中枢神经系统药物最新研究进展
代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展
Journal of China Pharmaceutical University2021，52（6）：751-758学报代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展朱恩妮，吴超然，廖红*（中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心，南京210009）摘要代谢型谷氨酸受体5（metabotropic glutamate receptor5，mGluR5）是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一，其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。
多项研究发现，mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展，因此其作为神经和精神疾病的潜在药物靶标日益受到关注。
本文对mGluR5的结构、分布、正常生理功能、mGluR5在中枢神经系统疾病中的作用以及mGluR5药物研发现状进行概述，以期为中枢神经系统疾病的研究提供参考。
关键词代谢型谷氨酸受体5；生理功能；中枢神经系统疾病；药物研发；进展中图分类号R742.9文献标志码A文章编号1000-5048（2021）06-0751-08doi：10.11665/j.issn.1000-5048.20210614引用本文朱恩妮，吴超然，廖红.代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展［J］.中国药科大学学报，2021，52（6）：751–758.Cite this article as：ZHU Enni，WU Chaoran，LIAO Hong.Research progress of metabotropic glutamate receptor5in related central nervous system diseases［J］.J China Pharm Univ，2021，52（6）：751–758.Research progress of metabotropic glutamate receptor5in related central nervous system diseasesZHU Enni,WU Chaoran,LIAO Hong*New Drug Screening Center,Jiangsu Center for Pharmacodynamics Research and Evaluation,China Pharmaceutical University, Nanjing210009,ChinaAbstract As a key component of glutamatergic system,metabotropic glutamate receptor5(mGluR5)has been extensively involved in the regulation of physiological processes such as synaptic transmission,synaptic plasticity and synaptic excitation/inhibition balance.Over the past few decades,mGluR5has been found to be closely related to multiple neurological and psychiatric disorders,thus it is of considerable interest as a drug target in the treat‐ment of such disorders.This review summarizes the structure and distribution of mGluR5,its normal physiological function,its pathological roles in related central nervous system(CNS)diseases,as well as the current status of its drug development,in order to provide reference for further investigation.Key words metabotropic glutamate receptor5;physiological function;central nervous system diseases;drug development;advancesThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China(No.82073831)谷氨酸是大脑内重要的兴奋性氨基酸类神经递质，负责中枢神经系统近70%的突触传递［1］，其主要作用于两种受体：离子型谷氨酸受体（iono‐tropic GluRs，iGluRs）和代谢型谷氨酸受体（metabotropic GluRs，mGluRs）。
