黄酮类化合物代谢的研究

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黄酮类化合物肠道细菌生物转化的研究进展

黄酮类化合物肠道细菌生物转化的研究进展

黄酮类化合物肠道细菌生物转化的研究进展黄酮类化合物是一类在自然界分布广泛的天然产物,具有多方面的生物活性。

黄酮类化合物在肠道细菌的作用下发生降解,进而影响其在体内的生物利用度。

肠道细菌对黄酮类化合物的代谢研究能为筛选黄酮生物转化相关菌、阐明黄酮体内代谢过程提供依据。

以黄酮类化合物为先导化合物,肠道细菌通过结构修饰可以产生高效、高生物利用度和吸收性良好的化合物,为新药研发、药物剂型选择和药物生产奠定基础。

该文归纳总结了肠道细菌对黄酮类化合物生物转化的主要反应类型与影响因素,供生物转化研究借鉴。

标签:黄酮;肠道细菌;生物转化;反应类型;影响因素黄酮类化合物是指基本母核为2-苯基色原酮的一系列化合物,广泛存在于植物界中,其中包括人们日常食用的水果、蔬菜和谷物,是重要的天然产物之一。

黄酮类化合物在体内和体外都具有多种生物活性[1],除了有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化作用以外,在治疗心血管疾病方面也有显著疗效[2];它们对不同的荷尔蒙还有一定的调节作用,如雌激素和雄激素[3-4]。

黄酮类化合物对人类健康的影响不言而喻。

肠道细菌在人体免疫、营养和代谢等方面起着至关重要的作用。

肠道菌群在其生长代谢过程中会产生多种酶,黄酮类化合物在酶的作用下降解,可以发生水解,多次还原,去酮基,去羟基等反应,转化成相应的酚酸,从而影响黄酮类化合物在人体的生物利用度。

某些反应具有显著的底物、立体和位置选择性。

近年来结合体外和体内实验来研究肠道细菌对黄酮类化合物的生物转化,体外实验常用粪便温孵法和离体消化道内容物温孵法;体内实验通过口服与非口服给药的比较、普通动物和无菌或伪无菌动物的代谢产物比较来研究黄酮类化合物的生物转化[5]。

目前的研究方向还主要集中在肠道细菌生物转化的酶学研究,分离纯化各步反应的酶并找到催化酶的基因编码,用HPLC-MS,GC-MS,NMR 等现代分析技术检测代谢产物并研究其药理作用,为揭示黄酮类化合物在体内的代谢过程和发挥药效的机制提供依据,从而阐明中药的药效物质基础。

黄酮类化合物的研究进展

黄酮类化合物的研究进展

黄酮类化合物的研究进展陈璐食安082 2083608204摘要:黄酮类化合物是多酚化合物的一种,广泛存在于自然界中许多药用植物的根、叶、皮和果实以及水果和蔬菜中,多以苷类形式存在,一部分以游离形式存在。

目前,黄酮类化合物泛指2个苯环(A与B)通过3个碳原子相互连结而成的一系列化合物。

对黄酮类化合物的药理作用研究由来已久,大量研究发现,黄酮类化合物具有抗感染、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗心血管疾病、免疫调节等作用。

关键字:黄酮类化合物;生物活性;研究进展;作用;前景Advances in flavonoid researchChen Lu Food Safety 082 2083608204 Abstract: Flavonoids are polyphenolic compounds of the kind widely found in nature, the root of many medicinal plants, leaves, bark and fruit, and fruit and vegetables, mostly glycosides form, part of the free form. Currently, flavonoids refers to two benzene rings (A and B) by three carbon atoms linked together from a series of compounds.On the pharmacological effects of flavonoids of a long, large study found that flavonoids have anti-inflammatory, antioxidant, anti-tumor, anti-virus, anti-cardiovascular diseases, immune regulation and so on.Keywords: flavonoids; biological activity; research progress; role; prospects黄酮类化合物广泛存在于植物中,是植物长期自然选择过程中产生的次级代谢产物。

