头孢菌素类抗菌药物分类及临床应用
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浅谈头孢菌素类药物的临床应用
是指 为达到临床治 疗 目的 给予成 人 的 日平 均剂 量 ，采 用世
界卫 生组织 （ ＷＨ Ｏ）规定 的限定 日剂 量 （ Ｄ Ｄ Ｄ）分 析方法 统计 ，同时计 算 药 物 的用 药 频度 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ）和 限 定 日费 用 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｃ ） 。个 别药物 的 Ｄ Ｄ Ｄ值可 以根据第 １ ６版 《 新编药物 学》 以及 药 品 说 明书 确 定 ；Ｄ Ｄ Ｄ ｓ＝药 品 的年 销 售 总量／ Ｄ Ｄ Ｄ值 ；Ｄ Ｄ Ｄ ｃ ＝药 品的年销售金额／ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 值。 １ ． ３ 统计 学处理 数 据 统计 分析 处 理采 用 Ｓ Ｐ Ｓ Ｓ １ ６ ． ０统 计 软件包 ，计数 资料采用 检验 ，以 Ｐ＜ ０ ． ０ ５为差 异具有 统
（ ＤＤ Ｄ ｓ ） 以及限定 日费用 （ Ｄ Ｄ Ｃ）等数据进行 回顾性分析 。结果：２ ０ １ １年我院销售金额排在前 ３位的分别是头孢 曲松钠 、头 孢孟 多酯钠 以 及 头孢唑啉钠 ，用药频度排在前 ３位 的分别是头孢 曲松钠 、头孢他定 以及头孢唑啉钠 ，而 ２ ０ １ ２年我院销售金额排在前 ３位 的分别 是头孢 呋 辛钠 、头孢唑啉钠以及头孢他定 ，用药频度排在前 ３位 的分别是头孢 曲松钠 、头孢他定以及头孢 呋辛钠 ，相 比于 ２ ０ １ １ 、２ ０ １ ２年头孢他定和
计学意义 。
２ 结 果
２ ． ３ 头孢菌素类 药物 限定 日费用 情况 分析 头孢 菌素 类
药 物 限定 日费用 情 况 见 表 ３ 。
表３ ２ ０ １ １～ ２ ０ １ ２年头孢菌素类药物 Ｄ Ｄ Ｄ ｃ 情 况分析
２ ． １ 销售金额情 况分析 销售金额见表 １ 。
２ ０ １ １ ～ ２ ０ １ ２年头孢菌 素类药物 的
头孢菌素类药物临床应用基本原则
灭感染灶病原菌 ， 应根据头孢菌素药代动力学和药效学相结合 的原则 给药 。头孢菌 素类 和其他 Ｂ 内酰胺类都 属于 时间依赖 一
性 的抗生素 ， 头孢菌素半衰期短者 ， 应多 次给药 ； 半衰期长者如 头孢 曲松可每天 １ 次给药 。 ３４ 疗 程 ． 头孢 菌素类药 物疗程 因感染 不 同而异 ， 一般 宜用 至体温正常 、 症状 消失后 ７ ９ ｈ 特殊情 况 ， 善处理 。但败 ２～ ６ ， 妥 血症 、 感染性心 内膜炎 、 化脓性脑膜炎 、 骨髓炎等需较 长的疗程 才 能彻底治愈 ， 防止复发 。 并
单 一药 物可有效 治疗 的感 染 ， 需联合 用药 ， 在下 列情 不 仅 况 时可联合用 药 ： １ 病 原菌 尚未查 明 的严重感 染 ， （） 包括 免疫 缺 陷者 的严重感染 ； ２ 单一头孢菌素不能控制 的感染 ， （） ２种或 ２种以上病原菌感染 ； ３ 单 一头孢 菌素不 能有效控 制 的感 染 （）
刘春 河 ， 丽芳 尹
【 关键词 】 头孢菌素 ； 临床应用 ； 合理用药 【 中图分类号 】 Ｒ９９３ 【 ６． 文献标识码】 Ｂ 【 文章编号 】 １７ — ２６ ２ １）０— ０ １ ０ ６４ ３９ （００ １ ０８ — ２
头孢菌素类 药物的应用涉及ｆ 临床各科 ， 正确合理应 用头孢 菌素药物是提高疗效 ， 降低不 良反应发生率 以及减少或减缓 细 菌耐药性发 生的关键 。头孢 菌素类药 物临床合 理应用 主要有 ４方面 ： １ 有指征应用头孢菌 素药 物 ；２ 合理选择 品种 ； ３ （） （） （） 肌 内注射给药。重症感染 、 全身性感染初始治疗应采用静脉 给 药 以确保药效 ； 病情好转能 口服 时应及早转为 口服给药 。 ３ ３ 给药次 数 ． 为保 证药物在体 内最大程度地 发挥药效 ， 杀
卫生部抗菌药物临床应用--38号文
附件常见手术预防用抗菌药物表手术名称抗菌药物选择颅脑手术第一、二代头孢菌素；头孢曲松颈部外科（含甲状腺）手术第一代头孢菌素经口咽部粘膜切口的大手术第一代头孢菌素，可加用甲硝唑乳腺手术第一代头孢菌素周围血管外科手术第一、二代头孢菌素腹外疝手术第一代头孢菌素胃十二指肠手术第一、二代头孢菌素阑尾手术第二代头孢菌素或头孢噻肟；可加用甲硝唑结、直肠手术第二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟；可加用甲硝唑肝胆系统手术第二代头孢菌素，有反复感染史者可选头孢曲松或头孢哌酮或头孢哌酮/舒巴坦胸外科手术(食管、肺) 第一、二代头孢菌素，头孢曲松心脏大血管手术第一、二代头孢菌素泌尿外科手术第一、二代头孢菌素，环丙沙星一般骨科手术第一代头孢菌素应用人工植入物的骨科手术(骨折内固定术、脊柱融合术、关节置换术) 第一、二代头孢菌素，头孢曲松妇科手术第一、二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟；涉及阴道时可加用甲硝唑剖宫产第一代头孢菌素（结扎脐带后给药）注：1. Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定。
卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知--卫办医政发〔2009〕38号发布时间：2009-08-16各省、自治区、直辖市卫生厅局，新疆生产建设兵团卫生局：《卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知》（卫办医发〔2008〕48号）下发以来，各级卫生行政部门和医疗机构认真组织学习、贯彻落实，取得了一定的成效，部分地区医疗机构抗菌药物应用比例有所下降，围手术期抗菌药物预防应用进一步规范。
