作用于中枢神经系统药物汇总
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（六）常用麻醉药物
③对代谢的影响 能降低新陈代谢，抑制体温中枢，体温 可下降1～5℃。麻醉愈深，体温下降愈快。 尤其与氯丙嗪并用，降温更显著。 恢 复体温需经10～24h以上，此阶段应注意动 物保暖，以防感冒等病症发生。
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（六）常用麻醉药物
应用:
①镇静、解痉—— 常用于马属动物急性 胃扩张、肠阻塞、痉挛性 腹痛；子宫及直肠脱出； 食道、膈肌、肠管、膀恍 痉挛等。 对抗破伤 风、脑炎、士的宁及其他 中枢兴奋药中毒所致的惊 撅。用于抗惊撅时，剂量 应酌情增加。
能局部麻醉，不用全麻，能浅不深!!!
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（六）常用麻醉药物
1、水三氯醛 （ 水合三氯醛、水化氯醛 ）
Chloral Hydrate （ hlorali Hydras ）
[理化性质]
为白色或无色透明棱柱形结晶。有 穿透性刺激性特臭，具腐蚀性，味苦。
极易溶于水和热乙醇，易溶于乙醚 和氯仿。水溶液呈中性反应。 有挥发性和引湿性，水溶液久置或 遇碱性溶液、日光、热逐渐分解，产生 三氯醋酸和盐酸，酸度增高。应密封遮 光保存。
（三）麻醉分期
应该说明，上述典型分期情况， 一般出现于吸入麻醉，当前多采用 复合麻醉，已很难看到，为此在实 践应用时，要仔细观察，综合分析， 才能正确判断。
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（四）麻醉方式
麻醉方式:
目前使用的全麻药种类虽多，但各种 全麻药单独应用都不理想，为了克服全麻药 的不足，增强麻醉作用，减少毒副反应，增 加麻醉安全性，扩大麻醉药应用范围，临床 上常采用复合麻醉方式，即同时或先后应用 两种以上麻醉药物或其他辅助药物，以达理 想的外科手术麻醉效果。常用的复合麻醉有 下列几种:
第四章 作用于中枢神经系统的药物
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第四章 作用于中枢神经系统的药物
中枢神经系统包括脑与脊髓。由数以亿计 的神经元组成。每个神经元不是单独进行活动 的，而是通过神经元之间的信息传递，以神经 反射的方式调节机体内、外的各种复杂活动。
各神经元之间连接部位形成的突触是传递 信息及实现调节功能的关键部位。而哺乳动物 中的突触传递绝大多数是化学性传递。
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（六）常用麻醉药物
2、盐酸氯胺酮 （开他敏）
Ketamine Hydrochloride
[理化性质]
药用盐酸盐。白 色结晶性粉末。无臭， 能溶于水，水溶液呈 酸性。在热乙醇中能 溶解，在乙醚和苯中 不溶。
O
NH CH3 ·HCl Cl
C13H16N1O1Cl1 · HCl
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（六）常用麻醉药物
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（三）麻醉分期
麻醉分期:
随着麻醉药在体内浓度的增加，麻醉作用 亦发生相应的由浅入深的过程。为了取得满意 的麻醉效果，避免意外事故，熟悉和掌握全麻 药的麻醉分期(麻醉深度)十分必要。 一般人为地将麻醉过程分为三期（有的分 四期），但各期间并无明显界限。 主要分期指标——意识、感觉、呼吸次数 与深浅、血压高低、脉搏次数与性质、瞳孔大 小、角膜反射有无、骨骼肌张力变化等，作为 判断各期的指征。 9
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（四）麻醉方式
1、麻醉前给药——
在应用全麻药前，先用一种或几种 药物以补救麻醉药的不足或增强麻醉效 果，减少全麻药的毒副作用和用量。 如给予阿托品或东莨菪碱以减少乙醚刺 激呼吸道的分泌，防止由于迷走神经兴 奋所致的心跳减慢。
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（四）麻醉方式
2、诱导麻醉 ——
