药理学总论(一)课件
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一章药理学总论 课件
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
柳皮退热
Байду номын сангаас
这是药物的源始
2019/11/8
8
神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
2019/11/8
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文 字译本流传,在药物发展史上有巨 大贡献.
9
英国解剖W.Harvey(1578-1657）； 发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）；
认为天然药物具有“活性成分”和“选择作 用”。
2019/11/8
10
德国化学家F.W.Serturner(1783—1841） 罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925） 受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。
药效学
药物
机体
药动学
2019/11/8
3
药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
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4
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 药动学
血药浓度随时间变化规律。
2019/11/8
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
第一章药理学总论ppt课件
答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
精选课件ppt
32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物 的反应性发生了改变。
精选课件ppt
33
8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求 自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
精选课件ppt
58
第四节 影响药物作用的因素
质变 药物作用
量变
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59
一、机体方面的因素 1. 生理因素： 年龄:儿童、老人 体重 性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
精选课件ppt
60
2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章 药理学总论
精选课件ppt
1
第一节 绪 论
精选课件ppt
2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
精选课件ppt
3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
精选课件ppt
4
治疗细菌感染
精选课件ppt
5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
精选课件ppt
6
精选课件ppt
t
30
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
精选课件ppt
不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
31
`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
药理学总论_PPT幻灯片
16
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学第1-4章总论PPT课件
THANKS
感谢观看
过敏反应
指个体对某些药物产生异常的免疫反 应，通常与剂量无关，具有个体差异
性和遗传性。
毒性反应
指药物引起的生理或生化机能的异常， 通常是由于药物剂量过大或用药时间 过长导致，可能对机体造成严重损害。
后遗效应
指停药后机体对药物的反应并未完全 消失，如长期服用肾上腺素后停药导 致肾上腺萎缩。
药物的相互作用
各类药物的作用特点
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物，主要用 于治疗细菌感染性疾病。常见的抗生素有青霉素类、头孢 菌素类、大环内酯类等。
镇痛药
镇痛药是一类能够缓解疼痛的药物，主要用于治疗疼痛性 疾病。常见的镇痛药有阿片类和非阿片类。
抗炎药
抗炎药是一类能够抑制炎症反应的药物，主要用于治疗炎 症性疾病。常见的抗炎药有非甾体抗炎药和糖皮质激素类 。
药理学的研究方法
01 实验研究
通过动物实验、体外实验等方法研究药物的作用 机制和作用特点。
02 临床研究
通过临床试验等方法研究药物在人体内的疗效和 安全性。
03 毒理学研究
通过毒理学实验等方法研究药物对机体的毒性作 用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用后产生的效应， 01 是药效学的基本概念。
药理学的发展历程
01 古代对药物的认识和应用
人类在长期与疾病作斗争的过程中，积累了丰富 的用药经验。
02 近代药理学的形成和发 理学作为一门科学开始形成和发展。
03 现代药理学的研究进展
随着科学技术的发展，药理学的研究领域不断扩 大，研究方法也日益丰富。
受体理论认为，药物的作用主要是通过与机体内相应的受体结合而发挥 的。
1-4药理学总论ppt-PowerPoint演示文稿
疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective.
