药理学g04-9第九节 其它心血管系统药物
心血管系统药物演示文稿(ppt)
（3）并发症严重
从高血压的表现看，早期往往症状不明显，有的甚至没有任何感觉。 一般情况，病人仅有头痛、颈后部发紧不适，头晕，眠睡不好，健忘， 也有的出现胸闷，心悸等症状。但当血压急剧升高时，出现剧烈头痛， 恶心呕吐，甚至发生晕厥。随着病情的发展，逐渐出现以损害几个主要 脏器为主的并发症，如冠心病、脑动脉硬化、脑血管意外、肾动脉硬化 等一系列疾病，这些都是高血压病的晚期表现。
高血压的分类
原发性高血压：病因不明 90% 在各种因素影响下血压调节功能失调所致。病
因一般不明，但通过合理应用抗高血压药物控制， 能大幅度减少脑卒死的危险性和高血压引起的心力 衰竭、肾衰竭等心脏和肾脏的并发症的发生率，从 而延长高血压患者的寿命。
继发性高血压：5-10% 部分病人的高血压是肾脏或内分泌疾病的症状
高血压的症状因人而异。早期可能无症状或症状不
明显，仅仅会在劳累、精神紧张、情绪波动后发生血压升高， 并在休息后恢复正常。随着病程延长，血压明显的持续升高， 逐渐会出现各种症状。此时被称为缓进型高血压病。
缓进型高血压病常见的临床症状有头痛、头晕、注意力 不集中、记忆力减退、肢体麻木、夜尿增多、心悸、胸闷、 乏力等。部分症状不是由高血压直接引起的，而是高级神经 功能失调所致。头晕和头痛是高血压最多见的脑部症状，出 现胸闷心悸意味着患者的心脏受到了高血压的影响。
心血管药物
1. 抗高血压药物 2. 强心药、抗心律失常药物和抗心绞痛药物 3. 抗高血脂药
§10.1 抗高血压药物 (Antihypertensive Agents)
血压指血管内的血液对于单位面积血管壁的侧压力，
即压强。由于血管分动脉、静脉和毛细血管，所以也就 有动脉血压、毛细血管压和静脉血压。通常所说的血压 是指动脉血压。当血管扩张时，血压下降；血管收缩时， 血血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂 (Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists)
心血管系统药物
心血管系统药物目次一、药物概述心血管体系药物目次一、药物概述1、抗心绞痛药（1）硝酸酯类（3）硝苯地平类（4）地尔硫卓类盐酸地尔硫卓打针剂（5）其他类2、抗心律掉常药3、抗高血压药氯沙坦钾厄贝沙坦4、抗心功能不全药心功能不全又称为心力弱竭，是心脏泵血功能不全的一种综合征。
是指在静脉回流恰当的情形下，心脏不克不及排出足量血液来知足全身组织代谢的须要。
抗心功能不全药概述与分类：治疗心功能不全(心力弱竭)的药物称为抗心功能不全药物。
重要用于减轻心脏负荷，进步和改良心脏功能。
临床用于抗心功能不全药重要有6类：非甙类正性肌力感化药包含非甙类，非儿茶酚胺类正性肌力感化类(双氢吡啶类)，其感化是克制心肌细胞内磷酸二酯酶的活性，增长细胞内cAMP浓度，加强心肌细胞对钙的摄取并加快其进入紧缩蛋白的速度从而产生正性肌力感化。
如氨力农、米力农、依诺昔酮、司喹南；利尿药：清除水钠潴留，削减轮回血容量，有利降低心脏前、后负荷，改良心脏功能。
如氢氯噻嗪类、呋塞米、依他尼酸；钙敏化剂：开创治疗了心功能不全的门路，其加强心肌紧缩蛋白对钙离子的敏锐性。
伊索马唑、匹莫苯。
抗心功能不全药的进展：β1受体冲动剂经久应用难以奏效，因心功能不全者心肌β1受体密度已降低，β1受体部分冲动剂却有良效，当心功能不全患者交感张力低下时，它冲动β1受体而改良紧缩及舒张功能，在劳顿活动时可阻断β1受体而使心率不增快。
磷酸二酯酶克制药氨力农因不良反响多，已被米力农替代。
增长心肌紧缩成分对钙离子敏锐性药物能在不阻碍细胞内钙离子含量的前提下加强心肌紧缩性，从而幸免因细胞内钙过多所致心律掉常和心肌细胞损害。
近期钙敏化剂(紧缩蛋白钙离子敏锐性加强剂)的问市又开创治疗了心功能不全的门路，其加强心肌紧缩蛋白对钙离子的敏锐性，即在心理浓度的钙离子时就产生更强的强心活性，代表药物如伊索马唑和匹莫苯，前者强心感化强，不良反响少，后者具持久的正性肌力同时兼具血管扩大感化，可经久应用。
第九章：心血管药物
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
• 作用——扩张静脉为主，降低心肌耗氧量，
从而缓解心绞痛症状。
• 常用药物——硝酸甘油、硝酸异山梨酯、
丁四硝酯、戊四硝酯等
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
• 代表药：硝酸甘油
O2NO
ONO2 ONO2
易爆炸
化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯。
浅黄色油状液体
结构与性质 硝酸酯基
O2NO
一、强心苷类
• 强心苷是一些植物中提取的含甾体苷元的 苷 类 药 物 ， 它 们 通 过 抑 制 膜 结 合 的 Na+ ， K+-ATP酶的活性而发挥作用。
地高辛
O O
HO
H CH3
H
CH3 H
H
CH3 O O
H OH H
HO OH
3
化学名为3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）O-2,6-二脱 氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]12β,14β-二羟基-5β-心甾-20（22）烯内酯，又名狄戈辛。
无效异构体： 3-异利血平
利血平酸，失效
理化性质
