苯海拉明统一版PPT课件
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苯海拉明中毒护理查房PPT
发生
心理护理：给予患者心理支 持和安慰，缓解紧张情绪
健康教育：向患者及家属介 绍苯海拉明中毒的护理知识，
提高自我护理能力
护理效果评估及反馈
评估方法：观察、测量、询 问等
评估指标：生命体征、意识 状态、呼吸情况、循环情况 等
评估结果：及时记录，分析 原因，采取措施
反馈机制：建立有效的沟通 渠道，及时反馈问题，调整
降温作用：可降低患者的体温
中毒机制及途径
中毒机制：苯海拉明通 过抑制中枢神经系统的 胆碱能受体，引起嗜睡、 乏力、头晕等Байду номын сангаас状
中毒途径：口服、吸入、 皮肤接触等
中毒症状及危害
中毒症状：头晕、头痛、恶心、呕吐、心悸、口干、胸闷、心前区不适等 危害：严重者可能出现血压下降、昏迷、呼吸抑制等，甚至危及生命
• 密切观察病情变化，及时发现并处理并发症；
• 保持呼吸道通畅，防止窒息；
• 加强口腔护理，预防口腔感染；
• 保持皮肤清洁干燥，预防皮肤感染；
• 加强心理护理，减轻患者焦虑情绪。
并发症处理流程及注意事项
密切观察病情变化，及时发现并发症 针对不同并发症采取相应处理措施 保持呼吸道通畅，防止窒息 保持循环稳定，防止休克 预防感染，加强护理
查房后处理： 总结查房情况， 制定改进措施， 跟进护理效果
查房时间安排
查房时间：每日上午或下午 查房时长：每次约30分钟 查房频次：至少每天一次 查房人员：护士、医生、药师等医疗团队成员
04
患者基本情况介绍
患者基本信息
姓名、性别、年龄、职业
病史、过敏史、家族史
临床表现、诊断结果
护理评估、护理措施
护理人员：XX医院
01
心理护理：给予患者心理支 持和安慰，缓解紧张情绪
健康教育：向患者及家属介 绍苯海拉明中毒的护理知识，
提高自我护理能力
护理效果评估及反馈
评估方法：观察、测量、询 问等
评估指标：生命体征、意识 状态、呼吸情况、循环情况 等
评估结果：及时记录，分析 原因，采取措施
反馈机制：建立有效的沟通 渠道，及时反馈问题，调整
降温作用：可降低患者的体温
中毒机制及途径
中毒机制：苯海拉明通 过抑制中枢神经系统的 胆碱能受体，引起嗜睡、 乏力、头晕等Байду номын сангаас状
中毒途径：口服、吸入、 皮肤接触等
中毒症状及危害
中毒症状：头晕、头痛、恶心、呕吐、心悸、口干、胸闷、心前区不适等 危害：严重者可能出现血压下降、昏迷、呼吸抑制等，甚至危及生命
• 密切观察病情变化，及时发现并处理并发症；
• 保持呼吸道通畅，防止窒息；
• 加强口腔护理，预防口腔感染；
• 保持皮肤清洁干燥，预防皮肤感染；
• 加强心理护理，减轻患者焦虑情绪。
并发症处理流程及注意事项
密切观察病情变化，及时发现并发症 针对不同并发症采取相应处理措施 保持呼吸道通畅，防止窒息 保持循环稳定，防止休克 预防感染，加强护理
查房后处理： 总结查房情况， 制定改进措施， 跟进护理效果
查房时间安排
查房时间：每日上午或下午 查房时长：每次约30分钟 查房频次：至少每天一次 查房人员：护士、医生、药师等医疗团队成员
04
患者基本情况介绍
患者基本信息
姓名、性别、年龄、职业
病史、过敏史、家族史
临床表现、诊断结果
护理评估、护理措施
护理人员：XX医院
01
《药物化学抗组胺药》PPT课件
详细描述
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗皮肤过敏药ppt课件
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
苯海拉明
Page 8
5．抗组胺药虽属抗变态反应药物，但 此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明 有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用 药期间如病人出现皮疹即停药或改用其 他抗组胺药物。 6．苯海拉明如与催眠、镇静、安定类 药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制 作用，应予避免。
Page 9
7．抗组胺药物常有快速减效反应（ tachyphylaxis），或称耐药性反应。 如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者 时，初期疗效往往非常显著，但随着用 药时间的延长，效果即逐渐下降。当出 现此类耐药性反应时，宜及早改用其他 种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影 响疗效。
