药理学总论生理
第一章 护理药理学总论—绪言 本科【41页】
什么是药理学？
药理学
药理学和那些学科有关？
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什么是药理学
药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）
间相互作用及其机制和规律的科学，并为临床合理用药防
治疾病提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的桥
梁。
药物
药效学 药动学
机体
pharmacology
药动学
Pharmacokinetics What body does to drug
筛选
初步安全有 效性研究39
39
思考题
1、药物、药理学、药效学和药动学的概念是什么？ 2、处方的基本原则是什么？ 3、药理学在新药研究中的作用是什么？
40
谢谢
药效学
Pharmacodynamics What drug does to body
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药理学研究的内容
➢ 药物效应动力学(pharmacodynami药物代谢动力学(pharmacokinetics)：药动学，研究机 体对药物的吸收、分布、代谢、排泄及其体内随时间而 变化的动态规律
处方药（ Rx ）：指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、 调配和使用的药品。
非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）： 指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业 助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。
1950年又发明了用于 治疗结核病的化学药物 雷米封。
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弗莱明(1881～1995) 英 国细菌学家
1928年发现青霉素， 于 1945年获奖。
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瓦克斯曼(1888～1974) 俄裔美国微生物学家
药理学总论总结
药理学总论总结绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态，可用以预防或诊断和治疗疾病的物质，可分为天然药物、合成药物、基因工程药物。
药物与毒物区别：无严格区别，小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用，但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。
药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
药物代谢动力学1、概念:是研究机体对药物处置过程的科学，是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。
2、药物跨膜转运的方式：①被动转运：也称下山转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程特点：无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象形式：1）简单扩散影响因素：脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差离子障：分子状态药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障★药物非解离型脂溶性大，极性弱，易通过，弱酸性药物在PH值较低的环境中，解离少；非解离型多，脂溶性高，易透过细胞膜碱性则相反。
2）滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过3）易化扩散：需载体，不需能量②主动转运：也称上山转运，是一种逆浓度差转运的过程特点：需载体，需能量，有饱和现象，存在竞争抑制现象。
3、影响药物通透细胞膜的因素：血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度4、吸收：概念：药物自用药部位进入血液循环的过程影响药物吸收的因素：（１）药物本身理化性质；（２）剂型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、剂量；（３）吸收环境；（４）给药途径给药途径：①口服：首过效应：药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的药量减少②吸入：应用：气体或挥发性药物，用于治疗支喘、全麻局限性与注意点：剂量不易控制，可能产生全身性不良反应③静脉注射：不需吸收可产生即刻作用应用：急救、高分子量的蛋白质和肽类、大容积、刺激性药物的给药局限性与注意点:不良反应的可能性增加，不适用于油溶液或不溶性物质④肌肉注射：应用：适用于中等容量、油溶液或某些刺激性物质局限性与注意点：在抗凝期间不宜使用⑤皮下注射：应用：适用于某些不溶性的混悬剂和植入固体小片⑥舌下给药：适用于少数用量少和脂溶性高的药物⑦直肠给药：适用于呕吐或意消失的病人及少数刺激性强的药物，但吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不完全5、分布：概念：药物从血液循环跨膜转运到细胞间液或细胞内液的过程分布规律：大多数药物在体内的分布是不均一的，各部位药物浓度可达相对稳定影响分布的因素：①血浆蛋白结合率（PPB）：药物在治疗剂量下，与血浆蛋白结合的百分率游离型药物有药理活性，可透过血脑屏障，可被代谢，可被排泄，结合型药物是药物在血液中的一种储存形式★用药时注意：1）选药问题 2）联合用药问题 3）某些药物能与机体内源性代谢物竞争同种血浆蛋白 4）药物对肝肾功能不全者应减量用药 5）PPB与药物起效及作用关系②与组织的亲和力③体内组织屏障④体液PH值⑤器官血流量6、代谢：概念：是指药物在体内发生的化学结构变化作用：是药物在体内消除的重要途径，药物经代谢后作用一般均降低或消失，但也有药理作用或毒性增高的部位：肝脏（主要）、胃肠道、肺、皮肤、肾途径：Ⅰ式反应：包括氧化、还原或水解，大多数药物经Ⅰ式反应后其药理活性及毒性减弱或消失，但也有少数药物经Ⅰ式反应可转化为活性或毒性更强的代谢物，所以，不能简单的认为药物的生物转化是一种解毒的过程Ⅱ式反应：即结合反应，药物或其代谢物与一些基团（如：甲基、乙酰基等）结合，形成水溶性更强的代谢物，利于从肾排出。
药理学总论1-2
（二）药物的量效关系
剂量—效应关系（dose－effect rela－tionship）： 药理效应与剂量在一定范围内成比例。 由于药理效 应与血药浓度的关系较为密切，放在药理学研究中 更 常 用 浓 度 - 效 应 关 系 （ concentration－effect relationship）。 用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直 方双曲线（rectangular hyperbola）。如将药物 浓度改用对数值作图则呈典型的对称 S型曲线，这 就是通常所讲的量效曲线。
PHARMACODYNAMICS
⑺特异质反应（idiosyncrasy）少数特异体质 病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可 能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一 致，反应严重度与剂量成比例，这种反应不是 免疫反应，故不需预先敏化过程。
