化学制药工艺学课程教学大纲[试题]

化学制药工艺学课程教学大纲[试题] 《化学制药工艺学》课程教学大纲

课程名称:化学制药工艺学

课程类型:选修课

总学时: 54 讲课学时:54 学分:3学分适用对象: 化学工程与工艺专业

先修课程:有机化学、物理化学、药物化学、分析化学、有机合成化学、化工过程与设备

一. 课程的性质和任务

化学制药工艺学是运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论结合生产实际，综合运用到化学药物合成与生产中的一门课程。

本课程要求学生掌握药物合成路线设计、工艺路线选择的基本理论与规律，工艺研究的基本理论、基本实验方法和技能。手性药物的制备技术。“三废”防治的基本常识，中试的放大制订生产规程的基本知识。熟悉典型药物的合成原理与生产工艺，计算机仿真技术在化学制药工艺学研究中的应用，加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，为从事化学制药工艺学研究奠定基础。

二、教学基本要求

通过本课程的教学，要使学生应熟悉化学合成药物生产工艺原理、工艺路线的设计、选择和革新。根据原辅材料的来源情况和技术设备条件，从工业生产的角度出发，因地制宜的设计和选择工艺路线并掌握中试放大的生产工艺规程的基本要求。

三、教学内容和要求

教学内容教学要求 1. 绪论了解化学制药工艺学的研究对象和化学制化学制药工艺学的研究对象、内容。药工业的特点;化学制药工业在化学工业化学制药工业的特点和国、内外的现状。中的地位和国内外发展情况。

掌握药物合成路线设计的基本方法，分子2. 药物工艺路线的设计和选择拆开技巧，逆合成法的运用;药物工艺路药物工艺路线的设计、评价和选择。线的评价与选择的原则和方法。 3. 合成药物工艺研究掌握根据质量作用定律和反应机理了解反反应物浓度、配料比和反应速度的确定。应速度和反应物浓度的关系;温度影响反溶剂的选择和溶剂化效应。应的规律。熟悉反应速度和反应物浓度的温度和压力对反应的影响及其选择。经验规则，药品质量监控的方法，以及工药品质量监控和工艺研究中的过渡试验。艺研究过渡试验的注意事项;实验设计和优选方法。

掌握消旋体拆分技术，包括结晶法拆分外4. 手性药物的制备技术消旋混合物、结晶法拆分非对映异构体、手性药物的概念和特点，手性药物的制备技术。对映异构体的动力学拆分和色谱分离与拆外消旋体拆分、利用前手性原料制备手性药物、分新技术。熟悉利用前手性原料和手性源利用手性源制备手性药物。制备手性药物的技术、工艺研究。

5. 中试放大研究内容和生产工艺规程的制定

实验室研究与工业化生产的区别，放大试验的基了解中试放大的研究内容;了解物料衡算;

本概念和方法，制药工艺放大的基本方法，中型熟悉生产工艺规程的作用和制定方法。

试制中若干问题，生产工艺规程。

掌握防治污染的主要措施，主要为废水、6. 化学制药与环境保护废气和废渣的处理工艺和方法;了解化学化学制药厂污染的特点和现状;防治污染的主要制药与

环境保护之间的紧密关系及化学制措施;废水处理;废气处理;废渣处理。药厂污染的特点和现状。

7. 化学制药工艺实例掌握氢化可的松的生产工艺，了解磺胺嘧

氢化可的松的生产工艺，磺胺嘧啶生产工艺，7,啶生产工艺，7,ACA和头孢氨苄的生产

ACA和头孢氨苄的生产工艺，卡莫氟生产工艺，工艺，卡莫氟生产工艺，美沙拉嗪生产工

美沙拉嗪生产工艺。艺。

三、课程的重点和难点:

第一章绪论

重点是制药业的发展现状和化学制药工艺学及其研究内容。第二章药物合成工艺路线的设计和选择

重点:药物工艺路线的设计和选择的方法和内容。难点:工艺路线设计的方法第三章化学合成药物的工艺研究

重点:影响制药工艺水平的反应条件和影响因素。

难点:制药工艺的优化。

第四章手性药物的制备技术

重点:外消旋体拆分技术。结晶法拆分外消旋混合物、结晶法拆分非对映异构体、对映异构体的动力学拆分和色谱分离与拆分新技术。

难点:利用前手性原料和手性源制备手性药物的技术、工艺研究。第五章中试放大与生产工艺规程

重点:制药工艺放大的基本方法，中型试制中若干问题，生产工艺规程的作用和制定。

难点:制药工艺放大的基本方法。

第六章化学制药与环境保护

重点:防治污染的主要措施:采用绿色生产工艺、循环套用、综合利用和改进生产设备，加强设备管理。

第七章化学制药工艺实例

重点:头孢氨苄的生产工艺生产工艺

五、实践环节

独立开课。

六、参考性教学时间安排

教学内容 54学时授课学时

,.绪论 4

,.药物合成工艺路线的设计和选择 6

,.化学合成药物的工艺研究 6

4(手性药物的制备技术 6

,.中试放大与生产工艺规程 6

,.化学制药与环境保护 6

7.化学制药工艺实例 14

讨论、习题 2

复习、辅导、答疑 4 六、考核方式

期末笔试

七、教材和主要参考书

教材:《化学制药工艺学》，赵临襄主编，中国医药科技出版社2003年出版。

主要参考书:

1(《现代制药工艺学》，元英进，化学工业出版社，2004年(

2(《化学制药工艺学》，计志忠，化学工业出版社，2002年(

大纲制订人:

制订日期:2009-8-10