加上肝脏合成释放减少，也导致及相应下降。
③下降间接作用使升高。
2.非调血脂性作用（又称为他汀类的多效性作用）1）改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性。
2）抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，促进其凋亡。
3）降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应。
4）抑制单核-巨噬细胞的黏附和分泌功能。
5）通过抑制血小板聚集和提高纤溶活性降低血液粘稠度发挥抗血栓作用。
6）抗氧化作用：（氧化是粥样斑块中的主要成分，影响斑块稳定性，在斑块破裂后又能诱发血栓形成。
）他汀类通过清除氧自由基发挥抗氧化作用。
7）减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞的形成，下调基质金属蛋白酶，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小3.肾保护作用1）有依赖降低胆固醇的肾保护作用（因纠正脂质代谢异常引起的慢性肾损害）；2）具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用。
【临床应用】1.调节血脂主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于和肾病综合征引起的高胆固醇血症（首选药）对病情较严重者可与胆汁酸结合树脂合用。
降血脂 ppt课件
横纹肌溶解症。
（二）烟酸（nicotinic acid) 【调脂特点】
1.广谱，对多种高脂血症有效尤其TG增高 2.口服吸收迅速，显效快 3.TG、VLDL↓明显，LDL↓慢弱，HDL↑ 4.降低LP(a) 5.抑制TXA2而增加PGI2合成，抗Pt聚集和扩血管 【不良反应】 扩血管、胃肠反应、高尿酸、肝功和糖耐量异常
• （2）血浆HDL↑：增加HDL的合成，减慢清除，
VLDL中的TG与HDL中的Ch互换↓。
• （3）促进LDL颗粒的清除 • 贝特类能激活核受体-过氧化物酶体增殖激活
受体(PPAR- ),调节LPL、apoAI等的表达。
• 2.非调脂作用:吉非贝齐有促apoA合成和抗Pt
聚集作用、降低凝血因子活性、抗炎等。
低分子肝素 天然类肝素 硫酸多糖,抗凝血作用较弱,抗血栓作用强,防止 白细胞、Pt及有害因子粘附血管壁。
本章小结
目的要求:
1.掌握他汀类的作用、临床应用、不良反应。
2.熟悉考来烯胺、考来替泊、吉非贝齐、非诺 贝特、苯扎贝特的作用、临床应用。
3.了解烟酸、普罗布考、多烯脂肪酸类的临床 用途。
2乙酰CoA
二、主要降低TG及VLDL的药物
（一）贝特类（fibrates）
氯贝特（clofibrate，安妥明），吉非贝齐 （gemfibrazil）， 非诺贝特（fenofibrate， 立平脂），苯扎贝特（benzafibrate，必降脂）
【药理作用】
1.调脂作用
特点:(1)血浆TG、VLDL-C↓：增加脂蛋白脂酶活 性（LPL)(TG分解↑）；抑制乙酰辅酶A羧化酶 (TG和VLDL合成↓ )。
调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案
调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案教案标题：调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案教案目标：1. 了解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的定义、作用和分类。
2. 掌握调血脂药和抗动脉粥样硬化药的常见药物代表及其使用方法。
3. 理解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项。
4. 能够评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定相应的用药方案。
