抗生素分类简介及作用机制

生耐药时的替换治疗。 阿米卡星等。
原则：早期、联合、适 新一代抗结核药：利福定、利福喷汀、司帕沙星
量、规律、全程。 目前提倡 6-9 个月的短程疗法，常用的方案;2HRZ/4HR，及初 2 个月每日并用异烟肼、利福
平、吡嗪酰胺，后继续用异烟肼、利福平连续 4-7 个月。
生活史基本相同，可分为人体内的发育阶段（分肝细胞内发育阶段和红细胞内发育阶段）和
分子结构与万古霉素相似，故抗菌谱、抗菌作用机制、抗菌活性均与万古霉素相似。 替考拉宁
枯草杆菌产生的，对大多数革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链霉素属等有强大的抗菌作用。慢效杀菌剂，作用机制 杆菌肽 为抑制敏感菌细胞壁的生物合成和破坏其细胞膜。
四环素类
氯霉素类
喹 诺 酮 类
人 工 合 成磺 抗胺 菌类 素
类
抗菌机制：抑制细菌细胞壁的生物合成，对生长繁殖期的细菌作用强。 万古霉素
不良反应大，主要有耳毒性、肾毒性，偶见皮疹、药热。口服有胃肠道反应等。
和去万古 抗菌谱窄，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、棒球杆菌等有效强的杀菌作 霉素 用。尤其是抗脆弱拟杆菌和梭菌(包括难辨梭菌)作用非常强。
抗菌谱极广，包括需氧和厌 可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素等；半合成品有多西环
氧的革兰阳性和阴性菌、立 素和米诺环素。 克次体、衣原体、支原体、 和螺旋体，还有间接抑制阿 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。不良反应：1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血细胞减
米巴原虫的作用。
少和不可逆的再生障碍性贫血。）2.灰婴综合征
第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。综合临床疗效达到第三
期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。2. 代头孢
可引起中枢神经系统不良反应，故不能 第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活
用于有癫痫病史的患者。
性。
抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广，但不良反应较多，常见有：恶心、呕吐、皮疹、
损害报 合
道。 第四代
如：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗 成
生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。
β-
其他β-内酰胺类
如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。 碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南 单环类：氨曲南 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 青霉烯类：呋罗培南；氧青霉烷类：克拉维酸；青霉烷砜类：舒巴坦、三唑巴坦 β-内酰胺酶抑制药（例如克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，其与β-内酰胺类抗生素合用， 可明显增强抗菌作用）；
抗疟药
寄生于人体的疟原虫 有四种：间日疟原虫、 三日疟原虫、恶性疟原
虫和乱性疟原虫
雌性按蚊体内的发育阶段。 1、控制症状：代表药氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素等，能杀灭红细胞内期裂殖体，发挥控 制症状发作和症状抑制性预防作用。 2、控制远期复发和传播的药物：代表药伯氨喹，能杀灭肝脏中的休眠子，控制疟疾的远期 复发，并能杀灭各种疟原虫的配子体，控制疟疾传播。
第4类
慢效抑菌剂
如：磺胺类。
第 1 类 + 第 2 类：协同
第 1 类 + 第 3 类：拮抗
第 3 类 + 第 4 类：相加 第 2 类 + 第 3 类：相加
第 1 类 + 第 4 类：无关或相加
氨基苷类抗生素彼此间不宜合用，与多粘霉素也不宜联用，主要原因是对肾脏的毒性。 抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述：
外用类：磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺米隆 SML
1.甲氧苄啶（TMP），又名磺胺增效剂。抗菌机制：干扰细菌叶酸代谢而影响细菌生长繁殖。
其他合成 2.硝基呋喃类 如：呋喃妥因、呋喃唑酮。 抗菌药 3.硝基咪唑类 抗厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选类药物，作用机制：药物的硝基在厌氧菌内还原产生细胞毒
作用机制：通过抑制细菌 DNA 回旋酶， 第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
阻碍 DNA 合成而导致细菌死亡。具有抗
菌谱广，抗菌力强，组织浓度高，与其 第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗
他常用抗菌药无交叉耐药性，不良反应 效。
相对较少等特点。不良反应：1.可引起 骨关节软组织的损伤，故不宜用于妊娠
酰 胺
敏反应， 偶见过
菌
头孢噻吩、头孢噻定、头孢匹林、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳性菌。 如：头孢呋辛、头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢替安酯。