神经系统疾病药物发展的新进展
神经系统疾病药物发展的新进展神经系统疾病一直以来都是医学界研究的热点之一，因为它们严重影响着患者的身体和心理健康。
虽然在过去数十年里，已经存在可用于治疗神经系统疾病的药物，但是这些药物仍然存在着一系列的局限性和不足。
最近，一些新型药物的研究正在提供希望，并且这些药物有望成为治疗神经系统疾病的重要突破口。
接下来，我们将着重介绍几种在神经系统疾病方面的新型药物的发展。
一、创新药物在神经系统疾病治疗方面的应用1. 复方神经营养素复方神经营养素是一种新型的神经营养素类复方制剂，是一种具有多种神经保护性和修复性的药物。
目前，它被广泛应用于各种神经系统疾病的治疗，包括脑血管病、老年性痴呆、帕金森病等。
它的主要成分包括葡萄糖酸锌、三硝基甘油、谷氨酸钾、磷脂酰肌醇等，这些成分可以改善神经系统的代谢和功能，促进神经元的再生和修复，为神经系统疾病的治疗提供了新的思路。
2. 生物制剂生物制剂是一种利用生物制备出来的药物，如基因工程技术制备的单克隆抗体、重组蛋白和多肽类药物。
这些药物因为其高度的特异性和有效性，被认为是治疗神经系统疾病的新型药物。
目前，这些药物已经广泛应用于多个神经系统疾病，如多发性硬化、帕金森病、阿尔茨海默病等。
生物制剂的应用将有助于改善神经系统疾病的治疗效果，缓解疾病严重的症状。
3. 新型神经元生成药物神经元是神经系统的基本单位，神经元的生成和再生对于神经系统疾病的治疗有重要的意义。
近年来，新型神经元生成药物的出现，已经为神经系统疾病的治疗提供了新的思路。
这些药物能够在体内培养新的神经元，促进神经元间的联结和交流，从而有效改善大脑以及其他神经系统功能。
这些药物的应用被广泛应用于一些神经系统疾病，如慢性阻塞性肺疾病、脑瘤、神经损伤和脑萎缩性疾病等。
二、新型药物的优势随着神经系统药物研究的不断深入，越来越多的新型药物开始进入临床试验和应用。
相比于传统的神经系统疾病药物，这些新型药物优势明显。
1. 高效新型药物在药效方面具有明显优势，这是因为它们能够更加精准地作用于目标细胞和分子，达到治疗需要的效果。
劳拉西泮的药代动力学研究进展
劳拉西泮的药代动力学研究进展劳拉西泮（Lorazepam）是一种广泛应用于临床的苯二氮䓬类药物，属于中枢神经系统抑制剂。
它具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛等药理作用，被广泛应用于心理疾病治疗、镇静麻醉和急诊医学等领域。
劳拉西泮的药代动力学研究进展对于合理应用该药物、确保药物疗效和安全性具有重要意义。
一、药物代谢和消除劳拉西泮在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物主要为葡萄糖醛酸酯（glucuronide conjugate）和氧化代谢物。
药物代谢酶主要包括肝脏中的葡萄糖醛酸转移酶（glucuronosyltransferases）和细胞色素P450酶（cytochrome P450 enzymes）。
葡萄糖醛酸酯是主要的代谢产物，具有较低的活性。
劳拉西泮及其代谢物主要通过尿液排泄，小部分通过粪便排泄。
二、药物动力学参数劳拉西泮的药代动力学参数受到多种因素的影响，如年龄、性别、肝功能、肾功能、药物相互作用等。
一般来说，劳拉西泮的吸收速度较快，生物利用度高达85%以上。
在口服给药后，药物在1-2小时内达到峰值浓度。
药物的分布容积大，说明药物能够迅速分布到全身组织。
劳拉西泮与血浆蛋白结合率高，约为85%-90%。
药物的半衰期约为10-20小时，因个体差异较大。
劳拉西泮主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者的药物消除速度较慢。
三、临床应用1. 镇静和催眠作用：劳拉西泮具有较强的镇静和催眠作用，适用于焦虑和紧张状态下的患者。
在手术前和手术中，劳拉西泮可用于镇静和催眠，减轻患者的焦虑和恐惧。
2. 抗焦虑作用：劳拉西泮是一种常用的抗焦虑药物，可用于治疗各种焦虑症状，如广泛性焦虑障碍、恐慌症、社交焦虑症等。
它通过中枢神经系统的抑制作用，减轻焦虑情绪和紧张感。
3. 抗惊厥作用：劳拉西泮可用于治疗癫痫发作和癫痫持续状态。
它通过抑制神经元兴奋性，减少癫痫发作的频率和强度。
4. 急诊医学应用：劳拉西泮在急诊医学中也有广泛应用，如治疗急性酒精中毒、戒断综合征、急性焦虑状态等。
中枢神经系统抑制药物学
抗癫痫药的副作用：长期使用抗癫痫药可能会导致肝功能异常、血液紊乱、神经系统异常等副作用。