教学内容：一、调血脂药1. 调血脂药的定义和作用2. 调血脂药的分类及代表药物a. 他汀类药物：如辛伐他汀、洛伐他汀b. 胆固醇吸收抑制剂：如依折麦布、司坦类药物c. 快速代谢胆固醇药物：如烟酸类药物d. 脂质调节剂：如贝特类药物e. 阻断胆酸重吸收剂：如胆酸树脂类药物二、抗动脉粥样硬化药1. 抗动脉粥样硬化药的定义和作用2. 抗动脉粥样硬化药的分类及代表药物a. 血小板抑制剂：如阿司匹林、氯吡格雷b. 血管扩张剂：如硝酸酯类药物c. 抗凝血药物：如华法林、肝素d. 抗氧化剂：如维生素E、维生素C三、调血脂药和抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项1. 调血脂药的适应症、禁忌症和注意事项2. 抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项四、患者血脂水平和动脉粥样硬化风险的评估及用药方案制定1. 血脂水平的评估方法2. 动脉粥样硬化风险的评估方法3. 根据评估结果制定个体化的用药方案教学方法：1. 讲授：通过讲解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的定义、作用和分类，以及适应症、禁忌症和注意事项等内容。
2. 讨论：引导学生参与讨论，分享对于不同药物代表的认识和使用经验。
3. 案例分析：提供实际病例，让学生运用所学知识评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定用药方案。
4. 视频展示：展示相关调血脂药和抗动脉粥样硬化药的使用方法和注意事项的视频，以增加学生对于实际操作的了解。
教学评估：1. 小组讨论：要求学生分组讨论一个具体病例，评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定用药方案。
药学专业知识一_药理学 第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药_2012年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、对考来烯胺的描述错误的是
A:能显著降低TC
B:能显著降低LDL ﹣C
C:能明显降低TG 和VLDL
D:与他汀类合用有协同作用
E:与胆汁酸牢固结合，阻滞胆汁酸的肝肠循环
答案:C
2、他汀类药物不用于
A:2型糖尿病引起的高胆固醇血症
B:肾病综台征引起的高胆固醇血症
C:杂合子家族性高脂蛋白血疗
D:高三酰甘油血症
E:预防心脏血管急性事件
答案:D
3、具有抗氧化作用，能有效地消除高胆固醇血症患者的皮肤和肌腱的黄色瘤 A:考来烯胺
B:苯扎贝特
C:烟酸
D:普罗布考
E:洛伐他汀
答案:D。
药理学 27章抗动脉粥样硬化药
普罗布考（丙丁酚，probucol） 【体内过程】 吸收低于10% 且不规则 ，蓄积于脂肪组织和肾上腺 达峰时间： 24h， 3-4个月达Css 【作用机制】 1 、抗氧化作用：本身被氧化成普罗布考自由基，抑 制ox-LDL的生成及一系列病变过程。 2 、抑制 HMG-CoA 还原酶， Ch 合成 ↓ ， LDL-C 下降。 3 、提高胆固醇酯转移蛋白和 apoE 的血浆浓度，使 HDL颗粒中Ch减少，提高HDL数量和活性。
第一节 调血脂药
【药理作用】 1 调血脂作用 1）降LDL-C作用最强，TC次之，TG更弱，作用成剂 量依赖性， HDL略升高
2）作用机制
A:抑制HMG-CoA还原酶，Ch合成受阻，血浆Ch降低
他汀类与HMG-CoA化学结构相似，对 HMG-CoA 还原酶亲和力高。
B:代偿性增加肝细胞表面LDL R，使血浆LDL降低， VLDL代谢加快，肝合成和释放VLDL降低 C: VLDL降低间接导致HDL↑
第一 调血脂药
（二）胆汁酸结合树脂－－影响胆固醇吸收药 [考来烯胺]cholestyramine （消胆胺） 苯乙烯型强碱性阴离子高交换树脂类 【药理作用】 胆固醇和LDL-C和apoB↓，HDL不变，TG和VLDL影响较小。 【作用机制】 1在肠道通过Cl-换取胆汁酸，与胆汁酸生成不被吸收的络合物， 阻滞胆汁酸在肠道重吸收，也抑制外源性胆固醇的摄取。 2 由于胆汁酸↓，肝内Ch经7-α羟化酶作用转化为胆汁酸。 3 肝细胞中 Ch↓ ，致肝细胞表面 LDL 受体增加或活性增强，使 LDL-C 经受体进入肝细胞，血浆LDL↓ 4 继发性增加HMG-CoA还原酶活性，与他汀类合用－－协同
第一节 调血脂药
