2008药物化学选择、填空习题
药物化学复习题(第一 ～九章)
药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。
2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。
3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。
四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
药物化学试题(卷)与参考答案
药物化学试题与参考答案<10套>试卷1：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1.如下哪个属于β-酰胺酶抑制剂? 〔〕2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：〔〕A.中枢兴奋B.利尿C.降压3.吗啡的化学结构为：〔〕4.苯妥英属于： < >A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙酰脲类5.安定〔地西泮〕的化学结构中所含的母核是：〔〕A.1,4二氮卓环B.1,4-苯二氮卓环C.1,3-苯二氮卓环D.1,5-苯二氮卓环E.1,3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于如下哪种溶剂？〔〕A.水B.酒精C.氯仿7.复方新诺明是由：〔〕A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：〔〕A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：〔〕A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定？〔〕13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1.如下药物中属于氮芥类烷化剂的有：〔〕2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间,增加稳定性? 〔〕A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代3.如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：〔〕A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：〔〕三、配伍选择题〔共20题,每题1分,共20分〕.[1~5]1.吗啡烃类镇痛药〔〕2.吗啡喃类镇痛药〔〕3.苯吗喃类镇痛药〔〕4.哌啶类镇痛药〔〕......试卷2：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1、地西泮的化学结构式为：〔〕2、Penicillin G在碱性条件下,生成：〔〕3、如下药物中,哪个不具有抗高血压的作用？〔〕4、莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? 〔〕A.6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B.6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C.6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D.6,7位上无氧桥E.6,7位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与如下哪条不符? 〔〕A.易溶于水,几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色E.与二氯化汞作用生成白色沉淀,不溶于氨试液6、维生素C与如下哪条表示不符? 〔〕A.含有两个手性碳原子B.L〔+〕-阿糖型异构体的生物活性最强C.结构中含有羧基,有酸性D.有四种互变异构体E.易氧化,由于结构中含有连二烯醇酯7、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是：〔〕A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想为：〔〕A.生物电子等排置换B.立体位阻增大9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11、如下药物中不属于烷化剂的是：〔〕12、如下哪条表示与氯霉素不符? 〔〕A.构型为1R,2RB.为D〔-〕-阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反响D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反响,生成的酰化物与FeCl3生成紫色13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1、如下药物中,含有两个以上手性中心的是：〔〕2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用,可通过：〔〕A.在C1〔2〕位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基3、如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4、如下药物中属于临床一线抗结核药的有：〔〕.......A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是第86题以下对苯妥英钠描述不正确的答案是B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E.性质稳定,并不易水解开环第87题如下表示中与吲哚美辛不符的是E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反响是第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[〔2-异丙氨基-1-羟基〕乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C.露置空气中,见光易氧化变色,色渐深D.分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体第90题卡托普利与如下表示不符的是A.可抑制血管紧素ⅱ的生成第91题下类药物中具有降血脂作用的是第92题如下与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定,不易水解C.游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性第93题如下表示与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在根本结构中x为-o-,-nh-,-Ch2B.在根本结构中r与r′不处于同一平面上E.在根本结构中r,r′为芳香环,杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是第95题如下表示中与阿昔洛韦不符的是E.