①片剂：12.5mg、25mg、50mg。
②注射剂：10mg/ml、20mg/ml。
③糖浆：0.2%。
④霜剂：1%，2%。
Page 7
注意事项
1．支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏 稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。 2．低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功 能亢进、青光眼患者慎用。 3．早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产 儿 忌用。 4．长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍 ，尤其不宜长期注射用药。
【别 名】 苯那君，可那敏，苯那坐尔, Bebad yl， Bid amlne，Bendvla e，Alle d yi，De mistina，Dibendyl，lensen , Diphenhyd amine。 【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年 版， 二部 第626页。 【分子式与分子量】C17H21NO·HCl，291.82
Page
21
相互作用
（1）本品可短暂影响巴比妥类药 和磺胺醋酰钠等的吸收。 （2）和对氨基水杨酸钠同用可降 低后者血药浓度。
5．抗组胺药虽属抗变态反应药物，但 此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明 有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用 药期间如病人出现皮疹即停药或改用其 他抗组胺药物。 6．苯海拉明如与催眠、镇静、安定类 药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制 作用，应予避免。
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7．抗组胺药物常有快速减效反应（ tachyphylaxis），或称耐药性反应。 如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者 时，初期疗效往往非常显著，但随着用 药时间的延长，效果即逐渐下降。当出 现此类耐药性反应时，宜及早改用其他 种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影 响疗效。
①片剂：12.5mg、25mg、50mg。
②注射剂：10mg/ml、20mg/ml。
③糖浆：0.2%。
④霜剂：1%，2%。
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注意事项
1．支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏 稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。 2．低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功 能亢进、青光眼患者慎用。 3．早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产 儿 忌用。 4．长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍 ，尤其不宜长期注射用药。
【别 名】 苯那君，可那敏，苯那坐尔, Bebad yl， Bid amlne，Bendvla e，Alle d yi，De mistina，Dibendyl，lensen , Diphenhyd amine。 【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年 版， 二部 第626页。 【分子式与分子量】C17H21NO·HCl，291.82
Page
21
相互作用
（1）本品可短暂影响巴比妥类药 和磺胺醋酰钠等的吸收。 （2）和对氨基水杨酸钠同用可降 低后者血药浓度。
苯海拉明统一版PPT课件
Diphenylmethoxyacetic acid
20
CYP450 COX-1
CYP450
苯海拉明口服后经胃肠吸收， 2~3小时血药浓度达最高峰， 维持4~6小时。蛋白结合率 98~99%，t1/2个体差异较大。 极少部分以原形药物的形式 从尿液中排出。绝大多数以 代谢产物的形式通过尿液排 出。24小时几乎完全消除。