为避免全麻药诱导期过长的缺点，一般 选用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使之 快速进入外科麻醉期，然后改用乙醚或甲氧 氟烷等其他药物维持麻醉。 3、基础麻醉 —— 先用硫喷妥钠等巴比妥类药物、水合氯 醛等，使其达到浅麻醉状态，在此基础上再 用其他药物麻醉，可减轻麻醉药不良反应及 增强麻醉效果。
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（五）应用麻醉药的注意事项
注意事项
1．麻醉前——对动物要有全面的了解，体质、 呼吸、心脏等，适合于否。 2．麻醉过程中— —时刻注意动物的呼吸、心搏、瞳孔、等变化； 如麻醉程度不足可适当追加麻醉，如麻醉过深， 应及时解救。 3．准确选用全麻药——根据需 要，选择合适的麻醉方式、麻醉药物、剂量等，
②麻醉—— 用做马、骡、 驴、骆驼、猪、犬、 禽类麻醉药或基础 麻醉药。 牛、羊敏感， 一般不用。全麻以 静脉注射为优，亦 可内服。猪可腹腔 注射。 26
（六）常用麻醉药物
不良反应：
水合氯醛具刺激性，易引起恶 心、呕吐。对肝、肾有一定损害作 用。
应用注意:
对局部组织有强烈刺激性，不 可皮下或肌内注射，静脉注射时勿 漏于血管外。
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（六）常用麻醉药物
②对心血管系统的作用 对心脏作用表现非迷走神经效应和 迷走神经效应的双重作用。 非迷走神经效应是对心脏代谢的抑 制，而迷走神经效应表现心动徐缓，是 加强迷走效应的结果。 长时间麻醉，红细胞数量减少，有 时血红蛋白含量也降低。 幼畜往往发生短时淋巴细胞增多。
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（六）常用麻醉药物
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第一节 全身麻醉药与化学保定药
一、全身麻醉药 二、化学保定药
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一、全身麻醉药
（一）概念与分类
1.概念——
全身麻醉药简称全麻药。 能够引起中枢神经系统部分功能暂停的药 物，是一类能可逆地抑制中枢神经系统功能的 药物。 表现为意识丧失、感觉及反射消 失、骨骼肌松弛等，但仍保持延脑生命中枢的 功能。 主要用于外科手术前的麻醉。
（三）麻醉分期
第一期 诱导期——
又分为镇痛期和兴奋期。 ①镇痛期 (随意运动期): —— 指从麻醉给药开始，至意识消失为 止。此期主要是网状结构上行激活系统 和大脑皮层受抑制。动物只是痛觉的迟 钝，但意识尚有，呈现有意识的活动。
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（三）麻醉分期
②兴奋期 (不随意运动期)——
指从意识丧失开始，此期大脑皮层功能抑制加深， 使皮层下中枢失去大脑皮层的控制与调节，动物表现 不随意运动性兴奋、嘶鸣、挣扎、呼吸极不规则，兴 奋期易发生意外事故，不宜进行任何手术。 此时动物已失去意识，但仍未进入麻醉程度，出现无 意识的不随意动作，兴奋、挣扎、呼吸不规则、脉搏 频数、血压升高，瞳孔扩大，肌肉紧张等。 处于镇痛期与兴奋期合称诱导期。
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（六）常用麻醉药物
[药理作用]
①对中枢神经系统的作用 首先抑制大脑皮层运动区，使动物肌肉活动 不协调，对感觉区作用较差，只有微弱的镇痛效 果。麻醉时解除疼痛能力弱，往往配合局麻药以 加强镇痛效果。 水合氯醛及代谢物三氯乙醇均有中枢抑制作 用。三氯乙醇极性较小，中枢抑制作用较强。 水合氯醛对中枢神经系统的抑制作用随着 药量增加，产生不同作用，即小剂量镇静、中等 剂量催眠、大剂量麻醉与抗惊撅。
Cl
Cl
C
Cl
CH2OH
C2H3O1Cl3
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（六）常用麻醉药物
[药动学]
内服与直肠给药均易吸收。犬内服 后15～30分钟血中浓度达峰值。 广泛分布机体各组织。在肝或肾中还原 成仍具有中枢抑制作用的代谢产物三氯 乙醇，小部分氧化成无活性的三氯乙酸。 代谢物主要与葡萄糖醛酸结合成氯醛尿 酸，从肾迅速排出。