【作用机制】 1 激活过氧化物酶体增殖激活受体（ＰＰＡＲ－ ），调节脂蛋白酯酶（LPL）活性、APOＣⅢ 等基因表达，增加 LPL 和 APO ＡⅠ生成；促进 肝脏摄取脂肪酸，抑制ＴＧ合成 。 2ＰＰＡＲ－活化后增加诱导型iNOS 活性，促进 NO生成，从而抑制巨噬细胞表达MMP-9。 3 ＰＰＡＲ－ 降低 AS 过程中的炎症反应，抑制平 滑肌细胞增殖等 4 降低某些凝血因子的活性，减少纤溶酶激活物抑 制物（PAI-1）的产生
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药圈，药学人员的圈子！第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药考什么？ （1）他汀类药物的药理作用、作用机制、临床应用 和不良反应 （2）洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐托他汀和普伐他汀 的临床应用 （3）考来烯胺的药理作用、作用机制、临床应用、 不良反应 （4）贝特类的药理作用及机制、临床应用及其药物 相互作用 （5）烟酸的药理作用、临床应用和不良反应调血脂药和抗动脉粥样 硬化药1.调血脂药（1）普罗布考的药理作用与机制、临床应用及其不 2. 其 他 抗 动 脉 粥 样 良反应 硬化药 （2）藻酸双酯钠的药理作用及其临床应用 第一节 调血脂药血脂是血浆或血清中所含的脂类，血脂分类如下：注意：是调血脂药，而不是降血脂药。
因为本类药物降低 TC、TG、LDL、VLDL，而升高 HDL。
高 脂蛋白血症分类（WHO 建议分为六型） 。
临床上简单分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症。
一、主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。
觉得好请支持正版！药圈，药学人员的圈子！（一）他汀类 【药理作用与作用机制】 1.调血脂作用 具有明显的调血脂作用，降低 LDL-C 的作用最强，TC 次之，降 TG 作用很小，而 HDL-C 略有升高。
胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶（HMG-CoA 还原酶）是胆固醇合成过程中的 限速酶，能使 HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶 A）转换为中间产物 MVA（甲羟戊酸） 。
他汀类与 HMG-CoA 具有相似的化学结构，且和 HMG-CoA 还原酶的亲和力高出 HMG-CoA 数千倍， 因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。
【又一个小三儿】2.非调血脂作用 改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗 血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
【临床应用】 1.动脉粥样硬化 杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb 和Ⅲ型高脂蛋白血症；还可用于 2 型糖尿病和肾病综合征引起的高 胆固醇血症。
对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高 TG 血症疗效不显著。
【有关家族性高胆固醇血症知识的补充】 家族性高胆固醇血症：是一种常染色体显性遗传性疾病。
发病机制是细胞膜表面的 LDL 受体缺如或异 常，导致体内 LDL 代谢异常，造成血浆总胆固醇水平和低密度脂蛋白-胆固醇水平升高。
纯合子:由相同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。
如 AA、aa 。
杂合子:由不同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。
如 Aa 。
家族性高胆固醇血症分为纯合子家族性和杂合子家族性两种类型: 分型 发病年龄 发病率 LDL 受体数目 血浆 TC 缺失 血浆 LDL-C 纯合子家族性高脂血症 10 岁以前 1/100 万 较正常人高 6～8 倍 增高特明显 较正常人高 2～3 倍 增高不明显杂合子家族性高脂血症 30 岁以后 1/500～1000 减少一半2.肾病综合征：对肾功能有一定的保护和改善作用。