用于治疗疱疹性角膜炎,生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性,应将第97题头孢噻吩钠与如下表示中不符的是B.枯燥固态下比拟稳定,水溶液也比拟稳定第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强,剂量小E.在正常组织中,经酶代生成无毒代物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1,△4两个双键B.含有11β,17α,21-三个羟基D.含有6α,9α-二氟第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体很快失活的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第107题黄曲霉B1的致癌机理是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第108题利多卡因中枢副作用的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第109题在体可迅速被酯酶分解为活性代物-酸的是B.地尔硫〔卓〕第110题体主要代途径为n-脱乙基的药是B.地尔硫〔卓〕第111题体代主要途径为脱乙酰基,n-脱甲基和o-脱甲基的是B.地尔硫〔卓〕第112题利巴韦林临床用于治疗E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗第114题 3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是第115题 3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是第116题 3位为乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是第117题直接作用于DnA,用于治疗脑瘤的药物是第118题具有二氢叶酸复原酶抑制作用的药物是第119题具有抑制DnA多聚酶与少量掺入DnA作用的药物为B.巯嘌呤［医学教育网搜集整理］第120题醋酸氢化可的松的体主要代途径为第121题米非司酮的体主要代途径为B.17-位羟基, 氧化为酮基第122题雌二醇的体主要代途径为第123题水溶液呈右旋光性,且显酸性的是第124题具有多烯结构,侧链上有四个双键,对紫外光不稳定的是第125题与fECl3作用呈红色,在制备注射液时,不能用含铁盐的砂芯过滤的是第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是第130题电性参数是第131题疏水性参数是第132题立体参数是x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是第134题如下具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4- [[〔2-氨基-3,5-二溴苯基〕甲基]氨基]环己醇盐酸盐C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐E.代物为氨溴索,具有同样的活性第136题以下表示中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子,目前临床使用外消旋体D.在肝脏代,生成α-萘酚,与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定,光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是［医学教育网搜集整理］A.为高效、速效抗疟药,治疗恶性疟效果好,但复发率稍高第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3,4-二氢-2,4-氧代-1-〔2h〕-嘧啶羰酰胺C.化学名为：5-氟-2,4〔1h,3h〕嘧啶二酮E.抗瘤谱较广,为治疗实体癌首选药物,毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强复原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂B.有4种异构体,其中以l〔+〕阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变,故可有3种互变异构体E.又名抗坏血酸,是因其结构中含有羧基,所以显酸性药物化学A型题：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97. B 98.E 99. D 100. A B型题：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107. B 123. B108. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型题： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD 试题试卷与答案药物化学模拟试题与解答〔一〕一、a型题〔最优选择题〕.共15题,每题1分.每题的备选答案中只有一个最优答案.1.如下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液〔〕b.吲哚美辛c.布洛芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为〔〕a.因为生成nacl3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类〔〕a.氨基醚b.乙二胺d.丙胺4.咖啡因化学结构的母核是〔〕b.喹诺啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是〔〕b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞6.土霉素结构中不稳定的部位为〔〕a.2位一conh27.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是〔〕a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少〔〕a.5位b.7位c.11位d.1位9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是〔〕a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性,有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是〔〕a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素11.化学结构为n—c的药物是：〔〕a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品12.盐酸克仑特罗用于〔〕b.循环功能不全时,低血压状态的急救d.抗心律不齐13.血管紧素转化酶〔ace〕抑制剂卡托普利的化学结构为〔〕84.