抗癫痫药的使用原则：根据患者的病情、年龄、性别等因素，选择合适的抗癫痫药，并按照医生的指导用药。
抗精神病药
抗精神病药的分类：第一代抗精神病药、第二代抗精神病药等 抗精神病药的作用机制：阻断多巴胺受体、抑制5-羟色胺受体等 抗精神病药的副作用：锥体外系反应、内分泌紊乱等 抗精神病药的应用：治疗精神分裂症、双相情感障碍等精神疾病
老药的新用途等
抗焦虑药的未来发展方向： 预测抗焦虑药的未来发展 方向，包括新型抗焦虑药
的研发、老药的优化等
抗焦虑药的安全性和有效性： 讨论抗焦虑药的安全性和有 效性，以及如何提高抗焦虑
药的安全性和有效性
抗癫痫药的研究进展和未来发展方向
抗癫痫药的分 类：根据作用 机制和化学结 构进行分类
研究进展：新 型抗癫痫药的 发现和临床应 用
中枢神经系统抑制药物 的药理作用和不良反应
镇静催眠药的药理作用和不良反应
药理作用：镇静 催眠药通过抑制 中枢神经系统， 起到镇静、催眠、 抗焦虑的作用。
不良反应：常见 的不良反应包括 头晕、头痛、记 忆力减退、嗜睡、
乏力等。
药物依赖性：长 期使用镇静催眠 药可能导致药物 依赖性，突然停 药可能会出现戒
注意事项：避免长期使用， 以免产生依赖性和耐药性
药物相互作用：与其他药 物同时使用，可能会影响 药效或产生不良反应
副作用：可能会引起头晕、 头痛、记忆障碍等副作用
特殊人群使用：孕妇、哺 乳期妇女、老年人等特殊 人群使用需谨慎
抗焦虑药的临床应用和注意事项
抗焦虑药的种类：包括苯二氮卓类、丁螺环酮、 氟西汀等
作用于中枢神经系统药物新制剂
作用于中枢神经系统药物新制剂近年来，研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂，主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。
1口服制剂1.1新药常释制剂1.1.1阿瑞吡坦(aprepitant)胶囊默克公司产品(商品名：Emend)，用于预防术后恶心和呕吐，推荐剂量为诱导麻醉前3 h内一次口服阿瑞吡坦40mg。
阿瑞吡坦是10余年来获得批准的首个新一类术后恶心和呕吐治疗药物。
阿瑞吡坦属P物质／神经激肽1受体拮抗剂，它是主要经由阻断输向大脑的恶心和呕吐信号而发挥作用的。
此新作用机制有别于目前止吐疗法，包括5-HT3受体拮抗药(如昂丹司琼)，后者主要靶向作用于肠内恶心和呕吐信号。
1.1.2阿莫达非尼(armodafinil)片Cephalon公司的非苯丙胺类觉醒促进剂(商品名：Nu-vigil)，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停／呼吸不足综合征、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病等引起的嗜睡。
阿莫达非尼是美国FDA 1998年批准的觉醒改善剂莫达非尼的单一对映异构体。
剂量规格：阿莫达非尼50、150和250 mg／片。
1.1.3甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesilate)片Teva制药工业公司开发的新分子实体(商品名：Az-ilect)，用于治疗帕金森氏病。
甲磺酸雷沙吉兰属单胺氧化酶B抑制剂，能抑制多巴胺降解，而多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。
甲磺酸雷沙吉兰片可作为早期帕金森氏病的单一治疗药，而用于晚期帕金森氏病治疗则需与左旋多巴联合用药。
左旋多巴是治疗帕金森氏病的常规药品。
甲磺酸雷沙吉兰片的安全性和有效性已得到3项为期18～26 wk临床对照研究的确认。
1.1.4二甲磺酸赖右苯丙胺(1isdexamfetamine dimesy-late)胶囊Shire公司与New River制药公司合作开发(商品名：vyvanse)，用于治疗儿童注意力缺乏伴多动症(ADHD)。
2024年中枢神经用药市场分析现状
2024年中枢神经用药市场分析现状引言中枢神经用药市场是医药行业中的一个重要领域，涉及到对大脑和脊髓等中枢神经系统的治疗和调节。
随着社会老龄化和疾病负担增加，中枢神经用药市场不断扩大。
本文将对中枢神经用药市场的现状进行深入分析。
市场规模根据行业数据分析，中枢神经用药市场在过去几年内经历了快速增长。
数据显示，自 2015 年开始，中枢神经用药市场的年复合增长率达到了约 8%。
预计到 2025 年，这一市场的总规模将超过 1000 亿美元。
主要产品中枢神经用药市场的主要产品包括抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药和镇痛药等。
其中，抗抑郁药是市场上最大的细分领域，由于现代生活压力增大和心理健康问题的关注度提高，抗抑郁药的需求不断增加。
然而，随着抗抑郁药的使用普及，存在滥用和依赖问题，这对市场发展带来了一定的限制。
市场竞争中枢神经用药市场竞争激烈，主要的竞争者包括制药巨头和生物技术公司。