为继续推进抗菌药物临床合理应用，根据2008年度全国抗菌药物临床应用监测与细菌耐药监测结果，现就抗菌药物临床应用管理有关问题通知如下：一、以严格控制Ⅰ类切口手术预防用药为重点，进一步加强围手术期抗菌药物预防性应用的管理医疗机构要严格按照《抗菌药物临床应用指导原则》中围手术期抗菌药物预防性应用的有关规定，加强围手术期抗菌药物预防性应用的管理，改变过度依赖抗菌药物预防手术感染的状况。
头孢菌素类抗菌药
适应症： 敏感菌所致上、下呼吸道感染、 尿路感染、血流感染、心内膜炎、 骨关节感染、皮肤软组织感染
不宜用于中枢系统感染 头孢唑林常作为外科手术预防 用药
第二代头孢菌素
抗菌谱及特性： 对革兰阳性球菌具有良好抗菌作用，较第一代 相似或略差 对部分肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌活性增强
但对其他需氧革兰阴性杆菌作用差 对β内酰胺酶稳定性增高 肾毒性较第一代降低 脑膜炎症时，部分品种可透过血脑屏障 主要品种：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
过敏应1-7% 皮肤：潮红、瘙痒、荨麻疹 血管性水肿 支气管痉挛 休克：0.0001%-0.1% 其他：胃肠道，神经系统等
抗原抗体反应 侧链R1（最常见） β内酰胺环及其裂解产物（少见） 侧链R2（少见）
患者对一种头孢菌素过敏时，常 可安全使用另一种头孢菌素
头孢菌素类过敏反应
头孢菌素与青霉素交叉过敏发生率约为3% 交叉过敏更多见于第一代头孢菌素，二代以上减少（侧链遮挡） 第三、四代头孢菌素因β内酰胺环稳定，交叉过敏更少 过去因早期制品中含青霉素而被高估 许多患者对头孢菌素过敏但对青霉素不过敏 有些未必是交叉而是患者为过敏体质 青霉素过敏患者使用头孢菌素的风险并不高于非过敏患者
第五代头孢菌素——抗MRSA头孢菌素
抗菌谱及特性： 对多重耐药革兰阳性菌如MRSA、MRCNS、PRSP均具较强抗菌活性， 但对肠球菌作用差 对部分革兰阴性菌仍具有良好抗菌活性约等于头孢噻肟 现有品种：头孢洛林 适应症： 敏感菌所致皮肤软组织感染、社区获得性肺炎
病例1
患者，男，60岁，反复咳嗽咳痰10年，加重伴发热3天，体温最高38.5℃，痰
病例2
患者，女，32岁，发热伴右下肢皮肤红肿疼痛3天，体温最高38℃，血常规：
白细胞13×109，中性粒细胞91%，肝肾功能无异常，青霉素皮试阳性，既往史
头孢菌素类药物的临床应用分析
床 需 要 有 选 择 性 的应 用 头 孢 菌 素 类 药 物 。
由表 ２可 知 ， 续 ４年 Ｄ Ｄ 连 Ｄ Ｓ排序 在前 １ 的头 孢 菌 素 ０位 是 头 孢 羟 氨 苄 、 孢 呋 辛 、 孢 硫 脒 、 孢 唑 林 ， 续 ３年 头 头 头 连
素类药物 Ｄ Ｄ Ｄ Ｓ排 序 前 １ ０位 的药 品 、 Ｄ Ｄ Ｃ排 序 、 额 序 号 和 金 Ｄ Ｄ Ｄ Ｓ排 序 比见 表 ２ 。
头 孢 菌 素类 药物 的 临 床 应 用 分 析
郭
［ 摘要］ 目的
福， 黄文华
统计 本院 ２ ０ ０５年 一２ ０ ０ ８年头 孢菌素类抗
分析院头孢菌素类抗菌 药物的使用 情况 。方 法
菌 药 物 入 库数 据 ， 用 Ｍｉ ｏｏｔ ｘｅ 统 计 抗 菌 药物 的销 售 金 额 Ｄ Ｄ 、 Ｄ 采 ｃ ｓｆＥ ｃｌ ｒ Ｄ Ｓ Ｄ Ｃ及 金额 和 Ｄ Ｄ Ｄ Ｓ的 比值 ， 析 头孢 菌 素 分
３ 讨 论
由表 １ 可知 ， 一代 、 二代 头孢 菌素 品种数 、 剂型、 Ｄ Ｓ 所 ＤＤ 、 占金额 比都呈逐 年增加 ， 主要 是 因为一代 、 代头 孢菌 素规 二
范应 用 于 外 科 围手 术 期 的 预 防 用 药 ， 代 头 孢 菌 素 的 Ｄ Ｄ 三 ＤＳ
基 本 稳 定 、 占金 额 比却 逐 年 减 少 。 头 孢 菌 素 类 药 物 ４年 来 所
注 Ａ 品 数；＝ 射 型；＝ 服 型 ：＝ 种 Ｂ 注 剂 Ｃ 口 剂
２ 结 果
各年 度 几 种头 孢 菌 素 类抗 菌药 物 销 售金 额 ， 成 比， 构
Ｄ Ｄ 及 销 售 金 额 所 占百 分 比见 表 １ ０ ５— ０ ８年 头 孢 菌 Ｄ Ｓ 。２０ ２ ０
由表 ２可 知 ， 续 ４年 Ｄ Ｄ 连 Ｄ Ｓ排序 在前 １ 的头 孢 菌 素 ０位 是 头 孢 羟 氨 苄 、 孢 呋 辛 、 孢 硫 脒 、 孢 唑 林 ， 续 ３年 头 头 头 连
素类药物 Ｄ Ｄ Ｄ Ｓ排 序 前 １ ０位 的药 品 、 Ｄ Ｄ Ｃ排 序 、 额 序 号 和 金 Ｄ Ｄ Ｄ Ｓ排 序 比见 表 ２ 。
头 孢 菌 素类 药物 的 临 床 应 用 分 析
郭
［ 摘要］ 目的
福， 黄文华
统计 本院 ２ ０ ０５年 一２ ０ ０ ８年头 孢菌素类抗
分析院头孢菌素类抗菌 药物的使用 情况 。方 法
菌 药 物 入 库数 据 ， 用 Ｍｉ ｏｏｔ ｘｅ 统 计 抗 菌 药物 的销 售 金 额 Ｄ Ｄ 、 Ｄ 采 ｃ ｓｆＥ ｃｌ ｒ Ｄ Ｓ Ｄ Ｃ及 金额 和 Ｄ Ｄ Ｄ Ｓ的 比值 ， 析 头孢 菌 素 分
３ 讨 论
由表 １ 可知 ， 一代 、 二代 头孢 菌素 品种数 、 剂型、 Ｄ Ｓ 所 ＤＤ 、 占金额 比都呈逐 年增加 ， 主要 是 因为一代 、 代头 孢菌 素规 二
范应 用 于 外 科 围手 术 期 的 预 防 用 药 ， 代 头 孢 菌 素 的 Ｄ Ｄ 三 ＤＳ
基 本 稳 定 、 占金 额 比却 逐 年 减 少 。 头 孢 菌 素 类 药 物 ４年 来 所
注 Ａ 品 数；＝ 射 型；＝ 服 型 ：＝ 种 Ｂ 注 剂 Ｃ 口 剂
２ 结 果
各年 度 几 种头 孢 菌 素 类抗 菌药 物 销 售金 额 ， 成 比， 构
Ｄ Ｄ 及 销 售 金 额 所 占百 分 比见 表 １ ０ ５— ０ ８年 头 孢 菌 Ｄ Ｓ 。２０ ２ ０
