抗寄生虫药物作用机理的研究及最新进展
抗生素对寄生虫感染的治疗效果
抗生素对寄生虫感染的治疗效果引言：寄生虫感染是一种常见且广泛存在于人类和动物中的感染疾病。
随着抗生素的广泛使用，人们开始探索抗生素对寄生虫感染的治疗效果。
本文将讨论抗生素在寄生虫感染治疗中的作用、效果及其应用前景。
一、抗生素的作用机制抗生素是一类可用于治疗细菌感染的药物，其作用机制主要通过抑制细菌的生长和繁殖来发挥。
但是，有研究表明某些抗生素也对寄生虫具有一定的抑制效果。
例如，氯霉素、四环素等广谱抗生素，可以通过抑制寄生虫体内的蛋白质合成，干扰其正常生理功能，从而发挥治疗作用。
二、抗生素治疗寄生虫感染的效果1. 对某些寄生虫感染有效抗生素在某些寄生虫感染的治疗中显示出有效性。
例如，秋水仙碱是一种常用的抗生素，它对血吸虫感染具有明显的杀灭效果。
此外，伊维菌素和甲苯磺酸咪达唑仑等抗生素在防治土壤传播线虫病上也显示出良好的疗效。
2. 对某些寄生虫感染无效尽管抗生素在某些寄生虫感染中发挥了重要的治疗作用，但在其他寄生虫感染上并不一定有效。
例如，传统意义上的抗生素几乎无法对疟原虫感染起到显著影响。
因此，在治疗寄生虫感染时，应根据具体病原体的类型和特征来选择合适的药物。
三、抗生素的应用前景1. 结合药物治疗目前，部分研究者将抗生素与其他抗寄生虫药物结合使用，以提高治疗效果。
例如，将抗生素与抗疟药物联合使用可以有效控制疟疾的发展，减轻患者症状，并降低药物耐药性的风险。
2. 寻找新型抗生素随着寄生虫感染治疗的需求不断增加，科学家们在寻找新型抗生素方面取得了一些进展。
目前，许多研究正着眼于发展可用于治疗寄生虫感染的新型抗生素。
这些新型抗生素可能采用独特的作用机制，可更有效地抑制寄生虫的生长和繁殖。
结论：抗生素在治疗某些寄生虫感染中显示出显著的疗效，但在其他情况下作用有限。
为了提高抗生素治疗寄生虫感染的效果，可以结合其他抗寄生虫药物进行联合治疗。
另外，寻找新型抗生素也是未来的发展方向，有望为寄生虫感染的治疗带来新的突破。
阿苯达唑药物制剂研究进展
阿苯达唑药物制剂研究进展
贾程;侯慧梁;宁博;李映定;程探宇
【期刊名称】《上海师范大学学报（自然科学版中英文）》
【年(卷),期】2024(53)1
【摘要】阿苯达唑(ABZ)是一种苯并咪唑类衍生物,主要用作抗寄生虫药物,可用于治疗钩虫、蛔虫和鞭虫等线虫病,也可以治疗囊虫和包虫病.ABZ具有低溶解性以及体内广泛分布的特性,因此其在体内较难被吸收,生物利用度很低.近年来,为了提高ABZ的生物利用度与疗效,一系列的新型ABZ药物制剂被研发出来.文章综述了近20年来ABZ药物制剂的研究进展.