他们通过不断的研发和创新来推出新产品。
此外，一些非传统的竞争对手，如中药企业和保健品公司也在逐渐进入这一市场。
这些竞争者在产品研发、价格策略和市场推广方面展开激烈竞争。
市场驱动力中枢神经用药市场的增长受多种因素驱动。
首先，人口老龄化导致老年人多种脑功能退化性疾病的增加，对中枢神经用药的需求增长迅速。
其次，生活方式和职业压力的增加导致了精神疾病的增加，需要相应的药物治疗。
此外，随着医疗水平的提高，对中枢神经疾病的诊断能力也不断增强，推动了中枢神经用药市场的发展。
市场前景中枢神经用药市场的前景广阔。
随着人们对心理健康重视程度的提高，中枢神经用药市场将继续保持增长态势。
未来，市场的发展方向将包括个性化治疗、创新药物和治疗手段的研发。
同时，对药物安全性和有效性的要求也将不断提高，监管环境将更加严格。
结论中枢神经用药市场在近年来取得了显著增长，市场规模呈现上升趋势。
然而，市场竞争激烈，需要企业不断创新和开发新产品来保持竞争优势。
未来的市场前景广阔，但同时也面临一些挑战，如滥用和依赖问题以及监管要求的提高。
药物对中枢神经系统的影响研究
药物对中枢神经系统的影响研究药物对中枢神经系统的影响一直是医学领域的研究重点。
中枢神经系统是人体最重要的控制中心，涉及到思维、感知和运动等重要功能。
了解药物对中枢神经系统的影响不仅对临床治疗具有指导意义，还能帮助我们更好地理解大脑的作用和机制。
本文将就药物对中枢神经系统的影响进行研究。
一、药物的介绍药物是指具有治疗和预防疾病功能的物质，通过调节生物体的生理和代谢过程来产生效果。
在药物中，很多药物具有影响中枢神经系统的能力。
这类药物主要有镇静剂、麻醉剂、抗焦虑剂、抗抑郁剂等。
二、药物对大脑的影响1. 镇静剂：镇静剂主要通过抑制神经细胞的兴奋性活动而产生镇静和安抚作用。
例如，苯巴比妥对冲动性神经细胞起到镇静作用，使神经系统放松，从而减少焦虑和紧张情绪。
2. 麻醉剂：麻醉剂主要通过抑制神经传递而产生麻醉效果。
麻醉剂可以干扰神经递质的释放，从而影响神经元之间的通讯。
常见的麻醉剂有丙泊酚、异氟醚等，它们能够快速进入中枢神经系统，抑制意识和感觉。
3. 抗焦虑剂：抗焦虑药能通过调节中枢神经系统的兴奋性来减轻焦虑和紧张情绪。
常见的抗焦虑剂有苯二氮䓬类药物，如劳拉西泮、阿普唑仑等，它们通过增加γ氨基丁酸的作用来产生抗焦虑效果。
4. 抗抑郁剂：抗抑郁药物主要通过增加神经递质的浓度来缓解抑郁症状。
常见的抗抑郁药包括丙米嗪、帕罗西汀等，它们通过影响神经递质的再摄取来增加其浓度，从而改善抑郁症状。
三、药物的副作用药物对中枢神经系统的影响不仅仅局限于治疗作用，还会带来一些副作用。
例如，镇静剂可能引起嗜睡、注意力不集中等不良反应；麻醉剂可能导致呼吸抑制、血压下降等并发症；抗焦虑剂和抗抑郁剂可能引发依赖性和药物滥用等问题。
因此，在使用药物时，需要根据患者的具体情况权衡治疗效果和副作用之间的关系。
四、研究方法研究药物对中枢神经系统的影响通常使用动物模型，如小鼠和大鼠。
研究人员可以通过给动物注射或灌胃药物来观察中枢神经系统的变化。
中枢神经系统药物最新研究进展
中枢神经系统药物最新研究进展摘要：近年来, 研究人员针对患者疾病的特点开发了疗效好、使用方便的各种释药系统, 主要剂型有口腔速崩片, 口服复方制剂, 口服缓、控释制剂, 储库型长效注射剂, 鞘内输注液, 口腔喷雾剂和离子渗透透皮释药系统等。
关键词：药物新制剂；中枢神经系统药物；研究进展引言：中枢神经系统受致病因素影响（尤其是未能查出神经系统器质性病变时）而以精神活动障碍为主要表现的疾病称为精神病。
抑郁症是最常见的精神疾病，全球约有1.2亿人罹患此病。
抑郁症带给中国的总经济负担达到622亿元人民币，抗抑郁药销售额占中枢神经系统药物市场最大的份额, 2004年全球销售额为159亿美元, 据预测2011年会下降至135亿美元。
鉴于此，在如今的中枢神经系统药物研究开发中，开发出效果更好成本更低的中枢神经系统药物成为了研究的重点。
本文从近几年的中枢神经系统新药中提取出几个，供大家学习参考。
正文：1、长效奥氮平注射液长效奥氮平注射液是一种试验配方，它结合了非典型抗精神病药Zyprexa(R)（奥氮平）和双羟萘酸（可生成一种盐类物质），能够将奥氮平的药效最长维持至4周。
对于那些精神分裂症患者而言，由于他们很难坚持每天治疗，因此长效可注射抗精神病药物能够改善疗效。
礼来公司(Lilly) 临床研究医师David McDonnell 医学博士表示：“有些精神分裂症患者虽然已经从奥氮平药物中受益，但由于无法长期坚持，因此依然饱受病痛折磨。
会上展示的这些研究就长效奥氮平注射液在患者治疗过程中所发挥的作用提供了一些见解。
由于精神分裂症的性质是长期、严重的，并且坚持长期治疗十分困难、药物配给机构的数量也十分有限，因此，如果长效奥氮平注射液获得批准，那么该制剂将成为一项极具价值的治疗方案。
”针对长效奥氮平注射液应用的独立监管评审活动即将在欧盟、加拿大、澳大利亚和美国之间展开。