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用，包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类，常用的分类包括：1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢青霉素等；2、第二代头孢菌素：如头孢莫匹罗、头孢克肟等；3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢匹罗等；4、第四代头孢菌素：如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物：头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项：用药过程中需考虑过敏风险，避免过度使用。
2、下呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物：头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项：对于严重感染病例，需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染：头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物：头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项：用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染：头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物：头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项：用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染：头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染，如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物：头孢替安等。
- 注意事项：联合其他治疗手段，如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考：1、头孢菌素类药物药物说明书；2、青霉素类药物过敏测试报告；3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用：指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件：指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量：指使用药物的数量。
4、肝肾功能：指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏：指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
头孢类抗菌药物的分类及药效
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的 β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同 的，因此在抗菌性能上有差别。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青 霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很 差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、 枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗 生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐 药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐 药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、 沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感 染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中 枢感染。 常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为： 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。 第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。 （2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼 酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 （3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。 （4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌 等。 常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。 第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有： 1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头 孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。 2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。 3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。 4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些 厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。 多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。 常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢 匹罗等。 第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作 用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。 头孢菌素的不良反应：
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同 的，因此在抗菌性能上有差别。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青 霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很 差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、 枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗 生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐 药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐 药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、 沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感 染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中 枢感染。 常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为： 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。 第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。 （2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼 酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 （3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。 （4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌 等。 常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。 第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有： 1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头 孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。 2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。 3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。 4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些 厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。 多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。 常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢 匹罗等。 第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作 用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。 头孢菌素的不良反应：
头孢菌素类抗菌药物的开发历程与研究近况
VS
详细描述
第一代头孢菌素包括头孢唑啉、头孢氨苄 等，它们对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌 作用，但对革兰氏阴性菌的抗菌效果较弱 。此外，由于其肾毒性较大，不适用于肾 功能不全的患者。
第二代头孢菌素的开发
总结词
第二代头孢菌素的开发是在第一代头孢菌素的基础上进行的，增强了其对革兰氏阴性菌的抗菌效果，同时降低 了肾毒性。
02
头孢菌素类抗菌药物按照发展 历程和化学结构可分为四代， 包括头孢氨苄、头孢克洛、头 孢噻肟和头孢哌酮等。
03
每一代头孢菌素类抗菌药物都 有其特定的抗菌谱和临床应用 特点。
头孢菌素类抗菌药物的抗菌机理