【总页数】6页(P107-112)
【作者】贾程;侯慧梁;宁博;李映定;程探宇
【作者单位】上海师范大学化学与材料科学学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ423.93
【相关文献】
1.阿苯达唑治疗肝包虫病研究进展
2.阿苯达唑抗包虫作用及药物新制剂研究进展
3.合成阿苯达唑的研究进展
4.广谱抗蠕虫药阿苯达唑研究进展
5.阿苯达唑联合药物治疗棘球蚴病的研究进展
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寄生虫药物作用机制及耐药性研究
寄生虫药物作用机制及耐药性研究寄生虫病是一种与生物体寄生虫感染相关的传染病，能够影响人类、动物和植物的健康与生产。
针对寄生虫药物的治疗是目前解决寄生虫病问题的主要手段之一，但是随着时间的推移，耐药性问题引起了越来越多的关注。
因此，深入研究寄生虫药物作用机理及其耐药性将有助于有效应对寄生虫病的威胁。
寄生虫药物作用机制通常情况下，寄生虫药物具有杀死寄生虫或抑制其生长繁殖的作用，以达到治疗的目的。
一、作用于寄生虫代谢途径的药物1. 抑制抗原产生：如硝基咪唑类药物，作用于氧合酶选择性抑制氧还酶复合体I，抑制抗原的合成，使寄生虫死亡。
2. 抑制ATP合成：如氯喹、金黄色葡萄球菌素和链霉素等药物，作用于线粒体色素oksidaza，抑制ATP合成。
3. 干扰酸碱平衡：如苯硫脲、含氯酚、白三嗪等药物，干扰寄生虫体内的酸碱平衡，破坏细胞结构，使寄生虫死亡。
二、作用于寄生虫神经途径的药物1. 抑制神经转移物质释放：如吗啉、芬达唑仑等药物，作用于神经元释放寄生虫体内的神经转移物质，干扰其正常神经传递。
2. 干扰离子流动：如洋地黄毒苷、丁腈毒素等药物，可干扰神经细胞膜上的离子流动，导致神经内外层电平变化，引起麻痹、瘫痪。
3. 抑制神经酶：如溴化钾、卡巴胶等药物，抑制寄生虫体内的酶，干扰神经传递。
三、作用于寄生虫组织和细胞的药物1. 破坏细胞膜：如膦酸盐、甲基蓝等药物，可破坏寄生虫的细胞膜，导致细胞死亡。
2. 干扰DNA合成和代谢：如喹联吡啶、氯霉素等药物，可干扰寄生虫DNA的合成和代谢，导致寄生虫死亡。
寄生虫药物耐药性研究药物耐药性是指目标寄生虫对于药物治疗快速发展的抗性。
耐药性的发生是多种因素共同作用的结果，具体原因包括过量使用药物、不合理的药物使用、人口迁移等。
耐药性的产生与发展是一个逐渐的过程，其发生机制包括药物代谢失调、靶标分子发生变化、药物转输受阻等。
对于已经产生耐药性的寄生虫，普通的药物治疗已经失去了治疗效益，需要寻找新的治疗方法。
药物化学抗寄生虫药
★寄生虫病是动物性寄生物侵入宿主体内引起的常见病 ★抗寄生虫药可杀灭或驱除寄生虫,在防治疾病的综合
治理措置中必不可少 ★常见寄生虫:肠虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴、滴虫
等,其中血吸虫病、疟疾、钩虫病最常见 ★理想的药物是既能选择性地抑制或杀灭病原体或寄生
虫,又对宿主体作用小,安全
抗血吸药
驱肠虫药 分类
（一）按结构分类
按 喹 啉 类：奎宁(Quinine)
结 构
氯喹（Chloroquine）
分 青蒿素类：蒿甲醚（Artemether）
类 嘧 啶 类：乙胺嘧啶(Pyrimethamine)
（二）喹啉类抗疟药物
喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为
4-喹啉甲醇类：奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类：氯喹（Chloroquine） 8-氨基喹啉类：伯氨喹(Primaquine)
(三)奎宁结构改造
CH3O
H HO
新药研究
N
H CH CH2
N
奎宁
合成4位或8位含碱性脂肪链的喹啉衍生物,得到 4-氨基喹啉衍生物氯喹 C H 3O
8-氨基喹啉衍生物伯胺喹
N
N HC HC 3H6N H2