类
敏性休 细
头 第二代 克。
可为一般革兰阴性菌（较第三代弱）感染的首选药，另对革兰阳性菌（与第一代活性大
胞
孢
第一、
致相当）及流感嗜血杆菌也有较强作用。
3、病因预防的药物：乙胺嘧啶，能杀灭红细胞外期的子孢子，发挥病因性预防作用。
抗阿米巴 阿米巴病是由食入溶组织内阿米巴的包囊所引起的感染。
病药 甲硝唑、二氯尼特、依米丁、去氢依米丁、巴龙霉素、氯喹等
治疗阴道毛滴虫所引起的阴道炎、尿道炎和前列腺炎。阴道毛滴虫可通过性直接传播和使用公共浴厕等间接传播。 抗滴虫病
多粘菌素 是从多黏杆菌培养液中提取的一组多肽类抗生素，有五种成分（A\B\C\D\E）。多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌
多
均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，偶见白细胞减少和肝脏毒性
肽
类 。对某些革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷伯菌、沙门菌、志贺菌和铜绿假单胞菌有效。
甲硝唑、替硝唑、乙酰砷胺
抗血吸虫 病药
寄生于人体的血吸虫有日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫等，主要分布与亚洲、非洲、拉丁美洲，我国流行的是 日本血吸虫。由皮肤接触含尾蚴的疫水而感染。 吡喹酮（首选）
抗丝虫病 寄生于人体的丝虫有 8 种，我国仅有班氏丝虫、马来丝虫两种。丝虫病由丝虫寄生于人体淋巴系统引起的一系列病变，
此类药共同特点为：1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成（肽链延伸阶段：抑制移位酶，阻止肽链延长），起
快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。
2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原
大环内酯类 体也具有良好作用。
3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。
抗生素的分类及简介
天
自 1959 年以来，先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的
然
阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，
青
对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
霉
1、窄谱青霉素：青霉素、青霉素 v Nhomakorabea青
素
2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林
包括：阿昔洛韦:核苷类抗 DNA 病毒药物，广谱抗疱疹病毒药物，对单纯疱疹病毒作用强。对 RNA 病毒无效。
利巴韦林：广谱对 DNA\RNA 病毒均有效
阿糖胞苷：抗 DNA 病毒，具有体外广谱抗疱疹病毒作用。
抗病毒 干扰素：抗病菌谱广，具有抗肿瘤和免疫调节作用。
更昔洛韦：阿昔洛韦衍生物，对病毒 DNA 聚合酶有强大抑制作用，可抑制 HIV 病毒
3、广谱青霉素：氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林
霉
半
作 4、抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、替卡西林、黄苄西林、呋苄西林、阿洛西林、哌
素
合
用 拉西林、美洛西林
类
成
机 5、抗革兰阴性菌：美西林、匹美西林、替莫西林
青
制 6、青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
唑类）抗真菌药，此外有丙烯胺类和氟胞嘧啶等。
包括：两性霉素 B、灰黄霉素、制霉菌素、克霉唑、咪康唑、酮康唑、益康唑、氟康唑、伊曲康唑、氟胞嘧啶、特比
萘芬。
机制：1.与病毒竞争细胞膜表面受体，阻止病毒吸附于宿主细胞 2、阻止病毒进入宿主细胞内或脱壳 3、抑制病毒核
酸复制 4、通过增强宿主抗病能力儿抑制病毒转录、翻译、装配等过程。
抗菌药物主要作用机制
主要作用机制
代表类抗生素
阻碍细菌细胞壁的合成
青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽
阻碍细菌蛋白质的合成
氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可霉素
抑制细菌 DNA 的合成
喹诺酮类
影响细菌 RNA 的合成
利福平
影响细胞膜的通透性
多粘霉素 B 及 E、两性霉素 B、制霉菌素、咪唑类
影响细菌叶酸的合成
磺胺类、TMP（又名磺胺增效剂）
真菌感染分为：1、浅部真菌感染：常由各种廯菌引起，侵犯皮肤、毛发、指甲、趾甲等。2、深部感染：多有白色念
球菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌等，主要侵犯内脏器官和深部组织。
按来源分类：1、抗真菌抗生素：两性霉素 B、制霉菌素、灰黄霉素等。2、合成抗真菌药：主要为唑类（米唑类和三 抗真菌
4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口
林可霉素类 服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成（选择性地抑制肽酰基转移酶）。
发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等，为防止肾损害，应在服药期间多饮水，同服等量碳酸氢钠。
此类包含如：