头孢菌素类抗菌药物通过与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白 （PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的合成，从而达到抗菌的目 的。
耐药性监测
加强头孢菌素类抗菌药物的耐药 性监测，及时发现耐药菌株，为 临床用药提供依据。
药物相互作用研究
深入研究头孢菌素类抗菌药物与 其他药物之间的相互作用，以避 免潜在的药物相互作用风险。
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详细描述
第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等，它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有很强的抗菌作用。此外 ，第三代头孢菌素的肾毒性进一步降低，更适用于肾功能不全的患者。
第四代头孢菌素的开发
总结词
第四代头孢菌素的开发是在前三代的基础上进行的，进一步增强了其对革兰氏阴性菌的抗菌效果，同 时保持了其对革兰氏阳性菌的抗菌作用。
《头孢菌素类抗菌药物的开 发历程与研究近况》
2023-10-30
目录
• 头孢菌素类抗菌药物概述 • 头孢菌素类抗菌药物的开发历程 • 头孢菌素类抗菌药物的研究近况 • 头孢菌素类抗菌药物的未来展望
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头孢菌素不良反应： 过敏反应：皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、过敏性休克等。
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
目录
CONTENTS
1 头孢菌素分类及代表药物
2 头霉素类抗菌药物
3 肾功能减退患者头孢菌素的应用
4 其他注意事项
头孢菌素类抗菌药物的分 类和临床应用
01头孢菌素分类及代表药物 章节 PART 头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 抗菌谱： ➢对G+(肺炎链球菌、溶血性链球菌)敏感，对金葡菌作用差。 ➢仅对部分大肠埃希菌、变形杆菌和肺克有抗菌活性。 ➢对大部分肠杆科细菌、不动和铜绿耐药。 药代动力学特点： 难透过血脑屏障 血浆蛋白结合率74%-86%，80%-90%自尿排出。 丙磺舒可使血药浓度提高30%。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、“双硫仑样”反应：与乙醇联合应用时→呈“醉酒状”。 2、 丙磺舒可抑制本类药物在肾脏的排泄，延长T1/2. 3、可经乳汁排出，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类不良反应： 肾损害： 一代>二代>三、四代，避免与肾毒性的药物合用。
(氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药) 造血系统毒性：偶致红细胞/白细胞↓、血小板↓、嗜酸性粒
细胞↑（头孢唑啉、头孢克洛 ） 低凝血酶原血症：头孢菌素能抑制肠道菌群产生Vk→出血
（头孢哌酮、头孢呋辛、头孢唑啉、头孢孟多）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 药物相互作用： ➢ 配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、硫 酸多粘菌素B、葡萄糖酸钙、戊巴比妥等不可同瓶滴注。 ➢与华法林合用，出血的风险增加。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
药品名称
五水头孢唑啉钠粉针 头孢哌酮钠他唑巴坦钠粉针 头孢哌铜钠舒巴坦钠粉针 头孢替安粉针 亚胺培南西司他丁钠粉针 头孢替安粉针 美洛西林钠舒巴坦钠粉针 哌拉西林钠舒巴坦钠粉针 左氧氟沙星注射液 头孢曲松钠粉针
2016年我院抗菌药物使用情况
规格 0.5g
剂型 注射剂
发药数量 (支)
第二代 对G+c具有良好的抗菌作用，对部分肠杆菌科等G-b亦具有抗菌活性 对β内酰胺酶稳定性增高 肾毒性较第一代头孢菌素低 部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢呋辛 抗菌谱: ➢对化脓性链球菌、肺链、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌敏感。 ➢对沙雷均属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、脆弱拟杆菌耐药。 ➢对葡萄球菌和G-杆菌产生的β-内酰胺酶稳定。 药代动力学特点：89%经肾排泄，尿药浓度高
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、机制 2、繁殖期的杀菌剂 3、对MRSA和肠球菌属作用差。 4、时间依赖型抗生素 5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用。 6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
第一代 对G+c（包括厌氧球菌）具有良好的抗菌作用 MRS、肠球菌耐药 部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感 对需氧G-b作用差，对β内酰胺酶稳定性差 均具有不同程度的肾毒性 血脑屏障通透性差
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
59863
1.125g
注射剂
17662
1.5g
注射剂
15619
1.0g
注射剂
26424
0.5g/0.5g
注射剂
5930
0.5g
注射剂
38959
1.25g
注射剂
19683
1.5g