新伐他汀主要用于治疗〔〕a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是如下哪点〔〕a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧基和4位是羰基d.8位氟原子取代解答题号：1答案：a解答：此题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基.羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反响生成钠盐而溶解.酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反响生成钠盐.在此题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是a.题号：2答案：d解答：与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反响.凡芳伯胺盐酸盐均有类似反响,故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构局部,属于氨基醚类.故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤.故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代抗肿瘤药.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体,故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反响；在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有酯结构的异构体.故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型.故正确答案是e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和cl〔2〕引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进展结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代比拟困难,口服吸收稳定.故此题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长期使用和屡次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血.故此题正确答案是d.题号：11答案：a解答：山莨菪碱结构与所列结构相符.故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂.其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎与支气管痉挛.故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—〔3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基〕—l—脯氨酸,故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a复原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故此题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类.其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故此题正确答案是c.药物化学模拟试题与解答〔二〕二、b型题〔配伍选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[16——20] 〔〕a.吗啡c.哌替啶16.具有六氢吡啶单环的镇痛药17.具有苯甲胺结构的祛痰药19.具有氨基酸结构的祛痰药[21——25] 〔〕a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂24.具有酯类结构的抗心绞痛药[26——30] 〔〕a.3—〔4—联苯羰基〕丙酸b.对乙酰氨基酚c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.α—甲基—4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸e.2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸26.酮洛芬的化学名27.布洛芬的化学名28.芬布芬的化学名29.扑热息痛的化学名[31-35]a.磺胺嘧啶b,头孢氨苄d.青霉素钠31.杀菌作用较强,口服易吸收的β—酰胺类抗生素32.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物33.与硝酸银反响生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强35.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服解答题号：〔16—20〕解答：此题用意在于熟记镇痛药与镇咳祛痰药的结构.所列五个药物均是临床上有效的常用药.吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物,盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构.解答：此题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用.盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂卓结构,后者具有二氢吡啶结构.普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药.题号：〔26—30〕解答：酮洛芬结构为：其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为其化学名为α—甲基一4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3—〔4—联苯羰基〕丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸.题号：〔31一35〕解答：此题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点.磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素.物化学模拟试题与解答〔三〕三、c型题〔比拟选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[36——40] 〔〕c.a和b都是36.β—酰胺类抗生素[41——45] 〔〕a.左旋咪唑b.阿苯达唑c.a和b均为41.能提高机体免疫力的药物42.具有驱肠虫作用43.结构中含咪唑环44.