第二章 液体制剂
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药剂学教案第二章
临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5～10μm 。
多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。
合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。
触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。
药剂学 第二章 液体制剂
30
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
31
⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
19
⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
13
二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
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⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
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⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
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二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
第二章 其他液体制剂
第九节 其他液体制剂及液体制剂 的包装储存
一、其他液体制剂 1.洗剂 是专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。 2.搽剂 是专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 3.涂剂 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉 部黏膜的液体制剂
4.含漱剂 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 5.合剂 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内 服液体制剂，在临床上除滴剂外所有的内服液 体制剂都属于合剂。 6.滴耳剂 供滴入耳腔内的外用于局部牙孔的液体制剂。 9.灌肠剂 是肛门灌入直肠使用的液体制剂。
二、液体制剂的包装与贮存 包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处
一、其他液体制剂 1.洗剂 是专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。 2.搽剂 是专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 3.涂剂 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉 部黏膜的液体制剂
4.含漱剂 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 5.合剂 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内 服液体制剂，在临床上除滴剂外所有的内服液 体制剂都属于合剂。 6.滴耳剂 供滴入耳腔内的外用于局部牙孔的液体制剂。 9.灌肠剂 是肛门灌入直肠使用的液体制剂。
二、液体制剂的包装与贮存 包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处
第二章 液体制剂概论
表面非 活性物
质
表面活 性物质
溶液的表面 张力与溶质 的种类和浓
度有关
表面活 性剂
在水中少量加入即能使液体表面张力急速下降的物质称为表面 活性剂（surfactant）。如：肥皂、洗涤剂、十二烷基硫酸钠、 聚山梨酯。
作用：降低两相的表面张力，以达到铺展、润湿、乳化、去污 等目的。
2．表面活性剂的结构特点 两亲性
• 塑性流动、假塑性流动与胀性流动的切应力与切变 速率的关系的改变与时间无关
• 触变流动 粘度与切应力作用时间长短有关。
• 当体系在搅拌时成为流体，而停止搅动后逐渐变稠 甚至胶凝，而不是立即恢复到搅拌前的状态，之间 有一个时间过程，而且这一过程可以反复可逆进行， 这种性质称之为触变性（thixotropy）
H(C2H4O)aO
O(C2H4O)bH O(C2H4O)CH
3.聚氧乙烯脂肪酸酯
– 聚氧乙烯二醇和长链脂肪酸缩合而成 – 卖泽（Myrj）:O/W乳膏的乳化剂、新型栓剂
的基质、配伍作注射用乳剂的乳化剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚 −聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类
– 苄泽（Brij）、西土马哥 、平平加O、埃莫 尔弗
它能影响软膏的涂展性 与药物的释放。 • 测定稠度常用的仪器为 插入式稠度计，根据插 入针在一定载重下，插 入软膏的深度，来衡量 软膏的稠度。
（三）流变学的应用
• 处方设计、工艺过程的制定、质量评定都有指导 意义，特别是在胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏 剂和栓剂中有广泛应用。
• 液体与半固体制剂在使用时的粘性、弹性、可塑 性、润滑性和分散性等一系列物理特性，及生产 过程中物料输送、混合和灌封等设备的设计、生 产工艺条件的制订、稳定性和贮存等都与流变学 有关。
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
02-04液体制剂
• 混悬剂的质量要求
①药物本身化学性质稳定；
②微粒大小符合要求，颗粒应细腻均匀；
③沉降缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅 速均匀分散；
④有一定的粘度； ⑤外用容易涂布。
标签 “用前摇匀” “服前摇匀”
二、混悬剂的稳定性
• • • • • • 影响混悬剂稳定性的因素： （一）混悬微粒的沉降 （二）混悬微粒的荷电与水化 （三）絮凝与反絮凝 （四）结晶增长与转型 （五）分散相的浓度和温度
减少微粒半径 ↓V，↑稳定性 最有效
粉碎、研 磨等
减少微粒与分散介质间密度差
增加分散介质的粘度
V=
2 r2( 1- 2)g 9
加入高分 子助悬剂
三、混悬剂的稳定剂
• （一）润湿剂 • （二）助悬剂 • （三）絮凝剂与反絮凝剂
三、混悬剂的稳定剂