合成条件的优化——温度
26
合成条件的优化——溶剂配比
27
合成条件的优化——反应后处理
28
组胺
叔 胺
l
H1受体拮抗剂：将组胺中的 咪唑环替换成了不同的芳环
替换
29
组胺
叔 胺
l
氨烷基醚类：将组胺中的咪唑 环替换成Ar2CHO
替换
Ar2CHO
30
苯海拉明改造
苯海拉明有嗜睡性、中枢抑制作用，可以对其进行改造 无嗜睡作用的抗H1受体特点： 极性大 脂溶性小 不易透过血脑屏障 对受体的选择性强 现有的研究认为， 拮抗剂与 H 1 受体结合时能够与靶点口袋内部 Asp107 中的碳酸根发生电性的相互吸引 ， 并和 Lys191形成氢键， 另外还能跟 Phe432、 Phe435 和 Trp158 之间形成相互作用
→ Cytochrome P450 2C9 Cytochrome P450 2C19 Cytochrome P450 2D6 Cytochrome P450 1A2
→ Not available
Product N-Desmethyldiphenhydramine
Diphenhydramine N-glucuronide N,NDidesmethyldiphenhydr小肠、大肠、胆小管、 近曲小管、中枢神经系统内皮细胞、胎 盘和肾上腺细胞中。P糖蛋白具有外排 泵作用，对于药物的分布和排泄有重要 影响。
20
CYP450 COX-1
CYP450
苯海拉明口服后经胃肠吸收， 2~3小时血药浓度达最高峰， 维持4~6小时。蛋白结合率 98~99%，t1/2个体差异较大。 极少部分以原形药物的形式 从尿液中排出。绝大多数以 代谢产物的形式通过尿液排 出。24小时几乎完全消除。
合成条件的优化——温度
26
合成条件的优化——溶剂配比
27
合成条件的优化——反应后处理
28
组胺
叔 胺
l
H1受体拮抗剂：将组胺中的 咪唑环替换成了不同的芳环
替换
29
组胺
叔 胺
l
氨烷基醚类：将组胺中的咪唑 环替换成Ar2CHO
替换
Ar2CHO
30
苯海拉明改造
苯海拉明有嗜睡性、中枢抑制作用，可以对其进行改造 无嗜睡作用的抗H1受体特点： 极性大 脂溶性小 不易透过血脑屏障 对受体的选择性强 现有的研究认为， 拮抗剂与 H 1 受体结合时能够与靶点口袋内部 Asp107 中的碳酸根发生电性的相互吸引 ， 并和 Lys191形成氢键， 另外还能跟 Phe432、 Phe435 和 Trp158 之间形成相互作用
→ Cytochrome P450 2C9 Cytochrome P450 2C19 Cytochrome P450 2D6 Cytochrome P450 1A2
→ Not available
Product N-Desmethyldiphenhydramine
Diphenhydramine N-glucuronide N,NDidesmethyldiphenhydr小肠、大肠、胆小管、 近曲小管、中枢神经系统内皮细胞、胎 盘和肾上腺细胞中。P糖蛋白具有外排 泵作用，对于药物的分布和排泄有重要 影响。
《抗过敏药》ppt课件
I型过敏反应
也称为特异性或过敏 反应。是通常所说的 过敏反应。主要参与 抗体IgE。
再次
致敏原
初次
机体致敏状态（产生IgE附着于 肥大细胞、嗜碱细胞表面） 释放 组织胺、缓激肽 慢反应物质、5-羟色胺
皮肤、呼吸道、消化道
毛细血管扩张、通透性增高 平滑肌收缩、腺体分泌
荨麻疹、哮喘、呼吸困难、腹 泻、血压下降、过敏性休克等
不良反应：个别患者可出现头痛、嗜睡、疲倦、衰弱、口干、腹痛。 用法用量：成人剂量：5mg，1次/d。 禁忌症：CCr小于10ml/min的肾病晚期；特殊遗传性疾病 特点：无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍相当于西
Ⅱ型过敏反应
也称细胞溶解型或细胞毒性型。
致敏原可是细胞的成分，也可
致敏原
初次
机体致敏状态 （产生IgG)
是吸附在细胞上的细菌产物或
药物。参与抗体主要是IgG。
再次
IgG
属于本型的过敏反应包括：药 抗原（ IgG）抗体复合物
物（如氨基比林）过敏性白细 胞减少症（如马传贫、边虫病、 吸附
趋化
沙门氏菌感染）、自身免疫性
禁忌症：癫痫患者
3、曲普利啶(克敏、刻免)
药理作用： ：抗组胺作用 临床应用：各种过敏性疾患，包括荨麻疹，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎、
支气管哮喘、皮炎及皮肤瘙痒症 不良反应：少，偶有口干、畏食、恶心、呕吐、便秘、腹痛、腹泻、疲
乏、轻微嗜睡等，减量或停用后可自行消失。 用法用量：成人：2.5-5mg/次，2次/d。