①浅麻期—— 痛觉、意识完全消失，肌肉松弛、 呼吸浅表均匀、痛觉反射完全消失；角 膜反射和趾反射还存在。可进行一般外 科手术。 ②深麻期—— 动物出现以腹式的呼吸，角膜反射 和趾反射也消失，舌脱出口而不能回缩。 接近麻痹程度。
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（三）麻醉分期
第三期 麻痹期 (中毒期)及苏醒期:
①麻痹期—— 指从呼吸肌完全麻痹至循环完全衰 竭为止为麻痹期。麻痹期表明延脑已经 麻痹。外科麻醉禁止达到此期。 ②苏醒期—— 麻醉后到苏醒为苏醒期，按与麻醉 相反的顺序逐渐进行。 14
（六）常用麻醉药物
附：分离麻醉药 临床表现区别于传统麻醉药，动物 意识模糊而不完全丧失，麻醉期间眼睛睁 开，咽、喉反射依然存在，肌肉张力增加 呈木僵样，故又称为 “木僵样麻醉”。 能明显兴奋心血管系统，心率加快，血压 升高。对呼吸影响轻微。
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（六）常用麻醉药物
[应用]
用做马、牛、猪、羊及野生动物的基础 麻醉药、麻醉药、化学保定药 (麻醉前给药 有阿托品，复合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻 等 )。
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（三）麻醉分期
第二期 外科麻醉期——
指从兴奋转为安静、呼吸转为规则开始， 麻醉进一步加深，大脑、间脑、中脑、桥脑 依次被抑制，脊髓机能由后向前逐渐抑制， 但延髓中枢机能仍保持。 据麻醉深度可分为浅麻醉和深麻醉，兽 医临床一般宜在浅麻醉期进行手术。 注意：呼吸、心跳、体温等 。
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（三）麻醉分期
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第四章 作用于中枢神经系统的药物
中枢神经系统的中心问题和外周神 经系统一样，基本上亦是递质和受体问 题。而作用于中枢神经系统的药物主要 是影响递质和受体。 中枢神经系统内不但神经递质种类 较多，而且神经激素及神经调质等亦起 重要作用。
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第四章 作用于中枢神经系统的药物
中枢神经系统的中心问题和外周神 经系统一样，基本上亦是递质和受体问 题。而作用于中枢神经系统的药物主要 是影响递质和受体。 中枢神经系统内不但神经递质种类 较多，而且神经激素及神经调质等亦起 重要作用。
( 鲁米那 Luminal )
[理化性质]
为白色的片状结晶或白色 结晶性颗粒或白色有光泽的粉 末2H5
C
CO
露置空气中有引湿性。极 微溶于水。在乙醇或乙醚中溶 解，在氯仿中略溶，在氢氧化 碱或碳酸碱溶液中能溶。
C12H12O3N2
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（六）常用麻醉药物
[药动学]
（六）常用麻醉药物
[药理作用]
作用于中枢神经系统的药物
1、麻醉药：是一类局部作用于神经末梢或神经干，能可逆性的阻断感觉神经冲动产生和传导的药物。
局麻应用方法：①表面麻醉（涂敷或喷射）②浸润麻醉（皮下给药或手术区浅表）③传导麻醉（神经干或神经丛附近用药④蛛网膜下腔麻醉，简称腰麻。
（蛛网膜下腔给药）⑤硬脊膜外麻醉（硬脊膜腔给药）常用局麻药物2、全身麻醉：是一类可以广泛抑制中枢神经系统药物。
应用方法：①吸入麻醉药：常用乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮。
3、镇静催眠药地西泮：①口服给药，静脉注射快速起效但作用时间短。
用途：①镇静、抗焦虑②失眠③中枢性肌肉松作用④抗惊厥抗癫痫巴比妥类：（常用苯巴比妥）①随剂量增大，中枢作用效果逐渐增强。
②诱导肝药酶活性增强主要用于治疗癫痫大发作。
不良反应：头晕、困倦、精神不振、恶心呕吐等4、抗癫痫癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。