黄酮类化合物的药物代谢研究进展_何佳珂

黄酮类化合物的药物代谢研究进展_何佳珂
从构动关 系上看 , CYP1A同工酶对黄酮类化合物的代谢 程度和羟基 的数 目以 及位置 有关 。 Aroclor1254-诱导 的大鼠 肝微粒体中的 研究表明 :B环是主要的代谢部位 ;B环上无羟 基或有单羟基 均能发生微粒体羟化 反应 ;B环上 2个 或以上 的羟基反而会妨碍羟基 化反应 [ 3] 。 人和小 鼠肝微粒体 中 , 山 柰酚 、芹菜素 、柚皮 素在 B环 3′位发生 羟化反 应 [ 4] 。 高良姜 黄素在人肝微 粒体中也易于 B环 4′位发生氧化代谢 [ 5] 。
表 1 部 分黄酮类化合物的取代基类型
取代位置与取代基
化合物
3
5
6
7
8
2′
3′
4′
5′
6′
芹菜素 apigenin
H
OH
H
OH
H
ห้องสมุดไป่ตู้
H
H
OH
H
H
柚皮素 naringenin
H
OH
H
OH
H
H
H
OH
H
H
高良姜黄素 galangin OH
OH
H
OH
H
H
H
H
H
H
山萘甲黄素 kaempferideOH
OH
H
OH
第 35卷第 21期 2010 年 11月
VNolo.v3e5m, beIsrs, ue2 01201
大鼠肝细胞以及亚细胞制备物 中 , 山柰酚的代谢主要为 A环 7位羟基葡萄糖醛酸化 [ 16] 。 甲 氧基黄 酮类化 合物在 O-去甲 基反应后随 即进行 Ⅱ 相代谢 。 WalleUK等 [ 6] 发现 5, 7-二甲 氧基黄酮本身不发生 结合反 应 , 而是 由 CYPP450在 A环 5 位或者 7位 O-脱甲 基代 谢后 , 紧 接着 才进 行葡 萄糖 醛 酸化 反应 。 1.4 肠道菌群 代谢

黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展

黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展

黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展摘要】各种资料表明,黄酮类化合物是一类有着很强生理活性的物质,在治疗心脑血管系统疾病方面疗效显著,近些年对黄酮类化合物的研究不断深入,本文综述了黄酮类化合物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学的最新进展,为黄酮类化合物的新药开发,质量控制打下基础。

【关键词】黄酮类化合物吸收分布代谢Pharmacokinetics Research progress of flavonoidOu Bi-yun Liu Dai-hua (Guangxi Liuzhou city people’s Hospital 545006)【Abstract】 The data suggest that Flavonoids are a kind of very strong physiological active substance. In the treatment of cerebral vascular disease has good curative effect. In recent years the research on Flavonoids in deepening. This article reviews the flavonoid compounds in vivo absorption, distribution, metabolism, excretion of recent advances in pharmacokinetics. Lay the foundation of new drug development and quality control for flavonoid compounds.【Key words】 flavonoid compounds absorption distribution metabolism1、引言黄酮类化合物包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、异黄酮、花色素等。

黄酮代谢途径

黄酮代谢途径

黄酮代谢途径
黄酮代谢途径是指人体内对黄酮类化合物进行代谢的一系列生化反应。

黄酮类化合物是一类具有苯并吡喃骨架的天然化合物,广泛存在于植物中,如花、果实、蔬菜等。

黄酮类化合物具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗癌等,因此备受关注。

黄酮代谢途径主要包括两个方面:吸收和代谢。

在吸收方面,黄酮类化合物主要通过肠道吸收。

在肠道内,黄酮类化合物会与肠道上皮细胞表面的转运蛋白结合,进入肠道上皮细胞内。

在代谢方面,黄酮类化合物主要经过两个代谢途径:肠道微生物代谢和人体内代谢。

肠道微生物代谢是指黄酮类化合物在肠道内被肠道微生物代谢的过程。

肠道微生物代谢主要包括两个步骤:首先,黄酮类化合物被肠道微生物酶水解成为它们的代谢产物;其次,代谢产物被吸收到血液中,进入人体内。

肠道微生物代谢产物主要包括异黄酮、肠黄酮、乙酰化异黄酮等。

人体内代谢是指黄酮类化合物在人体内被代谢的过程。

人体内代谢主要包括两个步骤:首先,黄酮类化合物被肝脏细胞内的酶水解成为它们的代谢产物;其次,代谢产物被排泄出体外。

人体内代谢产物主要包括代谢酸、硫酸化黄酮、甲基化黄酮等。

总的来说,黄酮代谢途径是一个复杂的生化反应过程,涉及到肠道
吸收、肠道微生物代谢和人体内代谢等多个方面。

了解黄酮代谢途径对于深入研究黄酮类化合物的生物活性和作用机制具有重要意义。

黄酮类化合物的研究概况

黄酮类化合物的研究概况

黄酮类化合物的研究概况XiXi黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,是色原烷的衍生物,其特点是具有C6—C3—C6 的基本骨架,并可根据中间吡喃环的不同氧化水平和两侧A、B 环上连接的各种取代基,而分为不同的黄酮类型,属于植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物。