第二代抗组胺药
西替利嗪 特非那定 阿斯咪唑 氯雷他定 非索那啶、 咪唑斯汀 依巴斯汀 阿伐斯汀
第二代抗组胺药
❖ 第二代抗组胺药与第一代相比 ➢ 脂溶性差，不易透过血脑屏障，中枢副反应小 ➢ H1受体选择性强 ➢ 患者顺应性好
苯海拉明机制
研究展望与未来发展趋势
01
进一步阐明苯海拉明的药理作 用机制，为新药研发提供理论 支持。
02
1. 深入研究苯海拉明与组胺受 体的相互作用及其调节机制。
03
2. 探讨苯海拉明对其他生物活 性分子的影响及其作用机制。
研究展望与未来发展趋势
01
02
03
发展新型苯海拉明类药物，提高 疗效和安全性。
1. 基于苯海拉明的药理作用机制 ，寻找更具选择性和高效的药物 。
苯海拉明的表观分布容积较大，提示其可在体内广泛分布，这与其在多种组织中的浓度较高的观察结果 相符。
苯海拉明的副作用
04
与注意事项
常见副作用
嗜睡、疲倦
01
服用苯海拉明后，患者容易出现嗜睡、疲倦等反应，
影响正常生活和工作。
口干、咽干
02 苯海拉明会抑制口腔和咽喉的腺体分泌，导致口干、
咽干等症状。
排尿困难
苯海拉明机制
目 录
• 苯海拉明概述 • 苯海拉明的作用机制 • 苯海拉明的药代动力学 • 苯海拉明的副作用与注意事项 • 苯海拉明与其他药物的比较 • 苯海拉明的研究进展与展望
苯海拉明概述
01
苯海拉明的定义
01
苯海拉明是一种具有抗组胺和镇 静效果的药物，通常用于治疗过 敏反应和晕动病。
02
它是通过与组胺受体结合，阻止 组胺的作用，从而减轻过敏反应 和晕动病的症状。
该药物也可用于治疗晕动病，如晕船、晕机和飞行眩晕等。
此外，苯海拉明还可用于治疗帕金森病和神经痛等神经系统疾病。
需要注意的是，苯海拉明具有一定的副作用和相互作用风险，因此在 使用前应咨询医生或药师的建议。
苯海拉明的作用机
抗过敏药物PPT精选课件
过敏反应组胺白三烯前列腺素炎症介质对症治疗5羟色胺缓激肽直接作用间接作用间接作用间接作用间接作用histidineversushistamine组胺是体内一种化学传导活性胺物质可影响许多细胞反应包括过敏发炎反应胃酸分泌等也可影响脑部神经传导会造成嗜睡效果
药物化学
Medicinal Chemistry
X为C，N，O等电子等排体，
尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环,
X与N 之间常见2个C原子。
17
H1受体拮抗剂化学结构类型
乙二胺类（X=N）
氨基醚类（X=CHO）：
Typical drugs：Diphenhydramine Hydrochloride
哌嗪类
CH3
CH3
N
COCH2CH2N
CH3
苯吡拉明（多西拉敏）
CH3
N
CHOCH2CH2N
Cl
CH3
氯苯吡拉明（卡比沙明）
27
3. 氨基置于环中
CHO
N CH3
二苯拉林
活性大于苯海拉明
28
Cl
O
CH3
H
N
氯马斯汀
这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效 快，服用30min后即起效，可持续12h，兼具显著的止痒 作用。以RR和RS 型活性好，说明与苯环相连的碳原子的 立体化学对活性有较大的影响。
Leuckart reaction：
Preparation of tertiary amine.
39
Review
Types of H1Receptor antagonist
Ethalene diamines
Amino ethers
药物化学
Medicinal Chemistry
X为C，N，O等电子等排体，
尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环,
X与N 之间常见2个C原子。
17
H1受体拮抗剂化学结构类型
乙二胺类（X=N）
氨基醚类（X=CHO）：
Typical drugs：Diphenhydramine Hydrochloride
哌嗪类
CH3
CH3
N
COCH2CH2N
CH3
苯吡拉明（多西拉敏）
CH3
N
CHOCH2CH2N
Cl
CH3
氯苯吡拉明（卡比沙明）
27
3. 氨基置于环中
CHO
N CH3
二苯拉林
活性大于苯海拉明
28
Cl
O
CH3
H
N
氯马斯汀
这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效 快，服用30min后即起效，可持续12h，兼具显著的止痒 作用。以RR和RS 型活性好，说明与苯环相连的碳原子的 立体化学对活性有较大的影响。
Leuckart reaction：
Preparation of tertiary amine.