常用药物苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等苯妥英钠：（大仑丁）①抗癫痫②治疗外周神经病③抗心律失常不良反应：①局部刺激（胃肠道反应，静脉炎等）②齿龈增生③神经系统的反应④抑制叶酸吸收⑤过敏反应卡马西平：（兼有促进抗利尿激素的分泌作用，可以对抗尿崩症）常见不良反应：眩晕、恶心、嗜睡、共济失调和手指震颤等。
5抗惊厥药惊厥是一种神经过度兴奋类疾病。
常用硫酸镁。
6、抗精神失常药抗精神分裂症药：（常用氯丙嗪）①疗各型精神分裂症②对抗呕吐③人工冬眠与低温麻醉抗抑郁症药常用丙咪嗪，常口服给药。
狂躁狂症药常用碳酸锂，口服给药。
7、镇痛药吗啡：（久用成瘾）①镇痛、镇静②抑制呼吸③镇咳常用于镇痛、心源性哮喘、止泻。
哌替啶：（口服给药）主要用于镇痛、麻醉前给药、人工冬眠、心源性哮喘和肺水肿。
8、解热镇痛抗炎药乙酰水杨酸：（口服给药）用于解热镇痛抗风湿，防治血栓形成。
不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应。
布洛芬：（口服给药）主要用于治疗风湿及风湿性关节炎。
抗痛风药常用别嘌呤醇。
主要作用于中枢神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
1.中枢兴奋药：尼可刹米贝美格咖啡因
2.镇痛药：吗啡哌替啶美沙酮芬太尼苏芬太尼喷左他辛
3.解热、镇痛抗炎药：阿司匹林对乙酰氨基酚贝诺酯吲哚美辛萘普生
布洛芬安乃近保泰松来氟米特
4.抗痛风药：秋水仙碱别嘌醇丙磺舒
5.抗癫痫药：苯妥英钠卡马西平托吡酯乙琥胺
6.镇静药、催眠药及抗惊厥药苯二氮卓类：咪哒唑仑
巴比妥类：苯巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥
其他类催眠药：天麻素溴化钾戊巴比妥钠
7.抗震颤麻痹药左旋多巴多巴丝肼溴隐亭金刚烷胺
8.抗精神病药吩噻嗪类：氯丙嗪奋乃静氟奋乃静美索达嗪
丁酰苯类：氟哌利多
硫杂蒽类：氯哌噻吨
苯酰胺类：舒必利
新一代抗精神病药：利培酮
长效抗精神病药：五氟利多
9.抗焦虑药：地西泮奥沙西泮硝西泮氯硝西泮劳拉西泮三唑仑苯
佐他明
10.抗躁狂症药：卡马西平
11.抗抑郁症药：阿莫沙平
12.影响脑血管、脑代谢及促智的药物脑血管药：尼莫地平桂利嗪氟桂利
嗪川弓嗪
奥扎格雷灯盏花素长春西汀依达拉奉
血塞通七叶皂苷钠葛根素
脑代谢及促智药：吡拉西坦茴拉西坦
赖氨酸
阿米三嗪/萝巴新小牛血去蛋白提取
物脑白水解物单唾液酸四已糖神
经苷脂肌胺肽苷
麻醉药及其辅助药物
1.全身麻醉药吸入麻醉药：甲氧氟烷
静脉麻醉药：硫喷妥钠米索比妥氯胺酮丙泊酚
2.局部麻醉药普鲁卡因丁卡因丙美卡因苯佐卡因利多卡因布
比卡因
可卡因
3.骨骼肌松弛药维库溴铵琥珀胆碱。
临床辅助药物
辅助治疗药分为：神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物一.神经系统药物分为：1.作用于中枢神经系统药物（1）.麻醉药：乙醚、氟烷、巴比妥（2）.中枢兴奋药：咖啡因、尼可刹米、樟脑磺酸钠、士的宁（3）.镇痛安定药：吗啡、度冷丁、氯丙嗪、安定、安宁（氨甲丙二酯）（4）.解热镇痛药：安乃近、氨基比林、扑热息痛、阿司匹林、布洛芬2.作用于外周神经系统药分为：传出神经药物、传入神经药物1.传出神经药物（1）.拟胆碱药：氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新期的明（2）.抗胆碱药：阿托品、琥珀酰胆碱2.传入神经药（1）.拟肾上腺素药：麻黄碱、肾上腺素、去甲肾上腺素（2）.抗肾上腺素药：酚妥拉明、普萘洛尔二.作用于循环系统药物1.用于心脏药物（1）.强心药：洋地黄（2）.抗心率失常药2.补血药：硫酸亚铁、右旋糖酐铁、富马酸亚铁3.止血抗凝血药（1）.止血药：VK、安络血、三氯化铁（2）.抗凝血药：枸橼酸钠、草酸钠、依地酸二钠、肝素三.消化系统药物分为：健胃助消化药、治瘤胃的药、泻药止泻药、催吐止吐药1.健胃药（1）.苦味健胃药：龙胆（2）.芳香性健胃药：陈皮、桂皮、干姜、小茴香（3）.盐类健胃药：碳酸氢钠、氯化钠、人工盐（4）.助消化药：稀盐酸（0.2%）、乳酸（1%）、胃蛋白酶、乳酸酶母、胰酶2.治瘤胃药（1）.瘤胃兴奋药：拟胆碱药、浓氯化钠注射液（2）.制酵药和消沫药：鱼石脂、甲醛溶液（1%）、二甲基硅油（2.5%）3.泻药止泻药（1）.泻药：硫酸钠、硫酸镁、大黄、蓖麻油、植物油、液体石蜡（2）.止泻药：鞣酸蛋白、矽碳银、次硝酸铋、颠茄酊4.催吐止吐药（1）.催吐药：吐根、盐酸阿朴吗啡、硫酸铜（2）.止吐药：灭吐灵（胃复安）、苯海拉明。
