作用于消化系统的药物
药理学作用于消化系统药同步练习题
作用于消化系统药一、复习要点理解：抗消化性溃疡药的分类；乳酶生、多潘立酮、硫酸镁、蒙脱石的特点。
掌握：西咪替丁、奥美拉唑、枸橼酸铋钾的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.常用抗消化溃疡药（1）抗酸药——氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸钙、碳酸氢钠。
抗酸药是一类弱碱性药物，口服后能中和胃酸，从而降低胃酸浓度和胃蛋白酶的活性，减弱胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，缓解疼痛，有利于溃疡的愈合。
（2）胃酸分泌抑制药：①H 2 受体阻断药——西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等，也可静脉给药治疗急性胃黏膜出血、应激性溃疡等；不良反应常见头痛、头晕、腹泻，长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育、性功能障碍及女性溢乳，偶有肝肾损害。
②M 1 受体阻断药——哌仑西平。
③促胃液素受体阻断药——丙谷胺。
④胃壁细胞H + 泵抑制药——奥美拉唑，常用于治疗消化道溃疡，也是抑制胃酸分泌作用最强的药物之一；主要用于抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合，抗幽门螺杆菌作用，用于各种类型的消化性溃疡；不良反应主要有恶心、腹胀、腹泻等胃肠道症状和头痛、头晕、嗜睡等神经系统症状。
长期使用PPI可降低体内维生素B 12 水平，升高骨质疏松患者骨折的风险，增加危重症患者呼吸道感染的发生率。
（3）黏膜保护药：①枸橼酸铋钾，在胃内酸性条件下形成凝胶，附着于溃疡表面形成保护膜，从而防止胃酸、胃蛋白酶、食物对溃疡面的损伤，主要用于消化性溃疡和慢性胃炎等，不良反应可见舌及大便黑染；②硫糖铝，酸性条件下形成保护膜；③米索前列醇，主要用于非甾体抗炎药引起的慢性胃出血。
（4）抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。
2.乳酶生：干燥的活乳酸杆菌，可用于消化不良、腹胀及小儿腹泻。
饭前服用。
不宜与抗菌药、抗菌药及吸附药同服，以免影响疗效。
3.多潘立酮：促进胃肠动力，用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐等。
作用于消化系统的其他药物
仁怀市人民医院药剂科 唐文娟
其他消化系统用药
主要有： 1、助消化药：胃蛋白酶、多酶片 2、解痉药：丙胺太林 3、促胃肠动力药：甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙比利 4、泻药：硫酸镁、甘油 5、止泻药：蒙化，用于消化道分泌机能减弱， 消化不良。
抗酸药、收敛药
药理作用：
碳酸铋
中和胃酸及收敛药，在胃肠道黏膜起保护性的制酸和收敛作 用，此外，本品对幽门螺杆菌也有杀灭作用。同时可与肠腔内 异常发酵产生的硫化氢结合，抑制肠蠕动，起到止泻作用。
适应症： 用于胃肠功能不全及吸收不良引起的腹泻、腹胀等。也可用
于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、 反酸。
药物相互作用
1.本品与甲氧氯普胺、多潘立酮不能同用。 2.由于本品可延长胃排空时间，会对一些药物的
吸收产生影响。如红霉素可因在胃内停留过长而 受到胃酸分解，降低疗效，对乙酰氨基酚的吸收 可被延迟，血浆峰浓度降低;地高辛的血浆浓度可 因同用本品而提高。
促胃肠动力药
一、分类与作用特点:
1、甲氧氯普胺：为多巴胺D2受体阻断剂，能阻断种属催吐化 学感受区和外周的多巴胺D2受体，产生强大的止吐作用，促进 胃肠蠕动改善胃轻瘫的胃排空速率；
药物相互作用
1.本品在酸性条件下易破坏，不宜与抗酸药同 服。
2.铝制剂可能影响本品疗效，故不宜合用。
用药监护
一、注意保护消化酶的活性 含有消化酶的助消化药不宜和抗菌药、吸附剂合用，如需合用
时应间隔2-3h; 禁与酸性或碱性较强的药物和食物合用，遇热不稳定，宜餐前
或餐时服用
二、注意胰酶的合理应用 用时不可嚼碎，以免残渣导致严重刺激和消化口腔黏膜从而导
作用于消化系统的药物PPT
殖，减少发酵和产气
泻
补充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉 酶、胰脂肪酶)的不足
口服用于消化不良
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二、止吐药
呕吐是一个极其复杂的反射活动，可 由多种因素引起，同时又是一种保护反 应。参与呕吐反射的中枢部位包括呕吐 中枢和化学催吐感受区。
处理呕吐时应该针对其原因，选用不 同药物。
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药物
作用靶点及作用特点
临床应用
受体选择性高，不良反应少。
【代表药物】 哌仑西平，替仑西平
16
(四) 胃泌素受体阻断药
【代表药物】 丙谷胺 【药理作用及机制】 与胃泌素竞争胃泌素受体，有抑制胃酸
分泌作用； 同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏
膜的黏液-HCO3-盐屏障，从而发挥抗溃 疡病作用。
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三、抵增抗强和胃防黏止膜胃酸屏和障胃功蛋能的药物
