第十一章 肾上腺素受体阻断药
药理学PPT
心肌梗死
心梗死亡率
噻吗洛尔
N Engl J Med 1985;313:1055.
不良反应及禁忌证
1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传
导阻滞，心脏停博等
2.诱发支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他 禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重
度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者应慎用。
placebo (black) oxprenolol (color)
Heart rate in a patient with ischemic （缺血性）heart disease measured by telemetry while watching television
Am J Cardiol 1983;52:34D.
卡维地洛（carvedilol） 1. 同时具有 α1 、 β1 和 β2 受体阻断活性的药 物，还具有抗氧化作用。 2. 是此类药物中第一个被正式批准用于治疗 心衰的β受体阻断药。
3. 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改
善症状。
阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩
哮喘患者
其它阻断
（4）代谢：脂肪代谢; 糖代谢; 抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的 β
受体，使肾素分泌下降。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性
有些β受体阻断剂除具有 β受体阻断作用外，还有部分的
（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用
具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于
在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。
4.其它：
降低眼压（与抑制房水形成有关）
医科大教学药理病理学课件：第十一章 肾上腺素受体阻断药 本章小结
α受体 阻断药
酚妥拉明
β受体 阻断药
普萘洛尔
α、β受体 阻断药
拉贝洛尔
药理作用
临床应用
不良反应
静脉和小静脉扩张明 显，小动脉舒张，血 压下降，外周阻力降 低 兴奋心脏，心收缩力 增强，心率加快
心率减慢、心收缩力 减弱，延缓传导
对抗机体对儿茶酚胺 的敏感性 ，抑 制T4转 变为T3
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பைடு நூலகம்
一线抗结核病药
异烟肼 具有杀菌力强、不良反应少、可以口服且价格低廉 利福平 抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用 乙胺丁醇 对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用 链霉素 第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用 吡嗪酰胺 单独使用易产生耐药性，是联合用药的重要成分
抗结核病药
二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠 与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性产生，增加疗效
乙硫异烟胺 不良反应多且发生率高
卷曲霉素
多肽类抗生素，抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成
环丝氨酸
通过阻碍细菌细胞壁的合成对多种G+和G-菌有抗菌作用
新一代抗结核病 药
利福定、利福喷汀、利福布汀、氟喹诺酮类、罗红霉素
抗麻风病药
心脏功能抑制： 心动过缓、房室传 导阻滞、心搏骤停、 反跳现象
诱发或加重支气管哮喘
升高血脂
掩盖低血糖症状
α受体阻断作用为酚妥 拉明的1/10～1/6 β受体阻断作用约为普 萘洛尔的1/2.5 对β受体阻断作用为α 受体阻断作用5～10倍
中、重度高血压 心绞痛 静注用于高血压危象
眩晕 乏力 恶心
第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗
[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。
药理学肾上腺素受体阻断药
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
抗肾上腺素药
（2）支气管
β 2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗ 正常人作用弱而对支气管患者可诱发发作 （3）代谢
抑制脂肪分解；抑制心肌和骨骼肌糖原分解；有 效控制甲亢症状
（4）其他 抑制肾脏β
1
分泌肾素
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔
特点：
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱
（2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 2．静滴NA外漏时
3．休克
在补足血容量的基础上
【临床应用】
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术过程 中突然发生的高血压危象
5.男性勃起功能障碍
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
二、长效α 受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断
特点:起效慢、强、持久 口服吸收少，只作静脉给药，
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显Байду номын сангаас降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 心率加快
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病
2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压
2.中枢抑制症状
注意：
治疗休克时，必须先补充血容量
三、α 1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
特点：降压的同时对心率影响不大
应用：
高血压病、 顽固性心功能不全
肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。
这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
第一节 α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的）。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α翻转”（adrenaline reversal受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
一、α1，α2肾上腺素受体阻断药早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。
从作用时间看，又有长效与短效之分。
（一）短效类本类药物与α受体结合较松，易于解离。
是竞争性α受体阻断药。
它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
酚妥拉明「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。
肾上腺素受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。
酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。
2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。
3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。
3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。
4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。
酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。
5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。
舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。
【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。
2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。
妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
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肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。
1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。
2 重点难点[TOP]2.1 重点肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。
3 讲授学时[TOP]建议4学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP]α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类：1．非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。
3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）一、非选择性α受体阻断药酚妥拉明和妥拉唑啉酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e）【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。