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
作用于中枢神经系统药物新制剂
作用于中枢神经系统药物新制剂近年来，研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂，主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。
1口服制剂1.1新药常释制剂1.1.1阿瑞吡坦(aprepitant)胶囊默克公司产品(商品名：Emend)，用于预防术后恶心和呕吐，推荐剂量为诱导麻醉前3 h内一次口服阿瑞吡坦40mg。
阿瑞吡坦是10余年来获得批准的首个新一类术后恶心和呕吐治疗药物。
阿瑞吡坦属P物质／神经激肽1受体拮抗剂，它是主要经由阻断输向大脑的恶心和呕吐信号而发挥作用的。
此新作用机制有别于目前止吐疗法，包括5-HT3受体拮抗药(如昂丹司琼)，后者主要靶向作用于肠内恶心和呕吐信号。
1.1.2阿莫达非尼(armodafinil)片Cephalon公司的非苯丙胺类觉醒促进剂(商品名：Nu-vigil)，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停／呼吸不足综合征、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病等引起的嗜睡。
阿莫达非尼是美国FDA 1998年批准的觉醒改善剂莫达非尼的单一对映异构体。
剂量规格：阿莫达非尼50、150和250 mg／片。
1.1.3甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesilate)片Teva制药工业公司开发的新分子实体(商品名：Az-ilect)，用于治疗帕金森氏病。
甲磺酸雷沙吉兰属单胺氧化酶B抑制剂，能抑制多巴胺降解，而多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。
甲磺酸雷沙吉兰片可作为早期帕金森氏病的单一治疗药，而用于晚期帕金森氏病治疗则需与左旋多巴联合用药。
左旋多巴是治疗帕金森氏病的常规药品。
甲磺酸雷沙吉兰片的安全性和有效性已得到3项为期18～26 wk临床对照研究的确认。
1.1.4二甲磺酸赖右苯丙胺(1isdexamfetamine dimesy-late)胶囊Shire公司与New River制药公司合作开发(商品名：vyvanse)，用于治疗儿童注意力缺乏伴多动症(ADHD)。
药物化学复习要点--中枢神经系统药物
一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮（Diazepam，安定，苯甲二氮卓）【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，医学教的网站。
代谢产物仍有活性（如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物）。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂，尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用，临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。
主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。
对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。
第五节镇痛药盐酸美沙酮（Methadone Hydrochloride）【结构】开链类氨基酮【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。
中枢神经系统用药(1)
中枢神经系统用药(1)中枢神经系统用药，是指用于治疗和缓解中枢神经系统疾病的药物。
中枢神经系统是人体的主要控制中心，包括脑和脊髓。
常常被称为大脑的“主机”，它对人体的生理和心理功能起着至关重要的作用。
中枢神经系统用药的种类很多，常见的有镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药等等。