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。
药理学课件第1章总论第3节药动学
药物代谢的场所 体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力，但肝脏是药物代谢的主要器官，此外，胃肠道、肺、肾和皮肤也可产生有意义的药物代谢作用
2.药物代谢的步骤: 药物在体内代谢的方式有氧化、还原、水解和结合四种类型。分两步进行： 第一步 大多数药物经过氧化、还原或水解反应转化为无活性的代谢产物，称为灭活。 第二步 即结合反应 ，是原形药物或第一步代谢产物的极性基团与体内的水溶性分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸等）相结合，使药理活性彻底消失，水溶性增加，利于药物从体内排出 苯巴比妥 对羟基苯巴比妥 结合物
如：钠离子通过钠离子通道内流、 钾离子通过钾离子通道外流
（二）主动转运 特点： ①逆差转运； ②细胞需要消耗能量； ③需要载体； ④有饱和现象； ⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。
如：钠泵将钠离子泵出细胞外、 将钾离子摄回细胞内
体液pH值对脂溶扩散的影响 临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞膜。
非微粒体酶（专一性酶） 存在于肝、肠、肾细胞的线粒体、细胞浆及血浆中，具有专一性，如胆碱酯酶水解乙酰胆碱，单胺氧化酶氧化肾上腺素等
01
03
02
3.药物代谢的酶系
肝药酶的特点为： 选择性低，能催化多种药物的代谢；②变异性大，常因遗传、年龄、营养状态、疾病的影响而产生明显的个体差异；③酶活性易受一些物质的影响而使其增强或减弱。
而在吗啡、阿托品等弱碱药中毒时，常用氯化铵酸化尿液，使其电离度增加，脂溶性降低，重吸收减少，促进从肾脏排泄
01
药物经胆汁排泄 一些药物原形及其代谢产物可被肝细胞主动分泌到胆汁中，随胆汁进入肠道，从粪便中排泄。
药理学PPT课件 药理学总论
COOH O
O C CH3
Aspirin
#
概念
• 毒物（PoTisohn)e：re 损is n害o s人af类e d健ru康g, b的ut物质产品。
safe doctors.
药物
剂量大 有时小量
毒物
#
药物效应动力学
• （Pharmacodynamics)：简称药效学，研究药物 对机体的作用及其规律和作用机理。
停药反应（withdrawal reaction）
• 突然停药后，原有疾病加剧，又称回跃 反应（rebound）。
#
变态反应（allergic reaction）
• 非肽类药物作为半抗原与抗体蛋白结合为抗原 后，经过10天左右的敏感化过程而发生的反应， 也称为过敏反应（hypersensitive reaction).
Effect
Nondeleterious (side effects)
Desirable
Undesirable
Deleterious (toxic effects)
LOGO#
治疗作用（therapeutic effect）
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充治疗(supplementary therapy)
治标重要？ 还是治本重 要？
Why ?
中医理论：治病必求其本，急者治 其标，缓者治其本。
#
治疗作用
• 补充治疗（supplementary therapy)：也称替代 治疗（replacement therapy):
– 目的：补充营养物质或内源性活性物质（如 激素）的不足；
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17
被动转运
特点
影响因素
1. 不耗能，无饱和性
2. 与其他以被动转运方式转运药 物之间无竞争性抑制
3. 转运的速度依赖于细胞膜两侧 的浓度差,当膜两侧的药物浓度 达到平衡时转运停止
4. 脂溶性强的非解离型药物分子 容易跨膜转运
1. 浓度差，膜两侧药物的浓度差 越大转运越多
2. 药物的分子大小，分子越小， 药物越易透过膜
当pH 和pKa的差值以数学值增减时解离型药物和非解离型药物的浓度比 值以相应的指数值变化
19
HA H A
弱酸性药物：
H A KaKa为解离常数 HA
双侧取负对数得：
lgHlgHAAlgKa
因为：
lg H pH 而且： lg Ka pKa
在p H 值 低 的 环 境 中解 离度小。易 透过膜。
天然：有机，无机 合成：提取物，人工合成和半合成，基因工程药物
药物
机体对药物的处 置代谢（药代） 药物的作用和作用
机制（药效）
机体
3
General principles of Pharmacology
Contents of Pharmacology: 药物效应动力学
(pharmaco-dynamics ) 药物代谢动力学
所以：在碱性的肠液中 易吸收；在碱性的尿液 中也易重吸收。
10 pKa - pH= BH＋ / B = 解离型/ 非解离型 当pH= pKa时，B＝BH ＋
19
100
非 解
80
离
型 60
药
物
浓 40
度
％
20
HA BH＋
0
↓pH
↑pKa=pH
B
↑pH
A－
20
2 主动转运 active transport carrier mediated-transport 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧
的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
特点
• • • • •
耗能 需要有载体 有特异性，转运能力有饱和性 有竞争性抑制 可逆浓度差转运