这是一类先天遗传异常所致的反应。
例如：对骨骼肌松弛药司可林特 异质反应是由于先天性血浆胆碱 酯酶缺乏所致的。
PHARMACOLOGDYNAMICS 药物作用的选择性
药物在适当剂量时对机体不同组织器 官在作用性质或作用强度方面的差异称 为药物作用的选择性。 与药物在体内的分布、机体组织细胞 的结构及生化功能等方面的差异有关， 并取决于药物与组织的亲和力和组织细 胞对药物的反应性。
PHARMACODYNAMICS 药物作用的两重性
药物的剂量与效应
剂量：用药的份量。 根据剂量大小与药效的关系，剂量可分为： 1.无效量 2.最小有效量 3.有效量，又称治疗量。 4.极量（最大治疗量）、中毒量和致死量： 临床上绝对不允许使用的量。 临床常用量：在治疗量中，大于最小有 效量而小于极量、疗效显著而安全的剂量。
药理学基础知识重点笔记
药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科，因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记，仅供参考：一、药理学总论1. 药物的作用机制：主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类：根据药物的性质和作用机制，可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用机制和效应，包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物：主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等，合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物：主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等，抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物：主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等，抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等，抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物：主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等，抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等，抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物：主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等，胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物：主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等，镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记，希望能对您有所帮助。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学总论──绪言
药理学总论──绪言第一章药理学总论──绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。
药理学一方面研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化，另一方面研究药物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理科学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学，如生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
二、药物与药理学的发展史远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。
这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。
药理学总论
部分拮抗药——在激动药浓度较低时与 激动药产生协同作用; 在激动药浓度较 高时则产生拮抗作用 4．药物与受体相互作用方式 •占领学说 •二态模型学说 •速率学说
第三章 药物代谢动力学
第一节 药物体内过程 一、药物的转运 1、生物膜的结构 2、药物的转运方式 ①被动转运——指药物从浓度高的一侧向浓 度低的一侧转运的过程。简单扩散是被动转 运的主要方式。影响药物简单扩散的主要因 素有：药物分子量的大小、脂溶性高低和极 性大小。
第二章 药物效应动力学
第一节
药物的作用
药物作用：指药物与机体细胞间的初 始作用。 药理效应：指药物作用所致的机体细 胞和器官功能的改变。 一、药物的基本作用 兴奋和抑制
二、药物作用的选择性： 指药物在一定剂 量范围内只作用于某些 组织和器官，对其他组织和器官没有作 用。 三、药物作用的两重性： 治疗作用：指在临床用药时，出现的符合 用药目的，达到防治效果的作用。 不良反应：指用药时出现的不符合用药目 的，甚至给病人带来痛苦的反应。
第四节 药物与受体
（一）、受体概念 —— 存在于细胞膜上或 细胞内能与特定物质结合并传递信息引 起生物效应的细胞成分（蛋白组分）。 （二）、受体类型 细胞膜受体：①、含离子通道的受体（ N2 ） ②、G-蛋白偶联受体（α 、β 和M）③、 具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素 受体） 细胞内受体：甾体类激素受体
当细胞膜两侧pH值不等时，简单扩散的跨 膜转运规律如下： • 弱酸性药物易从酸侧进入碱侧，而弱碱 性药物易从碱侧进入酸侧。 • 当跨膜扩散达到平衡时，弱酸性药物在 较碱侧的浓度大于较酸侧，而弱碱性药 物在较酸侧的浓度大于较碱侧。 OH弱酸性药物：HA H++AH+
②主动转运——指药物从浓度低的一侧向 浓度高的一侧转运的过程。 二、吸收 指药物从用药部位进入血液循环的过程。 • 胃肠道给药： 口服、舌下给药、直肠给 药 • 首过消除——指药物经过肠粘膜及肝脏 时被部分灭活，使进入体循环的药量减 少的现象。舌下给药和直肠给药无首过 消除。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
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半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
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影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
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三、用药护理程序的实施及药理学的指 导意义
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（一） 药理学性质及研究内容
1、什么是药物?