一、镇痛药镇痛药是用于疼痛治疗的药物，包括非处方的阿司匹林、布洛芬等药物和处方的吗啡、芬太尼等药物。
镇痛药与病理不同的疼痛有不同的作用机制。
如阿司匹林和布洛芬主要是通过抑制炎症反应来缓解疼痛；吗啡和芬太尼则是通过干扰疼痛传导途径、抑制中枢神经系统中关于疼痛的信息传导来达到镇痛效果。
二、镇静催眠药镇静催眠药是用于治疗焦虑、紧张、睡眠障碍等疾病的药物。
常见的药物有苯二氮平、氟西泮等。
镇静催眠药的机制一般是通过作用于中枢神经系统的GABA受体，增加神经递质GABA的效应，从而发挥镇静和催眠作用。
但是，由于存在睡眠质量下降、依赖性和出现“早晨醒来困难”的不良反应等副作用，因此应该在医生的指导下使用。
三、抗抑郁药抗抑郁药是用于治疗各种抑郁症状的药物，包括三环抗抑郁药、单胺类抗抑郁药等。
抗抑郁药的作用机制多样，主要是通过影响中枢神经系统中一些神经递质如去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺等的代谢和释放来发挥其作用。
抗抑郁药需医生认真调配和用药指导。
四、抗精神病药抗精神病药是用于治疗精神障碍的药物，主要用于治疗精神分裂症等疾病。
常见药物有氟哌啶醇、利培酮等。
这类药物的确切作用机制尚不完全清楚，但一般认为是与神经递质多巴胺的功能有关。
抗精神病药的使用应该在医生的指导下进行，以避免出现不良反应。
五、抗癫痫药抗癫痫药是用于癫痫疾病防治的药物，包括苯妥英、卡马西平等。
抗癫痫药的作用机制主要是抑制中枢神经系统中与癫痫有关的异常放电，减少或消失癫痫发作。
抗癫痫药的使用也需严格按照医嘱。
综上所述，中枢神经系统用药虽然对于多种疾病有着独特的疗效，但其发挥药效还是需要在医生指导下进行。
第四章作用于中枢神经系统药物
【临床应用】
主要用于配合局麻药或全麻药进行各种外科手术，以达肌肉 松弛；也可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。
第四章作用于中枢神经系统药物
【药理作用】
溴化物在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统神经元， 与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从 而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优 势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴 化物合用有作用相加的效果。
【不良反应】
对局部组织和胃肠黏膜有刺激性，静注不可漏出血管外；内 服浓度不要太高，应稀释成1～3%的水溶液；排泄缓慢，长 期应用可引起蓄积中毒，连续用药不宜超过一周。中毒可内 服或静注氯化钠。镇静剂或抗惊厥药与本药同服可引起胰腺 炎。
第四章作用于中枢神经系统药物
2、抗惊厥药
苯妥英钠（Phenytoin Sodium)
【理化性质】
又名大仑丁，为苯妥英的钠盐，白色粉末，无臭味苦，微有 引湿性，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因 （碱），溶液变浑浊。
【体内过程】
内服吸收不完全，犬口服生物利用率仅40%，体内分布广泛， 犬体内约78%与血浆蛋白结合；苯妥因可分泌到奶中，也易 于穿过胎盘；在肝内代谢，多数药物与葡萄糖醛酸结合由肾 脏排泄。苯妥因可诱导肝微粒体酶，可以提高自身和其他药 物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时， 马为8小时，猫为42-108小时；由于其对肝微粒体酶有诱导 作用，在用药7-9天后第四，章作其用代于中谢枢神半经衰系统期药物减少。
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物目前,临床上中枢神经类药物主要包括神经系统类药物和精神障碍药物，那么中枢神经系统药物有哪些呢?以下是店铺为大家整理的关于中枢神经系统药物的资料，希望对大家有用哦。
中枢神经药物药品名称：注射用尼麦角林规格：3mg 适应症：改善脑梗塞后引起的意欲低下和感情障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合症、其它末梢循环不良症状)。
用法用量：肌注：每次2-4mg,每天两次。