目前，长效奥氮平注射液正在接受欧盟人用医药产品委员会(CHMP) 的评审，CHMP 的意见将决定该制剂能否向监管机构提交申请并获得各国市场许可证。
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中枢神经系统药物最新研究进展
摘要：近年来, 研究人员针对患者疾病的特点开发了疗效好、使用方便的各种释药系统, 主要剂型有口腔速崩片, 口服复方制剂, 口服缓、控释制剂, 储库型长效注射剂, 鞘内输注液, 口腔喷雾剂和离子渗透透皮释药系统等。
关键词：药物新制剂；中枢神经系统药物；研究进展
引言：中枢神经系统受致病因素影响（尤其是未能查出神经系统器质性病变时）而以精神活动障碍为主要表现的疾病称为精神病。
抑郁症是最常见的精神疾病，全球约有1.2亿人罹患此病。
抑郁症带给中国的总经济负担达到622亿元人民币，抗抑郁药销售额占中枢神经系统药物市场最大的份额, 2004年全球销售额为159亿美元, 据预测2011年会下降至135亿美元。
鉴于此，在如今的中枢神经系统药物研究开发中，开发出效果更好成本更低的中枢神经系统药物成为了研究的重点。
本文从近几年的中枢神经系统新药中提取出几个，供大家学习参考。
正文：
1、长效奥氮平注射液
长效奥氮平注射液是一种试验配方，它结合了非典型抗精神病药Zyprexa(R)（奥氮平）和双羟萘酸（可生成一种盐类物质），能够将奥氮平的药效最长维持至4周。
对于那些精神分裂症患者而言，由于他们很难坚持每天治疗，因此长效可注射抗精神病药物能够改善疗效。
礼来公司(Lilly) 临床研究医师David McDonnell 医学博士表示：“有些精神分裂症患者虽然已经从奥氮平药物中受益，但由于无法长期坚持，因此依然饱受病痛折磨。
会上展示的这些研究就长效奥氮平注射液在患者治疗过程中所发挥的作用提供了一些见解。
由于精神分裂症的性质是长期、严重的，并且坚持长期治疗十分困难、药物配给机构的数量也十分有限，因此，如果长效奥氮平注射液获得批准，那么该制剂将成为一项极具价值的治疗方案。
”
针对长效奥氮平注射液应用的独立监管评审活动即将在欧盟、加拿大、澳大利亚和美国之间展开。
目前，长效奥氮平注射液正在接受欧盟人用医药产品委员会(CHMP) 的评审，CHMP 的意见将决定该制剂能否向监管机构提交申请并获得各国市场许可证。
研究表明，长效奥氮平注射液剂量的积极疗效最多可维持6个月。
接受长效奥氮平注射液治疗剂量（每2周150毫克、每2周300毫克、每4周405毫克）患者的PANSS 总分中，其开始到终点的平均变化值与那些接受参考剂量的患者有明显差异（前、后者之比分别为：2.7、-2.2、-0.1比7.3；所有p<0.001）。
接受治疗剂量（每2周150毫克、每2周300毫克、每4周405毫克）与参考剂量（每4周45毫克）两小组之间的PANSS 总分的明显差异分别自试验后第11周、第3周和第2周开始显现，并且这种状况一直延续至研究(p<0.05) 结束。
长效奥氮平注射液的治疗剂量与参考剂量之间的类似差别也同样出现在BPRS 总分、
CGI-I 分数和CGI-S 分数中。
口服奥氮平小组PANSS 总分的开始至终点平均变化值（-1.7）与接受长效奥氮平注射液最高剂量小组的变化值（-2.2，每2周300毫克；p=0.606）无明显差异，但是明显高于其它接受长效奥氮平注射剂量的小组(p<0.01)。
2、对乙酰氨基酚制剂
对乙酰氨式酚可与多种药物组成复方制剂。
与之配伍的复方组分具有各种不同的作用，如咖啡因具有镇静、催眠和抗惊厥作用；阿司匹林和异丙安替比林是解热镇痛药；伪麻黄碱和苯丙醇胺具有可使肿胀鼻粘膜血管收缩，增加鼻腔通畅，缓解感冒症状；氯苯那敏和苯海拉明是抗过敏药；右美沙酚有止咳作用。
乙酰氨基酚与上述各种药物组成复方，可达到或提高疗效，或缓解相关症状的目的，但复方的适应证仍是用于解热、减轻伤风、感冒、头痛、神经痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等症状。
口服易吸收，血药浓度0.5~1h达峰值，在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活，5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物，均从尿中排出。
血浆蛋白结合率为25%。
90%～95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。
中间代谢产物对肝脏有毒性作用。
T1/2一般为1～4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。
对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。
对乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物，属于苯胺类。