可以改变或查明机体的生理功能及病理 状态,可用于预防、诊断、治疗疾病和计 划生育的化学物质。
区别：毒物—指在较小剂量即对机体产生 剧烈毒性作用，损害人体健康的化学物 质。
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(三) 用药护理程序的实施及药理 学的指导意义
1.用药护理程序实施的步骤： （1）用药护理估计 （2）用药护理诊断 （3）用药护理计划 （4）用药护理实施 （5）用药结果评价
2.药理学对用药护理的指导意义：
（1）提高主动执行医嘱的能力 （2）减少不良反应的发生 （3）客观评价药物疗效 （4）提供药物信息咨询服务
药名、剂量和给药方法；药品保存 方法；起效时间及药效自评；判断和防治 不良反应。
（四） 药理学的学习方法
目的：掌握药理作用、临床用药的基本规 律，充分发挥药物疗效避免不良反应，以 求达到正确、有效、安全的目的。
方法：１、联系基础医学理论 ２、掌握药物的共性与个性 ３、注意药物的两重性 ４、重视药理学实验
Rudolf Buchheim (1820-1879) “受体”理论前驱
建立第一个药理学实验室，写出 第一本药理学教科书，德国第一 位药理学教授
Claude Bernard (1813-1878) 证实箭毒（arrow poison， curare）作用于神经-肌肉接头， 药物作用机制的最早研究
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2.药物的基本作用 1）兴奋作用 2）抑制作用
❖ （二）药物作用的方式 1、直接作用和间接作用 2、局部作用和吸收作用 3、选择作用和普遍细胞作用
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❖ 药物作用的选择性 ❖ 概念：药物仅对某一两种组织器官发生明显
作用，而对其它组织作用很小或毫无作用。
❖ 药理基础： a 药物分布不均匀；b 药物与组织亲和力不同 c 组织结构有差异；d 细胞生化功能有差异
２、药物的种类
(1)天然：有植物（图）、动物、矿物（图）等； (2)人工：有合成、半合成品、提取物等； (3)基因工程药物。
银 方 铅 矿
银杏
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体相互作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用，作用原理 (临床应用，不良反应等)
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反应停 (沙利度胺)
动物无致死量， “无毒性 ”镇静剂
1957西德上市，在欧洲被 广泛用于妊娠反应
1961报告与海豹肢畸胎有 关（妊娠4-6周100mg即致 ），59-62发生10000余例
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Francis Kelsey
1
海豹肢畸胎 编(辑P版ppthocomelia) 30
• 阐明药物作用、作用机制 • 新药的开发研制 • 探索生命现象的本质
（二） 药理学发展史
传统本草学阶段 近代药理学阶段 现代药理学阶段
本草学的发展：
《神农本草经》公元一世纪前后成书，载 药365种，大黄导泻、麻黄治喘、常山截 疟、海藻治瘿等理论沿用至今。（世传 “神农尝百草，始有医药”，神农曾走过 千山万水遍尝百草，“一日而遇七十 毒”。）
药理学
PHARMACOLOGY
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药理学
南昌大学抚州医学分院药理教研室 何欢
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第一章 药理学总论
第1节 绪言 第2节 药物效应动力学 第3节 药物代谢动力学 第4节 影响药物作用的因素 第5节 药物的相关知识
第1节 绪言
一丶药理学性质及研究内容 (药物的概 念、药物的种类、药理学的概念、药理 学的任务)
现代药理学：
20世纪中叶是新药发展的鼎盛时期 德国人Ｐ.Ｅhrlich（1909年）用自己研
制的砷凡纳明治疗梅毒，开创了化学药物 治疗传染病的新纪元。 英国人Flory（1940年）在H.W.Ｆ leming研究的基础上提取出了青霉素， 使人类进入了抗生素时代，至今方兴未艾。
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❖ 几点说明： 1.选择的相对性：与剂量有关 2.剂量小 选择性大； 剂量大 选择性小。 3.选择性与特异性有关，但二者不一定平行。
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❖ （三）药物作用的两重性
❖ 防治作用 指凡符合用药目的或能达到 防治疾病效果的作用。
《新修本草》是我国第一部由唐代政府修 订颁布的药书（药典），也是世界上第一 部药典，载药品884种。
《本草纲目》明朝1596年李时珍著，全 书190万字，载药1892种，药方11000 条…
近代药理学：
法国人Ｆ．Ｍ agendie(1819年)用青蛙实 验确定了士的宁的作用部位 是中枢神经系统的脊髓部位。 他们为研究药理学创立奠定 了基础。来自15现代药理学：
国内：现代药理学形成的标志是20世纪20 年代各医学院校相继开设的实验药理学课 程和1926年创立的包括药理学在内的中国 生理学会.
张昌绍(1909~1967)教授为奠基人。为研究 传出神经系统药物、抗微生物、抗寄生虫 药和药理学教学做出了杰出贡献。
1979年成立全国药理学会；1980年创办了 《中国药理学报》，标志着我国药理学进 入了新的发展阶段。
➢ 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化过程
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药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
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学科性质 学习目的 学科任务
桥梁学科（基础医学与临床医学） 为临床合理用药提供理论依据
THANKS!
第2节 药物效应动力学
药物作用的基本规律 药物的量-效关系 药物的作用机制
药理教研室---何欢
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一、药物作用的基本规律
❖ （一）药物作用 1.药物作用与药理效应 ❖ 药物作用是指药物与机体大分子间的初始作用； ❖ 药理效应是指药物与机体大分子相互作用引起机
体生理、生化功能或形态发生的变化。 ❖ 实际上，药物作用与药理效应常互相通用。