1.异构化：在光照和氧的影响下，3β-H能发 生差向异构化，生成无效的3-异利血平。
2.酯键水解：在酸性或碱性条件下，分子中 两个酯基水解，生成利血平酸。
3.被氧化：在光和氧的作用下发生氧化，生成具 有黄绿色荧光的3，4-二去氢利血平，进一步氧化生 成具有蓝色荧光的3,4,5,6-四去氢利血平，再进一步 氧化生成无荧光的褐色和黄色聚合物。所以本品应 避光、密闭保存。
ONO2 ONO2
性质及应用
1.遇热或撞击易爆炸，药用为其10%的
心血管系统药物
心血管系统药物名目一、药物概述二、药物分类三、主治内容一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。
心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严峻疾病，其互为因果、紧密相关，并相互掩盖或依靠。
大量的流行病学资料显示：心脏病是导致脑血管疾病的要紧危险因素，心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍；心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”，随血液而流淌，一部分进入脑血管并造成堵塞，使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养，脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备，造成脑组织坏死或损害。
同样，脑血管疾病也可引发心脏疾病。
因为操纵心、脑血管的神经内分泌中枢都在大脑内，一旦脑血管疾病破坏了这些中枢，轻则显现心电图专门，重则引发心肌缺血、心力衰竭或心肌梗死。
心血管疾病是危害人类健康的严峻疾病，是造成人类死亡的要紧缘故之一。
本病种类繁多，病因复杂。
因此，心血管药物的研究受到专门大的重视，进展也专门快，临床应用药物众多。
心血管系统药物要紧作用于心脏或血管系统，改进心脏的功能，调剂心脏血液的心输出量，改变循环系统各部分的血液分配。
心血管系统药物名目一、药物概述二、药物分类1、抗心绞痛药2、抗心律失常药3、抗高血压药4、抗心功能不全药5、周围血管扩张药6、抗休克血管活性药及改善心脑循环药7、调剂血脂药8、其他三、主治内容1、第一线抗高血压药2、利尿药3、β受体阻断药：3、钙拮抗药4、扩张血管药5、脑血管及周围血管扩张药一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。
心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严峻疾病，其互为因果、紧密相关，并相互掩盖或依靠。
大量的流行病学资料显示：心脏病是导致脑血管疾病的要紧危险因素，心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍；心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”，随血液而流淌，一部分进入脑血管并造成堵塞，使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养，脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备，造成脑组织坏死或损害。
心血管系统药物
心肌细胞的膜电位
+20 跨 0膜 电 -20 位 -40 mv -60 -80 -100 1 2 去 0 极 化 复 极 化
心肌细胞的静息膜电位，膜内负于膜外 约-90mv，处于极化状态。心肌兴奋时， 发生除极和复极，形成动作电位。分成 5个时相：
相为快速复极末 期，主要由钾通道 开放，K+外流所致。
1,4-二氢吡啶环是必须结构。 氧化为吡啶，作用消失；还 原双键，作用减弱。
二氢吡啶环上的NH不被取 代可保持最佳活性。 2,6位取代基应为低级烷烃。 3,5位羧酸酯基优于其它基 团，且两个酯基不同者优于 相同者。可容纳较大基团。 主要影响血管选择性和作用 时间。
3'
X
2'
C
5 6
H
4 1 3 2
硝基酯类扩血管药能在 平滑肌细胞及血管内皮 细胞中产生一氧化氮 （NO）而舒张血管。但 是，连续使用后，体内 “硝酸酯受体”中的巯 基被耗竭，从而出现耐 药性。
硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制
钙拮抗剂
钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋-收缩偶联中 的关键物质。 钙拮抗剂能抑制细胞外钙离子的内流，使心肌 和血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子，导致 心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管松弛， 血压下降，因而减少心肌耗氧量。
3
4
相为快速复极初期， 由电压依赖性瞬间外 向钾通道开放，K+短 暂外流所致。
相为坪台期，由慢 钙通道开放，Ca++外 流和延迟整流钾通道 开放。
K + Na+, K+-ATPase Na+ Cl- Ca++ + + + _ _ _ _ _ _ _ +_ ++ +_ + _ _ _ _ + ___ + _ + + + +++ + K+ K+ ATP Na+
药物化学 第九章 心血管系统药物
芳伯胺基
芳酰胺基
被空气氧化 重氮化－偶合反应 被H2O2氧化
变色，变质