通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放，PGE1是主要是作用神经中枢，它的减少将导致中枢体温调定点下降，体表温度感受器感觉相对较热，进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制
中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。
口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄，半衰期一般为1-4小时。
仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
3、盐酸多奈哌齐口腔速崩片
盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合，但它并不取代与血浆蛋白高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林，而这些药物也不取代它与人体蛋白的结合。
研究显示，盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清除；与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用，而与抗胆碱药有拮抗作用。
盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病（AD）的对症治疗药。
AD是一种以记忆减退为主要表现，伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。
近30年的研究表明：AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种胆碱能理论已被组织学研究证实。
盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE）抑制剂，其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE）引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。
多奈哌齐可能还有其他机制，包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市的用于轻、中度AD 对症治疗的新药。
它分别在日本、美国和英国进行了Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ期临床研究，目前，已在40多个国家和地区上市。
该品在美国对AD患者进行了3个大型的随机双盲、安慰剂对照试验，分别用AD评分量表的认知次级量表（ADAS-cog），统一的日常活动评价（ADL），
简易知能状态检查（MMSE），衡量法的临床痴呆，评分总和（CDRSB）及病情变化与医护投入的临床面询印象（CIBIC-plus）等方法进行疗效判断。
其中试验I共141例，分1，3，5mg 三个剂量组，qd，疗程14周。
结果表明，盐酸多奈哌齐5mg组疗效最好，1和3mg 组认知功能有进步。
试验Ⅱ共468例，分5和10mg组，qd，疗程15周。
结果表明，5和10mg 组均能改善认知功能，且10mg比5mg并无益处，停药后3周疗效降低。
试验Ⅲ共450例，分5和10mg组（开始7d用5mg)qd，疗程30周。
结果表明，5和10mg 均能改善认知功能，且10mg比5mg并无益处，停药6周疗效降低。
中枢神经系统药物开发的成功率低于基于已确定发病机制可反复优化的其它领域的新药研发。
无怪乎制药企业纷纷从中枢神经系统领域撤退。
中枢神经系统药物开发的高失败率主要是对疾病机制了解不足。
原本可以把整个领域的研究集合起来创建一个数据库，但现在的情况是，不同企业花费大量时间和金钱寻找那些已被别人发现的靶点，而不是建立在已有的研究成果之上。
如果科学家能系统地研究一个重要假设，业界可分享其研究结果，该领域的研究无疑将变得更有效率。
但精神病给国民经济及广大家庭带来了深重的负担，而开发效果更好成本更低的中枢神经系统药物成为了重中之重，虽成功率低，但近几年还是有多种符合要求的药物面市，以上就是范例！
参考文献：《中枢神经系统在体表内脏相联系中的作用》
《中枢神经系统药物靶向递药系统研究》
《中枢神经系统药物新制剂》
《中枢神经系统感染抗菌药物如何选择》
《中国中枢神经制药市场谁主沉浮？》
《外资加速渗透中枢神经药物市场》
《神经损伤与功能重建》
《老年人心血管及中枢神经系统疾病的合理用药》
《精神与神经疾病药物治疗进展——精神-中枢神经系统合理用药专
家圆桌会议纪要》
《国外中枢神经系统药物研究进展》（以上十篇出自中国网）
《世界中枢神经系统用药研究开发最新进展》（中国生物息网）
李鹏军 100821064 临床药学。