第一篇药理学总论
一章药理学总论 课件
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
柳皮退热
Байду номын сангаас
这是药物的源始
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神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
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本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文 字译本流传,在药物发展史上有巨 大贡献.
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英国解剖W.Harvey(1578-1657）； 发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）；
认为天然药物具有“活性成分”和“选择作 用”。
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德国化学家F.W.Serturner(1783—1841） 罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925） 受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。
药效学
药物
机体
药动学
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药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
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药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 药动学
血药浓度随时间变化规律。
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药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言
![[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言](https://img.taocdn.com/s3/m/7edcdc1d8bd63186bcebbcf7.png)
（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。
这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
第一章 药理学总论
①预防作用：指提前用药以防止疾病或症状 发生的作用。接种各种疫苗等
②治疗作用：指符合用药目的，能缓解症状 或消除病因以达到治疗效果的作用。
对因治疗：是指针对病因进行的治疗。如 青霉素治革兰氏阳性菌感染。
对症治疗：是指用以缓解疾病症状的治疗。 如阿司匹林使发热病人体温下降至正常
(4)药熟悉药物三（查：作用用药时、做到用操途作前、检不查、良操反应、 注意事项、用作七法中 对检 ：、查 用相、 药操 时互作 要作后 做检 到用查 对、。 床号禁、对忌姓症等） 对医嘱有疑义名浓，、 度对 、及药 对时名 用、 药与对 方医药 法物 、师剂 和沟量 对、 用通对药时药。间物 2.用药时 （1）要根据病人用药目的指导病人用药。 （2）必须严格执行“三查”“七对”，避 免发
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁
5.组织器官的屏障作用血Βιβλιοθήκη 脑屏胎盘屏障
障
二、药物的体内过程
（三）代谢（生物转化）
定义：药物作为外源性活性物质在体 内发生化学结构的改变。 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。
二、药物的体内过程
➢药物转化的方式、步骤 ：
氧化、还原、水解 第一步：药物
代谢产物
第二步：
结合
药物或代 谢物
二、药物的体内过程
肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
4.其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。
三、药动学基本概念
1.生物利用度
是指非血管给药时，药物制剂实际被吸收入 血液循环的药量与所给药量之比。
2.消除半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间。 意义：反映了药物在体内的消除速度； 可根据t1/2确定给药间隔时间。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第1章 药理学总论-绪言
药理学的任务
药物代谢动力学
What the body does to drug
药物效应动力学
What the drug does to body
药理学
药物代谢动力学
药物如何吸收？（Absorption） 药物如何分布？（Distribution） 药物如何代谢？（Metabolism） 药物如何排泄？（Elimination） 怎么用药/用药几次/多大剂量？
全身用药毒性试验、局部用药的毒性试验、 特殊毒性试验、药物依赖性试验。
四、新药的临床研究
临床 Ⅰ 内容
初步的临床药理学及人体安全性 安全性评 安全性 价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 制定给药 方案提供依据。 方案 随机双盲法对照临床试验。初步评 价治疗效果和不良反应 治疗效果和不良反应。推荐临床 治疗效果和不良反应 给药剂量。 给药剂量 扩大的多中心临床试验。全面评价 全面评价 临床试验， 临床试验，决定是否批准上市 新药上市后监测。广泛使用条件下 新药上市后监测 ，考察疗效和不良反应。注意罕见 不良反应。
转基因羊携带有人奶中的抗菌酶 抗菌酶 基因，从而使转基因羊奶中富含 基因 转基因羊奶中富含 人溶菌酶，抑制引起肠道感染和 人溶菌酶 腹泻的细菌生长，并且促进肠道 有益细菌的生长。
人类开始有了一双创造新生物的“上帝之手 上帝之手” 上帝之手
二、药理学的任务和内容
药物学+理论
中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出 现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”。 “pharmacology”一词在语源学上由希腊文 “pharmacology” pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩 合演变而成。 研究药物与机体或病原体间相互作用的规律和 原理一门科学。