39
Review
Types of H1Receptor antagonist
Ethalene diamines
Amino ethers
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13
过量中毒
14
怀孕及哺乳
美国药管局(FDA)将此药归类为怀孕类别B级。 少量的药物会经由母乳到达婴儿体内，可能会造成新生儿过度的
兴奋、紧张不安及睡眠不正常，同时，此药可能会降低母乳的产 生。因此，喂奶的母亲应该使用其它的乳制品，以取代母乳。
15
药物改进
与具有中枢兴奋作用的嘌呤衍生物结合成盐，如8-氯苯碱 （Chlorotheophylline）
Value + + Substrate Non-inhibitor Non-inhibitor Substrate Substrate Inhibitor Non-inhibitor
Probability 0.9898 0.9381 0.6211 0.6632 0.8381 0.8919 0.6173 0.8932 0.934
苯海拉明 Diphenhydramine
1
组胺 外周系统
外周系统中的组胺主要储存于肥大细胞 抗体抗原反应引起肥大细胞细胞膜通透性改变 组胺释放与受体结合产生生理病理效应 免疫反应，炎症，气管平滑肌，胃酸分泌
2
组胺 生理病理效应
收缩支气管和胃肠道平滑肌 松弛小血管平滑肌 增加毛细血管通透性 刺激胃酸分泌 减慢房室传导，增加心肌收缩力
3
组胺 免疫调节
组胺
诱导Th1细胞增殖 INF-γ ↑
诱导炎症前细胞因 子释放
诱导巨噬细胞溶酶 体酶释放
影响粒细胞及成纤 维细胞活性
4
组胺 神经通路
乳头状核细胞体神经元
沿下丘脑轴
皮层额面，颞面及其他大脑区域 通过H1受体调节包括睡眠，能量， 识别及记忆，抗惊厥等
5
体内组胺来源
中枢神经系统神经元 胃黏膜壁细胞 肥大细胞 嗜碱粒细胞
局部麻醉
帕金森病 锥体外系反 应
9
盐酸苯海拉明
Diphenhydramine Hydrochloride
10
副作用
常见的副作用： 嗜睡、口乾、头晕、镇静、鼻腔粘膜乾燥。 其它可能副作用： 恶心、呕吐、食欲不振、便秘、头痛、肌肉无力、兴奋（儿童）、
神经紧张、视觉模糊等。 较严重的副作用： 幻觉、失眠、皮肤起红疹或有青紫色瘀伤、呼吸困难、精神恍惚
或沮丧、突然发烧、眼睛及皮肤发黄、发冷或喉咙痛、极端疲倦、 精神极度兴奋等。
11
注意事项
禁忌症：对Diphenhydramine药物或其赋形剂成分过敏者。 急性哮喘病患丶新生儿或早产儿丶以及哺乳妇女等不该 使用此药。
嗜睡：Diphenhydramine会造成极大的嗜睡，除非已经适 应了药物的作用，当开车或操作危险机械时，应该格外 小心谨慎。酒精会增加此药的嗜睡作用，应当避免或限 制饮酒。
茶苯海明（又名晕海宁，乘晕宁，Dimenhydrinate）
16
药物相互作用
盐酸苯海拉明片可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰 钠等的吸收。
和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。 可增强中枢神经抑制药的作用。
17
Predicted ADMET features of diphenhydramine
Property Human Intestinal Absorption Blood Brain Barrier P-glycoprotein substrate P-glycoprotein inhibitor I P-glycoprotein inhibitor II CYP2D6 substrate CYP3A4 substrate CYP2D6 substrate CYP3A4 substrate
→ Cytochrome P450 2C9 Cytochrome P450 2C19 Cytochrome P450 2D6 Cytochrome P450 1A2
→ Not available
Product N-Desmethyldiphenhydramine
皮试：在做皮肤过敏反应测试之前，应该先通知医师有 服用此药。因为Diphenhydramine的抗过敏作用，可能会 干扰皮肤过敏的测试结果。