具酸性的药物[46——50] 〔〕a.重酒石酸去甲肾上腺素b.盐酸克仑特罗c.a和b均为47.其盐基呈左旋性48.其盐基是消旋体49.具有酚羟基结构[51——55] 〔〕a.咖啡因b.氢氯噻嗪c.a和b均为51.中枢兴奋药52.平滑肌兴奋药53.可被碱液分解或水解54.兴奋心肌解答题号：〔36一40〕解答：化学结构中含有β—酰胺结构局部的抗生素统称为β—酰胺类抗生素.试题的a、b 两个药物结构中均含有β—酰胺的结构局部.大环酯类抗生素的结构常含有一个十四元或十六元的环状酯结构局部.试题中的a和b均不含有这样的结构,因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素,其化学性质不稳定,遇酸、碱均易分解而失效,不能口服且仅对革兰阳性菌有效.结构b为头孢氨苄,对酸较稳定,且对革兰阳性菌与革兰阴性菌均有抑制作用,为可以口服的广谱抗生素题号：〔41—45〕解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药.左旋咪唑是四咪唑的左旋体.除具有驱肠虫作用外,还是一种免疫调节剂,可使机体免疫力低下者得到恢复.左旋咪唑与阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构局部,且均不含有酸性基团〔左旋咪唑假如为盐酸盐如此为酸性,但此处并非盐酸盐〕.题号：〔46—50〕解答：重酒石酸去甲肾上腺素〔ⅰ〕和盐酸克仑特罗〔ⅱ〕的结构式为：结构中c*为手性碳原子,去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体〔因右旋体的生理作用很弱〕应用于临床.而克仑特罗在化学合成中不进展旋光异构体的拆分,故临床应用为消旋体.题号：〔5l—55〕解答：咖啡因为中枢兴奋药,仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒作用,可被热碱分解为咖啡亭.氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用,在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用.药物化学模拟试题与解答〔四〕四、x型题〔多项选择题〕共15题,每题1分.每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案.少选或多项选择均不得分.试题：56.如下哪些药物可用于抗结核病〔〕a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇57.指出如下表示中哪些是正确的〔〕a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性58.如下哪几点与利血平有关〔〕a.在光作用下易发生氧化而失效c.可与亚硝酸加成,生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素〔〕a.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个60.如下哪种药物可被水解〔〕c.氢氯噻嗪d.吡哌酸61.中枢兴奋药按其结构分类有〔〕c.吩噻嗪类62.如下哪些抗肿瘤药物是烷化剂〔〕a.顺铂b.氟尿嘧啶d.氮甲63.如下药物中无茚三酮显色反响的是〔〕a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠d.氮甲64.青霉素钠具有如下哪些特点〔〕a.在酸性介质中稳定b.遇碱使β—酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有α—氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效65.β—酰胺酶抑制剂有〔〕a.氨苄青霉素b.克拉维酸d.舒巴坦〔青霉烷砜酸〕66.如下药物属于肌肉松弛药的有〔〕a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵d.氯贝丁酯67.模型〔先导〕化合物的寻找途径包括〔〕a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代物中发现d.由抗代物中发现68.如下哪几点与维生素d类相符〔〕a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病69.如下药物中局部麻醉药有〔〕a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—经基丁酸钠70.如下哪些药物含有儿茶酚的结构〔〕a.盐酸甲氧明c. 异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药,呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用,克霉唑为抗真菌药,甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用,但临床主要用于治疗阴道滴虫病.因此此题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下,分子中含五个手性碳原子,呈左旋光性.铁氰化钾可将其氧化为双吗啡.在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性,叔胺的结构具碱性.由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环,因此此题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取别离出的一种生物碱,具有降压与镇静作用,其作用机制为耗竭周围与中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺.利血平见光易氧化变质而失效.利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸.利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反响生成黄色的n—亚硝基化合物.因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反响.故此题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药.药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统.5—位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4—8之间,使药物具有适当的脂溶性.此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5—位上必须有两个取代基.因为5—位上假如只有一个取代基〔剩余一个未被取代的氢〕或5—位上没有取代基时,酸性强,pka值低,在生理条件〔ph＝7.4〕下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用.巴比妥类为环状双酰脲类,假如开环为直链酰脲如此镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用.故此题正确答案为a、b、c. 题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—酰胺环很不稳定,易于水解,同时6—取代酰氨基也可被水解.环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构.在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反响.氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的局部.故此题的正确答案为a、b、c.。