21
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
念
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
念
药物的体内过程
药效
10
作用部位
结合 游离
药物在体内代谢路线图
贮存部位
结合 游离
吸收
体循环 游离型药物
结合型药物代谢物排泄 Nhomakorabea生物转化
11
处置过程 disposition 药物在体内的过程是机体对药物的处置过程
药物的转运 transport
吸收 absorption
分布 distribution
排泄 excretion
3. 脂溶性，脂溶性越大，药物越 易透过膜
4. 解离度，解离度越小，药物越 易透过膜
药物解离度对被动转运的影响： 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离， 其溶解度的大小取决于溶液的pH值，药物的解离特性以pKa表示。
pKa：即药物在50％解离时的溶液pH值。 各药物的pKa值是一定的。
(pharmaco-kinetics )
Mission of Pharmacology: 研究药物的药效、药动学 阐明生命过程中的化学反应过程 创造、寻找新药
The History of Pharmacology
起源：药物学 建立：有机化学和实验生物学 发展：综合学科 分支：生化药理学，遗传药理 学，分子药理学，免疫药理学， 临床药理学… …
药理学
2014
Chapter 1 Introduction
前言
Introduction
Concept & Mission: 药理学的定义和任务
Pharmacology：研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科 Drugs：prevent; diagnose; treat disease
能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断 和治疗的物质
药物的转化 biotransformation
代谢 metabolism
12
Outline
简介 药物转运 药物 药代动力学的基本概
念
Outline
简介 药物转运 药物 药代动力学的基本概
念
药物转运
1 被动转运 passive transport passive diffusion
药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓 度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动， 又称“下山转运”或“顺梯度转运”。
念
简介 Introduction
确定药物的给药剂量和间隔的依据是能否使得药物在作用部位 到达安全有效的浓度
药物产生作用的前提条件： A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定的时间
9
Dose of drug administered
Drug concentration in systemic circulation
4
End of Chapter 1, Thank you!
Chapter 2
Drug Disposition & Pharmacokinetics
药物体内过程和药 物代谢动力学
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
念
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
Drug
Metabolism Liver
Absorptio
Drug in Plasnma
Distributi Druog in Tnissues
Metabolis m Metabolites in Tissue
E liminatio Drug and /or metabolite(s)nin
所以：在胃中易吸收； 在酸化的尿液中也易重 吸收。
所以：
lg A pH pKa
HA
10 pH-pKa= A－ / HA = 解离型/ 非解离型
当pH= pKa时，HA＝A－
B H BH
弱碱性药物：
H B K a B H ＋
BH
lg B pKa pH
在pH值高的环境中解离 度小。易透过膜。
Dose Concentration at site of action
Pharmacologic effect Clinical response
Toxicity
Efficacy
Drug in tissue of distribution
Drug metabolized or excreted
药代
被动转运
特点
影响因素
1. 不耗能，无饱和性
2. 与其他以被动转运方式转运药 物之间无竞争性抑制
3. 转运的速度依赖于细胞膜两侧 的浓度差,当膜两侧的药物浓度 达到平衡时转运停止
4. 脂溶性强的非解离型药物分子 容易跨膜转运
1. 浓度差，膜两侧药物的浓度差 越大转运越多
2. 药物的分子大小，分子越小， 药物越易透过膜
当pH 和pKa的差值以数学值增减时解离型药物和非解离型药物的浓度比 值以相应的指数值变化
19
HA H A
弱酸性药物：
H A KaKa为解离常数 HA
双侧取负对数得：
lgHlgHAAlgKa
因为：
lg H pH 而且： lg Ka pKa
在p H 值 低 的 环 境 中解 离度小。易 透过膜。
天然：有机，无机 合成：提取物，人工合成和半合成，基因工程药物
药物
机体对药物的处 置代谢（药代） 药物的作用和作用
机制（药效）
机体
3
General principles of Pharmacology
