中枢神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
1.中枢兴奋药：尼可刹米贝美格咖啡因
2.镇痛药：吗啡哌替啶美沙酮芬太尼苏芬太尼喷左他辛
3.解热、镇痛抗炎药：阿司匹林对乙酰氨基酚贝诺酯吲哚美辛萘普生
布洛芬安乃近保泰松来氟米特
4.抗痛风药：秋水仙碱别嘌醇丙磺舒
5.抗癫痫药：苯妥英钠卡马西平托吡酯乙琥胺
6.镇静药、催眠药及抗惊厥药苯二氮卓类：咪哒唑仑
巴比妥类：苯巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥
其他类催眠药：天麻素溴化钾戊巴比妥钠
7.抗震颤麻痹药左旋多巴多巴丝肼溴隐亭金刚烷胺
8.抗精神病药吩噻嗪类：氯丙嗪奋乃静氟奋乃静美索达嗪
丁酰苯类：氟哌利多
硫杂蒽类：氯哌噻吨
苯酰胺类：舒必利
新一代抗精神病药：利培酮
长效抗精神病药：五氟利多
9.抗焦虑药：地西泮奥沙西泮硝西泮氯硝西泮劳拉西泮三唑仑苯
佐他明
10.抗躁狂症药：卡马西平
11.抗抑郁症药：阿莫沙平
12.影响脑血管、脑代谢及促智的药物脑血管药：尼莫地平桂利嗪氟桂利
嗪川弓嗪
奥扎格雷灯盏花素长春西汀依达拉奉
血塞通七叶皂苷钠葛根素
脑代谢及促智药：吡拉西坦茴拉西坦
赖氨酸
阿米三嗪/萝巴新小牛血去蛋白提取
物脑白水解物单唾液酸四已糖神
经苷脂肌胺肽苷
麻醉药及其辅助药物
1.全身麻醉药吸入麻醉药：甲氧氟烷
静脉麻醉药：硫喷妥钠米索比妥氯胺酮丙泊酚
2.局部麻醉药普鲁卡因丁卡因丙美卡因苯佐卡因利多卡因布
比卡因
可卡因
3.骨骼肌松弛药维库溴铵琥珀胆碱。
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
第二章中枢神经系统药物
• 抗癫痫药物 — 可抑制大脑神经的兴奋性, 用于控制和防止癫痫发作。 • 巴比妥类： Phenobarbital 苯二氮 艹类： Diazepam、Clonazepam 卓 乙内酰胺类：苯妥英钠 二苯并氮杂艹 类：卡马西平 卓 酰胺类：普罗加比 ……P23 图2-5
一、乙内酰胺类： 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)
3、鉴别:
• 结构呈一个大共轭体系，乙醇溶液在 235nm和285nm处有最大吸收。
1
5
N O NH2
体内代谢
• 水溶性差，口服吸收慢，不规则。 • 在肝脏代谢, 代谢物10,11-环氧卡马西平仍具活性.
O
O
N H
化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H,3H,5H) 嘧啶三酮 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2,4,6 （1H,3H,5H)pyrimidinetrione
理化性质
1、性状: 白色结晶性粉末，无臭、味苦，在乙醚、 乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微 溶解。
O
4 5 3
N N1 H
2
ONa
• 化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
5,5-Dipheny-2,4-imidazolidinedione Sodium
• 又名：大伦丁钠(Diantin Sodium)
理化性质
1、性状： 白色粉末,无臭，味苦,微有引湿性。 2、水溶液呈碱性反应, 在空气中渐渐吸收 CO2 ,分解为苯妥英, 水溶液变混浊, 要 密闭保存。
O H N ONa N O O H2O H N O H N H
+
NaHCO3
2-异戊基丁酰脲
3、 丙二酰脲的特征反应(鉴别)
中枢神经系统用药(1)
中枢神经系统用药(1)中枢神经系统用药，是指用于治疗和缓解中枢神经系统疾病的药物。
中枢神经系统是人体的主要控制中心，包括脑和脊髓。
常常被称为大脑的“主机”，它对人体的生理和心理功能起着至关重要的作用。
中枢神经系统用药的种类很多，常见的有镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药等等。
一、镇痛药镇痛药是用于疼痛治疗的药物，包括非处方的阿司匹林、布洛芬等药物和处方的吗啡、芬太尼等药物。
镇痛药与病理不同的疼痛有不同的作用机制。
如阿司匹林和布洛芬主要是通过抑制炎症反应来缓解疼痛；吗啡和芬太尼则是通过干扰疼痛传导途径、抑制中枢神经系统中关于疼痛的信息传导来达到镇痛效果。
二、镇静催眠药镇静催眠药是用于治疗焦虑、紧张、睡眠障碍等疾病的药物。
常见的药物有苯二氮平、氟西泮等。
镇静催眠药的机制一般是通过作用于中枢神经系统的GABA受体，增加神经递质GABA的效应，从而发挥镇静和催眠作用。