12
注意事项
光敏性：Diphenhydramine会增加皮肤对阳光的敏感性，如果在 阳光下曝晒太久，有可能会导致皮肤过敏或灼伤，应该尽量避免 阳光直接曝晒，并穿着长袖衣物，以保护皮肤。
BBB上的P糖蛋白决定了药物是否能进入 中枢神经系统以进入的量。
二代组胺受体抑制剂是P糖蛋白底物。
19
Metabolism of diphenhydramine: Hepatic and Renal
Substrate Diphenhydramine
Diphenhydramine N-Desmethyldiphenhydramine
18
P糖蛋白对苯海拉明的影响：
P糖蛋白存在于小肠、大肠、胆小管、 近曲小管、中枢神经系统内皮细胞、胎 盘和肾上腺细胞中。P糖蛋白具有外排 泵作用，对于药物的分布和排泄有重要 影响。
苯海拉明是P糖蛋白和CYP3A4的底物。
葡萄柚汁会改变小肠上皮细胞上P糖蛋 白和CYP3A4的行为，导致外排泵作用增 强，代谢作用减弱。
6
组胺受体
H1，H2，H3，H4四型受体 H1，H2亚型分布较广泛 7次螺旋跨膜结构，G蛋白偶联受体
7
H1受体拮抗剂
治疗过敏反应
减轻红斑，风团，瘙痒 及流涕
过敏性休克辅助治疗 （不能代替肾上腺素）
治疗失眠
中枢作用
镇静止痛
晕动病
8
苯海拉明
各种过敏
H1受体拮抗剂 抗胆碱
晕动病 镇静 术前催眠
N,NDidesmethyldiphenhydramine
Enzymes
→ Cytochrome P450 2C9 Cytochrome P450 2C19 Cytochrome P450 1A2 Cytochrome P450 2D6
→ Prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1)
小孩及老年人：对此药较为敏感，可能会引起噩梦丶不正常的兴 奋，及情绪不安等等。老年人较易引起虚幻丶排尿困难丶头晕丶 口舌乾燥丶低血压等等。
其他：服药期间有便秘发生的话，就应该多食用蔬菜或水果等 帮助消化的食物，并且在许可下，多做运动或多饮用水分。服用 此药後也许会产生口渴，但是只要含一块冰块或糖果的话，应该 可以减少此一副作用。
过量中毒
14
怀孕及哺乳
美国药管局(FDA)将此药归类为怀孕类别B级。 少量的药物会经由母乳到达婴儿体内，可能会造成新生儿过度的
兴奋、紧张不安及睡眠不正常，同时，此药可能会降低母乳的产 生。因此，喂奶的母亲应该使用其它的乳制品，以取代母乳。
15
药物改进
与具有中枢兴奋作用的嘌呤衍生物结合成盐，如8-氯苯碱 （Chlorotheophylline）
Value + + Substrate Non-inhibitor Non-inhibitor Substrate Substrate Inhibitor Non-inhibitor
Probability 0.9898 0.9381 0.6211 0.6632 0.8381 0.8919 0.6173 0.8932 0.934
苯海拉明 Diphenhydramine
1
组胺 外周系统
外周系统中的组胺主要储存于肥大细胞 抗体抗原反应引起肥大细胞细胞膜通透性改变 组胺释放与受体结合产生生理病理效应 免疫反应，炎症，气管平滑肌，胃酸分泌
2
组胺 生理病理效应
收缩支气管和胃肠道平滑肌 松弛小血管平滑肌 增加毛细血管通透性 刺激胃酸分泌 减慢房室传导，增加心肌收缩力
3
组胺 免疫调节
组胺
诱导Th1细胞增殖 INF-γ ↑
诱导炎症前细胞因 子释放
诱导巨噬细胞溶酶 体酶释放
影响粒细胞及成纤 维细胞活性
4
组胺 神经通路
乳头状核细胞体神经元
沿下丘脑轴
皮层额面，颞面及其他大脑区域 通过H1受体调节包括睡眠，能量， 识别及记忆，抗惊厥等
5
体内组胺来源
中枢神经系统神经元 胃黏膜壁细胞 肥大细胞 嗜碱粒细胞
局部麻醉
帕金森病 锥体外系反 应
9
盐酸苯海拉明
Diphenhydramine Hydrochloride
10
副作用
常见的副作用： 嗜睡、口乾、头晕、镇静、鼻腔粘膜乾燥。 其它可能副作用： 恶心、呕吐、食欲不振、便秘、头痛、肌肉无力、兴奋（儿童）、