【常用药物】 碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、
三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠
9
【综合评价】
利：应用历史悠久，有较好疗效，价格低廉。通常 用于对症治疗，缓解疼痛、反酸等不适症状。
弊：仅直接中和已分泌的胃酸，不能调节胃酸的分 泌，又具有各自的不良反应。由于新的抑酸药不断 出现，其临床应用价值逐渐下降，不作为首选药。
较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减 少不良反应。如胃得乐、胃舒平。
应在每餐后1-1.5h后和睡前服用。
二、抑制胃酸分泌药
抑制胃酸分泌药作用途径
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(一) H2受体阻断药
【作用与机制】
竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。 【临床应用】主要治疗消化性溃疡。
抑制胃酸分泌作用强而持久
疗程短，溃疡愈合率高尼替丁 法莫替丁
抑酸能力增强 对肝药酶抑制减少 抗雄性激素等不良反应减少
作用于消化系统药PPT课件
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
第二十七章 作用于消化系统的药物
（二）其他粘膜保护药 如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体 果胶铋等。 在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成 保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡 面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。
四、抗幽门螺杆菌（Hp）药
Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦 炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和 细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀 灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手 段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感，但 体内单用一种药物几乎无效。
【体内过程】 又名喜克溃，口服吸收良好， 吸收率约70%～80%，t1/2 为1.6～1.8 h。
[应用] 【药理作用】 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。 ①抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌， [不良反应] 可使基础分泌和夜间分泌均减少；
②刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚 稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁 和十二指肠碱性肠液的分泌增加。 用。
【临床应用】 用 于胃、十二指肠 溃疡，返流性食 管炎、卓-艾综合 征（ZES）等；对 幽门螺杆菌阳性 者，合用抗菌药 物，转阴达90%以 上。
（二）H2受体阻滞药
常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替 丁、尼扎替丁、罗沙替丁。
其作用、应用、不良反应见第二十章。
选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作 用较M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡 疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。 用于消化性溃疡、卓-艾综合征等。
五种抗酸药的比较
NaHCO3 MgSiO3 Al（OH）3 MgO 抗酸强度 显效时间 维持时间 收敛作用 产生CO2 强 快 短 － ＋ 弱 慢 较长 － － 中 慢 较长 ＋ － 强 慢 较长 － － CaCO3 中 较快 较长 ＋ ＋
碱血症
保护溃疡面
＋
－
作用于消化系统的药物讲
第五章 作用于消化系统的药物
机械性消化
食道、胃、肠的运动形式：蠕动、紧张性收缩、分节运动、胃容受性舒张
1
作用:
2
暂时贮存事物，主要是胃的功能。无胃鱼的肠特别长也是起到贮存食物的作用。
3
搅拌及碾磨食物，使食物与消化液混匀。
4
将食糜分批、少量地向消化道下段推移或排放
5
进营养素的吸收。
05
成份和生理功能
02
胆汁 性质、成分及作用 1.性质： 2.胆汁的作用： ①胆盐、胆固醇、卵磷脂等都可作乳化剂减低脂肪的表面张力，使脂肪乳化成微滴，增加了胰脂肪酶的作用面积，使其分解脂肪的作用加快。 ②胆盐是胰脂肪酶的辅酶，可以增强其酶的活性；胆汁可以中和胃酸，为胰脂肪酶提供适宜的pH； ③胆盐可与脂肪酸、甘油一酯形成水溶性复合物（混合微胶粒）；是不溶于水的脂肪分解产物及脂溶性维生素（A、D、E、K）到达肠粘膜表面所必须的运载工具。促进其吸收。 ④胆盐在小肠被吸收后还可促进胆汁的自身分泌。
6
疾病:前胃弛缓.