Contents of Pharmacology: 药物效应动力学
(pharmaco-dynamics ) 药物代谢动力学
所以：在碱性的肠液中 易吸收；在碱性的尿液 中也易重吸收。
10 pKa - pH= BH＋ / B = 解离型/ 非解离型 当pH= pKa时，B＝BH ＋
19
100
非 解
80
离
型 60
药
物
浓 40
度
％
20
HA BH＋
0
↓pH
↑pKa=pH
B
↑pH
A－
20
2 主动转运 active transport carrier mediated-transport 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧
的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
特点
• • • • •
耗能 需要有载体 有特异性，转运能力有饱和性 有竞争性抑制 可逆浓度差转运
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Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
念
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
念
药物的体内过程
药效
10
作用部位
结合 游离
药物在体内代谢路线图
贮存部位
结合 游离
吸收
体循环 游离型药物
结合型药物代谢物排泄 Nhomakorabea生物转化
11
处置过程 disposition 药物在体内的过程是机体对药物的处置过程
药物的转运 transport
吸收 absorption
分布 distribution
排泄 excretion
3. 脂溶性，脂溶性越大，药物越 易透过膜
4. 解离度，解离度越小，药物越 易透过膜
药物解离度对被动转运的影响： 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离， 其溶解度的大小取决于溶液的pH值，药物的解离特性以pKa表示。
pKa：即药物在50％解离时的溶液pH值。 各药物的pKa值是一定的。
(pharmaco-kinetics )
Mission of Pharmacology: 研究药物的药效、药动学 阐明生命过程中的化学反应过程 创造、寻找新药
The History of Pharmacology
起源：药物学 建立：有机化学和实验生物学 发展：综合学科 分支：生化药理学，遗传药理 学，分子药理学，免疫药理学， 临床药理学… …
药理学
2014
Chapter 1 Introduction
前言
Introduction
Concept & Mission: 药理学的定义和任务
Pharmacology：研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科 Drugs：prevent; diagnose; treat disease
能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断 和治疗的物质
药物的转化 biotransformation
代谢 metabolism
12
Outline
简介 药物转运 药物 药代动力学的基本概
念
Outline
简介 药物转运 药物 药代动力学的基本概
念
药物转运
1 被动转运 passive transport passive diffusion
药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓 度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动， 又称“下山转运”或“顺梯度转运”。
念
简介 Introduction
确定药物的给药剂量和间隔的依据是能否使得药物在作用部位 到达安全有效的浓度
药物产生作用的前提条件： A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定的时间
9
Dose of drug administered
Drug concentration in systemic circulation
4
End of Chapter 1, Thank you!
Chapter 2
Drug Disposition & Pharmacokinetics
药物体内过程和药 物代谢动力学
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
念
Outline
简介 药物转运 药物的体内过程 药代动力学的基本概
Drug
Metabolism Liver
Absorptio
Drug in Plasnma
Distributi Druog in Tnissues
Metabolis m Metabolites in Tissue
E liminatio Drug and /or metabolite(s)nin
所以：在胃中易吸收； 在酸化的尿液中也易重 吸收。
所以：
lg A pH pKa
HA
10 pH-pKa= A－ / HA = 解离型/ 非解离型
当pH= pKa时，HA＝A－
B H BH
弱碱性药物：
H B K a B H ＋
BH
lg B pKa pH
在pH值高的环境中解离 度小。易透过膜。
Dose Concentration at site of action
Pharmacologic effect Clinical response
Toxicity
Efficacy
Drug in tissue of distribution
Drug metabolized or excreted
药代