黄酮类化合物可以分为10 多个类别:黄酮、黄烷醇、异黄酮、双氢黄酮、双氢黄酮醇、噢弄、黄烷酮、花色素、查耳酮、色原酮等,现已发现约 4 000 余种黄酮类化合物,主要存在于植物的叶、果实、根、皮中,实验证明其具有广泛的生理和药理活性 (包括抗病毒、抗癌、抗氧化、抗炎、抗衰老等),因此对该化合物的研究已成为国内外医药界研究的热门话题,是一类具有广泛开发前景的天然药物,在医药、食品等领域均有巨大的应用前景。

1. 黄酮类化合物的功能作用1.1 抗氧化、清除氧自由基作用自由基被认为与炎症、自身免疫病、肿瘤、衰老等疾病的成因有直接关系。

黄酮类化合物具有清除自由基和抗氧化的能力,有人研究了从 4 种大麦麦叶中提取的黄酮类化合物对超氧阴离子自由基、羟自由基的清除作用,得出随着黄酮浓度的增加,清除率呈上升趋势的结论。

还有用化学荧光法对不同黄酮类化合物进行了分析测定,确定了它们的强抗氧化性。

1.2 调节心血管系统作用在心脏功能调节方面黄酮类化合物主要体现在抗心律失常和改善冠脉循环方面。

在血管功能的调节方面,芦丁能协同增效维生素 C 一起降低毛细血管脆性和通透性,维持毛细血管稳定性。

在调节血脂血压方面,山楂黄酮、大豆异黄酮等能降低高脂血症人群中的血清总胆固醇(TC) 、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量,并使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量有一定程度的升高;黄酮类化合物降低血压主要表现在促进一氧化氮(NO)的生成和对血管平滑肌细胞异常凋亡的双向调节作用上。

在抗血栓方面,黄酮类化合物能改善血液流变性,以及对内皮细胞和黏附分子表达的影响。

黄酮及其相关中药的研究进展

黄酮及其相关中药的研究进展

黄酮及其相关中药的研究进展引言黄酮是一类天然的次级代谢产物,在植物中广泛存在。

其化学结构包含苯环和苯并环,具有丰富的生物活性。

黄酮化合物被广泛用于中药领域,已被证明具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗微生物等多种药理活性。