鉴别
异羟肟酸铁盐实验
酸性下，放置水解 失效
二、延长动作电位时程药
• 作用——又称为钾通道阻滞药 当心肌细胞的钾通道被阻滞时，K+外
流速率减慢，使心律失常消失，恢复窦性 心率。 • 常用药物——盐酸胺碘酮、司美利特、N－ 乙酰普鲁卡因胺等。
-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基
-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-
. S H * HO *
4(5H)-酮盐酸盐
HCl
N
O O
CH3
H3C
N CH3
临床用于治疗冠心病中各型心 绞痛，也有减缓心率的作用。
4. 二苯哌嗪类 桂利嗪（肉桂苯哌嗪、脑益嗪）
N N
临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。
与碱性亚硝基铁氰 化钠反应呈紫色。
二、作用于交感神经系统的降压药
• 作用——本类药物既能使交感神经末梢囊泡的交 感神经递质释放增加，又可以阻止交感神经递质 进入囊泡，导致神经末梢递质耗竭，产生温和而 持久的降压作用。
• 常用药物——利血平、硫酸胍乙啶。
胍乙啶
代表药——利血平 Reserpine 结构与性质
1. 二氢吡啶类
• 二氢吡啶类是目前临床上特异性最高、作用最强 的一类Ca-A。
• 硝苯地平（Nifedipine）的血管扩张作用强烈， 特别适用于冠脉痉挛所致心绞痛。它是第一代二 氢吡啶类的代表。
• 第二代DHP类的冠脉扩张作用更强大，作用维持时 间长。尼莫地平（Nieardipine）和氨氯地平 （Amlodipine）都属于第二代二氢吡啶类抗心绞 痛药。
心血管系统药品
（一）心血管系统药品肾上腺素：0.5mg/ml;1mg/ml肾上腺素旧称“副肾上腺素”，一般作用是使心脏收缩力上升；心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。
在药物上，肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏，或是哮喘时扩张气管。
肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高，传导加速，心输出量增多。
对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。
对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。
由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张，改善心脏供血，因此是一种作用快而强的强心药。
肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛。
利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用，可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg～1mg。
1 心跳骤停将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入，五分钟后根据病情可再次用药,同时配合心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
2 支气管哮喘皮下注射0.25～0.5mg，必要时可反复注射。
3 过敏性疾患皮下注射或肌注0.3mg～0.5mg(0.1%注射液0.3ml～0.5ml)。
用于过敏性休克时，还可用本品0.1mg～0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取本品4mg～8mg加入500ml～1000ml生理盐水中静脉滴注。
4 与局麻药合用加少量(约1∶500 000～200 000)于局麻药(普鲁卡因)内，总量不超过0.3mg。
5 局部粘膜止血将纱布浸以本品溶液(1∶20 000～1 000)填塞出血处。
去甲肾上腺素：2mg/ml；10mg/2ml用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足血溶量治疗发挥作用；也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。
药物化学：第九节 其它心血管系统药物
Reserpine发现
是萝芙木树根提取物几种生物碱之一 在印度，萝芙木根是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物 1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用 以后Reserpine从提取物分离和鉴定出来 作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应
用
理化质
在光和热的影响下，C–3位上发生差向异构化现 象，生成了3-异利血平，为无效异构体
被阻滞后，引起血管扩张
（一）非选择性α受体阻断剂
分为二类：短效的竞争性α受体阻断剂和长效的非竞 争性α受体阻断剂。短效类有酚妥拉明和妥拉唑啉， 而长效类主要有酚苄明。在临床上这类药物主要用于 改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性 脉管炎等 .