但是，由于存在睡眠质量下降、依赖性和出现“早晨醒来困难”的不良反应等副作用，因此应该在医生的指导下使用。
三、抗抑郁药抗抑郁药是用于治疗各种抑郁症状的药物，包括三环抗抑郁药、单胺类抗抑郁药等。
抗抑郁药的作用机制多样，主要是通过影响中枢神经系统中一些神经递质如去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺等的代谢和释放来发挥其作用。
抗抑郁药需医生认真调配和用药指导。
四、抗精神病药抗精神病药是用于治疗精神障碍的药物，主要用于治疗精神分裂症等疾病。
常见药物有氟哌啶醇、利培酮等。
这类药物的确切作用机制尚不完全清楚，但一般认为是与神经递质多巴胺的功能有关。
抗精神病药的使用应该在医生的指导下进行，以避免出现不良反应。
五、抗癫痫药抗癫痫药是用于癫痫疾病防治的药物，包括苯妥英、卡马西平等。
抗癫痫药的作用机制主要是抑制中枢神经系统中与癫痫有关的异常放电，减少或消失癫痫发作。
抗癫痫药的使用也需严格按照医嘱。
综上所述，中枢神经系统用药虽然对于多种疾病有着独特的疗效，但其发挥药效还是需要在医生指导下进行。
第四章作用于中枢神经系统药物
【临床应用】
主要用于配合局麻药或全麻药进行各种外科手术，以达肌肉 松弛；也可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。
第四章作用于中枢神经系统药物
【药理作用】
溴化物在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统神经元， 与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从 而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优 势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴 化物合用有作用相加的效果。
【不良反应】
对局部组织和胃肠黏膜有刺激性，静注不可漏出血管外；内 服浓度不要太高，应稀释成1～3%的水溶液；排泄缓慢，长 期应用可引起蓄积中毒，连续用药不宜超过一周。中毒可内 服或静注氯化钠。镇静剂或抗惊厥药与本药同服可引起胰腺 炎。
第四章作用于中枢神经系统药物
2、抗惊厥药
苯妥英钠（Phenytoin Sodium)
【理化性质】
又名大仑丁，为苯妥英的钠盐，白色粉末，无臭味苦，微有 引湿性，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因 （碱），溶液变浑浊。
【体内过程】
内服吸收不完全，犬口服生物利用率仅40%，体内分布广泛， 犬体内约78%与血浆蛋白结合；苯妥因可分泌到奶中，也易 于穿过胎盘；在肝内代谢，多数药物与葡萄糖醛酸结合由肾 脏排泄。苯妥因可诱导肝微粒体酶，可以提高自身和其他药 物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时， 马为8小时，猫为42-108小时；由于其对肝微粒体酶有诱导 作用，在用药7-9天后第四，章作其用代于中谢枢神半经衰系统期药物减少。
第三章 中枢神经系统药物
但对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用；对神
经肌肉阻断强于氟烷，抑制循环和R系统；
异氟烷（异氟醚）(Isoflurane)
Ⅳ抗休克作用：阻断外周α受体直接扩张血管，解除
小动脉小静脉痉挛，改善微循环。
应用：
1 镇静：安静、缓解破伤风、脑炎及中枢兴奋中 毒引起的惊厥症状。 2 麻前给药：配合水合氯醛/全麻药用于猪的全麻。
3 抗应激：减少猪、犬、猫、禽在高温季节长途 运输，光热不利因素的应激及死亡率。
全 麻 药
乙酰丙嗪 (Acepromazine, Acetazine)
为强效吸入性麻醉药，是思氟烷的同分 异构体，稳定性好，有轻度刺激性。在体 内代谢率低，毒性小，镇痛松肌作用较强， 诱导和苏醒皆迅速。此外还能扩张外周血 管，产生剂量相关性低血压，尤其适用于 颅脑手术。
二．非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）
优点：易诱导，速入麻期无兴奋期。 缺点：不易控制麻醉深度、药量与麻醉时间，药 过量不易排除与解毒，排泄慢。
药理：Mg2+对神经肌肉的运动终板部位的传导
A.抑制中枢N系
B.骨骼肌松弛，是因运动N梢Ach减少和Ach在 终板处去极化减弱及肌纤维膜的兴奋性下降； C.对平滑肌舒张、解痉，致血管扩张血压下降。
有阻断作用，使骨骼肌松弛，呈现抗惊厥作用。
【临床应用】
A .抗惊厥、缓解破伤风、脑炎、士的宁中毒 所致的惊厥。 B .缓解和治疗隔肌痉挛，胆管痉挛等 C .缓解分娩时子宫颈痉挛，尿潴留，慢性汞、 砷、钡中毒 注：中毒时立即静脉注钙剂解救.