注射剂
20299
100ml:0.2g
注射剂
22248
1g
头孢菌素注类射抗菌剂药物的分类和8临9床70应用
数量 排序
1 7 8 3 10 2 6 5 4 9
血液透析和腹膜透析可清除本品 丙磺舒可延长本品T1 /2
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢呋辛 用法用量：成人：0.75～1.5g/次，Q8h
严重者： 1.5g/次，Q6h 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1.5g 注意事项： ➢可引起伪膜性肠炎，应警惕。 ➢少数患儿出现轻中度的听力损害。 ➢不能用碳酸氢钠溶液溶解。不可与其它抗感染药物在同一容器中给药。
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
目录
CONTENTS
1 头孢菌素分类及代表药物
2 头霉素类抗菌药物
3 肾功能减退患者头孢菌素的应用
4 其他注意事项
头孢菌素类抗菌药物的分 类和临床应用
01头孢菌素分类及代表药物 章节 PART 头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 抗菌谱： ➢对G+(肺炎链球菌、溶血性链球菌)敏感，对金葡菌作用差。 ➢仅对部分大肠埃希菌、变形杆菌和肺克有抗菌活性。 ➢对大部分肠杆科细菌、不动和铜绿耐药。 药代动力学特点： 难透过血脑屏障 血浆蛋白结合率74%-86%，80%-90%自尿排出。 丙磺舒可使血药浓度提高30%。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、“双硫仑样”反应：与乙醇联合应用时→呈“醉酒状”。 2、 丙磺舒可抑制本类药物在肾脏的排泄，延长T1/2. 3、可经乳汁排出，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类不良反应： 肾损害： 一代>二代>三、四代，避免与肾毒性的药物合用。
(氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药) 造血系统毒性：偶致红细胞/白细胞↓、血小板↓、嗜酸性粒
细胞↑（头孢唑啉、头孢克洛 ） 低凝血酶原血症：头孢菌素能抑制肠道菌群产生Vk→出血
（头孢哌酮、头孢呋辛、头孢唑啉、头孢孟多）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 药物相互作用： ➢ 配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、硫 酸多粘菌素B、葡萄糖酸钙、戊巴比妥等不可同瓶滴注。 ➢与华法林合用，出血的风险增加。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
一、头孢菌素分类及其代表药物
药品名称
五水头孢唑啉钠粉针 头孢哌酮钠他唑巴坦钠粉针 头孢哌铜钠舒巴坦钠粉针 头孢替安粉针 亚胺培南西司他丁钠粉针 头孢替安粉针 美洛西林钠舒巴坦钠粉针 哌拉西林钠舒巴坦钠粉针 左氧氟沙星注射液 头孢曲松钠粉针
2016年我院抗菌药物使用情况
规格 0.5g
剂型 注射剂
发药数量 (支)
第二代 对G+c具有良好的抗菌作用，对部分肠杆菌科等G-b亦具有抗菌活性 对β内酰胺酶稳定性增高 肾毒性较第一代头孢菌素低 部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢呋辛 抗菌谱: ➢对化脓性链球菌、肺链、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌敏感。 ➢对沙雷均属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、脆弱拟杆菌耐药。 ➢对葡萄球菌和G-杆菌产生的β-内酰胺酶稳定。 药代动力学特点：89%经肾排泄，尿药浓度高
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、机制 2、繁殖期的杀菌剂 3、对MRSA和肠球菌属作用差。 4、时间依赖型抗生素 5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用。 6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
第一代 对G+c（包括厌氧球菌）具有良好的抗菌作用 MRS、肠球菌耐药 部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感 对需氧G-b作用差，对β内酰胺酶稳定性差 均具有不同程度的肾毒性 血脑屏障通透性差
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
59863
1.125g
注射剂
17662
1.5g
注射剂
15619
1.0g
注射剂
26424
0.5g/0.5g
注射剂
5930
0.5g
注射剂
38959
1.25g
注射剂
19683
1.5g
注射剂
20299
100ml:0.2g
注射剂
22248
1g
头孢菌素注类射抗菌剂药物的分类和8临9床70应用
数量 排序
1 7 8 3 10 2 6 5 4 9
血液透析和腹膜透析可清除本品 丙磺舒可延长本品T1 /2
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢呋辛 用法用量：成人：0.75～1.5g/次，Q8h
严重者： 1.5g/次，Q6h 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1.5g 注意事项： ➢可引起伪膜性肠炎，应警惕。 ➢少数患儿出现轻中度的听力损害。 ➢不能用碳酸氢钠溶液溶解。不可与其它抗感染药物在同一容器中给药。