本文将综述黄酮及其相关中药的研究进展。

黄酮的药理活性研究表明,黄酮具有多种药理活性。

首先,黄酮化合物具有抗氧化活性,能够清除自由基,减少氧化应激对细胞的损伤。

其次,黄酮化合物显示出抗炎作用,能够抑制炎症反应并减轻炎症症状。

此外,黄酮还具有抗肿瘤活性,可以干扰肿瘤细胞的增殖和转移过程。

最后,黄酮化合物还具有抗微生物活性,可以抑制细菌、真菌和病毒的生长。

黄酮在中药中的应用黄酮化合物在中药中广泛应用,已被发现存在于多种中药材中。

以下是一些常见的含有黄酮的中药及其主要应用:1. 黄芩黄芩是一种常用的中药材,含有丰富的黄酮类化合物,如黄芩素和栀子苷。

研究表明,黄芩具有抗炎活性,可用于治疗感冒、肝炎等炎症性疾病。

2. 金银花金银花是一种常见的中药材,富含黄酮类化合物,如金银花苷和远志苷。

研究发现,金银花具有抗病毒和抗菌活性,可用于治疗感冒、咽炎等疾病。

3. 柴胡柴胡是一种广泛使用的中药材,含有多种黄酮类化合物,如柴胡素和骨化素。

研究显示,柴胡具有抗肿瘤和抗抑郁活性,可用于治疗肝癌、抑郁症等疾病。

4. 桑叶桑叶是一种常见的中药材,富含黄酮类化合物,如桑黄素和槲皮素。

研究表明,桑叶具有降血糖和降血脂的作用,可用于治疗糖尿病和高血脂症。

黄酮的临床应用前景黄酮作为一种天然的药物成分,在医药领域具有广阔的应用前景。

目前,已有研究表明黄酮化合物对多种疾病具有治疗潜力。

例如,柴胡素被发现可用于治疗肝癌、肺癌等肿瘤;黄芩素被发现可用于治疗肝炎、过敏性疾病等;槲皮素被发现可用于治疗心脑血管疾病等。

随着研究的深入和临床实践的进展,黄酮有望成为新型的治疗药物。

结论黄酮及其相关中药的研究进展表明,黄酮具有多种药理活性,并在中药领域得到广泛应用。

黄酮代谢途径

黄酮代谢途径

黄酮代谢途径
黄酮代谢途径是指黄酮类化合物在生物体内发生的代谢过程。

黄酮类化合物是一类具有双苯并呋喃结构的天然化合物,常见于许多植物中,如茶叶、水果、蔬菜等。

这些化合物具有抗氧化、抗炎、抗癌等生物活性,因而引起了广泛关注。

黄酮代谢途径主要包括:吸收、转运、代谢。

在消化道中,黄酮类化合物经过口腔、胃、小肠消化吸收,进入血液循环。

其中,黄酮类化合物在肠道中的吸收率和转运速率取决于它们的化学结构、摄入量、饮食习惯等因素。

在体内,黄酮类化合物主要通过肝脏代谢,包括不同的代谢途径:氧化、甲基化、硫化等。

这些代谢产物具有不同的生物活性和生理效应。

研究表明,黄酮类化合物的生物利用度受到许多因素的影响,如食品烹饪方法、饮食习惯、人体生理状态等。

因此,如何提高黄酮类化合物的生物利用度,增强其生物活性,对于预防和治疗多种疾病具有重要意义。

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黄酮类化合物代谢的研究黄酮类化合物吸收、分布、代谢的研究综述[关键词]:黄酮类,抗病毒,心脑血管,抗癌,抗氧化,抗衰老,中药复方引言:黄酮类化合物包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醉、异黄酮、二氢异黄酮、查耳酮和花色素等。

目前发现的黄酮类化合物已达8000多种,其中已经确认结构的黄酮类化合物有4000多种。

实验证明黄酮类化合物具有广泛的生理和药理活性:能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病,具有抗病毒、抗菌、抗癌、抗氧化、抗炎、抗衰老和增强免疫力等药理作用,对该类化合物在体内的吸收途径、分布情况和代谢过程的研究已成为国内外医药界研究的热门。

这些问题的解决将大大有助于揭示黄酮类化合物的作用特点,对于黄酮类新药的开发起到积极的推动作用。

鉴于此,我们就目前国内外对于黄酮类化合物的吸收、分布、代谢的研究进展做一综述。

1 黄酮类化合物在体内的吸收黄酮苷和苷元在体内吸收程度差异很大。

由于胃内具有特殊的酸性环境和较小的胃黏膜吸收面积,大多数药物吸收较差,只有少数弱酸性药物有较好的吸收,如槲皮素(甲er- cetin,黄酮醇)。

Creepy等研究表明,把槲皮素、401皮苷和芦丁(黄酮醇)同时大鼠灌胃(ig)给药30 min后,槲皮素有3896消失,表明槲皮素在胃里就被快速的吸收,而芦丁和异槲皮素苷(黄酮醇)在大鼠胃被水解成苷元或被吸收。

对比实验表明,饮食中的黄酮苷元部分在胃里就可以被吸收,而苷却没有吸收。

在黄芪苷(查耳酮)及其苷元原位灌注结扎胆管的SD大鼠实验中,实验结果表明黄芪苷及其苷元在胃部有适量的吸收,而在小肠和结肠处很少被吸收。

而黄芪苷元在胃及小肠都有较好的吸收,但结肠处吸收量相对较低,这表明胆汁能分泌黄芪苷并促进其苷元的吸收。

小肠是绝大多数药物吸收的场所。

由于黄酮苷元具有较大的疏水性,可以通过被动扩散透过生物膜而被吸收。

天然黄酮类化合物多以糖苷形式存在,实验表明黄酮苷中的糖部分是决定黄酮苷在人体内吸收程度的一个重要因素。

有实验以9名志愿者摄人含有下述3种主要黄酮类物质的食物:槲皮素、槲皮苷和芦丁。

实验结果表明,槲皮素在血浆中的最大血药浓度(C)是槲皮max)比槲皮苷快10苷的20多倍,而达峰时间(Tmax倍。

但芦丁的生物利用度仅为槲皮苷的20%,表明槲皮苷主要的吸收部位在空肠,而芦丁主要在回肠去糖基后吸收。

Wen X等研究甲基化与非甲基化多酚类化合物吸收性的不同,采用人结肠腺癌细胞(Caco-2)作为体外肠吸收的模型,以7-甲基黄酮、7,4‘-双甲基黄酮、5,7- 双甲基黄酮、5,7,4'-三甲基黄酮作为检测物;以7-羟基黄酮、 7,4'-双羟基黄酮、5,7-双羟基黄酮、5,7,4'-三羟基黄酮作为对照。