• （一）润湿剂 用于疏水性药物 表面活性剂 如吐温类 肥皂类、月桂醇硫酸钠 乙醇、甘油
供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂
• 糖浆剂按用途可分为两类：
• ①矫味糖浆 • • 如单糖浆、芳香糖浆
适用于对热稳定 ②药用糖浆 如硫酸亚铁糖浆 的药物和有色糖 浆的制备。 制法：1.溶解法 适用于对热不稳 定或易挥发的药 1）热溶法 物。
2）冷溶法 2.混合法
适用于制备含 药糖浆。
• • • • •
的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；
液体药物及挥发性药物应最后加入；
例 复方碘口服溶液的制备 ［处方］ 碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 加至 1000ml 制备的碘溶液的 ［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶 为棕色溶液，碘 液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。 化钾在此处方中 ［讨论］ 主要用作助溶剂 （1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在 和稳定剂。 此处方中的作用。 取碘化钾，加 （2）概括溶液剂制备的操作步骤。 纯化水适量配 成浓溶液，然 后加入碘溶解。
药剂学 知识点
中药药剂学第一章绪论1．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2．药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由、政府颁布、执行，具有法律约束力。
3．处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
包括法定处方和医师处方。
第二章液体制剂1．液体制剂的分类：按分散系统分：均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）按给药途径分：内服液体制剂和外用液体制剂2．液体制剂常用的溶剂：①极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）；②半极性溶液（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）；③非极性溶液（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）3．液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂（甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂）、着色剂（天然色素、合成色素）4．常用的防腐剂：对羟基苯甲酸酯类，商品名为尼泊金5．低分子溶液剂：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂。
6．溶液剂的制备方法：溶解法：药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装稀释法：先将药物制成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度即得。
7．糖浆剂的制备方法：溶解法（热溶法、冷溶法），混合法8．单糖浆（纯蔗糖的近饱和水溶液）的浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）9．高分子溶液的制备：有限溶胀（高分子空隙间充满了水分子）无限溶胀（高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液）10．混悬剂稳定剂：助悬剂（甘油、糖浆、阿拉伯胶）、润湿剂（聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆）、絮凝剂、反絮凝剂混悬剂的制备：分散法：将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度，再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。
（粉碎时采用加液研磨法；对于质重、硬度大的药物采用水飞法）凝聚法（物理凝聚法、化学凝聚法）评定混悬液质量的方法：沉降体积比（F）的测定：F=V/V0=H/H0；F值在0-1之间，越大混悬液越稳定絮凝度（β）的测定：絮凝度表示有絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。
第二章-液体制剂讲-解
• 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂 中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。
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2020年4月18日星期六
15
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
选择条件
一、常用溶剂
① 较好的溶解性、分散性
② 化学性质稳定，不与药物或附加剂反应
③ 不影响药效和含量测定
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
2020年4月18日星期六
16
极性溶剂： 水、甘油、二甲基亚砜
半极性溶剂：
乙醇、丙二醇；聚乙二醇
可增加难溶性药物的溶解度
药物：易水解、氧化；制剂易霉变，不宜长期贮存
2020年4月18日星期六
18
甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性
无臭，味甜（蔗糖甜度0.6倍）
毒性小，内服、外用
与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合
对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大
内服：甘油>12%，甜味、防止鞣质析出
Chapter2 液体制剂
Liquid Preparation
2020年4月18日星期六
1
第一节 概述
概念
药物分散在适宜 介质中制成的液体形 态的制剂（内服、外 用）
液体制剂
2020年4月18日星期六
理化性质 稳定性 药效
药物粒子的分散度
2
（一）特点 优点
一、特点和质量要求
① 分散度大，吸收快，药效发挥较迅速 ② 给药途径多 ③ 易分剂量，服用方便（婴幼儿、老年患者） ④ 减少药物刺激性 ⑤ 有利于提高药物生物利用度
介电常数
非极性溶剂 脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
药物溶解、分散
溶剂
影响液体制剂质量
2020年4月18日星期六
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极性溶剂