C H3
★以氯喹为先导物,保留7-氯喹啉部分,改造发现
咯萘啶和哌喹,临床用H3PO4盐,P343 具有高效、速效、低毒特点，是我国自创药
（二）分类：
锑剂：酒石酸锑钾，1918年发现，疗效确切； 后开发三价葡萄糖酸锑钾、没石子酸锑 钾等均因毒性大，被淘汰
非锑剂：1962年我国合成的呋喃丙胺用于治疗 日本血吸虫病
德国研发的吡喹酮为广谱的驱虫药，对日本血 吸虫作用最强
呋喃丙胺
昆虫抗菌肽的功能_作用机理与分子生物学研究最新进展
《生物工程进展》1999,V ol.19,No.5昆虫抗菌肽的功能、作用机理与分子生物学研究最新进展赵东红 戴祝英 周开亚(南京师范大学生物系 南京 210097)昆虫虽然没有完善的免疫防御体系,但却具有高效的无细胞免疫系统。
抗菌肽是昆虫免疫后血淋巴中的一类抗菌多肽,它具有分子量小,热稳定,水溶性好,无免疫原性,抗菌谱广等特点。
现在,它被认为是从细菌到高等哺乳动物普遍存在的一类防御性多肽,称之为“第二防御体系”。
抗菌肽不仅抗菌谱广,而且可以抑杀某些真菌、病毒及原虫,并对多种癌细胞及动物实体瘤有明显的杀伤作用,而不破坏正常细胞。
近年来,对昆虫抗菌物质的研究,特别是对昆虫抗菌肽的研究已成为一个迅速发展的新领域,越来越引起人们的关注和重视。
抗菌肽可望成为新一代的抗菌、抗病毒、抗癌药物。
但天然抗菌肽的来源少,成本高,无法满足临床试用和基础研究的需要。
因此通过DNA重组技术来获得大量抗菌肽,成为人们普遍关注的焦点。
同时,对抗菌肽抗菌、抗肿瘤机理的深入研究也越来越具有重大的理论意义和实际应用价值,前景十分广阔。
1 抗菌肽的抗菌作用及其机理抗菌肽具有广谱杀菌作用,包括对革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌[1],尤其对耐药菌株有明显抑杀作用,对一些农作物和经济作物病原菌亦有作用。
另外,对某些真菌如粗糙链孢霉、绿色木霉、大刀镰孢等有显著效果[2,3]。
关于抗菌肽的杀菌机制,因内外学者对此研究已经很多,但至今仍然存在不同看法。
Christensen[4]等以脂双层为模型详细描述了抗菌肽作用于膜的过程。
首先是抗菌肽通过静电作用被吸引到膜表面,然后疏水尾巴插入细胞膜中的疏水区域,通过改变膜的构象,多个抗菌肽聚合在膜上形成离子通道,造成物质泄漏和细菌死亡。
1996年,Lockey[5]利用电子显微镜和免疫胶体金技术观察到天蚕素(cecropin)A结合到大肠杆菌(E.coli)膜上,形成一个9.6nm直径的病灶,形成的孔洞直径4.2nm,孔洞导致细胞内容物外泄,细菌死亡。
青蒿素类药物抗寄生虫作用研究进展
·７８·中国血吸虫病防治杂志２００６年第１８卷第１期ＣｈｉｎＪＳｃｈｉｓｔｏＣｏｎｔｒｏｌ２００６，Ｖ０１．１８，Ｎｏ．１［文章编号］１００５—６６６１（２００６）０１—００７８—０３青蒿素类药物抗寄生虫作用研究进展Ｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｒｅｓｅａｒｃｈｏｎａｒｔｅｍｉｓｉｎｅａｇａｉｎｓｔｐａｒａｓｉｔｉｃｄｉｓｅａｓｅｓ茹炜炜（综述），梁幼生（审校）［中图分类号］Ｒ５３［文献标识码］Ａ青蒿素是从中药青蒿（菊科植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａＬ．）中分离出的一种具有过氧基团的倍半萜内酯结构的化学物质。
其化学结构经改进，形成了蒿甲醚、青蒿琥酯和还原青蒿素等衍生物。
青蒿素类药物是一类广谱抗寄生虫药物，具有吸收好、分布广、排泄和代谢快及高效、低毒等优点。
但其抗寄生虫作用机制复杂，且对不同种寄生虫或同种寄生虫不同发育阶段的作用不尽相同。
国内外学者对该类药物抗寄生虫作用做了较多的研究。
本文就近年来有关青蒿素类药物对寄生虫作用的实验研究进展作一综述。
１疟原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）１．１氧自由基的作用青蒿素类药物化学结构中含有过氧桥，大量实验表明过氧桥裂解所产生的氧自由基是其发挥抗疟作用的主要因素。