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物目前,临床上中枢神经类药物主要包括神经系统类药物和精神障碍药物，那么中枢神经系统药物有哪些呢?以下是店铺为大家整理的关于中枢神经系统药物的资料，希望对大家有用哦。
中枢神经药物药品名称：注射用尼麦角林规格：3mg 适应症：改善脑梗塞后引起的意欲低下和感情障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合症、其它末梢循环不良症状)。
用法用量：肌注：每次2-4mg,每天两次。
静脉滴注：那次4-8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠或葡萄糖注射液中缓慢滴注，可由医生指定每日数次。
动脉注射：每次4~8毫克,溶于10ml 0.9%氯化钠注射液中，用2分钟作缓慢注射。
剂量：治疗期及用药途径可根据临床病情调整.在一些病例，建议先针剂注射，然后口服片剂维持治疗。
需要一段时间，才能观察到主观及客观症状的改善，而即时见效。
药品名称：脑蛋白水解物注射液(脑生素) 规格：2ml适应症：用于颅脑外伤及脑血管疾病(脑供血不足、脑梗塞)后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
用法用量：肌注：每日或隔日一次2-4ml,1-2月为一疗程。
静滴：一般使用10-30 ml，稀释250 ml无菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中慢速滴注，每日一次，10-14天一疗程或遵医嘱。
药品名称：肌氨肽苷注射液规格：2 ml：3.5 mg(多肽)0.5 mg(次黄嘌呤)适应症：用于脑功能紊乱;脑卒中、脑供血不足所致脑功能减退;周围神经疾病。
用法用量：肌注注射。
一次2-4ml，一日1-2次或遵医嘱。
静脉滴注。
一次4-10 ml，加入500 ml注射液，缓慢滴注(每分钟2ml)，一日1次，两周为一疗程。
药品名称：小牛脾提取物注射液规格：2 ml：5 mg多肽：380ug：380 ug核糖适应症：用于提高机体免疫力。
可在治疗再生障碍性贫血、原发性血小板减小症、放射线引起的白细胞减少症、各种恶性肿瘤、改善肿瘤患者恶液质时配合使用。
药物化学中的中枢神经系统药物研究
药物化学中的中枢神经系统药物研究中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）是人体神经系统的一个重要部分，负责调节和控制身体的各种活动和功能。
而药物化学中的中枢神经系统药物研究则是指通过化学手段合成、改良和研究对中枢神经系统起作用的药物。
本文将就这个主题展开探讨，介绍中枢神经系统药物的种类、研究方法以及相关的应用前景。
一、中枢神经系统药物的种类中枢神经系统药物根据其药理作用的不同可以分为多个类别，例如镇静安眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药等。
这些药物在治疗中枢神经系统相关疾病时起到了重要作用。
1. 镇静安眠药镇静安眠药主要用于治疗失眠、焦虑、紧张和抑郁等症状。
常见的镇静安眠药有地西泮、劳拉西泮等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的兴奋活动，使人体达到镇静、安静的状态，从而帮助人们入睡。
2. 抗焦虑药抗焦虑药主要用于缓解焦虑、紧张、恐惧等症状。
常见的抗焦虑药有苯二氮䓬类药物如劳拉西泮、阿普唑仑等。
这些药物通过作用于中枢神经系统的抑制性神经递质，从而起到镇静和抑制焦虑的作用。
3. 抗抑郁药抗抑郁药主要用于治疗抑郁症及其他情感性障碍。
常见的抗抑郁药有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类药物如帕罗西汀、氟西汀等。
这些药物通过调节大脑中的神经递质水平，从而改善情绪不稳定等症状。
4. 抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症等精神障碍。
常见的抗精神病药有氯丙嗪、奥氮平等。
这些药物通过作用于大脑的多巴胺和5-羟色胺受体，从而减轻或消除精神病症状。
二、中枢神经系统药物的研究方法中枢神经系统药物的研究是一个复杂而严谨的过程，需要借助多种科学手段和技术方法来进行。
1. 合成中枢神经系统药物的合成是一个关键的研究环节。
合成药物需要考虑到分子的结构、稳定性、毒性等因素，同时还需要保持药物的选择性和亲和力。
化学合成的目标是合成纯净的药物分子，确保其具有良好的药效和安全性。
2. 结构优化药物的结构优化是在合成药物的基础上进一步改良和改进分子结构，以提高其活性、选择性和药代动力学等性质。
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中枢神经系统的药物分类
抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药
脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物
镇静催眠药及抗惊厥
药
·抗精神病药
·抗焦虑药
·抗抑郁药
·抗躁狂药
·巴比妥类
·苯二氮卓类
[中枢神经系统的药物]
[概述]
中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物
主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。
目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。
这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。
对此必须高度重视。
[市场分析]
对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。
快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。