对比试验表明:甲基化黄酮类化合物自顶侧至基底侧的表观渗,22.6~27.6×10-6cm·s-1)是非甲基类透系数(Papp,3.0~7.8×10-6cm·s-1)化合物表观渗透系数(Papp的 5~8倍。

非甲基类化合物较低的表观渗透系数与其在Caco- 2中的广泛代谢密切相关。

使用富含花青苷的饲料(如,红桔)喂养SD大鼠12 d (2.8 mmol·L-1·d-1),同时对鼠原位灌流模型来研究花青苷在胃及肠的吸收。

约20%的红桔花青苷在胃吸收,相对于花青素-3-葡糖苷(cyanidian-3-glucoside, Cy3-glc)更多的花青素-3-6"-丙二酰-葡糖苷(cyanidian-3-6"-malonyl-glucoside,Cy3- malgle)在小肠吸收。

结果表明红桔汁中的花青苷在胃部及小肠处被迅速吸收,最后以原型及甲基化代谢产物的形式从尿排出。

关于黄酮苷类化合物的吸收机制方面,目前有两种值得人们关注的可能机制。

①小肠肠壁上皮细胞细胞膜的Na+依赖葡萄糖转运载体(sodium-dependent glucose trans- port-er,SGLT1)可能参与黄酮苷类化合物在体内的转运。

虽然最近几年该机制受到广泛的关注,但除槲皮素-4'-β-葡萄糖苷(quercetin-4'-B-glucoside,Q4'G)和槲皮素-3-葡萄糖苷 (quercetin-3-glucoside,Q3G)外,没有见到其他黄酮苷能被 SGLTI转运的报道。

因此,该机制对于其他黄酮苷类化合物吸收是否起作用有待进一步研究。

②存在于哺乳动物小肠绒毛边缘的乳糖酶-根皮苷水解酶(lactase phlorizin hydro- lase,LPH)参与水解一部分黄酮苷类化合物。

Wilkinson等和Sesink等分别通过大鼠体外和体内实验研究证实了 LPH在小肠中能够水解大豆苷(daidzin,异黄酮)和Q3G,并促进它们的吸收。

推测LPH可能对黄酮苷类化合物的吸收起重要的作用。

以健康的志愿者和回肠造口术患者服用含芦丁的西红柿汁,收集超过24 h的血及尿来研究芦丁在人体的吸收及其代谢。

在健康志愿者血浆中检测到低浓度的异鼠李素-3-葡糖苷=(4.3±1.5)nmol·L-1,黄酮醇]和槲皮素-3-[Cmax葡糖苷[C=(12±2)nmol·L-1,黄酮醇]。

4h后max血浆中出现其代谢产物,说明芦丁在大肠被吸收。

回肠造口术患者血浆或尿中未检测到代谢产物。

使用一段完整的大肠而非回肠造口术者做实验,发现芦丁被分解代谢,尿中出现3,4-二羟基苯丙氨酸、3-甲基-4-羟基苯丙氨酸和3-羟基苯丙氨酸,说明部分芦丁在大肠被吸收。

2 黄酮类化合物在体内的分布游离黄酮类化合物一般难溶或不溶于水,故可推测其进入体内分布较快,范围较广。

5,7,4'-三羟基黄酮(apigenin)、麦黄酮(tricin,黄酮)是目前发现的有潜力的抗癌新药的有效成分,蔡宏等研究发现将上述两种化合物以300 mg·kg-1喂食C57BL/6J鼠5, 6,7 d后,3个时间点血浆中黄酮水平没有明显变化,3d两种化合物浓度分别在(0.33~0.45)×10-6nmol·L-1, (0.08~0.11)×10-6 nmnol·L-1左右波动,说明两种黄酮类化合物的分布都在5d达稳态。

同时发现肝与小肠中也有较高的分布,其中麦黄酮在肝和小肠中的浓度分别是5,7,4'- 三羟基黄酮的1.33倍和2倍。

究其原因可能是两者的代谢特点不同以及两者的理化特性不同而造成的,其中apigenin 的油水分配系数(loge)=2.87,tricin的loge=3.24.灯盏花素(breviacapin,黄酮醇)是从菊科植物短葶飞蓬 Erigerrn breviscapus (Vant.)Hand-Mazz的干燥全草(又名灯盏细辛)中提取的黄酮类有效成分。