（二）α1-受体阻断剂
该类药物是20世纪60年代发展起来的一类降压药， 且对血脂具有益影响。α1受体阻断剂能选择性的阻 断突触后膜α1受体而不影响α2受体，能松弛血管平 滑肌，不引起反射性心动过速，故副作用较轻且可 口服，主要有哌唑嗪（Prazosin）、特拉唑嗪 （Terazosin）、多沙唑嗪（Doxazosin）和美他唑嗪 （Metazosin）等。
血管扩张药能降低外周血管阻力，具有降压 作用。
肼曲嗪Hydralazine。 1950年发现，为历史上第一个口服有效的
降压药，现已少用。
NHNH2
N N
（二）作用于交感神经神经末梢的药物
此类药物作用于交感神经末梢，通过耗竭去甲肾上腺 素等交感神经递质，使神经传导受到阻滞而产生降压 作用。代表药物有利血平(reserpine)、
在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平 酸
在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3， 4–二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质， 进一步氧化生成3，4，5，6–四去氢利血平，呈 有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色 和黄色聚合物
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–突触后α1受体 突触后α 突触后
• 被阻滞后，引起血管扩张 被阻滞后，
非选择性α 非选择性α受体拮抗剂
酚妥拉明 Phentolamine 咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连 短效抗高血压药
N HNNຫໍສະໝຸດ OH选择性α 选择性α1受体拮抗剂
哌唑嗪 Prazosin 喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连 降低心脏前后负荷， 降低心脏前后负荷，用于充血性心衰
–B. 哌唑嗪 B.
4-12. 兴奋中枢a2受体和咪唑啉受体，扩血管 兴奋中枢a2受体和咪唑啉受体， a2受体和咪唑啉受体
–D. 利美尼定 D.
4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
–E. 酚妥拉明 E.
分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢a2 a2受 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢a2受 体，扩血管
• 北京双鹤药业股份有限公司的降压0号（复 北京双鹤药业股份有限公司的降压0 方利血平氨苯喋啶片 • 杭州默沙东制药的科素亚（氯沙坦）、 杭州默沙东制药的科素亚（氯沙坦）、 • 阿斯利康制药的倍他乐克（酒石酸美托洛 阿斯利康制药的倍他乐克（ 尔）、 • 辉瑞制药有限公司的立普妥（阿托伐他汀 辉瑞制药有限公司的立普妥（ 钙）、 • 杭州默沙东制药的舒降之（辛伐他汀）等， 杭州默沙东制药的舒降之（辛伐他汀） • 2006年按零售价统计的销售规模均超过1亿 2006年按零售价统计的销售规模均超过 年按零售价统计的销售规模均超过1 元。
NH N N H NH2
根据抗高血压药利血平的化学结构， 7． 根据抗高血压药利血平的化学结构， 讨论其稳定性。 讨论其稳定性。
多项选择题 作用于神经末梢的降压药有： 4-39. 作用于神经末梢的降压药有： BD A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明
二、配比选择题 11~4-15］ ［4-11~4-15］BDECA A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 专一性a1受体拮抗剂， a1受体拮抗剂 4-11. 专一性a1受体拮抗剂，用于充血性心衰
作用机制 抑制转运Mg ATP酶的活性 Mg抑制转运Mg-ATP酶的活性
–进而影响去甲肾上腺素的储藏和释放 进而影响去甲肾上腺素的储藏和释放
导致神经末梢递质耗竭
–肾上腺素能传递受阻 肾上腺素能传递受阻
应用 为历史悠久的抗高血压药 用于轻、 用于轻、中度高血压 副作用较多
–
作用机制相似其他药物
胍乙啶 Guanethidine 通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用 用其硫酸盐
O O O N N NH2 N N O
α2受体激动剂
可乐定
–中枢性降压药，副作用较多，已少用 中枢性降压药，副作用较多， 中枢性降压药
甲基多巴
–兴奋突触后膜α2受体，使去甲肾上腺素分泌减少 兴奋突触后膜α 受体， 兴奋突触后膜
甲基多巴口服吸收后，可通过血脑屏 甲基多巴口服吸收后， 障到达中枢， 障到达中枢，经芳香氨基酸脱羧酶催化 代谢为α 甲基多巴胺，再经多巴胺β 代谢为α-甲基多巴胺，再经多巴胺β羟化酶催化代谢为α 甲基去甲肾上腺素。 羟化酶催化代谢为α-甲基去甲肾上腺素。 甲基去甲肾上腺素为中枢α2 α2受体激 α-甲基去甲肾上腺素为中枢α2受体激 动剂。 动剂。
INN词干总结 INN词干总结 Lovastatin Captopril . Enalapril 140 Losartan Propranolol Practolol Atenolol Nifedipine
Nimodipine
单项选择题 属于AngⅡ受体拮抗剂是:E AngⅡ受体拮抗剂是 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:E A. Clofibrate 159 B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 145
直接作用于血管平滑肌药物
肼曲嗪 Hydralazine 1950年发现 年发现， 1950年发现，为历史上第一个口服有效的降 压药 NHNH2 现已少用
N N
作用于交感神经末梢药物
利血平 Reserpine 11，17α 二甲氧基-18β 11，17α-二甲氧基-18β-[（3，4，5-三甲 氧基苯甲酰） 20α 育亨烷-16β 氧基苯甲酰）氧]-3β，20α-育亨烷-16β-甲 酸甲酯
–C. 甲基多巴 C.