1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。
2．心脏兴奋心脏。
这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。
偶致心律失常。
此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。
3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。
有组胺样作用，使胃酸分泌增加。
酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。
【临床应用】1．治疗外周血管痉挛性疾病。
2．去甲肾上腺素滴注外漏。
3．肾上腺嗜铬细胞瘤。
4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。
5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。
6．药物引起的高血压。
7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。
【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。
胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。
酚苄明酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。
【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。
能舒张血管，降低外周阻力。
酚苄明除可阻断α受体外，在高浓度应用时，还具有抗5-H T及抗组胺作用。
【临床应用】1．用于外周血管痉挛性疾病。
2．抗休克适用于治疗感染性休克。
3．治疗嗜铬细胞瘤。
4．治疗良性前列腺增生。
【不良反应】常见直立性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等。
静脉注射或用于休克时必须缓慢给药并且密切监护。
二、选择性α1受体阻断药临床常用哌唑嗪（p r a z o s i n）、特拉唑嗪（t e r a z o s i n）、坦洛新（t a m s u l o s i n）及多沙唑嗪（d o x a z o s i n）等。
主要用于良性前列腺增生及高血压病的治疗。
多沙唑嗪控释剂较普通剂型能减少因血药浓度突然升高而使血压骤降引起的昏厥、直立性低血压等不良反应。
坦洛新坦洛新（t a m s u l o s i n）结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高，对α1A受体的阻断作用远强于对α1B受体阻断作用。
对良性前列腺肥大的疗效高。
坦洛新对心率和血压无明显影响。
三、选择性α2受体阻断药育亨宾主要用做实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
选择性高的α2受体阻断药如i n d a z o x a n，试用于抑郁症的治疗。
4.2 第二节β肾上腺素受体阻断药[TOP]β肾上腺素受体阻断药（β-adrenoceptor blockers，β-adrenoceptor antagonists）能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。
它们与激动药呈典型的竞争性拮抗（图11-2）。
β肾上腺素受体阻断药可根据其选择性分为非选择性的（β1、β2受体阻断药）和选择性的（β1受体阻断药）两类。
本类药物中有些除具有β受体阻断作用外，还具有一定的内在拟交感活性，因此上述两类药物又可分为有内在拟交感活性及无内在拟交感活性两类。
【体内过程】β受体阻断药口服后自小肠吸收，但由于受脂溶性及首关消除的影响，其生物利用度差异较大。
进入血液循环的β受体阻断药一般能分布到全身各组织。
脂溶性高的药物主要在肝脏代谢，少量以原形随尿排泄。
【药理作用】1．β受体阻断作用（1）心血管系统：阻断心脏β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压略降。
β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期（房室传导时间）。
（2）支气管平滑肌：在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，有时可诱发或加重哮喘。
（3）代谢1）脂肪代谢2）糖代谢（4）肾素：β受体阻断药通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放，这可能是其降血压作用原因之一。
2．内在拟交感活性有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用（p a r t i a l a g o n i s t i c a c t i o n），也称内在拟交感活性（i n t r i n s i c s y m p a t h o m i m e t i c a c t i v i t y，I S A）。
3．膜稳定作用实验证明，有些β受体阻断药具有局部麻醉作用（local anesthetic action）和奎尼丁样作用，这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。
这一作用在常用量时与其治疗作用无明显相关。
4．其他普萘洛尔有抗血小板聚集作用。
β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能是由于减少房水的形成所致。
【临床应用】1．心律失常2．心绞痛和心肌梗死3．高血压4．充血性心力衰竭β受体阻断药对扩张型心肌病的心衰治疗作用明显，现认为与以下几方面因素有关：（1）改善心脏舒张功能；（2）缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害；（3）抑制前列腺素或肾素所致的缩血管作用；（4）使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。
5．其他用于焦虑状态，辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象，对控制激动不安，心动过速和心律失常等症状有效。
也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病，普萘洛尔亦试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。
噻吗洛尔常局部用药治疗青光眼，降低眼内压。
【不良反应及禁忌症】1．心血管反应出现心脏功能抑制、外周血管收缩甚至痉挛，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至可引起脚趾溃烂和坏死。
2．诱发或加重支气管哮喘3．反跳现象4．其他偶见眼—皮肤粘膜综合征，个别患者有幻觉、失眠和抑郁症状。
少数人可出现低血糖及加强降血糖药的降血糖作用，掩盖低血糖时出汗和心悸的症状而出现严重后果。
禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。
心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。
一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔【药理作用及临床应用】普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，无内在拟交感活性。
用药后心率减慢，心肌收缩力和心排出量降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使其血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。
用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。
纳多洛尔纳多洛尔（n a d o l o l，羟萘心安）对β1和β2受体的亲和力大致相同，缺乏膜稳定性和内在拟交感活性。
其他作用与普萘洛尔相似，且可增加肾血流量，在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。
纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原形经肾脏排泄，由于半衰期长可每天给药一次。
在肾功能不全时可在体内蓄积，应注意调整剂量。
噻吗洛尔噻吗洛尔（t i m o l o l，噻吗心安）是已知作用最强的β受体阻断药。
既无内在拟交感活性，也无膜稳定作用，有中等程度的首关消除。
常用其滴眼剂降低眼内压治疗青光眼。
作用机制主要在于减少房水的生成。
本品0.1％～0.5％溶液的疗效与毛果芸香碱1％～4％溶液相近或较优，每日滴眼两次即可，无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
局部应用对心率及血压无明显影响。
治疗青光眼时可被吸收；其副作用发生于易感的患者，如哮喘或心功能不全者。
吲哚洛尔吲哚洛尔（p i n d o l o l，心得静）作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛尔的6～15倍，且有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动β2受体方面。
激动血管平滑肌β2受体所致的舒张血管作用有利于高血压的治疗。
对于心肌所含少量β2受体（人心室肌β1与β2受体比率为74:26，心房为86:14）的激动，又可减少其心肌抑制作用。
其他此类药物还有索他洛尔（s o t a l o l，甲磺胺心安）、布拉洛尔（b u p r a n o l o l，氯甲苯心安）、二氯异丙肾上腺素（d i c h l o r o i s o p r e n a l i n e）、氧烯洛尔（o x p r e n o l o l，心得平）、阿普洛尔（a l p r e n o l o l，心得舒）、莫普洛尔（m o p r o l o l，甲氧苯心安）、托利洛尔（t o l i p r o l o l，甲苯心安）、卡波洛尔（c a r b o n o l o l，喹诺酮心安）、硝苯洛尔（n i f e n a l o l，硝苯心定）、丙萘洛尔（p r o n e t h a l o l，萘心定）等。
二、选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔（a t e n o l o l，氨酰心安）和美托洛尔（m e t o p r o l o l）对β1受体有选择性阻断作用，缺乏内在拟交感活性，对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘病人仍需慎用。
临床试验证明，阿替洛尔每日75～600m g的降压效果比普萘洛尔每日60～480m g为佳。