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。
3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5．D 6．D 7．E 8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。
2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。
4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
药理学各章节练习题及其答案解析
药理学各章节练习题及其答案解析第一章：药理学总论练习题：1. 药物作用的基本表现是什么？A. 治疗作用B. 毒副作用C. 依赖性D. 所有上述答案解析：正确答案是 D。
药物作用的基本表现包括治疗作用、毒副作用、依赖性等。
治疗作用是指药物在治疗疾病方面的积极作用，毒副作用是指药物在治疗过程中可能产生的不良反应，而依赖性则是指长期使用某些药物后产生的身体和心理上的依赖。
第二章：药物代谢练习题：2. 以下哪项不是药物代谢的主要途径？A. 肝脏代谢B. 肾脏排泄C. 肠道代谢D. 肺部代谢答案解析：正确答案是 D。
药物代谢的主要途径包括肝脏代谢、肾脏排泄和肠道代谢。
肝脏是药物代谢的主要场所，肾脏负责药物的排泄，而肠道也有一定的代谢作用。
肺部代谢不是药物代谢的主要途径。
第三章：心血管药物练习题：3. 以下哪种药物属于钙通道阻滞剂？A. 阿司匹林B. 硝酸甘油C. 氨基比林D. 氨氯地平答案解析：正确答案是 D。
氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，硝酸甘油是一种硝酸酯类药物，用于治疗心绞痛，而氨基比林是一种解热镇痛药。
第四章：中枢神经系统药物练习题：4. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 吗啡B. 氟西汀C. 可乐定D. 氯丙嗪答案解析：正确答案是 B。
氟西汀是一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗抑郁症。
吗啡是一种镇痛药，可乐定是一种α2肾上腺素受体激动剂，用于治疗高血压，氯丙嗪是一种抗精神病药。
第五章：抗生素练习题：5. 以下哪种抗生素属于大环内酯类？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 红霉素D. 四环素答案解析：正确答案是 C。
红霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗多种细菌感染。
青霉素属于β内酰胺类抗生素，头孢菌素属于头孢菌素类抗生素，四环素属于四环素类抗生素。
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第一篇药理学总论
♦第一章药理学总论
1.药理学是研究药物与机体相互作用及作用机制
2.药物动力学是研究药物对机体的作用机制和规律
3.药物的吸收过程是指药物从给药部位进入血液循环的过程
4.药物的肝肠循环可影响药物作用持续时间
5.弱酸性药在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快
6.药物作用开始快慢取决于药物的吸收快慢
7.连续给药后，药物达稳定状态血液浓度需要经过5个半衰期
8.某患者应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果患者的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短这是因为苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速
9.大多数药物通过生物膜的运转方式是被动运转
10.下列关于零级动力学消除论述错误的选项是（C ）
A．体内药物按衡量消除 B .t1/2是不恒定的
C．单位时间消除量与血药浓度有关
D．无稳态血药浓度
E．大多是药物不按此规律消
11.某患者患顽固性失眠症伴焦虑，长期服用地西泮，开始每晚服5mg 即可入睡，半年后每晚服用10mg仍不能入睡，这是因为机体对药物产生了耐受性
12.患者因心绞痛医生给予硝酸甘油，并特别嘱其要舌下含服，而不采用口服，这是因为避开首关消除。
13.下列关于口服给药叙述错误的选项是（D ）
A．口服给药时最常用的给药途径
B．口服给药不适用于昏迷危重的患者
C．口服给药不适用于首关效应大的药物
D．大多数药物口服吸收快而完全
E．胶囊剂一般不适宜老人和小孩口服
14.下列药物和血浆蛋白结合后正确的叙述项是（A ）
A．结合性受血浆蛋白含量影响B．结合后药理活性增强
C．是一种不可逆的结合D．结合后可通过生物膜转运
E．结合后药物排泄加快
15.A和B两药竞争性与血浆蛋白结合，单用A药t1/2为3小时，两药合用后t1/2是小于3小时
16.药物在体内代谢和被机体排泄出体外称消除。
17.A、B、C三药的LD50分别是40mg/kg、40mg/kg、60mg/kg，ED50分别是10mg/kg、20mg/kg、20mg/kg，比较三药安全性大小的顺序应为（ D ）
A.A>B=C
B. A<B<C
C. A>B>C
D. A>C>B E .A=B>C
18.体液的PH可影响药物跨膜运转，主要是改变药物的脂溶性
19.药物的副作用是在治疗量时产生的。
20.药物与受体结合后，能否兴奋受体取决于是否有内在活性。
21.选择性低的药物，在治疗量下往往可以看到不良反应较多
22.某药的t1/2为7小时，一次给药后估计36小时该药已在体内排出。
23.药物的生物利用度取决于吸收过程
24.反复多次给药后病原体对该药的敏感性下降称为耐药性。
25.老年人的血浆蛋白较年轻人低，当用成人剂量后，
可能出现的反应是作用增强
26.毒性反应的是强心苷所致的心律失常
27.后遗效应的是巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象
28.继发反应的是四环素和氯霉素所致的二重感染
29.特异质反应的是患者服治疗量的伯氨唑所致的溶血反应
30.副作用的是阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸
31.药物的不良反应包括A后遗反应B变态反应
C副作用D毒性反应E停药反应
32.有关药物与血浆蛋白结合正确的叙述是（BCD）
A．结合型有药理活性，而游离型无药理活性B.可影响药物的运转
C.结合是可逆的
D.结合率低，药物作用强
E.结合率高，药物作用强
33.下列哪种给药途径存在吸收问题（ACDE）
A.肌内注射
B.静脉注射
C.直肠给药
D.口服给药
E.皮肤给药
34.肝功能不全患者在使用药物时，应适当采用下列何种措施（CE）
A.增加给药次数
B.增加药物剂量
C.延长给药间隔时间
D.缩短给药间隔时间
E.避免使用经肝代谢的药物。