作用于交感神经末梢， 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压
–A. 利血平 A.
单项选择题 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧 光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
单项选择题 口服吸收慢，起效慢，半衰期长， 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长， 易发生蓄积中毒的药物是： 易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
理化性质
在光和热的影响下， 3 在光和热的影响下，C–3位上发生差向异构 化现象，生成了3 异利血平 血平， 化现象，生成了3-异利血平，为无效异构 体 在酸或碱性条件下，两个酯键水解， 在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成 利血平酸 在光或酸的催化下，可氧化脱氢， 在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生 二去氢利血平， 成3，4–二去氢利血平，为具有黄绿荧光的 二去氢利血平 黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6–四 黄色物质，进一步氧化生成3 四 去氢利血平，呈有蓝色荧光， 去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧 化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物 需避光保存
配比选择题 16~4-20］ ［4-16~4-20］EACDB 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应Captopril A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应Captopril 分子中含联苯和四唑结构Losartan B. 分子中含联苯和四唑结构Losartan 分子中有两个手性碳，顺式d C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作 用强而持久Diltiazem130 用强而持久Diltiazem130 地尔硫卓 结构中含单乙酯，为一前药Enalapril D. 结构中含单乙酯，为一前药Enalapril 为一种前药，在体内，内酯环水解为 --羟基酸衍 E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为b--羟基酸衍 生物才具活性Lovastatin 生物才具活性Lovastatin 4-16. Lovastatin 4-17. Captopril 4-18. Diltiazem130 地尔硫卓 4-19. Enalapril140 4-20. Losartan
单项选择题 属于钙通道阻滞剂的药物是B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B H O N A. 151 B. O
N
H N O O NO2
O
O
N
C.
O HS H
O
O N
OH
D.
O
OH
E.
O I
I N O
心脑血管用药市场情况： 心脑血管用药市场情况：
• 2006年心脑血管用药总体市场按零售价统计的规 2006年心脑血管用药总体市场按零售价统计的规 模已经达到近600亿元， 600亿元 模已经达到近600亿元，很快将超过抗感染用药 成为中国药品市场第一大类别。 成为中国药品市场第一大类别。 • 代表品牌：化学药各子类别中，降压药和降脂药 代表品牌：化学药各子类别中， 由于属于长期慢性病用药，且用药人群广泛， 由于属于长期慢性病用药，且用药人群广泛，因 此产生的大品牌最多。 此产生的大品牌最多。 • 如辉瑞制药有限公司的络活喜（苯磺酸氨氯地平 如辉瑞制药有限公司的络活喜（ 片）、 • 拜耳医药保健公司的拜心同（硝苯地平）、 拜耳医药保健公司的拜心同（硝苯地平）、 • 阿斯利康制药的波依定（非洛地平缓释片）、 阿斯利康制药的波依定（非洛地平缓释片）、 • 北京诺华制药的代文（缬沙坦胶囊）、 北京诺华制药的代文（缬沙坦胶囊）、
Reserpine发现 Reserpine发现
是萝芙木树根提取物几种生物碱之一 在印度， 在印度，萝芙木根是作为治疗蛇咬伤和镇静 的药物 1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作 1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作 用 以后Reserpine Reserpine从提取物分离和鉴定出来 以后Reserpine从提取物分离和鉴定出来 作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药 物被应用
第九节 其它心血管系统药物
Miscellaneous Agents
其它心血管系统药物介绍内容
作用于α肾上腺素受体的药物 作用血管平滑肌药物 作用于交感神经末梢药物
作用于α 作用于α肾上腺素受体的药物
α肾上腺素受体
–突触前α2受体（中枢α2受体） 突触前α 受体（中枢α 受体） 突触前
• 兴奋时，去甲肾上腺素释放减少 兴奋时，