3.血管成形术后再狭窄：对再狭窄有一定的预防效应。
4.预防心脑血管急性事件：增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小，而减少脑中风或心肌梗死的 发生。
5.其他应用：用于缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。
【不良反应】 有胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛、无症状性氨基转移酶升高，偶见肌酸磷酸激酶升高、偶有横纹肌 溶解症等。
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觉得好请支持正版！药圈，药学人员的圈子！他汀类药物临床应用的比较 药物 洛伐他汀 临床应用 中度高胆固醇血症辛 伐 他 汀 （ 舒 降 长期应用，在有效的调血脂的同时，显著延缓动脉粥样硬化病变进展和病情恶 之） 化，减少心脏事件和不稳定心绞痛的发生 阿托伐他汀 普伐他汀 降 TG 作用较强，大剂量对纯合子家族性高 Ch 血症也有效 除降脂作用外， 尚能抑制单核一巨噬细胞向内皮的黏附和聚集， 具有抗炎作用， 能通过抗炎作用减少心血管疾病。
急性冠脉综合征早期应用能迅速改善内皮功 能，减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生。
（二）胆汁酸螯合剂——考来烯胺【前后联系】地高辛中毒时的解救。
【药理作用与作用机制】 考来烯胺进入肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗胆 固醇，使血浆 TC 和 LDL-C 水平降低。
①被结合的胆汁酸失去活性，减少食物中脂类的吸收；②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收；③由于大量胆汁 酸丢失，肝内胆固醇经 7-α 羟化酶的作用转化为胆汁酸；④由于肝细胞中胆固醇减少，导致肝细胞表面 LDL 受体增加和活性增强；⑤大量含胆固醇的 LDL 经受体进入肝细胞，使血浆 TC 和 LDL 水平降低。
【临床应用】 适用于Ⅱa 及Ⅱb 型高脂蛋白血症、 杂合子家族性高脂蛋白血症， 对纯合子家族性高胆固醇血症无效 （有 效的是：大剂量阿托伐他汀） 。
对Ⅱb 型高脂蛋白血症者，应与降 TG 和 VLDL 的药物配合应用（贝特类、烟酸）（为什么？——Ⅱb 。
型的 VLDL 和 TG 升高是考来烯胺无法解决的）药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。
觉得好请支持正版！药圈，药学人员的圈子！【不良反应及注意事项】 由于本药的剂量较大，又有特殊的臭味和刺激性，少数人用后可能有便秘、腹胀、嗳气和食欲减退等， 还可出现短时的氨基转移酶升高、 高氯酸血症或脂肪痢等。
大部在两周后可逐渐消失； 若便秘过久， 应停药。
二、主要降低 TG（三酰甘油）及 VLDL（极低密度脂蛋白）的药物 （一）贝特类 氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特。
【药理作用与机制】 1.调血脂作用 主要降低血浆 TG、VLDL-C，对 TC 和 LDL-C 也有一定降低作用，并能升高 HDL-C。
调血脂的作用机制： ①抑制乙酰辅酶 A 羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏合成 TG 及 VLDL； ②增强 LPL（脂蛋白酯酶）活化，加速 CM（乳糜微粒）和 VLDL 的分解代谢； ③增加 HDL 的合成，减慢 HDL 的清除，促进胆固醇逆化转运； ④促进 LDL 颗粒的清除。
2.非调血脂作用 有抗凝血、抗血栓和抗炎性作用，共同发挥抗动脉粥样硬化效应。
【临床应用】 主要用于原发性高 TG 血症，对Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症也有较好的疗效，也可用于 2 型糖尿病的高脂血症。
【药物相互作用】 ●与口服抗凝药同用，可使抗凝活性增强，常需减少抗凝药的剂量。
●与他汀类药联合应用，有增加肌病发生的可能。
（二）烟酸类 烟酸 【药理作用特点】 大剂量能降低血浆 TG 和 VLDL，降低 LDL 作用慢而弱。