Ｌｅｖａｎｄｅｒ等ｎ１证实小鼠血浆维生素Ｅ（氧自由基清除剂）缺乏可提高青蒿素抗约氏疟原虫的作用。
Ｋｒｕｎｇｋｒａｉ等心３实验显示不同氧压力对青蒿素抗疟活性可产生影响：在３％、７％、３０％的氧压下，青蒿素对体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度（ＥＤ。
）分别为０．２８０、０．２００、０．０５４ｎｍｏｌ／Ｌ，表明该类药物的抗疟活性强弱与氧压高低有关。
蔺福宝等［３３也发现，青蒿酯钠使得感染红细胞的活性氧浓度增加，活性氧一方面可直接杀伤疟原虫，另一方面可氧化红细胞膜不饱和脂肪酸产生丙二醛（ＭＤＡ），ＭＤＡ有很高的反应活性，可交联脂质和蛋白，既可直接作用于疟原虫，也可使红细胞损伤、破溶而导致疟原虫死亡。
此外，疟原虫的过氧化物酶和过氧化氢酶受咪康唑抑制后，青蒿琥酯的疗效明显提高。
第5章 抗寄生虫药
第四十六页，共76页。
第一代滋养体
第一代裂殖体
第四十七页，共76页。
有裂殖子的 成熟裂殖体
第四十八页，共76页。
第二代裂殖体
第二代滋养体
第四十九页，共76页。
合子
在通过粪便排出前粘
大配子体
小配子体 膜上的不成熟卵囊
第五十页，共76页。
1. 生理盐水
3. 载玻片涂片
2. 粘膜刮片
二、驱绦虫药
氢溴酸槟榔碱 抗犬绦虫、鸡赖利绦虫、鸭鹅剑带绦虫
氯硝柳胺（灭绦灵，血防—67） 抗畜禽、宠物绦虫；反刍动物前后盘吸虫
其他：阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、吡喹酮
第二十四页，共76页。
绦
虫
第二十五页，共76页。
第二十六页，共76页。
猪 带 绦 虫 形 态
三、驱吸虫药
吸虫的生活史
虫卵
毛蚴
④ 甲硫喹嘧胺取代核蛋白体中的Mg2+
⑤ 苯并咪唑类药物破坏微管蛋白 （－） 合成蛋白质
第六页，共76页。
3. 作用于虫体的神经肌肉系统
线粒体
乙酰辅酶A＋ 胆碱 E1
虫体神经末梢 囊泡
突触前膜
胆碱 ＋ 乙酸 （－）
E2
有机磷类药物 虫体肌细胞端
产生痉挛性肌肉麻痹
产生弛缓性
突
肌肉麻痹
触 间
突触后膜
隙
CO2
第五页，共76页。
2. 干扰虫体的代谢
磺胺类药物 ①
二氢喋啶 ＋
（－） 二氢叶酸合成酶
H2N
COOH
对氨基苯甲酸（PABA） ＋
L-谷 氨 酸
外源性叶酸 （动物）
叶 酸 还 原 酶
青蒿素及其衍生物的抗寄生虫活性研究进展
青蒿素及其衍生物的抗寄生虫活性研究进展
翟荣航;王合珍;王京;张磊;徐应淑
【期刊名称】《化学试剂》
【年(卷),期】2022(44)4
【摘要】青蒿素是一种从菊科蒿属植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中分离出来的倍半萜类天然产物,具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗恶性疟原虫等。
青蒿素也是重要的抗疟先导化合物,目前临床上使用的青蒿素类抗疟药物有双氢青
蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯。
近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物对弓形虫、血吸虫、犬新孢子虫、利什曼原虫等多种病原体也具有广泛的抑制活性。
主要综述近年来青蒿素及其衍生物抗虫活性研究进展,期望对新型抗寄生虫类青蒿素药物的研发
有所帮助。
【总页数】8页(P514-521)
【作者】翟荣航;王合珍;王京;张磊;徐应淑
【作者单位】遵义医科大学药学院贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R284
【相关文献】
1.青蒿素及其衍生物抗疟活性的密度泛函理论研究
2.青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展