7
化学性消化
胃液及其分泌调节
1
胃液的成分及其生理功能：
2
也称胃酸，由胃腺的壁细胞分泌。
3
功能有:
4
随食物进入胃内的细菌；
5
胃蛋白酶原，使之转变为有活性的胃蛋白酶；
6
白酶提供必要的酸性环境,使蛋白质变性有利于消化;
7
进入小肠后，可引起胰泌素的释放，从而促进胰液、胆汁、小肠液的分泌；
山楂 增加食欲，促进消化 治消化不良 积食
麦芽 参与淀 粉分解，加强胃肠 机能活动: 治消化 不良
药曲（建曲） 1. 治疗:积食、消化不良、胃肠气胀、马骡大 肠秘结或阻塞. 2.中草药和大米酿造，是传统健脾治胃的上品
第章作用于消化系统的药物
第章作用于消化系统的药物消化系统是人体对于食物进行消化吸收的重要器官，其正常运作与人体的健康密不可分。
当我们的消化系统出现问题时，往往需要用各种药物进行治疗，以帮助我们恢复消化系统的正常功效。
本文将介绍一些常见的作用于消化系统的药物，包括它们的分类、药理作用、副作用等方面。
一、抑酸药抑酸药是一类针对胃内酸的药物，在胃部分泌酸过多时使用。
常见的药物有质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。
它们可以通过抑制胃泌酸来缓解胃痛、胃酸反流等症状。
具体可以分为如下两类：1.1 质子泵抑制剂质子泵抑制剂是一类能够抑制胃酸分泌的药物，也是抑酸药中最常见的一种类型。
常见的质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑等，其作用机制是能够抑制胃部H+/K+ ATPase酶的活性，从而阻止胃酸的分泌。
质子泵抑制剂通常用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病等消化系统疾病。
但是，由于抑制胃酸分泌，它们也会干扰胃肠道对营养的吸收。
1.2 H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是另一类抑酸药，主要用于防止胃酸反流和治疗消化性溃疡等问题。
常见的H2受体拮抗剂如雷尼替丁、氯雷他定等，其作用原理为阻止胃酸分泌物对胃部H2受体的刺激，从而减轻相应的症状。
二、缓泻药缓泻药是对于便秘症状的药物，可以刺激胃肠蠕动继而帮助排便。
常见的缓泻药有芦荟叶提取物、大黄等。
2.1 芦荟叶提取物芦荟叶提取物是一种在天然界中含有的植物提取物，它主要由变酸素、蒽醌和多糖等组成。
它可以通过刺激胃肠道的蠕动从而帮助排便。
芦荟叶提取物是一种相对安全的药物，但是需要注意的是它会影响一些药物的吸收效果，如口服避孕药。
2.2 大黄大黄是一种中药，在常规中药治疗中被广泛使用。
它主要通过刺激胃肠道的蠕动，促进粪便的排出。
大黄虽然是中药中常用的缓泻药，但是其不良反应相对较多，且需要注意剂量的控制。
三、刺激药刺激药，如泻药、胃肠动力药等，往往直接刺激肠壁、胃壁，从而导致胃肠道的收缩以及消化的加速。
常见的刺激药包括芸香碱、甲氧氯普胺、谷氨酰胺等。
作用于消化系统药物
抗溃疡药作用点： 减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜保护功能。
(四)胃泌素受体阻断药
丙谷胺 阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌 提高胃粘膜中己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡，但疗效不如H2受体阻断药，现已少用。
1
药
胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和 HCO3-分泌，抑制胃酸分泌。 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
米索前列醇 前列环素衍生物，对粘膜有保护作用 【作用】 （1）抑制胃酸分泌（基础胃酸、组胺、胃泌素、食物）； （2）抑制胃蛋白酶分泌 （3）保护胃粘膜，促进粘液和HCO3-分泌 （4）增加胃粘膜的血流量 【应用】 1.防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。 2. 治疗胃、十 二直肠溃疡，为二线药。 【不良反应】 腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）
甲氧氯普胺（胃复安）
促进胃肠蠕动 ： 阻断胃肠道多巴胺受体；促进 ACH释放。 止呕： 阻断中枢 CTZ的D2受体。 催乳： 阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑制因子 释放 。
药理作用：
胃肠功能失调、 糖尿病的胃轻瘫和食管反流 呕吐 产后少乳
临床应用
第四节 止吐药
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M受体阻断药（东莨菪碱）
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D2受体阻断药（氯丙嗪）
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作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物消化系统疾病的治疗药物是目前临床最常用的药物之一，包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药等。
目录•抗消化性溃疡药•消化功能调节药抗消化性溃疡药消化性溃疡（peptic ulcer）是一种常见病，发病率约10%~12%, 其发病机制尚未完全阐明。
目前认为该病是攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强与防御因子（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。
抗消化性溃疡药物的主要作用是：①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少“攻击因子”的作用；②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。