水(water)
最常用（无药理作用）
含杂质较多（蒸馏水、精制水）
溶解范围广
（无机盐、极性有机物、糖、蛋白质、酸、色素）
（生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等）
能与乙醇、甘油、丙二醇等任意比例混合
的微粒多相分散体系，分散微粒1-100nm
2020年4月18日星期六
10
（2）乳剂
不溶性液体药物以小液滴分散在介质 所形成的多相分散体系 液滴：0.1100m 重要应用
2020年4月18日星期六
11
（3）混悬剂
难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成 的多相分散体系 微粒：0.510m（0.1m-50m）
① 介质影响易引起药物降解，药效降低甚至失效
② 体积较大，携带、运输、贮存不方便
缺点 ③ 易霉变（防腐剂）
④ 分散粒子比表面积很大，易产生物理稳定性问题
2020年4月18日星期六
3
（二）质量要求
均相：澄明 非均相：粒子小、均匀，浓度准确 口服：外观良好，口感适宜 外用：无刺激性 一定的防腐能力，保存、使用不霉变 包装容器：方便用药
外用：甘油常作粘膜、皮肤用药物溶剂（碘甘油、硼酸甘油、
软膏剂等
无水甘油：皮肤脱水、刺激，10%甘油无刺激性
30%以上：防腐
2020年4月18日星期六
19
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
无色澄明油状粘性液体，大蒜臭味
强吸湿性，吸收水分可超本身重量70%
与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合
2020年4月18日星期六
12
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类 别
溶液剂
微粒大小 （nm）
1
特征
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散，形成多相体系， 有聚结不稳定性，胶溶法制备
乳剂
>100
混悬剂
>500
2020年4月18日星期六
以小液滴状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，分散法制备
2020年4月18日星期六
22
聚乙二醇 （polyethylene glycol, PEG）
2.16%水溶液与血浆等渗
冰点很低，浓度60%冰点-80℃，较好防冻作用
溶解范围广——“万能溶剂”
对皮肤、粘膜的穿透力很强，外用制剂渗透促进剂
对皮肤有轻度刺激性
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半极性溶剂 乙醇（alcohol）
95%(v/v) 溶解范围广（生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等） 与水、甘油、丙二醇等任意比例混合 20%乙醇——防腐；40%乙醇——延缓水解 有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高 制剂密闭贮存 乙醇与水混合，产生热效应使体积缩小 20℃配置
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2.非均相液体制剂 多相分散体系 固体或液体药物以分子聚集体（1～100nm）、微粒（>500nm）、 小液滴（>100nm）分散在分散介质中（不稳定体系）
（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂
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（1）溶胶剂（collosol, sol）
疏水胶体溶液--（hydrophobic colloid）--药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在介质中所形成
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丙二醇（propylene glycol）
无色透明粘稠液体，无嗅，味微甜，有引湿性 性质与甘油相同，粘度、毒性、刺激性较甘油小 溶解性能好：磺胺类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D、性 激素、氯霉素及很多挥发油 与水、甘油、乙醇混溶，溶解于乙醚、氯仿 不能与脂肪油混溶 延缓某些药物的水解，增加稳定性。 注射剂溶媒——速效、延效作用 药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂
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二、分类
（一） 按分散系统分类
1、均相液体制剂（低、高分子溶液剂） 2、非均相液体制剂
（二）按给药途径分类
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1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
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（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂
药物以分子状态均匀分散的澄明溶 液（热力学稳定体系）
溶质——分散相 溶剂——分散介质
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，分散法和凝 聚法制备
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（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂 滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等
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2. 外用液体制剂 （1）皮肤：洗剂、擦剂等 （2）五官科：滴鼻剂、洗（滴）眼剂、含漱剂、滴耳剂等 （3）直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等
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（1）低分子溶液剂（溶液剂） 低分子药物分散在分散介质中形成
的液体制剂，分散微粒小于1nm
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（2）高分子溶液剂
高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂 表面活性剂形成的缔合胶体（亲液胶体，缔合胶体溶液） 分散相微粒：1～100nm
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