神经紧张、视觉模糊等。 较严重的副作用： 幻觉、失眠、皮肤起红疹或有青紫色瘀伤、呼吸困难、精神恍惚
或沮丧、突然发烧、眼睛及皮肤发黄、发冷或喉咙痛、极端疲倦、 精神极度兴奋等。
11
注意事项
禁忌症：对Diphenhydramine药物或其赋形剂成分过敏者。 急性哮喘病患丶新生儿或早产儿丶以及哺乳妇女等不该 使用此药。
嗜睡：Diphenhydramine会造成极大的嗜睡，除非已经适 应了药物的作用，当开车或操作危险机械时，应该格外 小心谨慎。酒精会增加此药的嗜睡作用，应当避免或限 制饮酒。
茶苯海明（又名晕海宁，乘晕宁，Dimenhydrinate）
16
药物相互作用
盐酸苯海拉明片可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰 钠等的吸收。
和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。 可增强中枢神经抑制药的作用。
17
Predicted ADMET features of diphenhydramine
Property Human Intestinal Absorption Blood Brain Barrier P-glycoprotein substrate P-glycoprotein inhibitor I P-glycoprotein inhibitor II CYP2D6 substrate CYP3A4 substrate CYP2D6 substrate CYP3A4 substrate
→ Cytochrome P450 2C9 Cytochrome P450 2C19 Cytochrome P450 2D6 Cytochrome P450 1A2
→ Not available
Product N-Desmethyldiphenhydramine
皮试：在做皮肤过敏反应测试之前，应该先通知医师有 服用此药。因为Diphenhydramine的抗过敏作用，可能会 干扰皮肤过敏的测试结果。
12
注意事项
光敏性：Diphenhydramine会增加皮肤对阳光的敏感性，如果在 阳光下曝晒太久，有可能会导致皮肤过敏或灼伤，应该尽量避免 阳光直接曝晒，并穿着长袖衣物，以保护皮肤。
BBB上的P糖蛋白决定了药物是否能进入 中枢神经系统以进入的量。
二代组胺受体抑制剂是P糖蛋白底物。
19
Metabolism of diphenhydramine: Hepatic and Renal
Substrate Diphenhydramine
Diphenhydramine N-Desmethyldiphenhydramine
18
P糖蛋白对苯海拉明的影响：
P糖蛋白存在于小肠、大肠、胆小管、 近曲小管、中枢神经系统内皮细胞、胎 盘和肾上腺细胞中。P糖蛋白具有外排 泵作用，对于药物的分布和排泄有重要 影响。
苯海拉明是P糖蛋白和CYP3A4的底物。
葡萄柚汁会改变小肠上皮细胞上P糖蛋 白和CYP3A4的行为，导致外排泵作用增 强，代谢作用减弱。
6
组胺受体
H1，H2，H3，H4四型受体 H1，H2亚型分布较广泛 7次螺旋跨膜结构，G蛋白偶联受体
7
H1受体拮抗剂
治疗过敏反应
减轻红斑，风团，瘙痒 及流涕
过敏性休克辅助治疗 （不能代替肾上腺素）
治疗失眠
中枢作用
镇静止痛
晕动病
8
苯海拉明
各种过敏
H1受体拮抗剂 抗胆碱
晕动病 镇静 术前催眠
N,NDidesmethyldiphenhydramine
Enzymes
→ Cytochrome P450 2C9 Cytochrome P450 2C19 Cytochrome P450 1A2 Cytochrome P450 2D6
→ Prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1)
小孩及老年人：对此药较为敏感，可能会引起噩梦丶不正常的兴 奋，及情绪不安等等。老年人较易引起虚幻丶排尿困难丶头晕丶 口舌乾燥丶低血压等等。
其他：服药期间有便秘发生的话，就应该多食用蔬菜或水果等 帮助消化的食物，并且在许可下，多做运动或多饮用水分。服用 此药後也许会产生口渴，但是只要含一块冰块或糖果的话，应该 可以减少此一副作用。