3.青蒿素及其衍生物抗寄生虫研究进展
4.青蒿素及其衍生物抗寄生
虫药理作用研究进展5.青蒿素及其衍生物抗寄生虫的研究进展
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ｒ ｕｔ ｅ ｅ ｃａ ）具有选择抑制作 用的化合 物有望成为新的一类抗寄 生虫药物 。此类化合物对相 关还原酶 系的抑制作 用 ｄ ｓ
Ｔｈｅ Ｒｅ ｅ ｒ ｈ ａ ｔ ｓ ｏ ｒ ｓ ｆ ｔ ｅ ｈａ ｉｍ ｓ ｏ ｓ ａ ｃ ｎｄ Ｌａ ｅ ｔＰｒ ｇ ｅ ｓ ｏ ｈｅ Ｍ ｃ ｎ ｓ ｆＡｎｔｈ ｌ ｎ ｉ ｓ ｉ ｅ ｍｉ ｔｃ
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称 为 Ｎ Ｒ （ Ａ Ｈ — ｕ ａａｅｒｄ ｃａｅ 抑 制 活性 ＦＤ Ｎ Ｄ ｆｍ ｒｔ ｅ ｕ ｔ ） ｓ
关 键 词 ：Ｃ ｍ ｌ ；Ｃ ｍｐｅ Ⅱ ；Ｎ Ｒ ｏ ｐｅ Ｉ ｏ ｌｘ ｘ Ｆ Ｄ，选择 性 抑 制 剂 中 图 分 类 号 ：Ｒ ７ ． ９８ ６ 文 献 标 志； ：Ａ 码 文章 编 号 ：６４— ４ ４ ２ １ ）６— ５ ３— ６ １７ ０ ２ （０ １０ ０ ６ ０
摘要 ：随着科技的发展和 医疗卫 生水平的提 高，寄生 虫病 已不是 严重 的致命疾 病 ，但 是却严 重威胁人 类的 健康和畜牧业的发展 。以往的抗寄 生虫药物 的作 用机 理不具备 高度的选择性 ，因源自 对哺乳动物 宿主具有副作 用。
为 了减 少副作用 ，如今的研 究机理 转向 了寄生 虫有 别 于哺 乳动物 宿主 的厌 氧呼 吸作用 。经研 究表 明，对 寄生 虫
Ａｂ ｔ ａ ｔ Ｗ ｉ ｈ ｅ ｅｏ ｍｅ ｔｏ ｃ ｎ ｌｇ ｎ ｄ ｃ ｌ ｌｖ ｌ ，ｐ ｒ ｓｔ ｉｅ ｓ ｓ ｎ ｔｆ ｔｌｎ ｗａ ａ ｓ ｕ ｔ ｌ ｓｒ ｃ ： ｔ ｔ ｅ ｄ ｖ ｌｐ ｎ ｆ ｔ ｈ ｏｏ ｙ ａ ｄ ｍｅ ｉａ ｅ ｅｓ ａ ａ ｉ ｃ ｄ ｓ ａ ｅ ｉ ｏ ａａ ｏ ｄ ｙ ，ｂ ｔｓｉ ｈ ｅ ｉ ｌ ｈ ｓ ｂ ｄ ｉ ａ ｔ ｏ ｕ ｎ Ｓｈ ａｔ ｎ ｎ ｍａ ｕ ｂ ｎ ｒ ．Ｔ ｅｐ ｓ ａ ｔ ｅｍｉ ｔ ｓａ ｅｎ ｔ ｉ ｒ ａ ｅ ｓｔ ｉ ．Ｔ ｕ ，ｔｅ ａ ａ ｍｐ ｃｓ ｎ ｈ ｍａ ’ ｅ ｌ ａ ｄ ａ ｉ ｌ ｓ ａ ｄ ｙ ｈ ａ ｔ ｎ ｉ ｌ ｎｉ ｒ ｏ ｔ ｇ ｅ ｔｓ ｎ ｉ ｖｔ ｈ ｈ ｈ ｅ ｗ ｈ ｉ ｙ ｈ ｓ ｈｙ ｈ ｖ ｅ ｉｕ ａ ｆ ｃｓｏ ｍｍａ ｏ ｔ．Ｉ ｒ ｅ ｅ ｕ ｅｔ ｅ ｎ ｇ ｔ ｅｅｆ ｃｓ ｈ ｅ ｅ ｒ ｈ ｓｏ ｎ ｉ ｅｍｉｔ ｓｆｃ ｓｏ ａ ｅ ｓ ｒ ｓ ｂ ｄ ｅｆ ｔ ｎ ｍａ ｏ ｅ ｌ ｓ ｈ ｓ ｎ ａｄ ｒｔ ｒ ｄ ｃ ｈ ｅ ａｉ ｆ ｔ ，ｔ ｅｒ ｓ ａｃ ｅ ｎ ａ ｔ ｌ ｎ ｉ ｏ ｕ ｎ ｏ ｖ ｅ ｈ ｃ ｐ ｒ ｓｔ ｎ ｅ ｏ ｉ ｙ ｔ ｍ ｒ ｖ ｄ Ｔ ｔ ｏ ｔ ｘ ｇ ｎ， ｉ ｈ ｉ ｄ ｓｉ ｇ ｉｈ ｄ ｆｏ ｍａ ａ ａ ｉｉ ａ ａ ｒ ｂ ａ ｓ ｓｅ ｔ ｐ ｏ ｉ ｅ Ａ Ｐ ｗｉ ｕ ｙ ｅ ｗｈ ｃ ｓ ｉ ｎ ｕ ｓ ｅ ｒｍ ｍｍａ ｅ ｏ ｉ ｙ ｔｍｓ ｔ ｓ ｏ ｎ ｃ ｏ ｈ ｏ ｔ ｌ ｒ ｂ ｃｓ ｓ ａ ｅ ．Ｉ ｉ ｆ ｕ ｄ
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５ ６３
抗 寄 生 虫药 物Ｉ 用 机 理 的研 究及 最 新 进 展 作
李原
（ 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院 ，辽宁 沈 阳 １０ １ ） １０ ６
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