药物化学练习题
药物化学练习题一、选择题1. 以下哪项不是药物化学研究的主要内容？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的储存条件D. 药物的药效学2. 药物的化学稳定性主要影响以下哪个方面？A. 药物的生物利用度B. 药物的副作用C. 药物的剂型选择D. 药物的剂量3. 以下哪个是药物化学中常用的药物合成方法？A. 酶催化合成B. 物理合成C. 机械合成D. 光化学合成4. 药物的溶解度主要影响其：A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄5. 以下哪项不是药物化学中药物设计的基本原则？A. 高效B. 安全C. 经济D. 可逆性二、填空题6. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢和排泄过程。
7. 药物的______是指药物在体内发挥作用的能力。
8. 药物化学中的前药是指在体内经过生物转化后才能发挥药理作用的______。
9. 药物的______是指药物在体内保持其化学结构和药理活性的能力。
10. 药物的______是指药物在体内达到有效浓度并发挥治疗效果的能力。
三、简答题11. 简述药物化学中药物代谢的主要途径和影响因素。
12. 阐述药物化学中药物设计的基本过程和考虑因素。
四、论述题13. 论述药物化学在新药研发中的重要性和作用。
五、计算题14. 假设一种药物的半衰期为4小时，计算在24小时内，该药物在体内的累积量（假设初始剂量为1000mg）。
六、案例分析题15. 某药物在体内的生物利用度为30%，口服后2小时达到血药浓度峰值，峰值为2μg/mL。
请分析该药物的药动学特性，并讨论可能影响其生物利用度的因素。
七、实验设计题16. 设计一个实验来研究不同溶剂对一种药物溶解度的影响，并预测可能的结果。
八、判断题17. 药物的化学稳定性与其药效学特性无关。
（正确/错误）18. 药物的剂量与其疗效成正比。
（正确/错误）九、匹配题19. 将下列药物与其相应的药物作用机制进行匹配。
A. 阿司匹林 1. 抑制乙酰胆碱酯酶B. 阿托伐他汀 2. 抑制血小板聚集C. 多巴胺 3. 降低胆固醇十、综合应用题20. 假设你是一位药物化学家，正在研发一种治疗高血压的新药。
药物化学习题集
第一章药物化学基础部分一、单项选择题1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/ 7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂?类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学复习题(第二版)
灭菌，是为了防止其被
A、氧化 B、水解 C、还原 D、脱水
22、巴比妥类药物为
A、两性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物 D、弱碱性化合
物
23、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物经重氮化后于-萘酚生成橙色
的药物是
A、苯妥英钠 B、盐酸氯丙嗪 C、丙戊酸钠 D、奥沙西泮
B型题
（24~28题）
A、乙内酰脲类 B、吩噻嗪类 C、丁二酰亚胺类
25、属于芳基烷酸类的是：
A、贝诺酯 B、双氯芬酸钠 C、吲哚美辛 D、布洛芬 E、萘普生
26、下列与对乙酰氨基酚相符的是：
A、具有解热和镇痛作用
B、具有抗炎作用
C、与阿司匹林生成的酯具有前药性质 D、遇三氯化铁试液显兰紫色
27、下列含有羧基的药物是：
A、萘普生 B、布洛芬 C、吲哚美辛 D、阿司匹林 E、对乙酰氨基酚 28、具有酯键的药物是： A、萘普生 B、布洛芬 C、贝诺酯 D、阿司匹林 E、对乙酰氨基酚
31、属于乙内酰脲类药物是 32、属于丙二酰脲衍生物的药物是 33、分子中具有吩噻嗪环的药物是 （34~38题） A、地西泮 B、盐酸氯丙嗪 C、两者均是 34、易被水解的药物是 35、易被氧化的药物是 36、分子中含有氯原子的药物是 37、分子中含有丙二酰脲结构的药物是 38、应避光，密封保存的药物是
A、氯丙嗪 B、奋乃静 C、异丙嗪 D、氟哌啶醇
19、盐酸氯丙嗪的溶液中加入维生素C的作用是
A、助溶剂 B、配合剂 C、抗氧剂 D、防止水解
20、苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英结晶而显浑浊，这是因为
吸收了空气中的
A、O2 B、N2 C、CO2 D、H2 O
21、配制地西泮注射液时常以盐酸调pH值6.2~6.9并用100℃流通蒸汽进行
《药物化学》考试试卷及答案
《药物化学》考试试卷及答案一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNAD．均不是10. 那一个药物是前药（）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
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A 提高药物的稳定性； B.改变药物的作用靶点
C 掩蔽药物的不良味道； D.减少毒副作用
21. 下列哪个药物为抗菌增效剂?（ ） A.甲氧苄啶 B.磺胺甲噁唑 C.诺氟沙星 D.盐酸小檗碱
22. .在磺胺甲惡唑的结构中不含有下列哪个基团?（ ） A. 甲基 B.氨基 C.嘧啶基 D.磺酰胺基
A 水溶液放置空气中呈现混浊；
B与吡啶硫酸铜试液作用显紫色；
C 水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀不溶于氨试液中 D 与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色 42. 下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂 （ ）
A．顺铂 B．氟尿嘧啶 C．环磷酰胺 D．甲氨喋呤 43. 维生素A 立体异构体中活性最强的异构体为（ ） A. 全反式 B. 9-顺式 C. 13-顺式 D. 9，13-二顺式 44. 芳香氮芥当羧基和苯环之间的碳原子数为（ ）时效果最好。 A．2 B。3 C。 4 D 2~4。 45. .下列叙述与氢化可的松不符的是（ ）。 A. 结构中有羰基； B.结构中11位有-OH； C.为孕激素类药物； D. 结构中有17β羟基 46. 下列哪种性质与布洛芬符合 （ ） A 在酸性或碱性条件下均易水解； B可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶
结构中的2位引入烃基可使抗菌活性 。
10. 盐酸氯丙嗪结构中的 结构易被氧化，在空气中渐变为红棕色，加入
等抗氧化剂可阻止其变色。
11. 咖啡因化学结构的母核是
12. 镇静催眠药按化学结构的不同,可分为__ _类____类和其他类型。
13. 苯巴比妥的结构式为____,在临床上主要用作_____。苯巴比妥具
A. 扩张血管； B. 解热镇痛； C. 抗菌 D. 麻醉 17. 维生素C分子中酸性最强的羟基是（ ）
A. 2位羟基 B. 3-位羟基 C. 5-位羟基 D. 6位羟基 18. 磺胺甲噁唑的化学结构为（ ） B.
19. 顺铂在结构上属于（ ）。 A.金属络合物 B.抗肿瘤生物碱 C.复盐 D.碱性甙类
二、单项选择:
1. 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ） A．扑热息痛 B．吲哚美辛 C．布洛芬 D．萘普生
2. 具有五环吗啡结构的镇痛药；（ ） A．美沙酮 B．盐酸溴已新 C．哌替啶 D．吗啡
3. 关于维生素B1的性质说法正确的是（ ） a) 其碱性溶液和铁氰化钾生成硫色素; b) 与氯化铁溶液显红色； c) 其氯仿溶液加醋干和硫酸显红色；
35. 盐酸氯胺酮属于哪类药物（ ）
A．局部麻醉药 B。全身麻醉药 C。镇痛药 D。镇静催眠药
36. 巴比妥类药物有水解性，是因为具有（ ）
A.酯结构 B.酰脲结构 C.羰基 D.嘧啶环
37. 下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（ ）
A 与甲醛硫酸试液作用呈紫色； B 与三氯化铁试液作用显蓝色
C与吡啶硫酸酮试液反应显紫堇色；D 与茚三酮试液作用显紫色
23. 下列哪种药物不易被水解 （ ）
A．青霉素钠 B．环磷酰胺 C．氢氯噻嗪 D．布洛芬 24. 盐酸克仑特罗用于 （ ）
A．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎；B．循环功能不全时， 低血压状态的急救 C．支气管哮喘性心搏骤停； D．抗心律不齐 25. 己烯雌酚具有以下哪种活性?( ) A 雌激素 B.雄激素 C.孕激素 D.蛋白同化类激素 26. 下列药物中有茚三酮显色反应的是 （ ） A．巯嘌呤 B．氯胺酮 C．氨苄西林钠 D．青霉素钠 27. 苯妥英钠的理化性质与下列哪项不符合 （ ） A 水溶液放置空气中呈现混浊 B 水溶液与硝酸汞反应生成白色胶状沉淀，可溶于氨试液中 C 水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀不溶于氨试液中 D 与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色 28. 下列叙述与硝苯地平不符的是（ ）。 29. A.含苯环 B.含二氢吡啶环 C.含酚羟基 D.含酯键 30. 符合诺氟沙星的性质的是 （ ） A 水溶液不稳定，易水解脱氨； B 灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅 试纸呈黑色
药物化学复习题
一、填空题
1. 异丙肾上腺素属于___类拟肾上腺素药，其主要用途是_____ 。
2. 脂溶性维生素有：维生素A、D、E和K 、 、 、 等。
3. 抗组胺药可分为 和 ；前者主要用于 ，后者主要用于
4. 阿斯匹林稳定性的因素除自身结构外有： 、 、
等。阿司匹
林的合成是以____为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。检验其反应
20. 氯霉素分子中有____个手性碳原子，氯霉素的临床用途为
______。
21. 雌甾烷类的基本结构式是_______，雄甾烷类的基本结构式为
_______；孕甾烷的基本结构式： 。肾上腺皮质激素具有
的基本母核，结构特点为：A环含有 结构，17位有
，C10，C13有
；天然的糖皮质激素特征为C11有检验来自反应是否完全可用试剂。
16. 药物的名称包括 、 、 三种。
17. 硝苯地平属于______类药物，其主要用途为_____。
18. 为增加维生素A的化学稳定性将其 位的羟基进行酯化；为增
加维生素E的化学稳定性将其 位的羟基进行乙酯化；维生素
D33位的酚羟基被醚化其活性
；
19. 药物化学结构修饰的方法有： 、 、 、
液中；
C易溶于水，味微苦； D 与氯化铁溶液显紫色
47. 硫酸阿托品可与氯化汞作用生成
色沉淀
A． 黄色 B．白色 C．棕红色 D．黑色
48. 在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团?（ ）