目前常用药物有抗酸药、胃酸分泌抑制药、粘膜保护药和抗幽门螺杆菌药等。
一、抗酸药抗酸药(antacids)也称中和胃酸药，均为弱碱性物质。
口服后在胃内直接中和胃酸，升高胃内容物的pH值。
由于酸度下降，胃蛋白酶活性也下降，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激。
抗酸药主要用于消化性溃疡和反流性食道炎。
常用的药物有：氢氧化镁（magnesium hydroxide）、三硅酸镁（magnesium trisilicate）、氢氧化铝（aluminum hydroxide）、碳酸钙（calcium carbonate）、碳酸氢钠（sodium bicarbonate）。
二、抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药【药理作用与作用机制】 H2受体阻断药可阻断壁细胞（parietal cells）上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。
常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。
西咪替丁 CimetidineCimetidine抑制基础胃酸，夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌，其作用可持续。
胃蛋白酶分泌也减少，故对胃粘膜有保护作用。
口服吸收迅速而完全，口服吸收率为59％~89％。
一次服用后，有效血药浓度可维持3~4h。
体内分布广，可通过胎盘屏障内。
血浆蛋白结合率约19％。
体内部分代谢，代谢物及原型经肾排出，t1/2约1.9h，肾功能受损时延长。
不良反应有头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发。
中枢神经系统反应可见睡眠、焦虑、定向力障碍、幻觉。
对内分泌系统作用，可出现精子数减少，性功能减退，男性乳腺发育，女性溢乳等；偶见心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。
西咪替丁是肝药酶抑制剂，可抑制苯二氮卓类(benzodiazepines)、华法林(warfarin)、苯妥英(phenytoin)、普萘洛尔(propranolol)、茶碱(theophylline)、奎尼丁(quinidine)等药物在体内转化，使上述药物血药浓度升高。
雷尼替丁 RanitidineRanitidine抑制胃酸分泌作用和胃粘膜保护作用与cimetidine相似，但抗酸作用较强，为cimetidine的4~10倍，对肝药酶的抑制作用较cimetidine弱。
口服易吸收，口服吸收率为52％，一次服用150mg后，有效血药浓度100ng/ml，维持8~12h，血浆蛋白结合率约15％。
体内分布广，可通过胎盘屏障，乳汁内浓度高于血药浓度。
代谢物及原型经肾排出，t1/2 为1.6~3.1h。
可缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合。
常见的不良反应有胃肠道反应、头痛、头晕、幻觉、躁狂等。
静注可致心动过缓，偶见白细胞、血小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等，停药后恢复。
法莫替丁 FamotidineFamotidine作用与cimetidine相似，但抑制胃酸分泌作用较强，约为cimetidine的40~50倍，为Ranitidine的7~10倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也不影响血催乳素浓度。
尼扎替丁（nizatidine）和罗沙替丁（roxatidine）两药作用与雷尼替丁相似，均用于治疗溃疡病。
（二）H+-K+-ATP酶抑制药H+-K+-ATP酶抑制药，又称质子泵抑制药（proton pump inhibitor），是新型抗消化性溃疡药。
由于疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。
临床常用的有奥美拉唑（omeprazole）、兰索拉唑（lansoprazole）、泮托拉唑（pantoprazole）和雷贝拉唑（rabeprazole）。
奥美拉唑 OmeprazoleOmeprazole又称洛赛克（losec），是第一代质子泵抑制剂。
【药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。
H+-K+-ATP酶主要在胞浆内的小管囊泡上，当壁细胞受到刺激后，H+-K+-ATP酶由胞浆移至壁细胞的分泌小管膜上并被激活，在有H+、Mg2＋和ATP存在时，H+-K+-ATP酶被磷酸化，将H+转移至胞外，又与胞外K+结合，将K+转运至胞内。
H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。
其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少。
此外体内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。
【体内过程】口服易吸收，在酸性环境中快速失活，故常用肠溶胶囊，反复用药的口服吸收率可达70％，达峰时间1~3 h，胃内食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹口服。
血浆蛋白结合率为95％，肝中代谢、肾排泄、t1/2为0.5~1.5 h。
【临床应用】用于治疗：（1）反流性食管炎；（2）消化性溃疡；（3）上消化道出血；（4）幽门螺杆菌感染。
兰索拉唑 LansoprazoleLansoprazole是第二代质子泵抑制药。
抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用与奥美拉唑(omeprazole)相似，但抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。
口服易吸收，但对胃酸不稳定，口服吸收率约85％。