有实验表明把灯盏花素注射进人血液后,发现两者分布速度较快,分布相半衰期很短,家兔为1.3 minc'l],家犬也仅为7 min。

两者的表观分布容积也很接近,约为0.1 L·kg-1。

小鼠ig给药以比较单一淫羊藿苷和复方中淫羊藿苷在体内含量的分布情况。

结果发现单一淫羊藿苷在肾上腺的含量较高,提示肾上腺是其可能的最敏器官;而复方中淫羊藿苷在肾上腺的含量更高,说明复方中的其他成分对淫羊藿苷分布到它的靶器官上有促进作用。

Li Y等研究葛根素(异黄酮)及其磷脂类化合物在大鼠中的药动学及组织分布上的特征。

实验中SD大鼠单剂量口服400 mg·kg-1的葛根素或其磷脂类化合物,在设定时间采集血清样本。

葛根素及其磷脂类化合物灌胃后利用高效液相色谱(HPLC)分析收集的组织样品(心、肝、脾、肾、肺和脑)尿和粪便。

实验结果表明,葛根素及其磷脂类化合物以 400 mg·kg-1灌胃后2种成分的药动学参数是不同的。

2种成分血清浓度Tmax分别为(0.894±0.521),(0.435±0.261) h,表明葛根素磷脂类化合物相对于葛根素在血清中更易被吸收。

葛根素及其磷脂类化合物灌胃后两者的组织分布特征是相同的并按以下组织顺序递减:肺、肾、肝、心、脾和脑,但分布的数量是不同的。

服用葛根素磷脂类化合物后肺、肝、心、脑中葛根素的浓度比单用葛根素更高。

SD大鼠口服富含花青素的饲料后研究天竺葵色素(花色素)及其代谢物的组织分布时,利用HPLC和液相色谱-质谱联用(LC-MS)检测天竺葵色素的吸收及血浆浓度。

检测结果表明在口服2h和18 h后所获得血浆及尿样品中均检测到β-羟基安息香酸(天竺葵色素的一种裂环产物)。

强饲 2h后在肾与肝中主要的代谢产物葡糖苷酸化天竺葵色素浓度分别达0.5nmol·g-1,0.15nmol·g-1组织。

糖苷化的天竺葵色素在脑与肺中均可检测到,同时肺中也检测出葡糖苷酸化天竺葵色素。

强饲18 h后各组织中均未检测到糖苷化的或糖苷酸化天竺葵色素。

在研究鼠口服槲皮素后其代谢产物的组织分布的实验中,使用含0.45%槲皮素的饲料喂养6只F344鼠6周,利用HPLC 和LC-MS检测组织、胃内容物、小肠内容物、盲肠内容物、结肠内容物、肝、肾和血浆中的棚皮素及其代谢产物。

胃肠道内容物中含有94%~100%未被代谢的槲皮素。

槲皮素在胃肠道组织中有11种不同的硫酸化、葡糖苷酸化、甲基化代谢产物。

其中 32%在胃,88%在小肠,3 黄酮类化合物在体内的代谢3.1 黄酮类化合物在小肠与大肠的代谢3.1.1 小肠中的水解反应黄酮苷在小肠中的上述两种吸收机制都有水解反应的参与。

有研究表明在小肠中黄酮苷的水解主要由肠壁细胞完成,而非肠道内容物。

Nemeth 等研究确认了小肠黏膜中只有LPH和广谱β-葡萄糖苷酶(broad-specific-β-glucoside enzyme,BSPG)参与黄酮苷类化合物的水解,并发现纯化的LPH 能够水解多种黄酮苷,而那些在小肠吸收较差的黄酮苷恰恰不是LPH有效的催化底物进而证明水解反应在黄酮苷小肠吸收中发挥关键作用。

在人单剂量口服黄芪苷(黄酮醇)后其代谢的相关研究中,黄芪苷单剂量(60 mg)口服施用于20名健康志愿者,利用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)检测到尿中有4种代谢产物,但在血浆中仅检测到1种,利用质谱(MS),核磁共振(NMR)和紫外(UV)确定其结构为黄芪苷-6-0-β-葡萄糖苷酸且在血浆样品中黄芪苷作为母体药=物浓度非常低而其代谢物浓度相对较高[Cmax较迟(87.0±29.1)ng·kg-1],血浆Tmax(7.85±1.62)h,且部分受试者药代学分布图呈双峰,这表明黄芪苷在肠道细菌酶的作用下水解为其苷元。

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