若与胆汁酸螯合剂合用，疗效增强。
若再加 他汀类作用还可加强。
能升高血浆 HDL。
烟酸的调血脂作用机制，可能与其降低 cAMP（环磷酸腺苷）的水平有关。
使脂肪酶的活性降低，脂肪 组织中的 TG 不易分解放出 FFA （游离脂肪酸） 肝脏合成 TG 的原料不足， ， 则难以进一步合成和释放 VLDL， 继而 LDL 来源减少。
【临床应用】 广谱调血脂药， 对多种高脂血症均有一定效应， 对Ⅱb 和Ⅳ型最好。
（为什么？升高的就是 TG 和 VLDL） 适用于混合型高脂血症、高 TG 血症、低 HDL 血症。
不良反应：常有皮肤潮红及瘙痒等，消化道症状，加重或引起消化道溃疡，长期应用可致皮肤干燥、色 素沉着或棘皮症。
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觉得好请支持正版！药圈，药学人员的圈子！药物调血脂作用与临床应用比较 药物 调血脂主要机制 临床主要应用 他 汀 抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶，阻滞胆固 高胆固醇血症、 杂合子家族性和非家族性 类 醇合成，主要降低 LDL-C、TC。
Ⅱa、Ⅱb 和Ⅲ型高脂蛋白血症 考 来 与胆汁酸结合， 阻滞胆汁酸肝肠循环和反复利用， 及Ⅱb 型高脂蛋白血症、家族性杂合 Ⅱa 烯胺 降低 TC、LDL-C。
子高脂蛋白血症 贝 特 高 TG 血症、Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型 抑制乙酰辅酶 A 羧化酶,主要降低 TG、VLDL。
类 高脂蛋白血症 烟酸 降低 cAMP 的水平，使脂肪酶的活性降低，主要 高脂血症，对Ⅱb 和Ⅳ型最好，混合型高 降低 TG 和 VLDL 脂血症。
第二节 其他抗动脉粥样硬化药一、抗氧化剂 普罗布考（丙丁酚） 【药理作用与机制】 1.抗氧化作用 能抑制 ox-LDL（氧化 LDL）的生成及其引起的一系列病变过程。
2.调血脂作用 降低血浆 TC 和 LDL-C。
3.对动脉粥样硬化病变的影响 长期应用可使冠心病发病率降低，已形成的动脉粥样硬化病变停止发展 或消退，黄色瘤明显缩小或消除。
【临床应用】 用于各种类型的高胆固醇血症，包括纯合子和杂合子型家族性高胆固醇血症。
【不良反应】 不良反应少而轻，以胃肠道反应为主。
二、多烯脂肪酸类 三、黏多糖和多糖类 藻酸双酯钠——药理作用特点 具有肝素样的药理特性，调血脂，抗血栓形成，保护动脉内皮，阻止动脉粥样硬化病变的发展等。
临床 用于缺血性心脑血管病。
练习题 配伍选择题 A.辛伐他汀药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。
觉得好请支持正版！药圈，药学人员的圈子！B.吉非贝齐 C.考来烯胺 D.烟酸 E.普罗布考 有调血脂作用，亦能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小的药物是 [答疑编号 501200270101：针对该题提问]『正确答案』A 有调血脂作用，也有抗凝血、抗血栓和抗炎作用的药物是 [答疑编号 501200270102：针对该题提问]『正确答案』B 适用于 IIa、IIb 型及家族性杂合子的高脂蛋白血症，但有特殊臭味和一定刺激性的药物是 [答疑编号 501200270103：针对该题提问]『正确答案』C 对 IV 型最有效的是 [答疑编号 501200270104：针对该题提问]『正确答案』D 具有抗氧化作用的抗动脉粥样硬化药物是 [答疑编号 501200270105：针对该题提问]『正确答案』E 最佳选择题 他汀类药物不用于药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。
觉得好请支持正版！药圈，药学人员的圈子！A.2 型糖尿病引起的高胆固醇血症 B.肾病综合征引起的高胆固醇血症 C.杂合子家族性高脂蛋白血症 D.高三酰甘油血症 E.预防心脑血管急性事件 [答疑编号 501200270106：针对该题提问]『正确答案』D 可引起横纹肌溶解症的药物是 A.考来烯胺 B.辛伐他汀 C.普罗布考 D.氯贝丁酯 E.非诺贝特 [答疑编号 501200270107：针对该题提问]『正确答案』B药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业。