A.羟基 B.氨基 C.嘧啶基 D.磺酰胺基
49. 下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构?( )
A.氨甲丙二酯； B.舒宁； C. 氯丙嗪； D. 苯巴比妥
同点在于____ 因而可用_____ 试液区别之。
7. 盐酸克伦特罗分子中具有 ，能发生重氮化-耦合反应；其分子的苯
环上 （填有或无）羟基。 8. 硫酸阿托品属于 药，分子中具有
有 键，容易水解。
结构，所以碱性较强；分子中具
9. 喹诺酮类抗菌药的3位______和4位_______是活性必要基团。在喹诺酮 类药物分子结构中的 位引入哌嗪可增加抗菌活性；在喹诺酮类药物 分子结构中的 位引入氟原子可增加抗菌活性；在喹诺酮类药物分子
A. 在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解
B. 灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色
C. 遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色
D. 加氢氧化钠液温热后即显紫色
40. 水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色 （ ）
A 硝酸异山梨醇酯 B 利血平 C 两者均有 D 两者均无
41. 与苯妥英钠的理化性质不符合的是（ ）
C 遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色； D 在碱性条件下，糖类能加
速其溶液的水解
31. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合
成叶酸的底物， 这个物质是 ( )
A. 谷氨酸 B. 多巴胺 C对氨基苯甲酸 D. 对硝基苯甲酸
32. 下列易被氧化，分子结构中有 “连二烯醇”结构单元的药物是（
A.含2个酚羟基
B.含2个甲胺基
C.含3个甲氧基
D.含3个氨基
14. 加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( )。
A.利福平 ； B.异烟肼； C.环丙沙星 ； D.阿昔洛韦 15. 盐酸苯海拉明属于哪类药物：（ ）
A. 抗组胺药 B. 非甾体抗炎药 C. 麻醉药 D. 利尿药 16. 对乙酰氨基酚的主要用途是（ ）。
d) 酸碱催化能水解。
4. 能与硝酸银的氨溶液产生白色沉淀的药物是（ ）
A. 雌二醇 B. 炔雌醇 C.甲睾酮 D. 己烯雌酚
5. 咖啡因的特征定性反应是（ ）
A. 异羟肟酸铁盐反应； B. 使KMnO4 褪色
C. 硫酸甲醛反应；
D. 紫脲酸胺反应
6. 环丙沙星的化学结构为（ ）
7. 下列激素类药物不能口服的是（ ） A.睾丸素 B.甲基睾丸素 C.己烯雌酚 D.炔雌醇
，
C17有
。
22. 盐酸普鲁卡因在
下水解快，在
下水解慢些，
其水溶液最稳定的PH值为
。
23. 氮芥类烷化剂的结构通式为 ；其中氮芥基是
部
分，载体部分是可以改善 ，以提高 ，并降低 。
24. 头孢菌素与青霉素相比特点为β-内酰胺类抗生素，分子结构中均有一β-内酰
胺环____、___、____。
头孢菌素类与青霉素类均为β-内酰胺类抗生素，分子结构中均有一β-内酰胺环，均通过作用于 细菌的细胞壁起抗菌作用，毒副作用小，均为繁殖期杀菌剂，抗菌作用呈时间依赖性，有良好
有 性，可溶于氢氧化钠，其钠盐易溶于水，水溶液吸收空气
中的
可析出沉淀；与硝酸银的氨溶液生成
色的
沉淀，此沉淀溶于
。
14. 异烟肼的酰肼结构_______，在酸或碱存在下，均可_____成烟 酰胺和游离肼，而使毒性增加。异烟肼对复制的病原微生物有 作用； 而对非复制的病原微生物仅有 作用
15. 对乙酰氨基酚的合成是以______为原料，经醋酐乙酰化制得。
8. 具有氨基酮结构的镇痛药（ ）
A．吗啡 B．哌替啶 C．美沙酮 D．盐酸溴已新
9. 新伐他汀主要用于治疗（ ）。
A.高血压 B. 心律不齐 C.心绞痛
D.高脂血症
10. 咖啡因化学结构的母核是 （ ）
A．喹啉 B．喹诺啉 C．喋呤 D．黄嘌呤
11. 下面叙述中不正确的是：（ ）
A 具有相同基本结构的药物， 它们的药理作用不一定相同
54. 下列可用于抗真菌的药物是（ ）。
A. 利福平 B. 两性霉素B C.环丙沙星 D.磺胺醋酰钠
55. 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了( )。
A.加成反应 B.氧化反应 C.聚合反应 D.水解反应
56. 吡唑酮类药物具有的药理作用是（ ）。