静脉滴注：那次4-8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠或葡萄糖注射液中缓慢滴注，可由医生指定每日数次。
动脉注射：每次4~8毫克,溶于10ml 0.9%氯化钠注射液中，用2分钟作缓慢注射。
剂量：治疗期及用药途径可根据临床病情调整.在一些病例，建议先针剂注射，然后口服片剂维持治疗。
需要一段时间，才能观察到主观及客观症状的改善，而即时见效。
药品名称：脑蛋白水解物注射液(脑生素) 规格：2ml适应症：用于颅脑外伤及脑血管疾病(脑供血不足、脑梗塞)后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
用法用量：肌注：每日或隔日一次2-4ml,1-2月为一疗程。
静滴：一般使用10-30 ml，稀释250 ml无菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中慢速滴注，每日一次，10-14天一疗程或遵医嘱。
药品名称：肌氨肽苷注射液规格：2 ml：3.5 mg(多肽)0.5 mg(次黄嘌呤)适应症：用于脑功能紊乱;脑卒中、脑供血不足所致脑功能减退;周围神经疾病。
用法用量：肌注注射。
一次2-4ml，一日1-2次或遵医嘱。
静脉滴注。
一次4-10 ml，加入500 ml注射液，缓慢滴注(每分钟2ml)，一日1次，两周为一疗程。
药品名称：小牛脾提取物注射液规格：2 ml：5 mg多肽：380ug：380 ug核糖适应症：用于提高机体免疫力。
可在治疗再生障碍性贫血、原发性血小板减小症、放射线引起的白细胞减少症、各种恶性肿瘤、改善肿瘤患者恶液质时配合使用。
中枢神经系统药物
常用抗精神病药
根据化学结构可分为： ①吩噻嗪类：氯丙嗪等 ②硫杂蒽类：氯普噻吨等 ③丁酰苯类：氟哌啶醇等 ④其他类：五氟利多等
氯丙嗪（冬眠灵）
作用和临床应用
A.对中枢神经系统的作用
1.镇静安定和抗精神病作用
用于治疗各型精神分裂症，尤其是妄想型、 幻觉妄想型、紧张型，也用于其他原因引 起的幻觉、妄想及躁狂症、更年期精神病。 机理: 阻断 中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的D2-R 降低过高的多巴胺神经功能活动，达到抗 精神病作用。
地西泮（安定、苯甲二氮）
• 口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 • 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短， 速度一定要慢。 • 代谢物也有抗焦虑作用。
• 作用和临床应用：
1.抗焦虑：小剂量，用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血
管意外等引起的焦虑状态。
2.镇静催眠：常用量。对REM影响小，产生近似生理
苯巴比妥（鲁米那）
扑米酮
扑米酮对大发作及单纯局限性发 作疗效好，对精神运动性发作也有效， 主要用于其他药物不能控制的大发作。 常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和 共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性 贫血、白细胞减少和血小板减少。
乙琥胺
乙琥胺仅对小发作有效，为治疗 小发作的首选药，虽不如氯硝基安定，
卡马西平
【不良反应及注意事项】 用药初期可见头 昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦 可见皮疹和心血管反应，一周左右逐渐消 失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损 害，用药期间应定期检查血象和肝功能。 本药为药酶诱导剂，长期用药时应注意。 青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用， 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用。
但副作用小，耐受性产生慢。
常见不良反应有胃肠反应、嗜睡、眩 晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少 及再生障碍性贫血。 长期用药应注意检查血象。