潘多拉唑 PantoprazolePantoprazole（泮他拉唑，喷妥拉唑）与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。
Pantoprazole口服后吸收迅速，虽然半衰期短，然而一旦酸分泌抑制作用完成，可持续很长时间。
两药的抗溃疡病作用与omeprazole相似，但pantoprazole在pH3.5~7.0条件下较稳定。
研究显示，雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物，Rabeprazole体外抗酸作用较强。
Rabeprazole 和pantoprazole对肝药酶系统的亲和力较omeprazole和lansoprazole 弱，对其它药物代谢的影响小，不良反应轻微，发生率约2.5%。
（三）M胆碱受体阻断药【药理作用与作用机制】抗胆碱药物阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌；也阻断acetylcholine对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞等上的M受体的激动作用，减少组胺(histamine)和胃泌素(gastrin)等物质释放，间接减少胃酸的分泌。
此外，这类药尚有解痉作用。
阿托品(atropine)和溴化丙胺太林（propantheline bromide）可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，但不良反应较多。
哌仑西平（pirenzepine）主要阻断M1受体，同时也有M2受体阻断作用。
能显著抑制胃酸分泌，对唾液腺、平滑肌和心房M受体亲和力低。
能明显缓解溃疡病人的症状，用于治疗胃、十二指肠溃疡。
不良反应以消化道症状为多见，主要是口干，此外可能有：视物模糊、头痛、眩晕、嗜睡等。
替仑西平（telenzepine）与pirenzepine相似，作用较强，作用持续时间较长，t1/2约14h，主要用于治疗溃疡病。
不良反应较少而轻。
（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide） Proglumide与gastrin竞争胃泌素受体，有抑制胃酸分泌作用；同时也促进胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的粘液HCO3-屏障，从而发挥抗溃疡病作用。
【不良反应】常见的副作用有恶心、腹痛等胃肠道症状。
少见神经系统反应如头痛、头晕、失眠、外周神经炎。
偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。
【药物相互作用】对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英（phenytoin）、华法林（warfarin）、苯二氮卓类（benzodiazepines）等药物在体内的代谢。
三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3－屏障。
能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。
当胃粘膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。
胃粘膜保护药，就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘液HCO3－屏障，而发挥抗溃疡病作用。
米索前列醇 MisoprostolMisoprostol为前列腺素E1（prostaglandin E1，PGE1）的衍生物。
对基础胃酸分泌、食物、组胺和胃泌素等引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌也减少。
Misoprostol有提高粘液和HCO3-的分泌、促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖、增加胃粘膜血流等作用，从而提高胃粘液屏障和粘膜屏障功能。
本品性质稳定，口服吸收良好, t1/2为1.6～1.8 h。
单次给药后0.5 h起效，1～1.5 h达高峰，持续3 h。
临床用于治疗胃和十二指肠溃疡，并有预防复发作用。
对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血，作为细胞保护药有特效。
因能引起子宫收缩，尚可用于产后止血。
常见的不良反应为腹泻、头痛、头晕等。
孕妇及前列腺素过敏者禁用。
硫糖铝 SucralfateSucralfate是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。
口服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。
前者有抗酸作用，后者为粘稠多聚体，与病灶表面带正电荷蛋白质结合形成保护膜，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，防止胃酸和消化酶的侵蚀，促进胃、十二肠粘膜合成前列腺素E2，从而增强胃、十二指肠粘膜的细胞屏障和粘液HCO3－屏障。
增强表皮生长因子、碱性或纤维细胞生长因子的作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合，并能与胃酸和胆汁酸结合，有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。
抑制幽门螺杆菌的繁殖，使粘膜中的幽门螺杆菌密度降低，阻止幽门螺杆菌的蛋白酶、脂酶对粘膜的破坏。
本药可用于治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。
Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用，应在饭前1 h空腹服用，并且服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。