1.抗抑郁药市场已趋成熟。
据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。
世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。
在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。
美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。
2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。
抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。
2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。
人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。
自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。
在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。
在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。
2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。
3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。
据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。
然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。
目前还没有能治愈MS的药物。
尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。
4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。
据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。
2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。
从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。
据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。
增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
5.失眠用药市场格局渐变据。
估计，全球有1亿多人遭受失眠的侵袭。
大约有25％的老年人患失眠，一般人群的这一比例大约为15％。
研究指出，在失眠患者中，就医并使用处方药的比例不足20％。
由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药物市场正处在急速增长的前期。
此外，该用药市场正在发生显著的变化。
药物不断推陈出新，一些知名的品牌药正面临着来自仿制药和新一代GABA－A 受体激动剂的竞争：2004年底推出了Lunesta(Sepracor公司，2005年中和2007年初将分别推出Indiplon（辉瑞和Neurocrine公司）和Gaboxadol Lundbeck公司和默克。
6.疼痛用药市场销售额翻番。
全球大约有2600万人患某种形式的神经性疼痛，2004年该症的治疗费用大约为25亿美元。
在神经性疼痛领域，仍然存在着大量尚未得到满足的临床需求。
2004年，全球疼痛产品的销售额将近达到400亿美元（其中包括麻醉剂和抗周期性偏头痛药物），预计到2010年，这一市场的销售额将增加一倍。
对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的市场之一。
快速增长的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的“蛋糕”。
抗抑郁药市场已趋成熟
据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1.21亿。
世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。
在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。
[未来发展]
中枢神经系统药物新制剂
抑郁是最常见的精神疾病，全球约有1.2亿人罹患此病。
WHO预测至2020年抑郁是导致伤残的主要原因。
从2005年6月由中华医学会精神病学分会主办的亚洲精神科学高峰会（APNS）上获悉：目前中国有超过2600万人患有抑郁症，但只有不到10%的患者接受了相关的药物治疗，抑郁症带给中国的总经济负担达到622亿元人民币。
抗抑郁药销售额占中枢神经系统药物市场最大的份额，2004年全球销售额为159亿美元，据预测2011年有所下降为135亿美元。
据预测，全球其它类型的中枢神经系统药物将逐年增长：阿尔茨海默病（早老性痴呆）治疗药目前销售额为47亿美元，2010年将增至78亿美元；神经保护剂市场将从2005年的51亿美元增至2010年的115亿美元；催眠药销售额从目前的25亿美元2013年将增至56亿美元；治疗注意力不集中/多动症（ADHD）药物从2004年的24亿美元至2015年可望达33亿美元；治疗儿童你青少年精神、情绪和行为问题的药物2005年估计为134亿美元，以7.2%的年均增长率增长至2010年为190亿美元。
近年来，研究人员针对患者疾病的特点开发了疗效高、使用方便的各种释药系统，主要剂型有口腔速崩片，口服复方制剂，口服缓、控释制剂，储库型长效注射剂，鞘内输注液，口腔喷雾剂和离子渗透透皮释药系统等。